Чи можна приймати сертралін увечері

Чи можна приймати сертралін увечері



Сертралін (50 мг)

Оболонка: Опадрай зелений 15 В11 947 (для дозування 25 мг).

активна речовина - сертраліну гідрохлорид 55,95 мг (еквівалентно сертраліну 50 мг)

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат

Оболонка: Опадрай блакитний YS-1-10748-A (дозування 50 мг).

активна речовина - сертраліну гідрохлорид 111,9 мг (еквівалентно сертраліну 100 мг)

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат

Оболонка: Опадрай жовтий YS-1-12524-А (для дозування 100 мг).

Опис

Таблетки овальної форми, світло зеленого кольору двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування «I», праворуч від ризику маркування «G». На звороті таблетки маркування «212» (для дозування 25 мг).

Таблетки овальної форми, блакитного кольору двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування "I", праворуч від ризику маркування "G". На зворотному боці таблетки – маркування «213» (для дозування 50 мг).

Таблетки овальної форми, світло-жовтого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на одній стороні. Зліва від ризику маркування "I", праворуч від ризику маркування "G". На звороті таблетки маркування «214» (для дозування 100 мг).

Фармакотерапевтична група

Психоаналептики. Антидепресанти. Серотоніну зворотного захоплення інгібітори селективні. Сертралін

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При прийомі сертраліну в дозі від 50 до 200 мг один раз на день протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі досягала максимуму (Сmах) через 4,5-8,4 години після прийому препарату. Фармакокінетичний профіль препарату у підлітків та осіб похилого віку значно не відрізняється від фармакокінетичного профілю дорослих пацієнтів віком від 18 до 65 років. Фармакокінетика сертраліну у дітей схожа з такою у дорослих (хоча у дітей сертралін метаболізується трохи ефективніше). Середній період напіввиведення сертраліну з плазми у молодих та літніх людей варіює в межах від 22 до 36 год. Зв'язування препарату з білками плазми становить приблизно 98%.

Сертралін екстенсивно біотрансформується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, N-десметилсертралін, значно поступається активністю сертраліну. Період напіввиведення N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Сертралін та N-десметилсертралін екстенсивно біотрансформуються у людини; метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. У незміненому вигляді сертралін виводиться із сечею у незначній кількості (<0,2%).

Прийом їжі не істотно впливає на біодоступність сертраліну.

Фармакодинаміка

Сертралін - потужний та вибірковий інгібітор зворотного захоплення серотоніну в нейронах. Він дуже слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не підсилює катехоламінергічну активність.Сертралін не має афінітивності до мускаринергічних (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепінових рецепторів.

Сертралін не викликає фізичної та психічної залежності.

Показання до застосування

  • депресії різної етіології
  • обсесивно-компульсивні розлади (ДКР)
  • панічні розлади з або без агорафобії
  • розлади, спричинені посттравматичним стресом (ПС)

Спосіб застосування та дози

Сертралін слід приймати один раз на день ранком або ввечері. Таблетки Сертраліну можна приймати незалежно від їди

Депресія та ДКР: Сертралін призначається у дозі 50 мг/день.

Панічне розлад, розлади, спричинені посттравматичним стресом (ПС)Лікування слід починати з дози 25 мг на день. Через тиждень дозу слід збільшити до 50 мг на добу. Даний режим дозування скорочує частоту побічних ефектів на ранній стадії лікування, особливо при панічних розладах.

Якщо при лікуванні депресії, ДКР, панічного розладу та ПС доза 50 мг виявилася недостатньою, ефект може бути досягнутий при збільшенні дози. Збільшення дозування повинні проводитися з інтервалом на 1 тиждень, при необхідності можливе збільшення дози аж до максимальної дози 200 мг на добу.

Початковий ефект може спостерігатися пізніше, ніж через 7 днів. Однак для прояву повного терапевтичного ефекту, особливо при ДКР, потрібний більш тривалий період.

Дозування при тривалому лікуванні має підтримуватись на мінімальному ефективному рівні з подальшим коригуванням залежно від терапевтичного ефекту.

Встановлено безпеку та ефективність препарату у дітей з ДКР (віком від 6 до 17 років). У підлітків (у віці 13-17 років), які страждають на ОКР, лікування слід починати з дози 50 мг на добу. У дітей (віком 6-12 років) терапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, через один тиждень її збільшують до 50 мг на добу. У подальшому, при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати ступінчасто по 50 мг на добу до 200 мг на добу при необхідності. У клінічних випробуваннях у хворих на депресію та ДКР у віці від 6 до 17 років було показано, що фармакокінетичний профіль сертраліну був схожий з таким у дорослих. Однак, щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно брати до уваги меншу масу тіла у дітей, порівняно з дорослими.

Побічні дії

  • дивертикуліт
  • гастроентрит
  • запалення середнього вухаДоброякісні пухлиниРідко (>1/1000,

Порушення кровоносної та лімфатичної системи

Порушення метаболізму та травлення Часто (>1/100,

  • депресія
  • деперсоналізація
  • кошмари
  • тривожність
  • хвилювання
  • нервозність
  • зниження лібідо
  • бруксизм
  • розлади мови
  • залежність від препарату
  • психотичний розлад
  • агресія
  • параноя
  • суїцадальні думки
  • лунатизм
  • проспермія

Розлади нервової системи

  • парестезія
  • тремор
  • гіпертонія
  • збочення смаку
  • порушення уваги
  • конвульсії
  • мимовільні м'язові скорочення
  • порушення координації
  • гіперкінезія
  • амнезія
  • гіпестезія
  • розлади мови
  • мігрень
  • кома
  • хореоатетоз
  • дискінезія
  • гіперестезія
  • порушення чутливості
  • глаукома
  • лакримальний розлад
  • худоби
  • диплопія
  • фотофобія
  • крововилив у передню камеру ока
  • міадріаз
  • спазм голосової щілини
  • гіпервентиляція
  • гіповентиляція
  • сипіння
  • погіршення відтворюваності звуків
  • гикавка
  • біль у черевній порожнині
  • блювота
  • запор
  • диспепсія
  • метеоризм
  • запалення стравоходу
  • дисфагія
  • геморой
  • підвищене слиноутворення
  • зміна мови
  • відрижка
  • дьогтеподібний стілець
  • кров'янистий стілець
  • стоматит
  • виразка мови
  • зміни зубів
  • запалення мови
  • виразка ротової порожнини

-порушення роботи печінки

Шкірні та підшкірні тканини

  • окоочниковий набряк
  • пурпура
  • алопеція
  • холодний піт
  • сухість шкіри
  • кропив'янка
  • дерматит
  • бульозний дерматит
  • фолікулярний висип
  • порушення структури волосся
  • незвичний запах шкіри
  • остеартрит
  • м'язова слабкість
  • біль у спині
  • м'язові посмикування

Порушення роботи нирок та сечостатевої сфери

  • прискорене нічне сечовипускання
  • затримка сечовипускання
  • поліурія
  • півлакіурія
  • розлад сечовипускання
  • вагінальна геморагія
  • жіноча статева дисфункція
  • менорагія
  • атопічний вульвовагініт
  • баланопостит
  • захворювання статевих органів
  • приапізм
  • галакторея

Загальні розлади стану

  • грижа
  • фіброз у місці введення
  • зниження переносимості препарату
  • порушення ходи
  • збільшення рівня амінотрансферрази
  • збільшення рівня аспартату амінотрансферрази
  • порушення вироблення сперми

Хірургічні та медичні процедури

Протипоказання

  • відома підвищена чутливість до сертраліну або інших компонентів препарату
  • дитячий вік до 6 років
  • вагітність та період лактації
  • нестабільна епілепсія
  • препарат не можна призначати хворим, які одночасно отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) (або протягом 14 днів після припинення прийому) та пімозид. Прийом сертраліну рекомендовано припинити за 7 днів на початок лікування інгібіторами МАО.

Лікарські взаємодії

- При одночасному лікуванні сертраліном у поєднанні з препаратами літію, які можуть діяти через серотонінергічні механізми, пацієнти повинні знаходитись під відповідним наглядом.

- спільне застосування з фенітоїном може спричинити зниження рівня сертраліну у плазмі крові.

- при одночасному прийомі сертраліну з варфарином спостерігалося невелике, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу.

- одночасний прийом сертраліну з діазепамом або толбутамідом призводить до невеликої, але статистично достовірної зміни деяких фармакокінетичних параметрів.

- Циметидин викликає суттєве зниження кліренсу сертраліну при їх спільному застосуванні.

- сертралін сприяє кумуляції (блокує біотрансформацію) H1-блокаторів (астемізол, терфенадин, цизаприд) з подовженням інтервалу QT та можливим розвитком фатальних шлуночкових аритмій типу «пірует». Збільшує плазмовий рівень вільної фракції (витісняє із зв'язку з білками) H2-блокаторів, трициклічних антидепресантів, похідних сульфанілсечовини, анксіолітиків, дигоксину.

- сертралін може інгібувати метаболізм трициклічних антидепресантів, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів

- Існує мінливість серед інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в межах клінічно важливої ​​інгібіції CYP 2 D6. Тривале призначення сертраліну призводить до мінімального збільшення постійних плазмових рівнів дезіпраміну.

- якщо одночасне призначення сертраліну та суматриптану клінічно показано, необхідно спостерігати за станом пацієнта

- одночасне призначення сертраліну та речовин, що підсилюють серотонінергічну нейротрансмісію, повинно уникати через можливість розвитку фармакодинамічних взаємодій.

- слід уникати одночасного використання сертраліну та алкоголю

- не можна застосовувати одночасно з пімозидом, інгібіторами моноамінооксидази

- за необхідності одночасного призначення з триптанами, пацієнт повинен перебувати під наглядом

- при одночасному прийомі з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота та тіклопідин) підвищується ризик кровотечі

Особливі вказівки

У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю легкого перебігу при прийомі препарату Сертралін спостерігалося зниження кліренсу, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. Тому застосовувати препарат у хворих із захворюваннями печінки слід з обережністю. Якщо препарат призначають хворому з порушенням функції печінки, необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.

Сертралін піддається активній біотрансформації, тому у незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. У хворих з початковою та помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-50 мл/хв) та хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Спільний прийом сертраліну не посилює впливу алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну та психомоторну функцію у здорових людей, однак одночасний прийом сертраліну та алкоголю не рекомендується.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами

Клініко-фармакологічні дослідження показали, що сертралін не впливає на психомоторну функцію. Тим не менш, оскільки психотропні засоби можуть погіршити розумову або фізичну активність, необхідну для виконання "потенційно" небезпечних видів діяльності типу керування автомобілем або управління механізмами, необхідно про це інформувати пацієнта

Передозування

Відомі випадки передозування одним сертраліном у дозі, що досягала 13,5 г. Відомі також випадки смертельного результату при передозуванні сертраліну насамперед у поєднанні з іншими засобами та/або алкоголем. У зв'язку з цим у всіх випадках передозування потребує інтенсивного лікування.

Симптоми передозування: сонливість, гастроінтестинальні порушення (такі як нудота, блювання), тахікардія, тремор, збудження та запаморочення. Набагато рідше реєструвалися випадки коми.

Лікування. Специфічного антидоту сертралін не має. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів та оксигенацію, а також вентиляцію легень, якщо це необхідно. Промивання шлунка, прийом блювотних препаратів, активованого вугілля із сорбітолом. Доцільно контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичні та підтримуючі заходи. Враховуючи великий обсяг розподілу сертраліну, форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові малоефективні

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної/полівінілдихлоридної та фольги алюмінієвої.

По 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у картонну коробку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності

СЕРТРАЛІН (SERTRALINE) ОПИС

Антидепресант, похідне нафтиламіну. ​​Селективний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну в головному мозку. рецепторів. Не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо сертраліну в дозах 50-200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів C max у плазмі крові досягається через 4.5-8.4 год. Середній T 1/2 у молодих та літніх чоловіків і жінок становить 22-36 год. напіввиведення спостерігається приблизно дворазова кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через 1 тиждень Лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, V d - 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку.

T 1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 год. Виводиться головним чином через кишечник і з сечею в рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Показання до активної речовини СЕРТРАЛІН

Лікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно- та біполярними афективними розладами.

Режим дозування

Всередину - 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу за кілька тижнів. Ефект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко – маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару чи тепла, відчуття серцебиття.

З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку чи кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання.

З боку обміну речовин: посилення потовиділення.

З боку репродуктивної системи: рідко – зниження потенції.

Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, висипання на шкірі, кропив'янка або свербіж.

Протипоказання до застосування

Одночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та добре контрольованих досліджень безпеки сертраліну при вагітності не проводилося, тому застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Невідомо, чи сертралін виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується застосування в період лактації. Окремі дослідження показали, що у грудних дітей, матері яких у період вигодовування отримували сертралін, його рівень у плазмі крові незначний або не визначається, тоді як концентрації у грудному молоці перевищують концентрації у крові матері.

Жінкам дітородного віку під час лікування сертраліном слід застосовувати надійні методи контрацепції.

В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної і мутагенної дії сертраліну. приблизно в 5 разів, що перевищували максимальні клінічні дози, спостерігалося зниження виживання новонароджених.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Особливі вказівки

З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла.

Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Безпека застосування у педіатрії не встановлена.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування слід уникати діяльності, яка потребує підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з похідними антикоагулянтами кумарину значно збільшується протромбіновий час.

При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, внаслідок цього підвищується концентрація у плазмі відповідної активної речовини та підвищується ризик розвитку побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6, можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну.

При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми).

При одночасному застосуванні із солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезіпраміном можливе підвищення концентрації дезіпраміну в плазмі; з циметидином – значне зниження кліренсу сертраліну.

Сертралін

Сертралін - Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-HT). Він дуже слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів.На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну немає збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної чи фізичної лікарської залежності.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо повністю, але повільно всмоктується. Наявність їжі у шлунку підвищує значення максимальної плазмової концентрації (Cmax) (на 25%) та скорочує час її досягнення. Cmax визначається через 45-84 години (залежно від дози). Зв'язок із білками плазми становить 98 %. При «першому проходженні» через печінку утворює активний метаболіт — N-десметилсертралін, який (як і сертралін) зазнає інтенсивної біотрансформації за участю ізоферменту 3A4 цитохрому P450 (дезамінується, гідроксилюється) та кон'югує з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення (T½) - 26 годин, метильованого гомолога - 62-104 години. Екскретується рівною мірою (40–45 %) із сечею та калом, причому 12–14 % у незміненому вигляді.

Показання

Депресивні стани (зокрема супроводжуються почуттям тривоги); профілактика ініціальних чи хронічних епізодів депресії; обсесивно-компульсивні розлади; панічні розлади, соціальні фобії.

При депресіях, що погано піддаються лікуванню, можливе застосування в комбінаціях з іншими препаратами. Поєднувати можна лише препарати, що належать до різних груп антидепресантів. Сертралін можна поєднувати, наприклад, з бупропіоном або міртазапіном.

Протипоказання

Маніакальні стани, гіперчутливість, захворювання печінки, отруєння алкоголем, психотропними препаратами та іншими ліками, вагітність, період лактації, одночасне призначення інгібіторів МАО.

З обережністю

Неврологічні порушення (у тому числі затримка розумового розвитку), епілепсія, печінкова та ниркова недостатність, зниження маси тіла, дитячий вік.

Вагітність та грудне вигодовування

Застосування при вагітності

Адекватних та строго контрольованих досліджень щодо безпеки застосування сертраліну при вагітності не проведено.

Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.

Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами.

Застосування препарату під час вагітності протипоказане.

Застосування у період грудного вигодовування

Спеціальних досліджень безпеки застосування сертраліну в період грудного вигодовування не проведено.

Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується.

У разі застосування сертраліну в період вагітності та годування груддю у деяких новонароджених, матері яких приймали антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), включаючи серотонін, можуть спостерігатися симптоми, подібні до реакції на відміну препарату.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, 50 мг, 1 раз на добу вранці або ввечері, незалежно від їди. За відсутності ефекту можливе поступове (протягом кількох тижнів) збільшення дози до 200 мг на добу (на 50 мг на тиждень). Деякі клініцисти рекомендують призначати спочатку дозу 25 мг на добу протягом 1-2 днів.

Панічні розлади: початкова доза - 25 мг на добу з подальшим збільшенням до 50 мг на добу протягом 1 тижня. При проведенні тривалої підтримуючої терапії призначають мінімальною ефективною дозою, яку в подальшому змінюють залежно від ефекту.

Обсесивно-компульсивні розлади та соціальні фобії: у дітей та підлітків 13-17 років початкова доза - 50 мг на добу, у дітей 6-12 років початкова доза - 25 мг на добу, з подальшим збільшенням протягом 1 тижня до 50 мг на добу . При недостатньому ефекті дозу можна збільшувати по 50 мг/добу до 200 мг/добу, з інтервалом не менше 1 тижня. У пацієнтів похилого віку початкова доза — 25 мг на добу (вранці або ввечері) з наступним поступовим збільшенням.

Побічні дії

З боку нервової системи та органів чуття

Сонливість, запаморочення, головний біль, інсомнія, сплутаність свідомості, амнезія, атаксія, дискоординація, гіпер- та парестезії, гіперкінези, гіпо- та дискінезія, екстрапірамідні розлади, судоми, мідріаз, ністагм, птоз, гіпорефлексія, агресивність, агресивність , апатія, деперсоналізація, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, параноїдальні реакції, сомнамбулізм

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз)

артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, серцебиття, біль у грудях, анемія; рідко – тахікардія, колаптоїдні стани.

З боку шлунково-кишкового тракту

Сухість у роті, зниження апетиту аж до анорексії (рідко - підвищення апетиту, можливе як наслідок усунення депресії), диспептичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея або нестійкий стілець, запор), спазми у шлунку, біль у животі, панкреатит печінкових тестів, гепатит, жовтяниця або печінкова недостатність, дисфагія, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, глосит, гіпертрофія ясен, виразковий стоматит.

З боку респіраторної системи

Відчуття здавлення грудної клітки.

З боку сечостатевої системи

Затримка еякуляції, зниження лібідо, еректильна дисфункція, аноргазмія, порушення менструального циклу, гінекомастія, пріапізм, дизурія, гіперпролактинемія, галакторея.

Алергічні реакції

Почервоніння шкіри, кропив'янка; набряклість обличчя або губ; висипання на шкірі, генералізований свербіж, багатоформна ексудативна еритема.

Інші

Набряки (у тому числі періорбітальні), артралгія, лімфаденопатія, підвищене потовиділення, зниження маси тіла, синдром відміни.

Передозування

Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати важке отруєння.

Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією.

Лікування

Специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується.Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Взаємодія

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО)

Одночасне застосування сертраліну з інгібіторами МАО, у тому числі селегіліном та оборотним інгібітором моклобемідом, веде до тяжких ускладнень. Можливий розвиток серотонінового синдрому. Відзначено декілька випадків смерті пацієнта при поєднанні інших антидепресантів та інгібіторів МАО, а також при ізольованому введенні інгібіторів МАО, розпочатому негайно після відміни інших антидепресантів. При поєднанні виборчого блокатора зворотного захоплення серотоніну та інгібітора МАО спостерігалися гіпертермія, ригідність, міоклонія, вегетативна нестабільність (іноді зі швидкими змінами функцій дихання та кровообігу), зміни психічного стану (наприклад, сплутана свідомість, подразливість, іноді з крайньою ажиттю делірію або коме). Тому сертралін ніколи не можна застосовувати у поєднанні з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після відміни інгібітора МАО, а також менш ніж через 1 день після відміни оборотного інгібітора МАО. Аналогічним чином після відміни сертраліну має пройти щонайменше 14 днів до початку введення незворотного інгібітора МАО.

Речовини, що пригнічують центральну нервову систему, та алкоголь

У здорових добровольців щоденний прийом сертраліну по 200 мг на добу не посилював ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивні функції та психомоторну діяльність. Однак під час прийому сертраліну препарати, що впливають на центральну нервову систему, слід застосовувати з великою обережністю, а від вживання алкоголю під час прийому препарату слід утримуватись.

Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад: діазепамом, толбутамідом і варфарином).

Ціметідін

Одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну. Похідні кумарину – при їхньому спільному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

Лікарські засоби, що метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому P450

Тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації цих лікарських засобів.

Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ферментами цитохрому P450

Дослідження взаємодії in vivo показали, що тривале введення сертраліну по 200 мг на добу не впливало на опосередковане ізоферментами CYP3A3/4 ендогенне бета-гідроксилювання кортизолу або метаболізм карбамазепіну або терфенадину. Тривале введення сертраліну по 200 мг на добу не впливало на рівні толбутаміду, фенітоїну та варфарину у плазмі крові. Це означає, що сертралін не пригнічує активність CYP2C9 клінічно значною мірою.Тривале введення доз по 200 мг на добу не впливало і на рівні діазепаму в плазмі, у зв'язку з чим клінічно значуще пригнічення сертраліном CYP2C19 слід також виключити. Проведені in vitro Дослідження показали, що сертралін не впливає або має мінімальний гальмуючий ефект на CYP 1A2.

Літій

Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак, тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну, спільне

застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), потребує підвищеної обережності.

Серотоніпергічні засоби

Тривалість періоду вимивання, необхідного перед переведенням пацієнта з одного виборчого інгібітора зворотного захоплення серотоніну на інший, не визначена. Тому такий перехід слід виконувати з надзвичайною обережністю.

Одночасне введення інших серотонінергічних речовин (наприклад, триптофану або фенфлураміну) та сертраліну потребує особливої ​​обережності. По можливості таких поєднань слід уникати.

Індукція мікросомальних ферментів

У клінічних випробуваннях виявлено лише незначний індукувальний ефект сертраліну на печінкові ферменти. При одночасному застосуванні сертраліну по 200 мг на добу та феназону сертралін викликав невелике (5%), але достовірне зниження періоду напіввиведення феназону. Це невелике зменшення періоду напіввиведення феназону зумовлювалося клінічно несуттєвим зміною метаболізму печінки.

Атенолол

При сумісному застосуванні сертралін не змінює бета-блокуючий ефект атенололу.

Глібенкламід та дигоксин

При введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.

Запобіжні заходи

У період лікування необхідно здійснювати суворий контроль поведінки хворих у стані депресії (ризик суїцидальних спроб) доти, доки не настане значне поліпшення в результаті лікування. Сертралін призначають не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Жінки дітородного віку під час лікування повинні застосовувати адекватні методи контрацепції.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Подібні статті

Останні статті

Категорії