Амлопін (10 мг)

Пігулки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням "5" - на іншій (для дозування 5 мг).

Пігулки блідо-жовтогарячого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою та ризиком на одній стороні, з гравіюванням «10» - на іншій (для дозування 10 мг)

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серцево-судинної системи. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів селективні. Дигідропіридинові похідні. Амлодипін.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після вживання в терапевтичних дозах амлодипін добре абсорбується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 21 л/кг. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 97,5%. Їда не впливає на всмоктування амлодипіну, проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Біотрансформація та елімінація

Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить близько 35 - 50 годин, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну, він метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10% вихідного препарату та 60% метаболітів виводиться із сечею. Виведення з грудним молоком невідоме. У ході гемодіалізу не виводиться.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Час досягнення пікової концентрації амлодипіну в плазмі крові аналогічний у літніх та молодих пацієнтів.У пацієнтів похилого віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що веде до збільшення AUC і періоду напіввиведення. Збільшення AUC та періоду напіввиведення у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю відповідали очікуваним значенням для вікових груп населення, що вивчаються.

Фармакодинаміка

Амлодипін – активна речовина препарату Амлопін є похідною дигідропіридину. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує "повільні" кальцієві канали (антагоніст надходження іонів кальцію), інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкого м'яза серця і судин (переважно – у клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити).

Виявляє гіпотензивний та антиангінальний ефект. Механізм гіпотензивної дії Амлопіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Повністю антиангінальний ефект Амлопіна ще не вивчений, але зниження загального ішемічного навантаження відбувається за рахунок наступних двох механізмів дії:

1) амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), спрямований проти роботи серця. Так як частота серцевих скорочень залишається стабільною, це призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні.

2) амлодипін розширює головні коронарні артерії та артеріоли як у нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) та запобігає розвитку коронароспазму, викликаного курінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Амлопіну забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин як у положенні "лежачи", так і "стоячи". Завдяки повільному початку дії Амлопіна не викликає різкого зниження артеріального тиску.

У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST (на 1 мм) на фоні фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Прийом Амлопіну не супроводжувався будь-якими небажаними метаболічними ефектами або змінами ліпідних параметрів плазми крові; Препарат може застосовуватися у пацієнтів з астмою, діабетом або подагрою.

У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій та атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій. Також застосування Амлопіну значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту вмішування. кровотоку.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія
• стенокардія Принцметалу
• хронічна стабільна стенокардія

Спосіб застосування та дози

При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної – 10 мг.

Курс лікування встановлюється лікарем.

Амлопін приймається внутрішньо один раз на добу, запиваючи необхідним об'ємом води (100 мл).

При супутньому прийомі тіазидного діуретика, бета-блокаторів та інгібіторів ангіотензин перетворюючого ферменту корекція дози Амлопіну не потрібна.

Застосування у людей похилого віку

Рекомендуються звичайні режими дозування.

Корекція дози препарату не потрібна.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки

Як і в інших антагоністах кальцію, період напіввиведення амлодипіну подовжується у пацієнтів з порушенням функції печінки; для таких пацієнтів рекомендації щодо дозування не встановлені. У зв'язку з цим препарат повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок Амлопін може застосовуватись у звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не залежать від інтенсивності порушення функції нирок. Амлопін не піддається діалізу, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2.

Зміна режиму дозування Амлопіну при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) не потрібна.

Побічні дії

- головний біль, запаморочення

- біль у животі, нудота

Побічні ефекти, що спостерігалися при післяреєстраційному застосуванні препарату

Не часто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)

- безсоння, лабільність настрою

- гіпестезія/парастезія, периферична нейропатія, непритомність, дисгевзія,

- зниження гостроти зору

- гіпертонія, гіпотонія, васкуліт

- сухість у роті, диспепсія (включаючи гастрит), гіпертрофічний гінгівіт,

панкреатит, блювання, зміна випорожнень

- алопеція, гіпергідроз, пурпура, зміна кольору шкіри, кропив'янка

- артралгії, біль у спині, м'язові спазми, міалгії

- півлакіурія, розлади сечовипускання, ніктурія

- гінекомастія, еректильна дисфункція

- загальна слабкість, дискомфорт, біль

Рідко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)

- алергічні реакції, включаючи свербіж шкіри, висип, набряк Квінке,

- гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (переважно

спостерігалися явища, характерні для холестазу)

Як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів, такі небажані явища, незважаючи на рідкісні повідомлення про них, неможливо відокремити від природного перебігу основного захворювання:

- аритмії (в т.ч. брадикардія, шлуночкова тахікардія та миготлива

Протипоказання

- підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних

дигідропіридинової групи або до допоміжних речовин

- Виражена артеріальна гіпотензія

- значний стеноз аорти

- серцева недостатність, що супроводжує гострий інфаркт міокарда

(протягом перших 28 днів)

- вагітність та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

Амлопін безпечно призначати з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та антибіотиками.

Дані досліджень in vitro показують, що Амлопін не впливає на зв'язування з білками крові таких препаратів як дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин.

Спільний багаторазовий прийом Амлопіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призвів до зростання експозиції симвастатину на 77% порівняно з монотерапією симвастатином. Тому максимальна доза симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, повинна бути до 20 мг на добу.

Одночасне застосування 240 мл грейпфрутового соку з одноразовою пероральною дозою 10 мг Амлопін не мало значного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Дослідження не дозволило вивчити вплив генетичного поліморфізму CYP3A4, основного ферменту, що відповідає за метаболізм амлодипіну, тому застосування Амлопіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується, оскільки можливе підвищення біодоступності, що може викликати у деяких пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском.

Одночасне застосування добової дози 180 мг дилтіазему з 5 мг Амлопіну у літніх пацієнтів (69 - 87 років) з артеріальною гіпертензією призвело до 57% збільшення системного впливу амлодипіну. При одночасному застосуванні еритроміцину у здорових (від 18 до 43 років) системний вплив амлодипіну суттєво не змінився (22% збільшення AUC).Хоча клінічне значення цих даних не з'ясовано, у людей похилого віку фармакокінетичні зміни можуть бути більш виражені.

Сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть більшою мірою підвищити плазмові концентрації Амлопіну, ніж дилтіазем. Тому слід обережно використовувати Амлопін разом з інгібіторами CYP3A4.

Дані щодо впливу індукторів CYP3A4 на Амлопін відсутні. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину або препаратів звіробою (hypericum perforatum) може значно знизити концентрацію амлодипіну у плазмі. Тому слід обережно використовувати Амлопін разом з індукторами CYP3A4.

У наступних дослідженнях, наведених нижче, при одночасному застосуванні не було жодних значних змін у фармакокінетиці ні Амлопіна, ні іншого досліджуваного препарату.

Спеціальні дослідження впливу інших лікарських засобів на Амлопін

Одночасне призначення Амлопіну з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування антацидів алюмінію/магнію з одноразовою дозою Амлопіну не впливало на фармакокінетику Амлопіну.

Одноразова доза 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертонією не впливала на фармакокінетичні параметри Амлопіну. При застосуванні комбінації Амлопіна і силденафілу кожен препарат самостійно чинив ефект, що знижує кров'яний тиск.

Спеціальні дослідження впливу Амлопіна на інші лікарські препарати

Одночасне застосування багаторазових доз 10 мг Амлопіну та 80 мг аторвастатину не призвело до значних змін фармакокінетичних параметрів аторвастатину в рівноважному стані.

Одночасне застосування Амлопіну з дигоксином не змінювало концентрацію дигоксину в сироватці або нирковий кліренс дигоксину.

Одноразові та багаторазові дози 10 мг Амлопіну не мали істотного впливу на фармакокінетику етанолу.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином не змінювало зміни у відповідь протромбінового часу під впливом варфарину.

Фармакокінетичні дослідження з циклоспорином показали, що Амлопін суттєво не змінює фармакокінетику циклоспорину.

Особливі вказівки

Для літніх пацієнтів та хворих з нирковою недостатністю

коригування дози Амлопіну не потрібно.

Під час лікування необхідно контролювати масу тіла та спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації K+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Незважаючи на відсутність у амлодипіну синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Необхідно бути обережними при прийомі амлодипіну хворими з синдромом слабкості синусового вузла, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальною гіпотензією.

У дослідженнях жодних клінічно значущих відхилень у лабораторних тестах, пов'язаних із застосуванням амлодипіну, не спостерігалося.

Деякі досить тяжкі випадки побічних ефектів, які потребують госпіталізації, були зареєстровані через використання амлодипіну. У багатьох випадках причинно-наслідковий зв'язок був невизначений.

Застосування препарату у пацієнтів із серцевою недостатністю

У дослідженні (PRAISE-2) у пацієнтів із серцевою недостатністю III та IV функціонального класу NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація) неішемічної етіології, застосування амлодипіну супроводжувалося збільшенням числа випадків розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність достовірних відмінностей у частоті виникнення погіршення серцевої недостатності. порівняно з плацебо.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки

Як і в інших антагоністах кальцію, період напіввиведення амлодипіну подовжується у пацієнтів з порушенням функції печінки. У зв'язку з цим препарат повинен застосовуватися з обережністю у таких пацієнтів.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами Дотримуватись обережності при керуванні транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечними механізмами

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату, незважаючи на відсутність повідомлень про подібні випадки).

Лікування: призначення активованого вугілля (відразу після або протягом двох годин після прийому дози 10 мг Амлопіну показало значне зменшення абсорбції амлодипіну).У деяких випадках може бути виправданим промивання шлунка. Клінічно значуща гіпотензія внаслідок передозування амлодипіну вимагає активної серцево-судинної підтримки, що включає регулярний моніторинг серцевої та дихальної функцій, підйом кінцівок, увагу до об'єму циркулюючої рідини та сечі, що виводиться. Відновленню судинного тонусу та артеріального тиску може сприяти вазоконстриктор, якщо немає протипоказань до його застосування. Внутрішньовенне введення глюконату кальцію може сприяти поводженню ефекту блокади кальцієвих каналів.

Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску, якщо немає протипоказань, може виявитися корисним застосування судинозвужувальних препаратів (допамін, норадреналін). Використовують внутрішньовенне введення глюконату кальцію, який може допомогти у протидії блокаді кальцієвих каналів. Оскільки Амлопін значною мірою пов'язується з білками сироватки крові – гемодіаліз навряд чи виявиться корисним.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 2 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0С

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник та пакувальник

Б.С.Д. Марк, Гованді, Мумбай 400 088, Індія

Власник реєстраційного посвідчення

Б.С.Д. Марк, Гованді, Мумбай 400 088, Індія

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Представництво USV limited

050000, Республіка Казахстан, м. Алмати, вул. Фурманова 103, офіс 306

Номер телефону: 8(727) 261-76-77

Номер факсу: 8(727) 261-76-77

Адреса електронної пошти: [email protected]

Прикріплені файли

Амлодипін

Містить у своєму складі діючу речовину амлодипіну бесилат, в еквіваленті чистого амлодипіну по 5 та 10 мг.

Додатковими речовинами є: кросповідон, моногідрат лактози, стеарат кальцію, повідон.

Форма випуску

Випускається як таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 чи 100 штук. Діюча речовина 5 або 10 мг у таблетці.

Фармакологічна дія

Гіпотензивний засіб з антиангінальним ефектом.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активний компонент є похідним дигідропіридину. Принцип впливу спрямовано блокування повільних кальцієвих каналів. Лікарський препарат має гіпотензивну, антиангінальну дію. Основна речовина зв'язується з дигідропіридиновими рецепторами, надає блокуючу дію на кальцієві канали, уповільнює трансмембранний перехід іонів кальцію всередину клітини (у гладком'язовій тканині судин дещо більше, ніж у карліоміоцитах).

Антиангінальний ефект амлодипіну досягається розширенням артеріол, периферичних артерій, коронарних артерій, що при стенокардії дозволяє знизити ішемію міокарда. Під дією активного компонента відбувається розширення просвіту артеріол, коронарних артерій в ішемізованих та непоражених ділянках міокарда, запобігає формуванню констрикції коронарних артерій (при курінні).

Гіпотензивний ефект лікарського засобу має дозозалежний характер. Разовий прийом медикаменту при артеріальній гіпертонії дозволяє досягти клінічно значущого падіння кров'яного тиску протягом доби. Лікарський препарат не впливає на фракції викиду у лівому шлуночку, не викликає зниження толерантності до фізичних навантажень, не викликає різкого падіння артеріального тиску.

Медикамент має кардіопротективний, антиатеросклеротичний ефект при ІХС. Амлодипін збільшує швидкість клубочкової фільтрації, загальмовує агрегацію тромбоцитів, не викликає рефлекторного збільшення пульсу, має слабко виражений натрійуретичний ефект. Виразність мікроальбумінурії не збільшується у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Лікарський препарат не впливає на ліпіди плазми, метаболічні процеси. Ефект прийому одноразової дози амлодипіну спостерігається через 2 години, триває добу.

Показання до застосування Амлодипіну

Від чого використовуються таблетки?

Препарат застосовується при артеріальної гіпертонії, при вазоспастичної стенокардії, стенокардії напруги, декомпенсованій формі ХСН, безболісному варіанті ішемії міокарда.

Показання для застосування Амлодипін Біоком є ​​тими ж, оскільки діючі речовини цих ліків збігаються.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препарату є: непереносимість дигідропіридинів, вагітність, важкий перебіг артеріальної гіпотонії, грудне годування. При аортальному стенозі, артеріальної гіпотензії, гострий інфаркт міокарда, патології нирок, дітям до досягнення повноліття, при ХСН, мітральному стенозі, пацієнтам похилого віку з СССУ, ГОКМП - Амлодипін призначається з обережністю.

Побічні дії Амлодипіну

Травний тракт: сухість у роті, жовтяничність шкірних покривів, нудота, підвищення рівня ферментів печінки, блювання, диспепсичні розлади, панкреатит, метеоризм, діарея, запори, гіперплазія ясен, біль в епігастральній ділянці, порушення апетиту.

Нервова система: судоми, зміна настрою, сонливість, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, нездужання, швидка стомлюваність, астенія, тремор, парестезії, гіперестезії, амнезія, ажитація, апатія, атаксія.

Серцево-судинна система: шлуночкова тахікардія, набряклість, порушення ритму, «припливи» крові до обличчя, серцебиття, загрудинні болі, падіння кров'яного тиску, мігрень, екстрасистолія, тріпотіння передсердь, посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, підйом артеріального тиску.

Сечостатева система: поліурія, півлакіурія, ніктурія, болі при сечовипусканні, порушення сексуальних функцій, порушення потенції, дизурія.

Опорно-руховий апарат: міастенія, артроз, артралгія, міалгія.

Шкірні покриви: алопеція, ксеродермія, пурпура, Дерматит. Також можливий розвиток кон'юнктивіту, висипки, свербежу, диплопії, порушення зорового сприйняття, гінекомастіїдзвону у вухах, ознобу, ксерофтальмії, порушення акомодації, паросмії, риніту, кашлю, липкого поту, носової кровотечі, гіперглікемії, спраги, підвищеного потовиділення, збочення смакового сприйняття

Відгуки про побічні дії Амлодипіну зустрічаються досить часто.

Таблетки Амлодипін, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Препарат приймають внутрішньо, початкове дозування становить 5 мг.Кількість ліків поступово збільшують протягом двох тижнів до максимального – 10 мг на день одноразово.

Підтримуюча, добова доза при артеріальної гіпертонії складає 2,5-5 мг.

При вазоспастичної стенокардії, стенокардії напруги призначають одноразовий прийом 5-10 мг на добу. З метою профілактики нападів стенокардії показано щоденний прийом 10 мг.

Пацієнтам із патологією нирок, із низькою масою тіла, невисоким зростанням призначають по 2,5 мг на день, для досягнення антиангінального ефекту – 5 мг.

Початкове дозування при ХСН становить 2,5 мг на добу, дозування поступово підвищують до 10 мг на день при добрій переносимості медикаменту.

Інструкції застосування Амлодипін Тева, Амлодипін Фармак і Біоком є ​​аналогічними.

Передозування

Супроводжується тахікардією, надмірним падінням кров'яного тиску, периферичною вазодилатацією. Потрібне промивання шлунка, контроль над діурезом та ОЦК, призначення ентеросорбентів, внутрішньовенне введення Допаміна, Глюконату кальцію, підтримуюча та симптоматична терапія Гемодіаліз визнано неефективним.

Взаємодія

Індометацин (блокада синтезу простагландинів нирковою системою, затримка іонів натрію), симпатоміметики, естрогени, альфа-адреностимулятори, НПЗЗ – послаблюють вираженість гіпотензивного ефекту.

Інгібітори мікросомального окиснення посилюють ризик розвитку побічних ефектів через підвищення концентрації медикаменту у крові, зворотний ефект спостерігається прийому індукторів мікросомальних ферментів.

Нітрати, «петльові» діуретики, Верапаміл, бета-адреноблокатори, тіазидні діуретики, інгібітори АПФ посилюють вираженість гіпотензивного та антиангінального ефектів

Антипсихотичні засоби, альфа1-адреноблокатори, хінідин, аміодарон, БМКК посилюють гіпотензивну дію амлодипіну.

При прийомі препаратів літію реєструється збільшення нейротоксичності (шум у вухах, атаксія, діарея, нудота, тремор, блювання).

Препарати кальцію знижують ефективність БМКК. Хінідін, прокаїнамід посилюють негативний інотропний вплив.

Умови продажу

Умови зберігання

У темному недоступному для дітей місці при температурі не більше 25 °С.

Термін придатності

Особливі вказівки

Достовірних відомостей про безпеку амлодипіну для жінок, що годують і вагітних, немає. Терапія потребує спостереження у стоматолога для профілактики та своєчасної діагностики гіперплазії ясен, їх кровоточивості та хворобливості.

Лікарський засіб не впливає на плазмові концентрації холестерину, тригліцеридів, глюкози, сечової кислоти, сечовини, азоту, ЛПНЩ. Для медикаменту не характерний синдром відміни, проте пацієнтам рекомендується поступово знижувати дозування лікарського засобу перед його скасуванням.

Препарат часто застосовується у комбінації з різними активними речовинами: валсартан, периндоприл, лізиноприл, бісопролол.