Транексам ® (Tranexam)

Таблетки, 250 мг: круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі - ядро ​​білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору.

Пігулки, 500 мг: довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі - ядро ​​білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольору.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Транексамова кислота — антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії), а також протизапальною, протиалергічною дією за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика

Абсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5–2 г – 30–50%. T_max при вживанні 0,5, 1 і 2 г - 3 год, C_max - 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми (профібринолізин) – менше 3%.

Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвій рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий V_d - 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7–8 год.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з T_1/2 у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).

Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти — N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.

Показання

• короткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при наступних патологічних станах:

- Оперативні втручання на сечовому міхурі;

- аномальна маткова кровотеча (АМК);

- конізація шийки матки;

- травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока);

• профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба);
• спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання);
• кровотечі під час вагітності.

Протипоказання

• гіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату;
• хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (СКФ
• венозний або артеріальний тромбоз в даний час або анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами;
• фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВС-синдром);
• судоми в анамнезі;
• набуте порушення колірного зору;
• субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку);
• дитячий вік до 3 років.

З обережністю: гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові, з розвитком анурії; див. «Особливі вказівки»); пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання; наявність крові в порожнинах, наприклад плевральній, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхів; пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації (протромбіновий комплекс) або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (див. «Взаємодія»); лікування аномальних маткових кровотеч у пацієнток молодше 15 років (досвід застосування обмежений); пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів; див. «Взаємодія»).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватись у пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської.

Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату у молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Проте слід бути обережним при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Всередину, незалежно від їди.

Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом

Стандартна доза транексамової кислоти, що рекомендується, становить 15–25 мг/кг, в середньому — 1000–1500 мг 2–3 рази на добу.

Простатектомія та оперативні втручання на сечовому міхурі. 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату більше 2 тижнів після оперативного втручання.

АМК. Рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менструальної кровотечі, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі дозу препарату можна збільшити, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад 3 менструальні цикли поспіль.

Рецидивні носові кровотечі. По 1000 мг 3 рази на день протягом 7 днів.

Після операції конізації шийки матки. По 1500 мг 3 рази на день протягом 12 днів після операції.

Травматична гіфема. По 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг) протягом 7 днів.

Пацієнти з гемофілією

Препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000–1500 мг 3 рази на добу протягом 6–8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX.

Спадковий ангіоневротичний набряк

По 1000-1500 мг 2-3 рази на день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами залежно від продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно.

Кровотечі при вагітності

По 250-500 мг 3-4 рази на добу до зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози і кратності прийому транексамової кислоти.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна.

Літній вік. У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.

Діти. Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. Дітям транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг 2–3 рази на добу.

Дії під час пропуску прийому чергової дози

При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози).

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - шкірні алергічні реакції, зокрема алергічний дерматит.

З боку органу зору: рідко - порушення зору, в т.ч.

З боку судин: рідко - тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках - після прийому внутрішньо); дуже рідко - артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; артерій, інсульт, ТГВ ніг, ТЕЛА, тромбоз ниркової артерії з розвитком кортикального некрозу та гострої ниркової недостатності, оклюзія аортокоронарного шунту, тромбоз центральної артерії та вени сітківки.

З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, зокрема анафілактичний шок.

З боку нервової системи: рідко - запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).

Взаємодія

Спеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти з іншими ЛЗ, не проводилися.

Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів.

Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептивні, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику розвитку тромботичних ускладнень.

Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів зсідання крові II, VII, IX та X у комбінації (протромбіновий комплекс) або антиінгібіторним коагулянтним комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу.

Можливе підвищення ризику розвитку тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, комбінацією ампіцилін + сульбактам, ранітидином та нітрогліцерином.

При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення.

Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).

Передозування

Є обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти).

Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального до вертикального положення), ортостатична гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик розвитку тромбозів.

Лікування: антидот невідомий.При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід індукувати блювання, потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або порушене ковтання, активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.

Особливі вказівки

У пацієнтів із спадковим ангіоневротичним набряком перед початком лікування необхідна консультація офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна). У процесі лікування необхідне регулярне офтальмологічне обстеження (що включає оцінку гостроти зору та сприйняття кольору, огляд очного дна щілинною лампою, вимірювання вгнутриглазного тиску, оцінку полів зору). У разі виникнення порушень зору на фоні лікування транексамовою кислотою препарат необхідно відмінити.

У пацієнтів зі спадковим ангіоневротичним набряком, які тривалий час одержують препарати транексамової кислоти, необхідний регулярний лабораторний контроль функції печінки.

Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, спричиненій захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може збільшити ураження нирок.Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій балії та/або сечоводі і, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії.

Хоча проведені клінічні дослідження не виявили значного підвищення частоти розвитку тромбозів, ризик розвитку тромботичних ускладнень може бути повністю виключений. Описано випадки розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії у пацієнтів, які отримували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки оклюзії центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки. У кількох пацієнтів розвинувся внутрішньочерепний тромбоз на фоні лікування транексамової кислоти. Відповідно, у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту лише у разі нагальної потреби та під суворим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід здійснити обстеження, спрямоване на виявлення факторів ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Наявність крові в порожнинах, наприклад у плевральній, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхів (в т.ч. у ниркових баліях та сечовому міхурі), може призводити до утворення в них нерозчинного згустку внаслідок внутрішньосудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу.

Пацієнткам з нерегулярною менструальною кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причин дисменореї.Якщо обсяг менструальної кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування.

Даних щодо ефективності та безпеки застосування транексамової кислоти при лікуванні менорагій у пацієнток молодше 15 років недостатньо, тому препарат слід застосовувати з обережністю.

Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів (див. «Взаємодія»).

У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамової кислоти, терапія повинна здійснюватися під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання.

У зв'язку з відсутністю адекватних клінічних досліджень одночасне застосування транексамової кислоти з антикоагулянтами повинно здійснюватись під ретельним наглядом фахівця, який має досвід лікування порушень зсідання крові.

Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.

Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Вплив транексамової кислоти на швидкість психомоторних реакцій та здатність керувати транспортними чи іншими механічними засобами не вивчався. Транексамова кислота може викликати запаморочення та порушення зору та, відповідно, впливати на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг. За 10 табл.у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 1, 2, 3, 5 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Виробник

ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія», 249036, Росія, Калузька обл., м. Обнінськ, вул. Корольова, 4.

Адреса місця виробництва: 249036, Калузька обл., м. Обнінськ, Київське ш., буд. 103, 107.

Найменування та адреса юридичної особи, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення/організація, яка приймає претензії: АТ «Ніжфарм», 603950, Росія, Нижній Новгород, вул. Салганська, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: [email protected]

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання

Термін придатності

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Аналоги (синоніми) препарату Транексам®