Як приймати Ізоптін
Ізоптін
Ізоптін – препарат з гіпотензивною, антиаритмічною та антиангінальною дією.
Форма випуску та склад
Ізоптін випускають у наступних лікарських формах:
- Пігулки, покриті плівковою оболонкою: білі, двоопуклі, круглі; по 40 мг – з написом «40» на одній із сторін та гравіюванням у вигляді трикутника на іншій; по 80 мг – з написом «ISOPTIN 80» на одній із сторін та ризиком для поділу та написом «KNOLL на іншій» (таблетки по 40 і 80 мг: по 10 шт. у блістерах, по 2 або 10 блістерів у картонній пачці; по 20 шт. у блістерах, по 1 або 5 блістерів у картонній пачці; по 25 шт.
- Розчин для внутрішньовенного введення: безбарвний, прозорий (по 2 мл у безбарвних скляних ампулах, 5, 10 або 50 ампул у піддонах або блістерах, по 1 блістеру або піддону в картонній пачці).
До складу 1 таблетки входить:
- Активна речовина: верапаміл – 40 або 80 мг (у формі гідрохлориду);
- Допоміжні компоненти (40/80 мг відповідно): дигідрат гідрофосфату кальцію – 70/140 мг; мікрокристалічна целюлоза – 23/46 мг; колоїдний діоксид кремнію – 0,7/1,4 мг; кроскармелоза натрію – 1,8/3,6 мг; магнію стеарат – 1,5/3 мг.
Склад плівкової оболонки (40/80 мг відповідно): лаурилсульфат натрію – 0,1/0,1 мг; гіпромелоза 3 мПа – 1,7/2 мг; тальк – 4/4,5 мг; макрогол 6000 - 2/2,3 мг; діоксид титану – 1/1,1 мг.
До складу 1 ампули входить:
- Активна речовина: верапаміл – 5 мг (у формі гідрохлориду);
- Допоміжні компоненти: хлористоводнева кислота 36% - до доведення pH; хлорид натрію – 17 мг; вода для ін'єкцій – до 2 мл.
Показання до застосування
Ізоптін у формі таблеток призначають для лікування наступних захворювань:
- артеріальна гіпертензія;
- Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія;
- Ішемічна хвороба серця, включаючи нестабільну стенокардію, хронічну стабільну стенокардію (класичну стенокардію напруги), стенокардію Принцметалу (стенокардію, яка обумовлена спазмом судин);
- Мерехтіння/тремтіння передсердь, яке супроводжується тахіаритмією (крім синдрому Лауна-Ганонга-Левіна (LGL) і Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)).
Препарат у формі розчину для внутрішньовенного введення застосовують при лікуванні надшлуночкових тахіаритмій. Ізоптін призначають при таких показаннях:
- Відновлення синусового ритму при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, включаючи стани, які пов'язані з наявністю додаткових провідних шляхів (синдроми Лауна-Ганонга-Левіна та Вольфа-Паркінсона-Уайта);
- Контроль частоти скорочень шлуночків при мерехтінні та тріпотінні передсердь (тахіаритмічний варіант), крім випадків, коли мерехтіння або тріпотіння передсердь пов'язане з наявністю додаткових провідних шляхів (синдроми Лауна-Ганонга-Левіна та Вольфа-Паркінсона-Уайта).
Протипоказання
- AV-блокада II-III ступеня (крім пацієнтів із штучним водієм ритму);
- Синдром слабкості синусового вузла (синдром «брадикардії-тахікардії», крім хворих із штучним водієм ритму);
- Мерехтіння/тріпотіння передсердь за наявності додаткових шляхів проведення (синдром Лауна-Ганонга-Левіна та Вольфа-Паркінсона-Уайта);
- Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування препарату для цієї вікової групи хворих не встановлено);
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
Додатковими протипоказаннями до прийому Ізоптину у формі таблеток є:
- Хронічна серцева недостатність;
- Гострий інфаркт міокарда, ускладнений вираженою артеріальною гіпотензією, брадикардією та лівошлуночковою недостатністю;
- Кардіогенний шок;
- Одночасний прийом із колхіцином.
Внутрішньовенне введення Ізоптину протипоказане за наявності наступних захворювань/станів:
- артеріальна гіпотензія або кардіогенний шок (крім спричиненого аритмією);
- Синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
- Синоаурикулярна блокада;
- Шлуночкова тахікардія з широкими комплексами QRS (понад 0,12 секунд);
- Хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії (крім спричиненої надшлуночковою тахікардією, яка підлягає лікуванню верапамілом);
- Попереднє використання дизопіраміду (протягом 48 годин);
- Одночасне внутрішньовенне введення бета-адреноблокаторів;
- Вагітність та період лактації.
Ізоптін у всіх лікарських форах слід застосовувати з обережністю при брадикардії та AV-блокаді І ступеня.
Препарат призначають з обережністю при виражених функціональних порушеннях нирок і печінки, артеріальної гіпотензії, захворюваннях, що стосуються нейром'язової передачі, включаючи синдром Ламбера-Ітона, міастенію gravis та м'язову дистрофію Дюшенна.
Внутрішньовенне введення рекомендується проводити з обережністю у пацієнтів похилого віку, а також при наступних захворюваннях: серцева недостатність, тяжкий стеноз гирла аорти, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, легка або помірна гіпотензія, ниркова та/або печінкова недостатність.
Спосіб застосування та дозування
Ізоптін у формі таблеток приймають внутрішньо, проковтуючи повністю (розжовувати або розсмоктувати не можна) і запиваючи водою. Приймати препарат краще під час або відразу після їди.
Схема застосування Ізоптіна визначається індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання та клінічної картини.
Для всіх показань середня добова доза становить 240-480 мг. При тривалій терапії перевищувати добову дозу 480 мг не слід. У максимальній добовій дозі Ізоптін слід приймати лише в умовах стаціонару.
Початкова разова доза – 40-80 мг, кратність прийому – 3-4 десь у день.
Хворим із функціональними порушеннями печінки терапію рекомендується починати з разової дози 40 мг. Кратність прийому – 2-3 десь у день. Надалі дозу лікар підбирає індивідуально.
Ізоптін у формі розчину для ін'єкцій можна вводити лише внутрішньовенно.
Введення необхідно проводити повільно при безперервному контролі ЕКГ та артеріального тиску протягом принаймні 2 хвилин (у літніх пацієнтів – 3 хвилини, що знижує ризик розвитку небажаних ефектів).
Початкова доза – 5–10 мг (0,075–0,15 мг/кг маси тіла). При неадекватній відповіді на перше введення за 30 хвилин можна ввести повторну дозу (10 мг).
Побічні дії
Під час терапії можливий розвиток порушень з боку деяких систем організму:
- Травна система: біль та відчуття дискомфорту в животі, блювання, нудота, запор, кишкова непрохідність; в окремих випадках – транзиторне збільшення у плазмі крові активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази; рідко – гіперплазія ясен (болючість, кровоточивість, набряклість), підвищення апетиту, діарея;
- Серцево-судинна система: виражена брадикардія, почервоніння обличчя, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску; поява симптомів серцевої недостатності при застосуванні високих доз препарату, особливо у схильних хворих; серцебиття, тахікардія, зупинка синусового вузла; рідко – аритмія (включаючи тріпотіння та мерехтіння шлуночків), стенокардія аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у пацієнтів із тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), брадикардія;
- Нервова система: загальна слабкість, тривожність, депресія, сонливість, екстрапірамідні порушення (тугорухливість ніг або рук, атаксія, човгання хода, маскоподібне обличчя, утруднення ковтання, тремтіння кистей та пальців рук), головний біль, запаморочення, судоми під час введення препарат , парестезії; у поодиноких випадках – загальмованість, підвищена нервова збудливість, стомлюваність;
- Алергічні реакції: мультиформна ексудативна еритема, гіперемія шкіри обличчя, висипання на шкірі, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, бронхоспазм;
- Інші: збільшення маси тіла; дуже рідко - артрит, агранулоцитоз, транзиторна сліпота на піку концентрації препарату в крові, безсимптомна тромбоцитопенія, набряк легень, розвиток периферичних набряків, стомлюваність, гіперпролактинемія, гінекомастія, імпотенція, галакторея, м'язова слабкість, підвищений.
Більшість перелічених побічних дій характерні для всіх лікарських форм Ізоптіна.
Особливі вказівки
Різко скасовувати прийом Ізоптіна не можна. Дозу рекомендується знижувати поступово до повного скасування терапії.
Внутрішньовенне введення Ізоптину може викликати минуще зниження артеріального тиску, яке зазвичай клінічно не проявляється, але може супроводжуватися розвитком запаморочення.
Недостатність кровообігу (крім тяжкої або спричиненої аритмією) до початку терапії Ізоптіном необхідно компенсувати діуретиками та серцевими глікозидами. У пацієнтів з тяжкою та помірною серцевою недостатністю під час терапії може спостерігатися гостре прогресування недостатності кровообігу.
Розчин не містить антимікробних або бактеріостатичних агентів та призначений для одночасного внутрішньовенного введення.
Ізоптін зберігає стабільність принаймні протягом 24 годин (при його зберіганні при температурі до 25 °С у захищеному від світла місці) у більшості парентеральних розчинів великого об'єму. Після забору порції вмісту будь-якого об'єму невикористаний розчин слід негайно знищити.
Щоб уникнути порушення стабільності, розводити Ізоптін розчинами натрію лактату в пластикових пакетах з полівінілхлориду не рекомендується. Необхідно уникати змішування розчинів Ізоптину з амфотерицином В, альбуміном, гідролазином гідрохлоридом або триметопримом і сульфаметоксазолом.
Верапамілу гідрохлорид преципітує у будь-яких розчинах з рН більше 6.
Ізоптін, залежно від індивідуальних особливостей, може змінювати швидкість реакції, порушуючи здатність до керування автомобілем та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Ізоптину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 спостерігається збільшення концентрації верапамілу в плазмі, з індукторами ізоферменту CYP3A4 – зниження його концентрації (взаємодія слід враховувати при одночасному застосуванні подібних засобів).
При одночасному застосуванні Ізоптину з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти (Css – середня рівноважна концентрація речовини у плазмі крові, Cmax – максимальна концентрація речовини у плазмі крові, AUC – площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час», T1/2 – період напіввиведення):
- Празозин: збільшення його Cmax, T1/2 празозина не змінюється;
- Теразозин: збільшення його AUC та Cmax;
- Хінідин: зменшення його кліренсу;
- Теофілін: зменшення його системного кліренсу;
- Карбамазепін: збільшення його AUC у пацієнтів із стійкою парціальною епілепсією;
- Іміпрамін: збільшення його AUC; на концентрацію активного метаболіту іміпраміну – дезіпраміну, Ізоптін впливу не надає;
- Глібенкламід: збільшення його Cmax та AUC;
- Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин: можливе збільшення концентрації верапамілу;
- Рифампіцин: зменшення AUC, Cmax і біодоступності верапамілу при пероральному прийомі;
- Доксорубіцин: збільшення його AUC та Cmax у хворих на дрібноклітинний рак легені;
- Фенобарбітал: збільшення кліренсу верапамілу;
- Буспірон, мідазолам: збільшення їх AUC та Cmax;
- Метопролол, пропранолол: збільшення їх AUC та Cmax у хворих на стенокардію;
- Дигітоксин: зменшення його загального та екстраренального кліренсу;
- Дігоксин: збільшення його Cmax, AUC та Css;
- Циметидин: збільшення AUC R-енантіомеру та S-енантіомеру верапамілу з відповідним зниженням кліренсу R- та S-верапамілу;
- Циклоспорин: збільшення його AUC, Css, Cmax;
- Сиролімус, такролімус, ловастатин: можливе підвищення їхньої концентрації;
- Аторвастатин: можливе збільшення його концентрації та AUC;
- Симвастатин, алмотриптан: збільшення їх AUC та Cmax;
- Сульфінпіразон: збільшення кліренсу верапамілу та зниження його біодоступності;
- Звіробій продірявлений: зменшення AUC R-енантіомера та S-енантіомера верапамілу з відповідним зниженням Cmax;
- Грейпфрутовий сік: збільшення AUC та Cmax R-енантіомер і S-енантіомер верапамілу (нирковий кліренс і T1/2 не змінюються);
- Теразозин, празозин: адитивна гіпотензивна дія;
- Діуретики, гіпотензивні засоби, вазодилататори: посилення гіпотензивного ефекту;
- Ритонавір та інші противірусні засоби для лікування ВІЛ-інфекції: можливе пригнічення метаболізму верапамілу, що може призводити до збільшення його концентрації в плазмі крові (при одночасному застосуванні дози Ізоптіна слід знизити);
- Хінідин: можливе посилення гіпотензивної дії; у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією можливий розвиток набряку легень;
- Карбамазепін: підвищення його концентрації у плазмі крові; можливий розвиток побічних реакцій, властивих карбамазепіну (головний біль, диплопія, запаморочення або атаксія);
- Літій: підвищення його нейротоксичності;
- Рифампіцин, сульфінпіразон: можливе зменшення гіпотензивної дії верапамілу;
- Міорелаксанти: можливе посилення їхнього ефекту;
- Ацетилсаліцилова кислота: збільшення кровоточивості;
- Колхіцин: можливе значне збільшення його концентрації у крові;
- Етанол (алкоголь): збільшення його концентрації у плазмі крові;
- Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби: взаємне посилення серцево-судинних ефектів (більш значне зменшення частоти серцевих скорочень, більш виражена AV-блокада, посилення артеріальної гіпотензії та розвиток симптомів серцевої недостатності).
Хворим, які приймають Ізоптін, лікування гіполіпідемічними засобами – інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (ловастатином, симвастатином, аторвастатином), необхідно починати з можливо нижчих доз, які при продовженні терапії поступово збільшують. Якщо ж необхідно застосовувати Ізоптін у хворих, які вже одержують інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід розглянути можливість зменшення дози статинів та повторного титрування дози з огляду на концентрацію у сироватці крові холестерину. Флувастатин, розувастатин і правастатин під дією ізоферменту CYP3A4 не метаболізуються, тому їхня взаємодія з верапамілом є найменш ймовірною.
Аналоги
Аналогами Ізоптіна є: Ізоптін СР 240, Верапаміл, Верапаміл Софарма, Верапаміл Дарниця, Верапаміл-Еском, Верогалід ER 240, Гідрохлорид Верапаміла, Фіноптін, Лекоптін.
Терміни та умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі: таблетки – 15-25 °C, розчин для внутрішньовенного введення – до 25 °C.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом.
Ізоптін СР 240 (Isoptin ® SR 240)
Подана інформація про ціни на препарати не є пропозицією щодо продажу чи купівлі товару.
Інформація призначена виключно для порівняння цін у стаціонарних аптеках, які здійснюють діяльність відповідно до статті 55 Федерального закону «Про обіг лікарських засобів» від 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Реклама: Загальноросійська громадська організація «Російське наукове медичне товариство терапевтів», ІПН 7702370661
Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105
Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105
Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?
Матеріали сайту призначені виключно для медичних та фармацевтичних працівників, мають довідково-інформаційний характер і не повинні використовуватися пацієнтами для ухвалення самостійного рішення щодо застосування лікарських засобів.
Офіційний сайт системи довідників РЛС ® - енциклопедія ліків та товарів аптечного асортименту. Довідник лікарських засобів Rlsnet.ru надає користувачам доступ до інструкцій, цін та описів лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і форму випуску, фармакологічну дію, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичні компанії. Лікарський довідник містить ціни на ліки та товари фармацевтичного ринку у Москві та інших містах Росії.
Заборонено передачу, копіювання, розповсюдження інформації без дозволу адміністратора сайту, а також комерційне використання матеріалів. При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.
Мережеве видання «Регістр лікарських засобів Росії РЛС» (доменне ім'я сайту: rlsnet.ru) зареєстровано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд), реєстраційний номер та дата прийняття рішення про реєстрацію: серія Ел № ФС77- 85156 від 25 квітня 2023 р.
Ізоптін СР 240 мг - інструкція застосування
Міжнародна непатентована назва - Верапаміл.
Лікарська форма
Ізоптін CP 240:
таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
склад
До складу препарату входять такі компоненти: Ізоптін CP 240
1 таблетка пролонгованої дії, покрита оболонкою, містить:
активна речовина: 240 мг верапамілу гідрохлориду.
Активна речовина вбудована в гідроколоїдний матрикс альгінату, природного полісахариду. Швидкість вивільнення визначається дифузією та поверхневою ерозією. При контакті з рідким вмістом кишечника поверхня таблетки набухає з утворенням дифузійного гелеподібного шару. Спеціально включені поверхневі дефекти зумовлюють однорідну ерозію гелю і, отже, забезпечують майже постійні характеристики дифузії. Поєднання цих двох механізмів дозволяє контролювати вивільнення активної речовини з кінетикою майже нульового порядку протягом періоду близько семи годин.
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію альгінат, повідон (постійна К = 30), магнію стеарат, вода очищена, гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, хіноліновий жовтий, инді
Опис
Світло-зелені капсулоподібні форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Пігулки з обох боків мають поперечні ризики.На одній стороні вказано два знаки "Δ".
Фармакотерапевтична група
Блокатори кальцієвих каналів.
Код ATX: C0DA01
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Верапаміл пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в гладком'язові клітини. Антиангінальний ефект пов'язаний з прямою дією на міокард та впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, загальний периферичний опір). Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії в механічну роботу та зниження скоротливості міокарда.
Антигіпертензивна ефективність препарату Ізоптін обумовлена зниженням опору периферичних судин без збільшення частоти скорочень серця як рефлекторна відповідь. Артеріальний тиск починає знижуватись безпосередньо в перший день лікування; цей ефект зберігається при тривалій терапії. Препарат Ізоптін застосовується для лікування всіх типів артеріальної гіпертензії: для монотерапії легкої або помірної артеріальної гіпертензії, у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками та відповідно до останніх спостережень, з інгібіторами АПФ при більш тяжкій артеріальній гіпертензії. Має вазодилатуючу, гіпотензивну, негативну іно- та хронотропну дію. Препарат Ізоптін має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу атріовентрикулярному вузлі. Внаслідок чого відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується, залежно від типу аритмії. Нормальна частота серцевих скорочень не змінюється або знижується.
Фармакокінетика
Верапаміл, активна речовина препарату Ізоптін, швидко та майже повністю всмоктується у тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування становить 90-92%. Період напіввиведення становить від трьох до семи годин після одноразового прийому препарату всередину. При багаторазовому прийомі період напіввиведення верапамілу може збільшуватись майже вдвічі порівняно з одноразовим прийомом. Верапаміл майже повністю метаболізується. Основним метаболітом є норверапаміл, який має фармакологічну активність, інші метаболіти в основному неактивні.
Верапаміл та його метаболіти виводяться в основному через нирки; лише 3-4% виводиться у незміненому вигляді. Протягом 24 годин 50% введеної дози препарату виводиться із сечею, протягом 48 годин 55-60% та протягом п'яти днів -70%. До 16% виводиться із калом. Нещодавно отримані результати свідчать про те, що немає відмінностей фармакокінетики верапамілу у осіб з нормальною функцією нирок та у хворих на термінальній стадії ниркової недостатності.
При ішемічній хворобі серця та артеріальної гіпертензії не виявлено кореляцію між терапевтичним ефектом та концентрацією препарату в плазмі крові; є лише певна залежність між рівнем препарату в плазмі та впливом на інтервал PR. Після прийому лікарських форм пролонгованої дії крива концентрації верапамілу в плазмі розтягується і стає більш пологою, ніж при введенні лікарських форм з нормальним вивільненням.
З білком плазми зв'язується близько 90% препарату.
Біодоступність
Після перорального прийому верапаміл піддається значному метаболізму першого проходження, який протікає майже виключно у печінці.Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22%. Нещодавні дослідження серед пацієнтів з миготливою аритмією або стенокардією показали, що середні рівні біодоступності становлять 35% та 24% після одноразового прийому дози препарату внутрішньо та внутрішньовенного введення дози відповідно.
При багаторазовому прийомі препарату біодоступність збільшується майже вдвічі порівняно з одноразовим прийомом. Цей ефект, ймовірно, обумовлений частковим насиченням систем печінкових ферментів та/або транзиторним збільшенням кровообігу в печінці після одноразового прийому верапамілу. У пацієнтів з печінковою недостатністю, порівняно з особами з нормальною функцією печінки, біодоступність верапамілу була набагато вищою і спостерігалася затримка виведення лікарського засобу.
| Показання до застосування | Рекомендована доза для дорослих |
| Ішемічна хвороба серця: стабільна хронічна стенокардія; стенокардія, обумовлена спазмом судин (стенокардія Принцметала, варіантна). | 240-480 мг на добу Ізоптін CP 240 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, покрита оболонкою, двічі на добу з інтервалом 12 годин |
| Артеріальна гіпертензія (легка чи помірна) | Ізоптін CP 240 - 1 таблетка пролонгованої дії, покрита оболонкою, вранці. (У разі пацієнтів, у яких особливо показано повільне зниження артеріального тиску, лікування слід розпочинати з 1/2 таблетки пролонгованої дії, покритої оболонкою, вранці.) При необхідності додатково 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, покрита оболонкою, ввечері з інтервалом між прийомами близько 12 години. За потреби дозу слід збільшувати кожні 2 тижні лікування. |
| Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; мерехтіння/тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією | Ізоптін CP 240 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, покрита оболонкою, двічі на добу з інтервалом 12 годин |
Спосіб та тривалість застосування
Таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою, препарату Ізоптін CP 240 слід ковтати повністю, запиваючи водою, бажано під час їди або відразу після їди.
Тривалість застосування не обмежена. Побічна дія
Іноді при прийомі верапамілу у високих дозах або за наявності будь-яких серцево-судинних порушень може спостерігатися: аритмія на фоні брадикардії (синусова брадикардія, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада, першого, другого або третього ступеня або брадіаритмія з фібрилляцією) серцебиття, тахікардія, розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності.
Повідомляється про досить часте виникнення запорів при прийомі препарату внутрішньо; у поодиноких випадках може розвинутись нудота, блювота, непрохідність кишечника, біль або почуття дискомфорту в животі, запаморочення або сонливість, підвищена стомлюваність, підвищена нервозність/тремор, набряк гомілки, еритромелолгія або парестезії.
У поодиноких випадках може виникати запаморочення, головний біль та припливи. У дуже поодиноких випадках може спостерігатися міалгія та артралгія. Рідко повідомляється про алергічні реакції (екзантема, кропив'янка, уртикарія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенс-Джонсона). Також описано оборотне збільшення рівнів "печінкових" трансаміназ та/або лужної фосфатази, збільшення рівня пролактину.
У поодиноких випадках у пацієнтів похилого віку при тривалій терапії розвивалася гінекомастія, яка у всіх випадках була повністю оборотною після відміни препарату. Повідомлялося про випадки галактореї та імпотенції.
У надзвичайно поодиноких випадках під час тривалого лікування може розвинутись гіперплазія ясен, яка повністю оборотна після відміни препарату. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Дослідження in vitro свідчать про те, що верапамілу гідрохлорид метаболізується під дією ізоферментів CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C18 цитохрому Р450. Клінічно значуща взаємодія була відзначена при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4, які викликали підвищення рівнів верапамілу у плазмі, тоді як індуктори CYP3A4 знижували його концентрацію у плазмі. Відповідно, при одночасному застосуванні таких засобів слід враховувати можливість взаємодії.
У таблиці наведено перелік можливої взаємодії лікарських засобів, внаслідок зміни їх фармакокінетичних параметрів. Можлива лікарська взаємодія при прийомі Верапамілу
| Препарат | Можлива дія на верапаміл або верапамілу на інший препарат при одночасному застосуванні |
| Альфа-блокатори | |
| Празозін | Збільшення Змах празозину (~40%), не впливає на період напіввиведення празозину |
| Теразозин | Збільшення AUC теразозину (~24%) та Смах(~25%) |
| Антиаритмічні засоби | |
| Флекаїнід | Мінімальна дія на кліренс флекаїніду в плазмі (<~10%); не впливає на кліренс верапамілу у плазмі |
| Хінідін | Зменшення орального кліренсу хінідину (~35%) |
| Засоби для лікування астми | |
| Теофілін | Зменшення орального та системного кліренсу хінідину (~20%).У курців зменшення на ~11% |
| Протисудомні засоби | |
| Карбамазепін | Збільшення AUC карбамазепіну (~46%) у хворих на стійку парціальну епілепсію. |
| Антидепресанти | |
| Іміпрамін | AUC іміпраміну (~15%) Не впливає на рівень активного метаболіту, дезіпраміну |
| Антидіабетичні засоби | |
| Глібурид | Збільшуєтьсямахглибурида (~28%), AUC (~26%) |
| Протимікробні засоби | |
| Еритроміцин | Можливе підвищення рівня верапамілу |
| Рифампіцин | Зменшується AUC верапамілу (~97%),мах (~94%), оральної біодоступності (~92%) |
| Телітроміцин | Можливе підвищення рівня верапамілу |
| Протипухлинні препарати | |
| Доксорубіцин | Зменшується період напіввиведення доксорубіцину (~27%) та Смах (~38%)* |
| Барбітурати | |
| Фенобарбітал | Збільшується оральний кліренс верапамілу – у 5 разів |
| Бензодіазепіни та інші транквілізатори | |
| Буспірон | Збільшується AUC буспірону,мах~ у 3,4 рази |
| Мідазолам | Збільшується AUC мідазоламу (~ у 3 рази) та Смах(~ у 2 рази) |
| Бета-блокатори | |
| Метопролол | Збільшується AUC метопрололу (~32,5%) та Смах (~41%) у хворих на стенокардію |
| Пропранолол | Збільшується AUC пропранололу (~65%) та Смах (~94%) у хворих на стенокардію |
| Серцеві глікозиди | |
| Дигітоксин | Зменшується загальний кліренс (~27%) та екстраренальний кліренс (~29%) дигітоксину |
| Дігоксин | У здорових добровольців збільшуютьсямах на ~45-53%, Css на ~42% та AUC на ~52% |
| Антагоністи Н2 рецепторів | |
| Ціметідін | Збільшується AUC R-(~25%) та S-(~40%) верапамілу з відповідним зменшенням кліренсу R- та S-верапамілу |
| Імунологічні засоби | |
| Циклоспорин | Збільшується AUC, Css, Змах на ~ 45% |
| Сіролімус | Можливе підвищення рівня сиролімусу |
| Такролімус | Можливе підвищення рівня такролімусу |
| Засоби, що знижують рівень ліпідів | |
| Аторвастатин | Можливе підвищення рівня аторвастатину. |
| Ловастатин | Можливе підвищення рівня ловастатину |
| Симвастатин | Збільшується AUC (~в 2,6 разів) та Смах (~в 4,6 разів) симвастатину |
| Антагоністи рецепторів серотоніну | |
| Алмотриптан | Збільшується AUC (~20%) та Смах(~24%) алмотриптану |
| Урикозуричні засоби | |
| Сульфінпіразон | Збільшення орального кліренсу верапамілу (~ у 3 рази), зниження біодоступності (~60%) |
| Інші | |
| Грейпфрутовий сік | Збільшення AUC R-(~49%) та S-(~37%) верапамілу та Смах R-(~75%) та S-(~51%) верапамілу. Час напівелімінації та нирковий кліренс не змінювалися. |
| Звіробій продірявлений | Зменшується AUC R-(~78%) та S-(~80%) верапамілу з відповідним зниженням Смах |
* У пацієнтів з прогресуючими новоутвореннями верапаміл не впливає на рівень або кліренс доксирубіцину. У хворих з дрібноклітинним раком легень верапаміл зменшував період напіввиведення імах доксирубіцину.
Ізоптін СР 240 мг - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, за якою можна купити Ізоптін СР 240 мг в Москві Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: