Рисперидон

Рісполепт Конста, Ріссет, Торендо КУ-ТАБ, Сізодон-Сан, Седарекс, Дозік, Раксидон, Респідон, Респірокс, Рідонекс, Рілептид, Ріспаксол, Ріспера, Рісперон, Рісполепт, Рісполюкс, Ріспонс, Сізодон, Торендо, Еперон

Діюча речовина

Фармакологічна група

З цієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Risperidoni 0,002
D.t.d. №30 in tab.
S.: Всередину, 1 табл. 2 рази на день, незалежно від їди

Rp.: Tab. Risperidoni 0,004 № 30
DS: Всередину, по 1 табл. 1 раз на добу, незалежно від їди

Росія:

Рецептурний бланк 107-1/у

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2-і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з α1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та α2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та менш індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидон в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону – на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.

Після прийому внутрішньо у хворих із психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації у плазмі та уповільнене виведення рисперидону.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Рисперидон може призначатися один або два рази на добу. Початкова доза внутрішньо – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності.Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом двічі на день. Дозування можна індивідуально збільшити по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.

Діти віком від 13 років
Рекомендується початкова доза по 0,5 мг один раз на день ранком або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.

Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Відсутня досвід лікування шизофренії у дітей віком до 13 років.
Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом

Дорослі
Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менше ніж через 24 години на 1 мг на день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є 1 -6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось.

Як і за будь-якої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рисперидон повинна регулярно оцінюватися та підтверджуватись.

Рекомендується початкова доза по 0,5 мг двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшити на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів.

Рекомендується початкова доза 0,5 мг один раз на день ранком або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до дози 1-2,5 мг на добу, що рекомендується, при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.

Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рисперидон має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.

Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера

Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на добу. Дозування за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на добу. Однак деяким пацієнтам показано прийом по 1 мг двічі на добу.
Рисперидон не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів має оцінюватись на регулярній основі, як і необхідність продовження терапії. Після того, як у пацієнтів було досягнуто цільової дози, можна перевести їх на режим прийому препарату 1 раз на добу.

Безперервна агресія у структурі розладу поведінки

Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше – рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 1 мг на добу. Однак, для деяких пацієнтів бажаний прийом по 0,5 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг – рекомендована початкова доза препарату – 0,25 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рисперидон має регулярно оцінюватись та підтверджуватись. Застосування у дітей віком до 5 років не рекомендується через відсутність даних.

Захворювання печінки та нирок

У пацієнтів із захворюваннями нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. У пацієнтів із захворюваннями печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше.
Рисперидон слід призначати з обережністю у цієї категорії хворих.
Спосіб застосування

Всередину. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

При необхідності застосування доз менше 1,0 мг рекомендується перейти на прийом препаратів рисперидону у вигляді розчину для внутрішнього застосування.

Припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово. Гострі симптоми "скасування", включаючи нудоту, блювання, потіння та безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами

На початку лікування препаратом Рисперидон рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти перекладаються з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рисперидон рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.

Показання

- лікування шизофренії у дорослих та дітей від 13 років;

- лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років;

- короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтам самому собі та іншим особам;

- короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії при розладах поведінки у дітей від 5 років та підлітків з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.

Протипоказання

- гіперчутливість до рисперидону або будь-якого з допоміжних компонентів або їх непереносимість;

- період грудного вигодовування.

З обережністю:
- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- зневоднення та гіповолемія;
- Порушення мозкового кровообігу;
- хвороба Паркінсона;
- судоми (у тому числі в анамнезі);
- тяжка ниркова або печінкова недостатність;
- зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність;
- стани, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, із синдромом Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
- хвороба дифузних тілець Леві;
- Пацієнти похилого віку з цереброваскулярною деменцією;
- Вагітність.

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, за необхідності, зменшити.

У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади.

З боку системи травлення: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

Порушення ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів.

Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: нетримання сечі.

Передозування

В цілому, симптоми передозування, що спостерігаються, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія відзначалася у спільному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину.

У разі гострого передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів.

Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити лише у випадку, якщо препарат був прийнятий не більше однієї години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій.

Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія.Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати.
Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2 мг або 4 мг.
У контурній комірковій упаковці 10 табл. або у банку світлозахисного скла 20, 30, 50 або 60 табл.
2, 3, 5 або 6 контурних осередкових упаковок або 1 банку поміщають у картонну пачку.

Рисперидон

Риспіридон – антипсихотонічне лікарський засіб, нейролептик, який має гіпотермічну, седативну та протиблювотну дію.

Показання та дозування

Рисперидон показаний у разі наявності захворювань:

• гострої та хронічної шизофренії та інших психологічних порушеннях;
• афективних розладах у разі порушення психіки;
• симптомів агресивності (спалахи гніву, насильство);
• порушення психічної діяльності (маячня, збудження);
• манії та біполярного розладу (як додаткова терапія);
• розлади поведінки у підлітків з 15 років та розумово відсталих дорослих, якщо агресія та імпульсивність є провідними до клінічної картини хвороби.

Рисперидон призначають підліткам та дорослим 1–2 рази на добу.

При шизофренії Рисперидон застосовують у добовій дозі, що дорівнює 2 мг препарату в першу добу, на наступну добу збільшують дозу вдвічі. У разі низької ефективності дозу збільшують до 6 мг або залишають колишню кількість. Добова доза засобу понад 10 мг збільшує ймовірність виникнення екстрапірамідних симптомів. Не слід перевищувати максимальну кількість Рисперидону більше 16 мг на добу.

При поведінкових порушеннях у хворих із слабоумством органічного характеру використовують у середньому по 1 мг препарату на добу.

З метою терапії маніакальних проявів при біполярному розладі призначають по 2 мг рісперидону одноразово за добу. Підвищення добового дозування за потреби проводять через день на 2 мг. Оптимальна ефективна кількість препарату у такому разі становить від 2 до 6 мг на добу.

Хворим з поведінковими порушеннями в умовах затримки інтелектуального розвитку при переважанні деструктивних симптомів призначають по 1 мг засобу на добу, якщо маса пацієнта більше 50 кг.

У осіб похилого віку та хворих з дисфункцією нирок рекомендовано знизити як початкову, так і подальші дози Рисперидону в 2 рази.

Передозування

При прийомі надлишкових кількостей Рисперидону можлива поява:

• сонливості;
• надлишкова седація;
• тахікардія;
• аритмії;
• судинна дистонія.

При лікуванні передозування препаратом вдаються до промивання шлунка, призначення сорбентів, проносних та симптоматичних засобів.При необхідності виконують інфузійну терапію дезінтоксикаційного характеру. У цьому проводиться постійний контролю над вітальними функціями хворого.

Побічні ефекти

З боку ЦНС при прийомі Рісперидону можливі порушення сну, надмірна стомлюваність, ажитація, емоційна лабільність, запаморочення та просторова дискоординація, екстрапірамідна дисфункція (тремор кінцівок, акатизія, підвищене слиновиділення, м'язова ригідність, гостра дистонія).

У хворих, які страждають на шизофренію на фоні прийому Рісперидону, можливе порушення секреції АДГ з полідипсією, що зумовлюють гіперволемічний синдром у клініці. Рідше відзначаються злоякісна гіпертермія, вегетативна нестабільність, розлади свідомості, порушення центральної терморегуляції та судомна готовність.

Диспепсичний синдром, порушення характеру випорожнень, абдоміналгії, посилення активності печінкових трансаміназ, розлади слиновиділення та погіршення апетиту – небажані реакції на застосування Рісперидону з боку травного каналу.

Побічні ефекти судинного характеру проявляються у вигляді зменшення САТ аж до ортостатичної гіпотензії, тахікардії та аритмії.

В аналізі крові при прийомі Рисперидону можливе зниження числа нейтрофілів та тромбоцитів.

Ендокринні розлади на фоні прийому Рісперидону проявляються у вигляді гінекомастії у чоловіків, дисменореї у жінок, різкій зміні маси тіла, зниженні або зростанні глюкоземії, а у хворих на цукровий діабет – прогресування захворювання.

При використанні Рісперидону можливі алергічні прояви: екзантема, свербіж та ангіоневротичний набряк.

У плані порушень сечостатевої сфери на фоні прийому препарату у чоловіків можливі пріапізм, еректильні розлади, енурез, дисоргазмія та порушення сім'явипорскування.

Серед інших побічних ефектів, пов'язаних з терапією Рисперидоном, можна виділити шкірні прояви у вигляді гіперпігментації, себорейного дерматиту, фотосенсибілізації, також можливі запалення слизової носа, артрити та артрози.

Протипоказання

Рисперидон протипоказаний хворим із виявленою сенситивністю до компонентів.

У хворих із наявною гіповолемією на фоні дегідратації, при гострих серцево-судинних катастрофах дозу препарату підвищують повільно, з обережністю.

Властивість препарату підвищувати судомну готовність враховують при призначенні Рісперидону хворим на епілепсію, при паркінсонізмі.

При розвитку злоякісної гіпертермії препарат скасовують.

Часті переїдання і натомість прийому Рисперидона підвищують ймовірність набору маси тіла під час лікування.

Пацієнтам, діяльність яких пов'язана з точними механізмами та потребує високої швидкості уваги, слід утриматися на час лікування Рисперидоном від занять такого роду.

Взаємодія з ліками та алкоголем

Рисперидон знижує клінічну ефективність антагоністів допаміну, зокрема. леводопи.

Можливе зростання плазмової концентрації препарату при одночасному прийомі Рісперидону з деякими β-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами та похідними фенотіазину.

При відміні карбамазепіну в умовах комплексного лікування психотичних розладів слід коригувати дозу Рисперидону. Для отримання додаткової седації препарат можна комбінувати із бензодіазепінами.

У період гестації Рисперидон призначають після оцінки співвідношення користь/ризик.Рекомендовано припинити грудне годування на період застосування препарату.

Склад та властивості

1 таблетка Рісперидону містить 1 мг, 2 мг або 4 мг активного компонента рисперидону.

Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, C Pharm крохмаль, дигідрат кальцію гідрофосфату, магнію стеарат, повідон.

Оболонка таблетки: діоксид титану, гіпромелоза, макрогол, селекоат.

Випускається промисловістю у таблетованому вигляді. Таблетка Рисперидона округлої форми в оболонці, світло-бежевого кольору, має розділювальну смугу з одного боку для зручності дозування.

Рисперидон відносять до групи вибіркових антагоністів моноамінів. Зв'язуючись із серотоніновими 5-HT2 та дофаміновими D2-мішенями мезолімбічної зони та середньої кори, препарат пригнічує симптоми шизофренії без пригнічення рухової активності хворого, що виявляється в каталепсії. Клінічно антипсихотична дія препарату проявляється в усуненні марення синдрому та галюцинацій, зменшенні вираженості автоматизмів, фобій та агресії.

Одночасно, блокуючи дофамінові D2-мішені тригерної зони, що відповідає за блювотний рефлекс, Рисперидон має протиблювоту дію. При взаємодії активної речовини препарату з D2-рецепторами гіпоталамуса проявляється його гіпотермічна активність.

Антисеротонінова дія його проявляється у зміні структури сну, зокрема, збільшенні тривалості повільнохвильової фази.

При взаємодії з альфа1-адренергічними, меншою мірою з альфа2-адренергічними рецепторами, препарат викликає гіпотензію та рефлекторне почастішання серцебиття.

Проаритмогенна дія Рісперидону полягає у подовженні інтервалу QT.

Зберігати за кімнатної температури без прямого впливу сонячних променів. Не допускати потрапляння до дитячих рук.