Монтелукаст (Монтелукаст)

Респіраторна система Препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інші препарати системної дії при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Лейкотрієнові рецептори антагоністи. Монтелукаст.

Показання до застосування

Монтулекаст, жувальні таблетки 4 мг

• доповнення до базової терапії бронхіальної астми у дітей віком 2-5 років з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня тяжкості при недостатньому клінічному ефекті інгаляційних кортикостероїдів та β-агоністів короткої дії, які застосовуються при необхідності
• альтернативна терапія низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів віком 2-5 років з персистуючою бронхіальною астмою легкого ступеня (без серйозних нападів бронхіальної астми, які потребують перорального прийому кортикостероїдів)
• для профілактики нападів бронхоспазму, пов'язаних із фізичними навантаженнями

Монтулекаст, жувальні таблетки 5 мг

• доповнення до базової терапії бронхіальної астми у дітей віком 6-14 років з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня тяжкості при недостатньому клінічному ефекті інгаляційних кортикостероїдів та β-агоністів короткої дії, які застосовуються при необхідності
• для лікування чутливих до аспірину пацієнтів з бронхіальною астмою та профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням
• для лікування алергічного риніту у пацієнтів із бронхіальною астмою

Протипоказання

• гіперчутливість до діючої речовини препарату або до будь-якої з допоміжних речовин
• вагітність та період лактації
• фенілкетонурія
• жувальні таблетки 4 мг: дитячий вік до 2 років
• жувальні таблетки 5 мг: дитячий вік до 6 років

Необхідні запобіжні заходи при застосуванні

Проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Mo нтулекаст . Якщо ваша астма чи дихання погіршуються, негайно повідомте про це лікаря. Монтелукаст для прийому внутрішньо не призначений для лікування гострих нападів астми. При виникненні нападу дотримуйтесь інструкцій лікаря. Завжди майте при собі інгаляційні препарати для невідкладної допомоги при нападах бронхіальної астми. Важливо, щоб ви або ваша дитина приймали усі препарати для лікування астми, наказані вашим лікарем. Не слід замінювати інші препарати від астми, призначені вам лікарем, препаратом Монтелукаст . Кожному пацієнтові, який приймає протиастматичні препарати, необхідно знати, що якщо у вас розвивається комбінація таких симптомів, як грипоподібна хвороба, відчуття поколювання чи оніміння рук чи ніг, погіршення легеневих симптомів та/або висип, вам слід проконсультуватися з лікарем.

Ви не повинні приймати ацетилсаліцилову кислоту (аспірин) або протизапальні препарати (також відомі як нестероїдні протизапальні препарати або нестероїдні протизапальні засоби), якщо вони викликають напади бронхіальної астми. Нервово-психічні розлади

Порушення з боку психіки відзначалися у дорослих, підлітків та дітей, які приймали Монтелукаст . Порушення з боку психіки включають такі побічні ефекти, як: збудження, агресивна поведінка, ворожість, тривожність, депресію, дезорієнтацію, порушення концентрації уваги, патологічні сни, галюцинацію, безсоння, дратівливість, порушення пам'яті, неспокій, сомнамбулізм, суїцид суїцид) та тремор.Пацієнтам та медичним працівникам слід знати про можливість виникнення подібних явищ. Пацієнтам рекомендується повідомити свого лікаря при виникненні даних побічних ефектів. Слід оцінити співвідношення користь ризик для продовження терапії з Монтелукаст у разі виникнення даних побічних явищ.

Аспартам є джерелом фенілаланіну і може шкідливо впливати пацієнтам з фенілкетонурією (ФКУ), рідкісним генетичним захворюванням, при якому розвивається накопичення фенілаланіну внаслідок порушення його виведення. Натрій Цей препарат містить менше 1 ммоль. натрію (23 мг) в одній жувальній таблетці, тобто практично не містить натрію.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Повідомте лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли приймати будь-які інші лікарські препарати, включаючи препарати, отримані без рецепта.

Деякі лікарські препарати можуть впливати на дію Монтелукаст , або Монтелукаст може впливати на дію інших препаратів.

Якщо ви приймаєте якісь із наведених нижче препаратів, повідомте про це лікаря до початку прийому препарату. Монтелукаста :

• фенобарбітал (застосовується при лікуванні епілепсії)
• фенітоїн (застосовується при лікуванні епілепсії)
• рифампіцин (застосовується при лікуванні туберкульозу та деяких інших інфекційних захворювань)
• гемфіброзил (застосовується при лікуванні підвищеного рівня ліпідів у плазмі)

Лікування бронходилататорами: Монтелукаст можна додати до лікування пацієнтів, у яких бронхіальна астма не контролюється застосуванням одних бронходилататорів.При досягненні терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні терапії препаратом Монтелукаст Дозу бронходилататорів можна поступово знижувати.

Інгаляційні глюкокортикостероїди: лікування препаратом Монтелукаст забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які отримують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози глюкокортикостероїдів. Дозу глюкокортикостероїдів слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних глюкокортикостероїдів може бути повністю скасовано. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами призначенням Монтелукаста .

Препарати, що містять продірявлений звіробій, можуть знижувати рівень монтелукасту в плазмі крові.

Спеціальні попередження

Застосування у педіатрії

Для лікування дітей та підлітків віком до 14 років слід застосовувати:

- жувальні таблетки 5 мг для дітей віком від 6 до 14 років.

- жувальні таблетки 4 мг для дітей віком від 2 до 5 років.

Під час вагітності чи лактації

Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, вважаєте, що вагітні або плануєте завести дитину, проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом перед тим, як приймати Монтелукаст . Монтелукаст можна використовувати в період вагітності або годування груддю лише у разі нагальної потреби.

Особливості впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Не очікується, що Монтелукаст впливатиме на здатність пацієнта керувати автотранспортом або іншими механізмами.Однак у поодиноких випадках повідомлялося про виникнення сонливості або запаморочення, тому необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або потенційно небезпечними механізмами.

Рекомендації щодо застосування

Режим дозування

Завжди слід приймати даний препарат, точно дотримуючись рекомендацій лікаря або фармацевта. При виникненні сумнівів у правильності прийому препарату, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.

Рекомендується приймати лише одну таблетку Монтелукаст один раз на добу згідно з рекомендаціями лікаря. Слід приймати препарат як у період відсутності симптомів захворювання, так і у разі розвитку гострих нападів астми. Діти віком від 2 до 5 років Рекомендована доза становить одна жувальна таблетка Монтелукаст 4 мг один раз на добу, увечері. Діти віком від 6 до 14 років Рекомендована доза становить одна жувальна таблетка Монтелукаст 5 мг один раз на добу, увечері. При прийомі препарату Монтелукаст слід переконатися в тому, що ви не приймаєте будь-які інші препарати, що містять такий же активний компонент монтелукаст.

Метод та шлях введення Для прийому внутрішньо.

Таблетку слід розжувати перед ковтанням. Діти повинні приймати препарат лише під контролем батьків.

При сезонному алергічному риніті – час прийому пацієнт визначає на власний розсуд.

Частота застосування із зазначенням часу прийому

Жувальні таблетки Монтелукаст слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди.

Для лікування бронхіальної астми препарат слід приймати увечері. Хворі, які страждають одночасно на астму і сезонний алергічний риніт, повинні приймати препарат одноразово ввечері.

Тривалість лікування Важливо дотримуватись тривалості прийому Монтелукаст згідно з рекомендаціями вашого лікаря.

Заходи, які необхідно вжити у разі передозування

Негайно зверніться до лікаря за консультацією. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося. Найчастіше зустрічаються симптоми , про які повідомлялося при передозуванні у дорослих та дітей, включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та гіперактивність.

Лікування: відміна препарату; симптоматичне лікування.

Даних щодо можливості виведення монтелукасту шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу немає.

Заходи, необхідні при пропусканні однієї або кількох доз лікарського препарату

Рекомендується приймати препарат Монтелукаст відповідно до призначення лікаря. Однак, у разі пропуску прийому дози, слід продовжувати приймати препарат за звичайною схемою лікування – одна таблетка один раз на день. Не слід приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.

Звертайтеся за консультацією до медичного працівника для роз'яснення способу застосування лікарського засобу

Опис небажаних реакцій, що виявляються при стандартному застосуванні ЛП та заходи, які слід вжити у цьому випадку

• біль у животі
• головний біль
• спрага
• діарея, нудота, блювання
• висип
• лихоманка
• підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ та АСТ)
• пірексія

• алергічні реакції, включаючи набряк обличчя, губ, язика та/або горла, які можуть спричинити утруднення дихання або ковтання, включаючи анафілактичну реакцію
• порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, почуття тривоги, занепокоєння
• ажитація, включаючи агресивну поведінку чи ворожість, депресія
• запаморочення, сонливість, відчуття поколювання/оніміння
• судомний напад
• носова кровотеча
• сухість у роті, розлад шлунка
• гематоми, свербіж, кропив'янка
• біль у суглобах або м'язах, м'язові спазми
• нічне нетримання сечі у дітей
• слабкість / втома, погане самопочуття, набряки

• тенденція до посилення кровоточивості
• тремор
• прискорене серцебиття
• порушення уваги, погіршення пам'яті, неконтрольовані рухи м'язів
• ангіоневротичний набряк

• комбінація таких симптомів, як грипоподібна хвороба, відчуття поколювання або оніміння рук, або ніг, погіршення легеневих симптомів та/або висип (синдром Чарга-Страуса)
• низький рівень тромбоцитів у крові
• галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та дії, обсцесивно-компульсивний розлад, заїкуватість
• набряк (запалення) легень
• тяжкі шкірні реакції (мультиформна еритема), які можуть виникнути без попереджувальних симптомів
• хворобливий червоні грудочки під шкірою, найчастіше на гомілках (вузлувата еритема)
• запалення печінки (гепатит); еозинофільна інфільтрація печінки.

У разі виникнення небажаних лікарських реакцій звертатися до медичного працівника, фармацевтичного працівника або безпосередньо до інформаційної бази даних щодо небажаних реакцій (дій) на лікарські препарати, включаючи повідомлення про неефективність лікарських препаратів

РДП на ПХВ «Національний Центр експертизи лікарських засобів та медичних виробів» Комітету медичного та фармацевтичного контролю Міністерства охорони здоров'я Республіки Казахстан

Додаткові відомості

Склад лікарського препарату

Одна таблетка містить

активна речовина - монтелукаст натрію 4,16 мг (еквівалентно монтелукасту 4 мг) або 5,2 0 мг (еквівалентно монтелукасту 5 мг)

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, вишневий ароматизатор, аспартам (Е951), заліза оксид червоний (Е172), магнію стеарат.

Опис зовнішнього вигляду, запаху, смаку

Капсулоподібні, двоопуклі таблетки рожевого кольору, допускаються темні вкраплення, з видавленим написом "M 9 UT" і "4" на одній стороні (для дозування 4 мг).

Круглі, двоопуклі таблетки рожевого кольору, допускаються темні вкраплення з видавленим написом «M9UT» і «5» на одній стороні (для дозування 5 мг).

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з алюмінієвої фольги холодного формування (OPA 25/ Al 47/ PVC 60) і фольги алюмінієвої.

По 3 контурні упаковки разом з інструкцією з медичного застосування казахською та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Умови відпустки з аптек

Відомості про виробника

Synthon Hispania, S.L. c/ Castello, 1, 08830,

SANT BOI DE LLOBREGAT (Barcelona), Іспанія

Утримувач реєстраційного посвідчення/ Пакувальник

ТОВ "Казахська фармацевтична компанія "МЕДСЕРВІС ПЛЮС"

РК, м. Алмати, вул. Маметової, 54

тел.: +7 727 389 05 71 (вн. 101), +7 777 370 6157

e-mail: [email protected]

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, яка приймає претензії (пропозиції) щодо якості лікарських засобів від споживачів

ТОВ "Казахська фармацевтична компанія "МЕДСЕРВІС ПЛЮС"

РК, Алматинська обл., Карасайський район, с. Абай,

вул. Алтин Орда, навч. 27/2

тел: +7 (727) 3890560 (вн. 181), +7 771 191 2099 (моб.)

e-mail: [email protected]

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, відповідальної за постреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

ТОВ "Казахська фармацевтична компанія "МЕДСЕРВІС ПЛЮС"

РК, м. Алмати, вул. Тюлькубаська, 4А

тел: +7 771 702 9595 (цілодобово)

e-mail: [email protected]

Прикріплені файли

Монтелукаст: інструкція із застосування.

Круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору із запахом вишні, допускаються вкраплення темнішого кольору.

склад

Одна таблетка містить: активна речовина: монтелукаст (у вигляді монтелукасту натрію) – 4 мг або 5 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат, маніт, аспартам (Е951), заліза оксид жовтий (Е172), ароматизатор «Вишня» (мальтодекстрин, гуміарабік (Е414), гліцер речовини).

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС: R03DC03.

Фармакологічна дія

Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними запальними ейкозаноїдами, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніловими лейкотрієновими рецепторами (CysLT), які знаходяться і діють у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення секрету слизової оболонкою, проникність судин, залучення еозинофілів.

Монтелукаст є активною речовиною, яка при пероральному застосуванні пов'язується з високою афінністю та селективністю з CysLT1-рецепторами. У клінічних дослідженнях монтелукаст пригнічував бронхоспазм, спричинений інгаляцією LTD4, у дозі 5 мг. Бронходилатація наставала протягом 2 годин після перорального застосування. Бронхорозширювальний ефект, викликаний β-агоністами, доповнювався ефектом монтелукасту. Лікування монтелукастом пригнічує як ранню, так і пізню фази бронхоспазму внаслідок антигенної стимуляції. Монтелукаст, порівняно з плацебо, знижує рівень еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей. Лікування монтелукастом призводило до значного зменшення кількості еозинофілів у дихальних шляхах (при визначенні мокротиння). У дорослих та дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст покращував клінічний контроль бронхіальної астми та зменшував кількість еозинофілів у периферичній крові порівняно з плацебо.

Монтелукаст швидко всмоктується після вживання. Монтелукаст більш ніж на 99% зв'язується із білками плазми. Монтелукаст активно метаболізується. Метаболізм монтелукасту відбувається головним чином за допомогою системи цитохрому Р450 2С8. Невеликий вплив мають CYP3A4 і 2С9.Терапевтичні концентрації монтелукасту в плазмі крові не інгібують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 або 2D6 Роль метаболітів у терапевтичному ефекті монтелукасту є мінімальною.

Особливості у різних груп пацієнтів

Немає необхідності в корекції дози в осіб похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. монтелукасту у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Немає даних щодо фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки (>9 за шкалою Чайлд - П'ю).

Показання до застосування

Монтелукаст, жувальні таблетки 4 мг, показані для застосування у дітей віком від 2 до 5 років.

Монтелукаст, жувальні таблетки 5 мг, показані для застосування у дітей віком від 6 до 14 років.

Монтелукаст показаний для лікування астми (як додаткова терапія) у пацієнтів з персистуючою астмою від легкого до помірного ступеня тяжкості, яка недостатньо контролюється прийомом інгаляційних кортикостероїдів, а також у яких застосування агоністів короткої дії «за потребою» не забезпечує достатнього клінічного контролю астми.

Монтелукаст також може бути терапією вибору замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості, у яких останнім часом не було серйозних нападів астми, що вимагали застосування пероральних кортикостероїдів, а також у хворих, які не здатні використовувати інгаля. розділ «Спосіб застосування та дозування»).

Монтелукаст також показаний для профілактики астми, при якій домінуючим компонентом є бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням.

Спосіб застосування та дозування

Цей препарат дитина повинна приймати лише під наглядом дорослих.

Доза для дітей віком від 2 до 5 років становить 1 жувальну таблетку (4 мг) на добу, ввечері.

Доза для дітей віком від 6 до 14 років становить 1 жувальну таблетку (5 мг) на добу, ввечері.

Діти молодші 2 років

Цей лікарський препарат не рекомендується для застосування у дітей віком до 2 років.

Монтелукаст слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Немає потреби в корекції дози в цій віковій групі.

Загальні поради. Терапевтична дія монтелукасту на показники контролю за бронхіальною астмою розвивається протягом одного дня. Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат навіть у період контролю бронхіальної астми, а також у періоди загострення бронхіальної астми.

Немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок або з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Немає даних щодо пацієнтів із тяжкою формою порушення функції печінки. Дозування для хлопчиків та дівчаток однакове.

Монтелукаст як терапія вибору замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легкого ступеня тяжкості. Монтелукаст не рекомендований як монотерапія для пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості. Застосування монтелукасту як альтернативної терапії низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у дітей з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості слід розглядати тільки для пацієнтів, у яких останнім часом не було серйозних нападів астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів, і які не здатні використовувати. Показання до застосування»). Персистуюча астма легкого ступеня тяжкості визначена як виникнення симптомів астми частіше, ніж 1 раз на тиждень, але рідше ніж 1 раз на день, виникнення нічних симптомів частіше ніж 2 рази на місяць, але рідше ніж 1 раз на тиждень, нормальна функція легень у періодах між епізодами, що вели до контрольного відвідування, не вдалося досягти достатнього контролю астми (зазвичай протягом 1 місяця), слід розглянути необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, ґрунтуючись на послідовній системі лікування астми. Слід періодично оцінювати стан пацієнтів щодо контролю астми.

Монтелукаст, жувальні таблетки 4 мг як профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких основним компонентом астми є бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням. У пацієнтів віком від 2 до 5 років бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням, може бути основним проявом персистуючої астми, при якій потрібне застосування інгаляційних кортикостероїдів.Стан пацієнтів слід оцінити через 2-4 тижні лікування монтелукастом. Якщо достатньої відповіді не досягнуто, слід розглянути питання щодо додаткової чи іншої терапії.

Лікування Монтелукастом в залежності від інших методів лікування астми. Якщо монтелукаст застосовують як додаткову терапію при лікуванні інгаляційними кортикостероїдами, монтелукастом не слід різко замінювати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Запобіжні заходи»).

У разі пропуску чергового прийому препарату наступну дозу приймають у звичайний час. Не приймати дві дози поспіль.

Побічна дія

Інфекції та інвазії: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів;

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – підвищення схильності до кровотечі;

Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки;

Порушення з боку психіки: нечасто – патологічні сни, включаючи нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, збуджений стан, ажитація, включаючи агресивну поведінку чи ворожість, депресія, психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор*); рідко – погіршення пам'яті, порушення уваги; дуже рідко - галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність), тик;

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість, парестезії/гіпестезія, судоми;

Порушення з боку серця: рідко – серцебиття;

Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча; дуже рідко – синдром Черджа-Стросса, легенева еозинофілія;

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; нечасто – сухість у роті, диспепсія;

Порушення з боку печінки: часто – підвищення рівнів трансаміназ (АЛТ, ACT) у сироватці крові; дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний, а також змішане ураження печінки);

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; нечасто - синці, кропив'янка, свербіж; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – вузлова еритема, мультиформна еритема;

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, включаючи м'язові спазми;

Загальні порушення: часто – пірексія; нечасто - астенія/стомлюваність, нездужання, набряк.

* Частота народження: рідко

У разі виникнення небажаних реакцій, у тому числі не зазначених в інструкції із застосування, слід звернутися до лікаря.

Монтелукаст (Montelukast)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія

Власник реєстраційного посвідчення:

Вироблено:

Первинна упаковка:

Вторинна упаковка:

Випускаючий контроль якості:

Лікарські форми

Форма випуску, упаковка та склад препарату Монтелукаст

Пігулки жувальні блідо-рожевого кольору, з вкрапленнями темнішого і білого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: манітол - 49.36 мг, сорбітол - 108 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена - 4.8 мг, барвник заліза оксид червоний E172 - 1.2 мг, кроскармелоза натрію - 19.2 мг, натрію цикламат 4. шневий - 1.44 мг, магнію стеарат – 2.4 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.

Пігулки жувальні блідо-рожевого кольору, з вкрапленнями темнішого і білого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: манітол - 61.7 мг, сорбітол - 135 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена - 6 мг, барвник заліза оксид червоний E172 - 1.5 мг, кроскармеллоза натрію - 24 мг, натрію цикламат - 1.5 мг, 0. 1.8 мг, магнію стеарат – 3 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст з високою вибірковістю та хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT 1 -рецепторами (замість інших фармакологічно важливих рецепторів дихальних шляхів, таких як простагландинові, холінергічні або β-адренергічні рецептори).

Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїніл-лейкотрієнів LTC 4 , LTD 4 і LTE 4 шляхом зв'язування з CysLT 1 -рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на дані рецептори.Монтелукаст інгібує CysLT 1 -рецептори епітелію дихальних шляхів, володіючи цим одночасно здатністю інгібувати бронхоспазм, обумовлений вдиханням LTD 4 у пацієнтів з бронхіальною астмою.

Дози 5 мг достатньо для усунення бронхоспазму, індукованого LTD 4 .

Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену бета2-адреноміметиками.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. У дорослих при дозі 5-10 мг C max у плазмі крові досягається через 2-3 год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 64-73%.

Зв'язування монтелукасту з білками плазми становить понад 99%. V d у середньому становить 8-11 л.

При одноразовому прийомі дози 10 мг 1 раз на добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.

Монтелукаст активно метаболізується у печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукасту у плазмі у рівноважному стані у дорослих та дітей не визначається.

Передбачається, що в процесі метаболізму монтелукасту беруть участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2C9, при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не інгібує ізоферменти CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6.

T 1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год. Кліренс монтелукасту становить у здорових дорослих у середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% – із сечею, що підтверджує те, що монтелукаст та його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю.

Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер прийому внутрішньо в дозах більше 50 мг.

Показання до активних речовин препарату Монтелукаст

Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми, включаючи: попередження денних та нічних симптомів захворювання; лікування бронхіальної астми у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; попередження бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням.

Купірування денних та нічних симптомів сезонних алергічних ринітів.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Всередину. Дозу та схему застосування встановлюють індивідуально, залежно від показань, віку пацієнта та застосовуваної лікарської форми.

Монтелукаст можна додавати до лікування бронходилататорами та інгаляційними кортикостероїдами.

Побічна дія

Інфекційні захворювання: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку системи кровотворення: рідко – підвищена схильність до кровотеч; частота невідома -тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілаксія; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: нечасто – ажитація, у т.ч.агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, патологічні сновидіння, безсоння, психомоторна активність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор), сомнамбулізм, тик; рідко – порушення уваги, порушення пам'яті; дуже рідко - галюцинації, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність).

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судоми.

З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття.

З боку дихальної системи: нечасто – носова кровотеча; дуже рідко – легенева еозинофілія.

З боку травної системи: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – диспепсія, сухість у роті; частота невідома – біль у животі, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності АЛТ та ACT; дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип; нечасто – свербіж, кропив'янка, схильність до формування гематом; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – вузлувата еритема, багатоформна еритема.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

З боку сечовидільної системи: частота невідома – енурез у дітей.

Інші: часто – лихоманка; нечасто - астенія (слабкість) / підвищена стомлюваність, набряки, спрага; у пацієнтів із бронхіальною астмою рідко – розвиток синдрому Чарджа-Стросса.

Протипоказання до застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності монтелукаст можна застосовувати лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода, лише під контролем лікаря та лише у мінімальних дозах.

Повідомлялося про розвиток вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали монтелукаст під час вагітності. Більшість цих жінок також приймали інші препарати на лікування бронхіальної астми під час вагітності. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом монтелукасту та розвитком вроджених дефектів кінцівок не встановлено.

Невідомо, чи виділяється монтелукаст із грудним молоком. Не слід застосовувати монтелукаст у період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Можливе застосування у дітей за показаннями, у рекомендованих відповідно до віку дозах та лікарських формах. Необхідно суворо дотримуватись вказівок в інструкціях препаратів монтелукасту щодо протипоказань до застосування у дітей різного віку конкретних лікарських форм монтелукасту.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Можливе застосування у пацієнтів похилого віку за показаннями в рекомендованих дозах і схемах.

Особливі вказівки

Ефективність монтелукасту для внутрішнього застосування щодо лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому монтелукаст для вживання не рекомендується застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам повинні бути надані інструкції завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні бета 2 -агоністи короткої дії).

Не слід припиняти прийом монтелукасту в період загострення астми та необхідності застосування для усунення нападів препаратів екстреної допомоги (інгаляційних бета 2-агоністів короткої дії).

Пацієнти з підтвердженою алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ не повинні приймати ці препарати в період лікування монтелукастом, оскільки монтелукаст, покращуючи дихальну функцію у пацієнтів з алергічною бронхіальною астмою, тим не менш, не може повністю запобігти викликаній у бронхіальної астми.

Дозу інгаляційних глюкокортикоїдів, що застосовуються одночасно з монтелукастом, можна поступово знижувати під наглядом лікаря, проте різкої заміни інгаляційних або пероральних глюкокортикостероїдів монтелукастом проводити не можна.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У деяких пацієнтів на фоні застосування монтелукасту відзначалися сонливість та запаморочення. З появою цих ознак пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом AUC монтелукасту зменшувалась приблизно на 40% (корекція режиму монтелукасту не потрібна).

У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8, проте при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону (метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8 ) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом C2.Тому в клінічній практиці не передбачається впливу монтелукасту на CYP2С8-опосередкований метаболізм низки лікарських препаратів, у т.ч. паклітакселу, росиглітазону, репаглініду.

Дослідження invitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферментів CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як ізоферменту CYP2C8, так і ізоферменту 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукасту у 4,4 рази.

Спільний прийом ітраконазолу, потужного інгібітора ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не призводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукасту.

Монтелукаст є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорами, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. Після досягнення терапевтичного ефекту від лікування монтелукастом можна розпочати поступове зниження дози бронходилататорів.

Застосування монтелукасту забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди. Після досягнення стабілізації стану, можна розпочати поступове зниження дози кортикостероїдів під наглядом лікаря. У деяких випадках допустиме повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте різка заміна інгаляційних кортикостероїдів на монтелукаст не рекомендується.