Азітроміцин (таблетки, 250 мг)

склад плівкової оболонки Опадрі білий 31K58902: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 порівн, титану діоксид (Е 171), триацетин.

**-випаровується в процесі виробництва

Опис

Таблетки капсулоподібної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою білого або жовтуватого кольору, з гравіюванням «AZ» та «250» з одного боку і гладкі з іншого боку (для дозування 250 мг).

Таблетки капсулоподібної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою білого або жовтуватого кольору, з гравіюванням «AZ» та «500» з одного боку і гладкі з іншого боку (для дозування 500 мг).

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного використання. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Макроліди. Азітроміцин.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо Азітроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 250мг і 500 мг біодоступність - 37% (ефект «першого проходження»), максимальна концентрація (0,4 мг/л) у крові створюється через 2 - 3 години, обсяг розподілу - 31, 1 л/кг, зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7 - 50%. Приникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10 – 50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24 – 34% більше, ніж у здорових тканинах.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5 - 7 днів після останньої дози. Азітроміцин виводиться, в основному, у незмінному вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.

Фармакодинаміка

Азитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 5OS-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Азітроміцин має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії азитроміцину або можуть набувати стійкості до нього.

Найчастіше чутливі мікроорганізми

1. Грампозитивні аероби

Staphylococcus aureus Methicillin - чутливий

Streptococcus pneumoniae Penicillin - чутливий

2. Грамнегативні аероби