Брилінта

В одній таблетці Брілінту міститься 90 мг діючої речовини тикагрелора + манітол, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, діоксид титану, макрогол 400, гідрофосфат кальцію, гіпоролоза, гіпромелоза, тальк, жовтий барвник оксид заліза.

Форма випуску

Ліки випускають у вигляді круглих жовтих двоопуклих таблеток. На одній із сторін є гравіювання "90/T". Пігулки продаються в блістерах по 14 штук, у картонних пачках по 4 блістери.

Фармакологічна дія

Антиагрегатне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тікагрелор відноситься до хімічного класу циклопентил тріазоло піримідинів, є селективним антагоністом P2Y12-рецепторів АДФ. Речовина запобігає АДФ-активовану агрегацію тромбоцитів. Препарат взаємодіє з аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитів P2Y12 та блокує передачу сигналу.

У пацієнтів зі стабільною ішемічну хворобу серця на фоні лікування препаратом поліпшення у стані хворого настають швидко. ПАТ знижується приблизно на 40% вже через півгодини після прийому засобу дозування 180 мг. Через 3 години цей показник досягає свого максимального значення. Дія ліків триває до 8 години.

При скасуванні тикагрелора напередодні операції (менш ніж за 96 годин) ризик розвитку кровотечі вищий, ніж при прийомі Клопідогрелю.

Під час проведення клінічних досліджень було доведено, що порівняно з Клопідогрелем, найбільш ефективною виявилася терапія тикагрелором (По 180 мг на день). Терапевтичний ефект виявлявся швидко та зберігався протягом річного курсу лікування. Лікування препаратом Брілінта знижувало частоту первинної комбінованої кінцевої точки, у порівнянні з лікуванням Клопідогрелем. Цей ефект зберігався як у пацієнтів з нестабільною. стенокардією без підвищення сегмента ST, так і осіб з інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST.

Фармакокінетика у препарату лінійна. Плазмова концентрація діючої речовини та її активної метаболіту пропорційні дозування до 1260 мг.

При пероральному прийомі тикагрелор швидко всмоктується. Максимальна концентрація речовини в плазмі крові досягається через 1,5 години, Т макс активного метаболіту AR-C124910XX - Через 2,5 години. Біологічна доступність ліків досягає 37%. Одночасний прийом жирної їжі призводить до зниження концентрації активного метаболіту та AUC тикагрелору. Проте клінічного значення ці показники немає.

Сам тикагрелор та його активний метаболіт практично повністю зв'язуються з білками плазми. крові.

Метаболізм діючої речовини здійснюється за допомогою ферменту CYP3A4 у тканинах печінки. Виводяться препарат у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів із жовчю, період напіввиведення від 7 до 8,5 годин.

Фармакокінетичні показники в осіб похилого віку та жінок дещо відрізняються від інших груп пацієнтів. Однак корекція дозування не потрібна.

В осіб з тяжким та середнім ступенем печінкової недостатності застосування ліків протипоказане.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вміст у крові активного метаболіту та діючої речовини нижчий приблизно на 20%, ніж у здорових людей.

Показання до застосування

Ліки Брілінта призначають у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою як профілактика атеротромботичних подій у дорослих з нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда, після аортокоронарного шунтування і підшкірного коронарного втручання.

Протипоказання

Препарат протипоказаний до прийому:

• при алергії на якийсь із компонентів засобу;
• якщо в анамнезі є внутрішньочерепні кровотечі;
• при активному патологічній кровотечі;
• особам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю;
• дітям, вагітним і жінкам, що годують;
• при одночасному прийомі інгібіторів ферменту CYP3A4(нефазодону, атазанавіру, кетоконазолу, ритонавіру, кларитроміцину).

Побічні ефекти

Для цього препарату найпоширеніші побічні ефекти – задишка, синці на шкірі, носові кровотечі.

У процесі дослідження препарату було виявлено такі побічні реакції:

• диспное, зокрема нічний, під час фіз. навантажень і в стані спокою;
• носова кровотеча, кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• синці, підшкірні кровотечі, підшкірні гематоми, петехії;
• гематоми у місці пункції, місцях ін'єкцій, там, де встановлено катетер.

Дуже рідко в окремих випадках спостерігалися:

Якоїсь клінічно значущої різниці між частотою і характером кровотеч, що виникли при прийомі клопідогрелю або тикагрелора виявлено був. Проте, внутрішньочерепні кровотечі частіше відбувалися під час лікування тикагрелором.

Диспноезазвичай виникає на короткий проміжок часу, має слабку або помірну інтенсивність і не вимагає відміни таблеток.

У пацієнтів, які страждають бронхіальною астмою, диспное розвивається частіше і має велику міру тяжкості. Тому, при призначенні ліків хворим астмою слід дотримуватися особливої ​​обережності.

Приблизно у 8% пацієнтів, які вживають препарат, підвищувалась концентрація креатиніну на 50%, а чверть хворих – на 30%. Сильне зниження концентрації на 50% відбувалося в осіб, старше 75 років.

Інструкція на Брилінту (спосіб та дозування)

Ліки приймають перорально, незалежно від їди.

Інструкція із застосування Брилінти

Лікування починають із дозування 180 мг (2 таблетки Брілінту 90 мг). Потім з 2-го дня приймають по 1 таблетці 2 рази на день.

Також додатково, якщо немає прямих протипоказань, рекомендується призначити ацетилсаліцилову кислоту.

Підтримуюче дозування Аспірину становить від 75 до 150 мг, залежно від рекомендацій лікаря.

Максимальне добове дозування ліків Брілінта становить 180 мг.

Курс лікування зазвичай становить один рік.

У пацієнтів з гострим коронарним синдромом різке скасування препарату може призвести до підвищення ризику розвитку інфаркту міокарда або серцево-судинної смерті.

З тієї ж причини не можна пропускати черговий прийом ліків. Якщо пацієнт забув випити пігулку, то наступну можна буде прийняти лише у призначений час.

У разі потреби переходу з препаратів-аналогів на Брилінту рекомендується проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам, які тривалий час приймали Клопідогрів, можна відразу переходити на Тікагрелор. Процес перекладу з Празугрела на цей препарат не вивчався.

Передозування

Під час клінічних досліджень препарат добре переносився навіть при разових дозах по 900 мг. У разі передозування можуть розвинутися диспное, асистолія шлуночків серця, шлунково-кишкова токсичність (Підсилюється з підвищенням дози).

У разі передозування рекомендується стежити за станом пацієнта, за необхідності зробити ЕКГ.

Специфічного антидота препарат не має. Діалізшвидше за все, виявиться малоефективним. Терапія – симптоматична.

Взаємодія

Тікагрелор є субстратом ферменту CYP3A4 і Р-глікопротеїну та інгібітором цих же ферментів.

На метаболізм та ефективність ліків впливають:

• інгібітори CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитроміцин, Рітонавір, Атазанавір) знижують зміст Тікагрелора та його активного метаболіту в крові;
• помірні інгібітори ферменту CYP3A4(Ділтіазем, Ампренавір, Еритроміцин, Апрепітант, Флуконазол) підвищували концентрацію Тікагрелора на 69% і знижували кон-цію активного метаболіту на 40%, проте дозволені до спільного застосування з ліками;
• індуктори CYP3A(Рифампіцин, Фенітоїн, Дексаметазон, Фенобарбітал, Карбамазепін) знижують вміст препарату в крові та його ефективність.

Ліки можна поєднувати з Гепарином, Ацетилсаліциловою кислотою, Еноксапарином, Десмопресином.

У зв'язку з обмеженістю даних про спільний прийом Брилінти з Верапамілом, Циклоспорином, Хінідіном та іншими потужними інгібіторами Р-глікопротеїнуОдночасно проводити терапію цими засобами рекомендується з особливою обережністю.

Даний лікарський засіб впливає на препарати, метаболізм яких протікає під впливом системи цитохрому CYP3A4.

Клінічно значущих змін при поєднанні засобу пероральними контрацептивами (Левоноргестрел, Етинілестрадіол) не відбувається.

При поєднанні даних таблеток з Симвастатином або Ловастатиномплазмова концентрація ліків значно підвищується, підвищується і ймовірність розвитку небажаних побічних ефектів.Вкрай не рекомендується приймати препарати в дозі понад 40 мг, якщо паралельно пацієнт проходить лікування Тікагрелором.

Препарат можна поєднувати з Варфаріном, Толбутамідом та іншими інгібіторами ферменту CYP2C9.

Не можна поєднувати цей засіб з субстратами CYP3A4 з низьким терапевтичним індексом (цизаприд, алкалоїди ріжків), оскільки ліки можуть значно підвищити їхню плазмову концентрацію.

При поєднанні Р-глікопротеїн залежних засобів, таких як Дігоксин або Циклоспорин з Брилінтою необхідний відповідний контроль плазмових концентрацій препаратів.

Через можливість фармакодинамічного взаємодії препарату із засобами, що впливають на гомеостаз, при такому поєднанні слід бути обережним.

Поєднаний прийом ліків із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (Циталопрам, Пароксетін, Сертралін) може призвести до розвитку кровотеч.

Умови продажу

Умови зберігання

При температурі не вище 30 градусів, далеко від дітей.

Термін придатності

Особливі вказівки

Ліки необхідно з обережністю призначати особам, з підвищеною ймовірністю розвитку кровотеч, потрібно уважно вивчити співвідношення користі-ризику.

Також до групи ризику належать:

• пацієнти, які нещодавно отримали травми, після проведення операцій, недавніми кровотечами ШКТ;
• особи, які приймають інші засоби, які не поєднуються з Тікагрелором (Див. лікарська взаємодія);
• пацієнти з підвищеним ризиком розвитку брадикардії.

У ході досліджень було з'ясовано, що у пацієнтів, які отримували терапію ацетилсаліциловою кислотою і ліками Брілінта, дещо підвищувався ризик розвитку великих та малих кровотеч, проте ймовірність виникнення загрозливих для життя людини, летальних кровотеч не змінювалася. Не слід підвищувати дозування АСК до 300 мг та більше.

Перед проведенням операцій пацієнт повинен повідомити лікаря про те, що приймає ці ліки. У разі потреби потрібно перестати пити таблетки за 7 днів до запланованого оперативного втручання.

Механізм розвитку задишки на фоні прийому таблеток Брілінта досі не до кінця вивчений. Задишка, як правило, буває помірною або слабкою і проходить в процесі лікування. Якщо ситуація ускладнюється, задишка стає більш вираженою і не минає після декількох тижнів лікування, слід провести додаткові дослідження і, можливо, замінити ліки.

У пацієнтів може підвищуватись рівень сечової кислоти. У зв'язку з цим, якщо у хворого в анамнезі був подагричний артрит або гіперурикеміяПризначати йому ці ліки не рекомендується.

Якщо під час лікування у людини розвинулися небажані побічні реакції у вигляді запаморочення чи сплутаності свідомості, рекомендується утриматися від керування автомобілем.

Брилінта

Застосовується одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, показана для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST [STEMI]), включаючи хворих, черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ) або аортокоронарне шунтування (АКШ)).

Можливі замінники та групові аналоги

Тромбо АСС (від 48.10 руб), Клопідогрел (від 225.28 руб), Кардіомагніл (від 248.38 руб), Плагріл (від 586.00 руб), Зілт (від 705.00 руб).

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою

Протипоказання

- Підвищена чутливість до тикагрелору або до будь-якого з компонентів препарату

- Активна патологічна кровотеча

- Внутрішньочерепний крововилив в анамнезі

- Помірна або тяжка печінкова недостатність

- Спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром)

- Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку застосування у даної групи пацієнтів).

З обережністю необхідно застосовувати препарат у таких випадках:

- схильність пацієнтів до розвитку кровотечі (наприклад, у зв'язку з нещодавно отриманою травмою, нещодавно проведеною операцією, порушеннями зсідання крові, активною або нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею).

- Пацієнти із супутньою терапією препаратами, що підвищують ризик кровотеч (тобто нестероїдні протизапальні препарати, пероральні антикоагулянти та/або фібринолітики) протягом 24 годин до прийому препарату.

- Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку брадикардії (наприклад, хворі на синдром слабкості синусового вузла без кардіостимулятора, з атріовентрикулярною блокадою 2-го або 3-го ступеня; непритомністю, пов'язаною з брадикардією) у зв'язку з недостатнім досвідом клінічного застосування препарату.

- при сумісному застосуванні з препаратами, що викликають брадикардію.

- Тикагрелор повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою та хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ). Якщо пацієнт повідомляє про виникнення нового епізоду задишки, про тривалу задишку або погіршення задишки, необхідно провести обстеження, і у разі непереносимості лікування тикагрелором має бути припинено.

- На фоні прийому Брилліни рівень креатиніну може підвищитися, у зв'язку з чим необхідно проводити оцінку ниркової функції відповідно до рутинної клінічної практики, звертаючи особливу увагу на пацієнтів віком від 75 років і більше, пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтів, які отримують терапію антагоністами. рецепторів до ангіотензину Необхідно бути обережними у пацієнтів з гіперурикемією або подагричним артритом в анамнезі. Як превентивний захід слід уникати застосування тикагрелору у пацієнтів з гіперурикемічною нефропатією.

- Не рекомендується спільне застосування тикагрелору та високої підтримуючої дози ацетилсаліцилової кислоти (понад 300 мг).

- При сумісному застосуванні дигоксину та Брилінти рекомендовано ретельний клінічний та лабораторний моніторинг (частоти серцевих скорочень, та за наявності клінічних показань також ЕКГ та концентрації дигоксину в крові).

- Немає даних про спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами глікопротеїну P (наприклад, верапаміл та хінідин), у зв'язку з чим їх спільне застосування має здійснюватися з обережністю.

- не рекомендована під час вагітності та в період годування дитини груддю.

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Застосування препарату слід починати з одноразової дози навантаження 180 мг (дві таблетки по 90 мг) і потім продовжувати прийом по 90 мг двічі на добу.

Пацієнти, які приймають препарат, повинні щодня приймати ацетилсаліцилову кислоту (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі, якщо відсутні специфічні протипоказання).

Слід уникати перерв у терапії. Пацієнт, який пропустив прийом препарату, повинен прийняти лише одну таблетку 90 мг (наступна доза) у намічений час.

При необхідності пацієнти, які приймають клопідогрел, можуть бути переведені на прийом препарату.

Рекомендована тривалість терапії - 12 місяців, крім випадків клінічної необхідності в достроковій відміні препарату. Дані про застосування тикагрелору більше 12 місяців обмежені. . Необхідно уникати. передчасного припинення прийому препарату.

Літнім пацієнтам, пацієнтам з нирковою/легкою печінковою недостатністю не потрібна корекція дози.

Відсутня інформація про застосування препарату у пацієнтів на гемодіалізі, тому його застосування у цих пацієнтів не показано.

Не проводилися дослідження препарату у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю, тому його застосування у цих пацієнтів протипоказане.

Фармакологічна дія

Препарат містить у своєму складі тикагрелор, представник хімічного класу циклопентилтріазолопіримідинів, який є селективним та оборотним антагоністом P2Y12 рецептора до аденозиндифосфату (АДФ) і може запобігати АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тикагрелор активний при пероральному прийомі і оборотно взаємодіє з P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів. Тикагрелор не взаємодіє з місцем зв'язування самого АДФ, але його взаємодія з P2Y12 рецептором тромбоцитів до АДФ запобігає трансдукції сигналів.

Оскільки тромбоцити беруть участь в ініціювання та/або розвитку тромботичних ускладнень атеросклерозу, було показано, що пригнічення функції тромбоцитів зменшує ризик розвитку серцево-судинних явищ, таких як летальний кінець, інфаркт міокарда або інсульт.

Побічні дії

За даними дослідження PLATO найчастішими небажаними явищами, що відзначалися у пацієнтів, які приймали тикагрелор, були задишка, забиття і носові кровотечі.

Небажані реакції класифіковані за частотою розвитку та класом системи органів. Частота розвитку небажаних реакцій визначається з використанням наступних умовних позначень: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, *

Препарат і замінники відсутні у представлених аптеках, у продажу присутні наступні групові аналоги, застосування яких має бути обов'язково особисто погоджено з лікарем: