ТРАНКВЕЗИПАМ - інструкція із застосування

бромдигйдрохлорфенілбензодіазепін - 0,0005 г або 0,001 г.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 0,0695 г або 0,10405 г, крохмаль картопляний - 0,0285 г або 0,0427 г, кальцію стеарат - 0,001 г або 0,00127 г, желатин г або 0,00098 г (маса таблетки 0,1 г або 0,15 г).

Опис

Пігулки білого кольору, плоскоциліндричні форми з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітичний засіб (транквілізатор)

Код АТХ

Фармакодинаміка

Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Має анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію. Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти на передачу нервових імпульсів. Стимулює ділянки зв'язування з бензодіазепінами, розташованими в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти;

зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксіолітична дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібне тіло лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Снотворна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, які порушують механізм засипання.Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, препарат пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою моносинаптичних). Можливе пряме гальмування рухових нервів та скоротливості м'язів.

Фармакокінетика

при прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації бромдигідро-хлорфенілбензодіазепіну в крові від 1 до 2 год. Метаболізується в печінці, період напіввиведення з організму становить від 6 до 18 год.

Показання до застосування

Препарат застосовують при різних невротичних, неврозоподібних психопатичних, психопатоподібних та інших станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю. При реактивних психозах, сенесто-іпохондричних розладах (у тому числі резистентних до дії інших транквілізаторів), вегетативних дисфункціях та розладах сну.

Як протисудомний засіб препарат застосовують для лікування хворих на скроневу та міоклонічну епілепсію.

У неврологічній практиці препарат застосовують для лікування гіперкінезів та тиків, ригідності м'язів.

Протипоказання

Гіперчутливість (зокрема до ін.бензодіазепінам), кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними лікарськими засобами, тяжка хронічна обструктивна хвороба. недостатність, важка депресія (можуть виявлятися суїцидальні нахили);

вагітність, період лактації, вік до 18 років (безпека та ефективність не визначені), дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

З обережністю

Печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апноеє (встановлене або передбачуване) .

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо.

Разова доза зазвичай становить 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), при порушеннях сну - 0,0005 г (0,5 мг) за 20-30 хв до сну.

Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних та психопатоподібних станів початкова доза становить 0,0005 – 0,001 г (0,5 – 1 мг) 2-3 рази на день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 0,004 – 0,006 г на добу (4-6 мг), ранкова та денна доза становить 0,0005 – 0,001 г, на ніч 0,0025 г. При вираженій ажитації, страху, тривозі лікування починають із дози 0,003 г (3 мг) на добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

При лікуванні епілепсії доза становить 0,002-0,01 г (2-10 мг) на добу.

У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м'язовим тонусом препарат призначають по 0,002-0,003 г (2-3 мг) один або два рази на день.

Середня добова доза становить 0,0015 - 0,005 г (1,5 - 5 мг), її поділяють на 3 або 2 прийоми, зазвичай по 0,5 - 1,0 мг вранці та вдень і до 2,5 мг на ніч. Максимальна добова доза становить 0,01 г (10 мг).

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування препарату, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців.

При відміні препарату дозу поступово зменшують.

Побічна дія

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у хворих похилого віку) — сонливість, почуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних та рухових реакцій, сплутаність свідомості;

головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у тому числі очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні напади (у пацієнтів з епілепсією);

парадоксальні реакції (спалахи агресії, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, спазм м'язів, галюцинації, тривога, порушення сну).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор чи діарея;

порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення ниркової функції, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Вплив на плід: тератогенність (особливо І триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Інші: звикання, лікарська залежність;

зниження артеріального тиску;

рідко – порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому – синдром «скасування» (порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, у тому числі гіперакузія , світлобоязнь;

тахікардія, судоми, рідко – психотичні реакції).

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому побічні ефекти зникають.

Передозування

При помірному передозуванні – посилення терапевтичної дії та дозозалежних побічних ефектів;

при значній передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, контроль За життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Гемодіаліз – малоефективний. Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл – внутрішньовенно (на 5 % розчині глюкози (декстрози) або 0,9 % розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (при необхідності до дози 1 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Транквезипам сумісний з іншими препаратами, що викликають пригнічення функції центральної нервової системи (снодійні, протисудомні, нейролептичні та ін), проте при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їхньої дії. Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Інгібітори мікросомальних ферментів печінки підвищують ризик розвитку токсичних ефектів та зменшують ефективність. Збільшує концентрацію іміпраміну у сироватці крові.

Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.

На тлі одночасного застосування клозапіну можливе посилення гноблення дихання.

Особливі вказівки

При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та "печінковими" ферментами. Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому Транквезіпаму побічні ефекти зникають. Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (понад 4 мг/добу).

Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, зниження артеріального тиску, гіпотермію та слабкий акт ссання (синдром «млявої дитини»).

Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв під час лікування Транквезипамом протипоказане. Препарат протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Препарат протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.

Форма випуску

Пігулки 0,5 мг та 1 мг.

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 50 таблеток у банку полімерну або банку помаранчевого скла. Кожну банку або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Транквезипам - інструкція із застосування.

Міжнародна непатентована назва (МПН):

Хімічна назва: [7-Бром-5-(орто-хлорфеніл)-2-3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он]
Лікарська форма: таблетки

склад:
Активна речовина: бромдигідро-хлорфенілбензодіазепіну - 0,0005 г або 0,001 г;
Допоміжні речовини: цукру молочного (лактози), крохмалю картопляного, желатину медичного, стеарату кальцію - до отримання таблетки масою 0,1 г або 0,15 г

Опис: Пігулки білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою.

Фармакотерапевтична група: анксіолітичний засіб (транквілізатор)
Код ATX N05BX

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Феназепам є похідним бензодіазепіну.

Фармакодинаміка
Має виражену анксіолітичну, снодійну, седативну, а також протисудомну і центральну міорелаксуючу дію. Чинить дію на центральну нервову систему (ЦНС), що реалізується переважно в таламусі, гіпоталамусі та лімбічній системі. Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є одним з основних медіаторів пре- та постсинаптичного гальмування передачі нервових імпульсів у ЦНС.
Механізм дії феназепаму визначається стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярного ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор рецептурного комплексу, що призводить до активації рецептора ГАМК, що викликає зниження збудливості підкіркових структур головного мозку, гальмування полісинаптичних спинальних рефлексів.

Фармакокінетика
при прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації феназепаму в крові від 1 до 2 годин. Метаболізується у печінці, період напіввиведення з організму становить від 6 до 18 годин, екскреція препарату, в основному, здійснюється через нирки.

Показання до застосування
Препарат застосовують при різних невротичних, неврозоподібних психопатичних, психопатоподібних та інших станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю.При реактивних психозах, іпохондрично-сенестопатичному синдромі (у тому числі резистентних до дії інших транквілізаторів), вегетативних дисфункціях та розладів сну, для профілактики станів страху та емоційного напруження.
Як протисудомний засіб препарат застосовують для лікування хворих на скроневу та міоклонічну епілепсію.
У неврологічній практиці феназепам застосовують для лікування гіперкінезів та тиків, ригідності м'язів, вегетативної лабільності.

Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. , період грудного вигодовування, вік до 18 років З обережністю - печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спинальні атаксії, гіперкінез, схильність до зловживання психотропними препаратами, органічні захворювання головного мозку (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, літній вік, депресія (див. «Особливі вказівки»).

Спосіб застосування та дози
Препарат призначають внутрішньо.
Разова доза феназепаму зазвичай становить 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при порушеннях сну 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 хвилин до сну.
Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних та психопатоподібних станів початкова доза становить 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 рази на день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 0,004-0,006 г на добу (4-6 мг), ранкова та денна доза становить 0,0005-0,001 г, на ніч 0,0025 г.При вираженій ажитації, страху, тривозі лікування починають із дози 0,003 г (3 мг) на добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. При лікуванні епілепсії доза становить 0,002-0,01 г (2-10 мг) на добу. Для лікування алкогольної абстиненції феназепам призначають у дозі 0,0025-0,005 (2,5-5 мг) на добу.
У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м'язовим тонусом препарат призначають по 0002-0003 (2-3 мг) один або два рази на день.
Середня добова доза феназепаму становить 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг), її поділяють на 3 або 2 прийоми, зазвичай, по 0,5-1,0 мг вранці і вдень і до 2,5 мг на ніч. Максимальна добова доза становить 0,01 г (10 мг).
Щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування феназепаму, як та інших бензодіазепінів становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців.
При відміні препарату дозу поступово зменшують.

Побічна дія
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) -сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних та рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко – головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія; вкрай рідко – парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надзвичайна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, шпор чи діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску (АТ); рідко – порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "скасування" (порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія , парестезії, світлобоязнь; судоми, рідко – психотичні реакції).

Передозування
При помірному передозуванні - посилення терапевтичної дії та побічних ефектів; при значній передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності.
Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія.Як антагоніст міорелаксантної дії феназепаму рекомендується стрихніну нітрат (ін'єкції по 1 мл 0,1% розчину 2-3 рази на день). Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл (анексат) - внутрішньовенно (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (при необхідності до дози 1 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Феназепам сумісний з іншими препаратами, що викликають пригнічення функції ЦНС (снодійні, протисудомні, нейролептичні та ін.), проте при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне посилення їхньої дії.
Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Інгібітори мікросомального окиснення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Збільшує концентрацію іміпраміну у сироватці крові.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.

Особливі вказівки
Потрібно дотримання особливої ​​обережності щодо призначення феназепама при важких депресіях т.к. Препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх та ослаблених хворих.
При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та "печінковими" ферментами.
Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз чи припиненні прийому феназепаму побічні ефекти зникають.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (понад 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому може відзначатись синдром "скасування" (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення, та ін), особливо при тривалому прийомі (понад 8-12 тижнів).
У період вагітності застосовують тільки за "життєвими" показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшують ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. фізичної залежності з розвитком синдрому "скасування" у новонародженого.
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічує ЦНС дії бензодіазепінів.
Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію та слабкий акт ссання (синдром "млявої дитини").
Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв під час лікування феназепамом не рекомендується.
Феназепам протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидких реакцій та точних рухів.

Форма випуску
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 50 штук у банку полімерну або в банку скляну.

Умови зберігання
Список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати пізніше терміну, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом лікаря.

Підприємство-виробник/організація, яка приймає претензії
ВАТ «Дальхімфарм»,
Росія, м. Хабаровськ, вул.