Брінзоламід

Бринзоламід – інгібітор ферменту карбоангідрази. Він відноситься до групи сульфаніламідних препаратів і переважно застосовується для лікування глаукоми. Є основним діючим речовиною в краплях «Азопт», які, за своєю суттю, є лише торговим найменуванням для Брінзоламіду.

Склад та форма випуску

Препарат випускається у вигляді 1% суспензії загальним обсягом 5 мл одного флаконі. Крім бринзоламіду, у засобі крапель можуть бути хлорид натрію, манітол, соляна кислота, очищена вода, хлорид бензалконію, карбомер 974Р, тилоксапол, едетат динатрію. Також існує аналог крапель "Азарга", у складі якого брінзоламід знаходиться в комбінації з тимололом.

Фармакологічна дія

При відкритокутовій глаукомі в очному яблуку відкрито райдужно-рогівковий кут, що сприяє утрудненню відтоку внутрішньоочної рідини. Внаслідок цього рідина накопичується, а внутрішньоочний тиск підвищується. Фермент карбоангідразу, що знаходиться в тканинах ока, бере участь у хімічних процесах, що сприяють утворенню рідини. Це все більше підвищує тиск і посилює перебіг захворювання. Згодом, ці зміни призводять до пошкодження зорового нерва, що бере початок у сітківці ока, та значного звуження полів зору, що сильно погіршує якість життя хворих. Бринзоламід інгібує (пригнічує) дію ферменту та знижує надмірну секрецію рідини завдяки зменшенню утворення іонів бікарбонату, знижуючи тим самим і тиск. Таким чином, очні краплі запобігають пошкодженню зорового нерва та звуження полів зору, що виникають при глаукомі.При місцевому використанні засіб у невеликій кількості всмоктується у системний кровотік, де накопичується в основному в еритроцитах. Період виведення препарату досить великий - більше 100 днів, протягом якого він метаболізується в організмі, знову накопичується в еритроцитах, а потім виводиться нирками.

Показання

Бринзоламід та інші аналогічні препарати застосовується для лікування відкритокутової глаукоми, яка виникає приблизно в дев'яносто відсотків випадків усіх глауком. Також допускається застосування засобу зниження внутрішньоочного тиску.

Протипоказання

Не рекомендується приймати препарат за наявності підвищеної чутливості до діючої речовини або до інших компонентів ліків. Також протипоказано використовувати очні краплі при гострій глаукомі закритокутової, так як дослідження препарату при цьому захворюванні не проводилися. Також не призначають засіб при печінковій або нирковій недостатності та при одночасному прийомі інших блокаторів карбоангідрази, що випускаються у вигляді таблеток.

Про прийом засобу дітьми та його дію поки немає зафіксованих даних, тому для запобігання можливим небажаним реакціям все ж таки не варто застосовувати ліки дітям. Крім того, невідомі реакції на препарат у вагітних. У дослідах над тваринами було встановлено, що після прийому препарату вагітними самками народжувалося потомство зі зниженою вагою. Тому прийом Бринзоламіду не рекомендується в цей період, щоб уникнути негативного впливу на плід. Краплі можна призначити тільки в тому випадку, коли ризик нашкодити дитині буде меншим за ризик ускладнень у матері без лікування саме цим препаратом.
Також немає даних про використання очних крапель під час годування груддю. Так як небезпека проникнення препарату в материнське молоко все ж таки є, варто відмовитися або від годування груддю на час лікування, або від самого препарату.

Побічна дія

У більшості випадків Бринзоламід не викликає будь-яких побічних дій, проте іноді прийом ліків може спровокувати такі розлади зору, як диплопія (двоєння в очах), пелену перед очима, сухість, печіння, свербіж та відчуття «стороннього тіла» в оці, а також викликати блефарит, кон'юнктивіт, сльозотечу та кератокон'юнктивіт. Є можливість появи головного болю, нудоти, явищ диспепсії, неприємного присмаку в роті. В окремих випадках на тлі прийому Бринзоламіду підвищується артеріальний тиск, з'являються болі в грудях і в області нирок.
При дослідженнях, що проводилися на тваринах, не було виявлено такого побічного впливу, як негативний вплив на здатність до розмноження. Було доведено, що самці та самки, яким вводився препарат, відтворювали потомство з тією самою частотою, що й тварини, які не приймали ліки. Також не було зафіксовано будь-якої канцерогенності (можливості викликати розвиток новоутворень) та мутагенності (можливості провокувати мутації в генетичному матеріалі) препарату.
Крім того, не виключається можливість розвитку алергічних реакцій, у тому числі і тяжких, особливо при підвищеній чутливості до компонентів препарату. Були відмічені випадки смерті після прийому Бринзоламіду. Також виникали такі ускладнення як синдром Стівена-Джонсона, апластична анемія, агранулоцитоз, токсичний епідермальний некроліз та інші.
З появою перших ознак алергії варто припинити використання препарату та звернутися до лікаря.

Передозування

При місцевому застосуванні зазвичай не виникає небезпеки викликати передозування препаратом, проте, при прийомі внутрішньо можливий розвиток ацидозу та порушень нервової системи. При передозуванні проводять симптоматичну терапію, спрямовану на усунення симптомів та відновлення стану кислотно-основної рівноваги організму. У ході лікування необхідний постійний моніторинг (спостереження) за складом електролітів у крові та рівня рН. Особливо велике значення надають концентрації калію в крові, оскільки саме цей необхідний елемент страждає на передозування Бринзоламідом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат, що використовується місцево, не варто поєднувати з пероральними препаратами, що інгібують карбоангідразу, оскільки при спільному застосуванні місцевих та системних блокаторів відбувається посилення їх дії та надмірне пригнічення функції ферменту не тільки в тканинах ока, але й в інших системах та органах, що призводить до небажаним реакціям. При зниженні функції карбоангідрази знижується і зворотне всмоктування іонів натрію та бікарбонату у нирках. Внаслідок цього збільшується кількість сечі, що виділяється, а також посилюється виділення калію і підвищується рівень рН. Не рекомендується приймати засіб одночасно із саліцилатами: при їх взаємодії можливе порушення кислотно-основної рівноваги в організмі.
Щоб уникнути небажаних реакцій, рекомендується дотримуватися п'ятнадцятихвилинного інтервалу між інстиляцією препарату та інших очних крапель.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

При використанні контактних лінз перед інстиляцією крапель необхідно їх зняти, оскільки препарат може накопичуватися в них.
Також при лікуванні Бринзоламідом можливе тимчасове порушення зору – поява туману перед очима, тому потрібно дуже акуратно керувати автотранспортом протягом півгодини після використання препарату.
Препарат зберігається у темному сухому місці при температурі до 30 градусів Цельсія не більше двох років.

Середня ціна на препарати, що містять Бринзоламід, коливається від 600 до 800 рублів. Подібними за дією. Такими засобами є Діакарб, Діуремід і «Арутимол». і «Азарга», містить тимолол, однак його ціна на порядок нижча за інші аналоги. рекомендується при захворюванні на бронхіальну астму, обструктивні захворювання легень, цукровий діабет, різні порушення роботи серця. Це пов'язано з можливістю тимололу діяти не тільки на адренорецептори в очах, але й у всьому організмі, і, зокрема, в легенях та серці. є чимало протипоказань.
Також на порталі можна прочитати про відгуки на краплі для очей Брінзоламід. У більшості з них йдеться про ефективність препарату в лікуванні глаукоми, проте деякі пацієнти відзначали побічні та алергічні реакції. Проте препарат визнаний як один з найбільш дієвих в офтальмологічній практиці.

Бринзоламід застосовується при хворобах:

Спосіб застосування

Очні краплі «Бринзоламід» застосовують лише місцево згідно з інструкцією: по одній краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ока двічі на добу. Перед застосуванням флакон необхідно струсити із закритою кришкою. Щоб уникнути інфікування, важливо дотримуватися чистоти крапельниці і не торкатися до неї руками або будь-якими предметами.
Курс лікування залежить від форми захворювання, загального стану, показань, протипоказань і визначається лікарем. У жодному разі не варто самостійно приймати краплі очей без контролю офтальмолога, так як це може призвести до ускладнень. Крім того, тільки лікар може встановити правильний діагноз та визначити необхідність призначення Бринзоламіду.

Азопт: інструкція із застосування

Однорідна суспензія від білого до майже білого кольору.

склад

Кожен мл препарату містить:

активна речовина: брінзоламід 10,0 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, натрію хлорид, тилоксапол, маніт, карбомер (974Р), натрію гідроксид та/або хлористоводнева кислота для доведення рН, вода очищена.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні препарати та міотики, інгібітори карбоангідрази.

Фармакологічні властивості

Карбоангідраза це фермент, який присутній у багатьох тканинах організму, включаючи тканини ока.Карбоангідраза є каталізатором оборотної реакції, що включає гідратацію діоксиду вуглецю і дегідратацію вуглекислоти. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту іонів натрію та рідини). В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД), що є основним фактором ризику пошкодження зорового нерва та випадання полів зору. Бринзоламід, інгібітор карбоангідрази II, основного ізоферменту в очній тканині, з IC50, що дорівнює 3,2 нМ in vitro, і Ki, що становить 0,13 нМ, щодо карбоангідрази II.

При місцевому застосуванні бринзоламід потрапляє у системний кровотік. Завдяки високій спорідненості з карбоангідразою II, бринзоламід швидко і легко розподіляється в еритроцитах і характеризується тривалим періодом напіввиведення з крові (в середньому близько 24 тижнів). В організмі людини утворюється метаболіт N-дезетилбрінзоламід, який також зв'язується з карбоангідразою та акумулюється в еритроцитах. У присутності бринзоламіду даний метаболіт зв'язується переважно з карбоангідразою I. У плазмі крові концентрація бринзоламіду та N-дезетилбрінзоламіду низька і в більшості випадків нижча за межу чутливості методу кількісного визначення (

Показання до застосування

Азопт показаний до застосування для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при:

у вигляді монотерапії у дорослих пацієнтів, не чутливих до бета-блокаторів, або у дорослих пацієнтів, терапія бета-блокаторами яким протипоказана, або як супутня терапія до бета-блокаторів або аналогів простагландину.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або до якоїсь із допоміжних речовин, список яких представлений у розділі «Склад».

Підтверджена гіперчутливість до сульфонамідів (див. розділ «Спеціальні попередження та особливі запобіжні заходи»).

Тяжка ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дозування

При застосуванні у вигляді монотерапії або супутньої терапії закопують одну краплю препарату Азопт у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (око) двічі на день. При необхідності, для кращої реакції реакції пацієнта, призначають по одній краплі три рази на день.

Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна.

Ефективність та безпека препарату Азопт у немовлят, дітей та підлітків віком від 0 до 18 років не встановлені. Наявні дані представлені у розділах «Побічні ефекти» і «Фармакодинаміка». Не рекомендується застосування препарату Азопт у немовлят, дітей та підлітків.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю:

Дослідження дії препарату Азопт у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводили, тому цей препарат не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів.

Дослідження дії препарату Азопт у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Передозування

Випадків передозування не зареєстровано.

Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Можуть виникнути порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та небажані явища з боку нервової системи. Рекомендується спостереження за рівнями електролітів у сироватці (особливо калію) та рівнем рН крові.

По 5 мл у флаконі-крапельниці DROPTAINER® із поліетилену низької щільності.По 1 флакон разом з інструкцією з медичного застосування в картонній коробці.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Підприємство-виробник

с.а.