Методжект® (15 мг/0,3 мл)

Протипухлинні препарати. Антиметаболіти. Фолієвої кислоти аналоги. Метотрексат.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При призначенні внутрішньо метотрексат піддається абсорбції через шлунково-кишковий тракт. При терапії низькими дозами (між 7,5 і 80 мг/м2 поверхні тіла) абсорбція метотрексату в середньому становить близько 70%, але можливі значні коливання абсорбції як від індивіда до індивідууму, так і в одного хворого в різний час (25 – 100%). Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години.

Біодоступність метотрексату при внутрішньовенному, внутрішньом'язовому, підшкірному введенні можна порівняти і становить майже 100%.

Близько 50% метотрексату пов'язують із білками плазми.

Після розподілу у тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються у печінці, нирках і, особливо, у селезінці, де метотрексат може утримуватися протягом кількох тижнів або навіть місяців.

При застосуванні в малих дозах метотрексат проникає у спинномозкову рідину лише у мінімальних кількостях.

Період напіввиведення становить середньому 6-7 год. і характеризується високою варіабельністю (3-17ч). Час напіввиведення може збільшуватися до величин, що в 4 рази перевищують середні значення у пацієнтів з додатковим обсягом розподілу (наявність плеврального випоту, асциту).

Близько 10% введеної дози метаболізується в печінці, основний метаболіт 7-гідроксиметотрексат, що також має фармакологічну активність.

Виводиться переважно у незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Близько 5-20% метотрексату та 1-5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю (з наступною реабсорбцією в кишечнику).

Виведення препарату у хворих із порушенням функції нирок значно сповільнене.

Немає даних про уповільнення виведення метотрексату за недостатньої функції печінки.

Фармакодинаміка

Метотрексат є антагоністом фолієвої кислоти, належить до класу цитотоксичних засобів, також відомих як антиметаболіти. Він діє за допомогою конкурентного інгібування редуктаз дигідрофолатів, перешкоджаючи синтезу ДНК. поліартриту: протизапальною або імуносупресорною дією препарату;

Показання до застосування

• ревматоїдний артрит у дорослих пацієнтів
• поліартрит у пацієнтів з тяжким хронічним ювенільним артритом в активній формі при недостатній ефективності нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)
• важкі генералізовані форми псоріазу у дорослих пацієнтів, резистентні до іншої терапії (в т.ч. до фототерапії, PUVA, ретиноїдів)
• важкий псоріатичний артрит у дорослих
• хвороба Крона легкого або середнього ступеня тяжкості в режимі монотерапії або в комбінації з кортикостероїдами у дорослих у випадках толерантності до тіопуринів або їх непереносимості

Спосіб застосування та дози

Препарат повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату. Методжект® вводиться один раз на тиждень.Пацієнт обов'язково має бути поінформований про те, що цей препарат вводиться один раз у тиждень. Рекомендується призначити певний день для ін'єкції.

Дорослі пацієнти з ревматоїдним артритом:

Початкова доза, що рекомендується, становить 7,5 мг методжекта® 1 раз на тиждень підшкірно. Залежно від вираженості захворювання та переносимості методжекту® доза може бути поступово збільшена (по 2,5 мг на тиждень). Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг на тиждень. Дози, що перевищують 20 мг, супроводжуються значним збільшенням частоти токсичних ефектів, особливо пригніченням функції кровотворення. Відповідь на лікування зазвичай настає через 4-8 тижнів після початку застосування препарату. Після досягнення бажаної відповіді слід починати зниження дози до найнижчої ефективної підтримуючої дози.

Діти віком до 16 років з поліартритною формою ювенільного хронічного артриту:

Рекомендована доза методжекта становить 10-15 мг/м2 поверхні тіла 1 раз на тиждень. При недостатній ефективності лікування доза може бути збільшена до 20 мг/м2 поверхні тіла на тиждень. Збільшення дози лікарського засобу потребує збільшення частоти лікарських оглядів. Через обмеженість даних про внутрішньовенне застосування у дітей препарат при ювенільному артриті слід застосовувати підшкірно. Пацієнти з ювенільним хронічним артритом повинні спостерігатися у ревматолога, який спеціалізується на терапії дітей та підлітків.

Використання препарату у дітей віком до 3 років не рекомендується через обмеженість даних про безпеку та ефективність препарату в даній віковій групі.

Пацієнти з псоріазом та псоріатичним артритом:

За тиждень до початку лікування рекомендується підшкірно ввести тест-дозу 5-10 мг метотрексату для виявлення реакцій непереносимості. Рекомендована початкова доза – 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень підшкірно. Дозу слід поступово збільшувати, при цьому максимальна доза здебільшого не повинна перевищувати 25 мг метотрексату на тиждень. У деяких виняткових випадках підвищення дози до 30 мг, перевищення якої категорично не рекомендується. Загалом дози, що перевищують 20 мг, супроводжуються значним збільшенням частоти токсичних ефектів, особливо пригніченням функції кровотворення. Відповідь на лікування зазвичай настає через 2-6 тижнів після початку застосування препарату. Після досягнення бажаної відповіді доза повинна бути знижена до найнижчої ефективної підтримуючої дози.

Пацієнти із хворобою Крона:

25 мг на тиждень підшкірно.

Відповідь на терапію очікується приблизно через 8-12 тижнів.

15 мг на тиждень підшкірно.

Досвід застосування у дітей недостатній для рекомендації використання методжекту для терапії хвороби Крона в даній популяції.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Методжект® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із нирковою недостатністю. Залежно від значення кліренсу креатиніну дозу методжекта® слід коригувати відповідно до таблиці нижче:

Кліренс креатиніну, мл/хв.

Доза метотрексату (% від звичайної дози)

Методжект: інструкція із застосування

Методжект відноситься до протипухлинних лікарських препаратів.

Склад, форма випуску

Медикамент виробляють у вигляді прозорого розчину в шприцах, що мають об'єм 2.5, 2, 1.5, 1 або 0.75 мл.

Активною речовиною препарату є динатрію метотрексат у дозі 10 мг на 1 мл ліків.

Думка лікаря:

Методжект – це інноваційний метод лікування, який отримав визнання та схвалення багатьох лікарів. Інструкція із застосування цього методу надає детальний опис процедури та рекомендації щодо застосування. Лікарі відзначають, що Методжект має високу ефективність та безпеку при правильному використанні. Він дозволяє проводити лікування з мінімальним впливом на організм пацієнта, що робить його особливо привабливим для пацієнтів. Завдяки чіткій інструкції із застосування лікарі можуть успішно застосовувати цей метод у своїй практиці, забезпечуючи пацієнтам якісне лікування.

Фармакологічні властивості

Медикамент виявляє протипухлинну та імунодепресивну дію, а також є антагоністом та антиметаболітом кислоти фолієвої. Суть дії препарату заснована на пригніченні функціонування певних ферментів, що призводить до гальмування вироблення нуклеїнових кислот. До такої дії особливу чутливість виявляють клітини кісткового мозку, клітини злоякісних новоутворень, клітини епітелію у слизових оболонках, а також клітини ембріональні. На даний момент немає інформації, що пояснює принцип антипсоріатичної активності медикаменту. При цьому препарат Методжект проявляє хорошу ефективність при терапії псоріатичного артриту, знижуючи швидкість росту клітин епітелію в уражених областях шкірних покривів і, тим самим, гальмується прогресування захворювання. Після застосування ліків найвища кількість активного компонента спостерігається у селезінці, нирках та печінці. З організму ліки виділяються за допомогою жовчі та сечі.

Цікаві факти

1. Методжект є одним із найбільш широко використовуваних препаратів для лікування ревматоїдного артриту та інших аутоімунних захворювань.Він був схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 1983 році і з того часу використовується мільйонами людей по всьому світу.
2. Методжект діє шляхом придушення імунної системи, що допомагає зменшити запалення та біль. Він також може уповільнити прогресування захворювання та запобігти подальшому пошкодженню суглобів.
3. Методжект зазвичай приймається один раз на тиждень як таблетки або ін'єкції. Дозування препарату підбирається індивідуально для кожного пацієнта залежно від його стану та реакції на лікування.

Показання до застосування

• Артрит
  псоріатичний;
• Генералізовані види
  псоріаза
  у тяжкій стадії;
• Поліартрит у хворих з важким перебігом ювенільного артриту хронічної стадії в активному вигляді;
• Артрит ревматоїдний.
• новоутворення: розвиток лімфом;
• Обмін речовин: зміна балансу електролітів, гіпогаммаглобулінемія, посилене потовиділення;
• Статева система: безпліддя, олігоспермія, втрата статевого потягу, розвиток виразок та запального процесу у піхву, зміна менструального циклу, імпотенція, виділення з піхви;
• Органи дихання: кровотеча з носа, бронхіальна астма, пневмоцитоз легеневий,
  фарингіт
  ,
  пневмонія
  , Випіт плевральний, легенева недостатність, фіброз легеневий, альвеоліт;
• Ендокринна система: цукровий діабет;
• Серцево-судинна система: тромбоемболія, перикардіальна тампонада, перикардит, зниження артеріального тиску, випіт перикардіальний;
• Дерматологічні прояви: бляшки ерозивні на шкірних покривах, епідермальний некроліз токсичний, пароніхії в гострій формі, посилена пігментація, висипання у вигляді герпесу на шкірних покривах,
  васкуліт
  , облисіння, свербіж шкірних покривів, еритема, відчуття печіння на шкірних покривах, порушення пігментації на нігтях,
  кропив'янка
  , герпесні інфекції, підвищення кількості ревматичних вузлів, фотосенсибілізація, дерматит, екзантема;
• Травна система:
  панкреатит
  , блювання з кров'ю, гепатотоксичність, цироз, ентерит, виразки у роті, погіршення апетиту, диспепсія, кровотечі у травному тракті, виразки та ерозії у травному тракті, фіброз, блювання, діарея, збільшення активності ферментів, нудота,
  стоматит
  ;
• Місцеві прояви: розпад жирової клітковини, утворення абсцесу асептичного, відчуття печіння в місці уколу;
• Інфекції: повільне загоєння ран, герпесні інфекції, гістоплазмоз,
  сепсис
  , інфекції опортуністичні, криптококоз, нокардіоз, інфекції цитомегаловірусні;
• Кістково-м'язова система: некротичні зміни в м'яких тканинах, остеонекроз, міалгія, підвищена ймовірність переломів, остеопороз, артралгія;
• Сечовидільна система: азотемія, олігурія, ниркова недостатність, гематурія, виразки та запальні процеси у сечовому міхурі, анурія, гіперурикемія, хворобливі відчуття при сечовипусканні;
• Органи почуттів: дзвін у вухах, погіршення зору,
  кон'юнктивіт
  ;
• Нервова система: параліч, судоми, зміна смакових сприйняттів, депресія,
  запаморочення
  , втома, менінгізм, сум'яття, сонливість, головний біль; парестезії, м'язова слабкість та болючі відчуття в кінцівках;
• Алергічні прояви: лихоманка, алергічний васкуліт, анафілактичний шок;
• Система кровотворення: погіршення функціонування кісткового мозку, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, лейкопенія.
• Висока сприйнятливість до будь-якого компонента ліків;
• Паралельна вакцинація з допомогою живих вакцин;
• лактація;
• Імунодефіцит у вираженій формі;
• Виразки у травному тракті в активній формі;
• Вагітність;
• Виразки у роті;
• Тяжкі та загострені інфекційні хвороби (ВІЛ-інфекція,
  туберкульоз
  );
• Негативні зміни у кровотворенні (анемія у вираженій формі, тромбоцитопенія, лейкопенія);
• Ниркова недостатність у тяжкій формі;
• Алкоголізм;
• Негативні зміни функціонування печінки у вираженій формі.

Досвід інших людей

Методжект - це інноваційний засіб, про який говорять багато хто. Люди відзначають його ефективність та зручність у застосуванні. Вони зазначають, що інструкція із застосування Методжекту дуже зрозуміла і доступна. Завдяки цьому препарату вони почуваються впевнено та захищено. Багато хто рекомендує Методжект своїм близьким і довіряє йому.

Режим дозування

Розчин медикаменту Методжект призначений для підшкірних, внутрішньом'язових та внутрішньовенних уколів. Найчастіше препарат призначають вводити один раз на тиждень. Дозування підбирається з урахуванням виду захворювання та інших факторів. При терапії ревматоїдного артриту рекомендовано дозування 7,5 мг один раз на тиждень. Варіант вступу повинен визначатися фахівцем. При необхідності дозу можуть збільшити до 25 мг (максимальне тижневе дозування). Позитивна динаміка у лікуванні спостерігається через 1-2 місяці від початку терапії. Після цього дозу ліків поетапно знижують. Лікування може тривати кілька років.

Передозування

У разі застосування ліків у дозуванні, що перевищує терапевтичну норму, можуть з'явитися такі симптоми: зміна показників у системі кровотворення. У разі передозування проводять лікування, яке спрямоване на пригнічення небажаних симптомів. Також призначають регідратацію. Проведення гемодіалізу не справляє потрібний ефект.

Лікарська взаємодія

Часте застосування алкогольних напоїв та паралельний прийом гепатотоксичних медикаментів з метотрексатом підвищують ймовірність розвитку гепатотоксичної дії. Спільний прийом пеніциліну, сульфаніламідів, цефалотину, ципрофлоксацину та глкопротеїдів призводить до гальмування виділення головного компонента ліків за допомогою нирок. В результаті кількість препарату в крові збільшується та зростає ризик розвитку шлунково-кишкової та гематологічної токсичності. Також гематологічну токсичність медикаменту збільшує сумісний прийом пробенециду, слабких органічних кислот та препаратів піразолонового ряду. Комбінуючи ліки Методжект із нестероїдними протизапальними препаратами, підвищується токсичний ефект медикаменту.

Препарати, що впливають на кістковий мозок, при паралельному застосуванні медикаментом. Методжект підвищує ризик пригнічення процесу кровотворення.

Лактація, вагітність

Препарат Методжект не можна призначати пацієнткам у період лактації та вагітності.

Медикамент має тератогенний, фетотоксичний та ембріотоксичний ефект. У зв'язку з цим застосування ліків може спричинити смерть плода або бути причиною вроджених каліцтв.

Хворі дітородного віку повинні використовувати перевірені способи контрацепції в період терапії та через півроку після закінчення лікування.

Якщо пацієнтка повинна розпочати прийом медикаменту в період лактації, то попередньо грудне вигодовування слід призупинити.

Побічні дії

Застосування медикаменту може спровокувати такі небажані прояви:

Протипоказання

Медикамент не можна призначати у таких ситуаціях:

Особливі вказівки

Хворий має бути поінформований у тому, що ліки потрібно приймати лише 1 раз на тиждень.

Оскільки препарат має цитотоксичний ефект, слід бути обережним у поводженні з медикаментом.

Пацієнт, який проходить лікування препаратом Методжект, повинен перебувати під належним наглядом для того, щоб якомога раніше виявити можливі побічні реакції та токсичний вплив.

У ситуації підвищення дозування обстеження пацієнта повинні проводитися частіше.

У разі виникнення виразкового стоматиту або діареї, лікування препаратом потрібно призупинити.

Не можна тривалий час перебувати під сонячним опроміненням або ультрафіолетовим опроміненням, оскільки є ризик розвитку фотосенсибілізації.

У зв'язку з тим, що під час лікування препаратом може бути негативно впливати на нервову систему, не рекомендовано керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.

Методжект ціна

Середня вартість препарату Методжект по Москві становить 893 рублі.

Аналоги

Аналогами препарату Методжект за фармакологічними властивостями є Еветрекс, Триксилем, Трексан, Метотрексат, Метортрит, Зексат.

Терміни та умови зберігання

Медикамент зберігають при температурному режимі не більше 25 гр в сухому і темному місці, віддаленому від маленьких дітей. Ліки дозволяється використовувати протягом 2 років з моменту його випуску.

Часті запитання

Скільки потрібно бити Методжект?

Препарат призначений лише для одноразового застосування. Методжект застосовують один раз на тиждень. Пацієнт повинен бути чітко поінформований про одноразовий щотижневий режим введення.

Як правильно приймати методжект?

Рекомендована початкова доза – 7.5 мг 1 раз на тиждень. в/м, в/в або п/к. Дозу слід поступово збільшувати.У більшості випадків не слід перевищувати дозу 25 мг на тиждень, але в будь-якому випадку максимальна доза становить 30 мг на тиждень.

Як правильно зробити укол Методжекту?

Методжект вводиться як ін'єкцій один раз на тиждень. Потрібно ясно пояснити пацієнтові, що для лікування ревматичних захворювань препарат Методжект повинен застосовуватися лише один раз на тиждень. Неправильне застосування метотрексату може призвести до розвитку небажаних явищ у тому числі з летальним кінцем.

Як довго можна приймати методжект?

Лікувальний ефект Методжект проявляється через 4-8 тижнів після початку терапії і наростає протягом перших 6 місяців. Терапія може тривати тривалий час, до кількох років.

Корисні поради

РАДА №1

Перед початком використання методу Методжект уважно вивчіть інструкцію із застосування, щоб правильно зрозуміти основні принципи та кроки виконання.

РАДА №2

При застосуванні Методжекта намагайтеся бути максимально уважними і зосередженими, щоб уникнути помилок і досягти максимальної ефективності методу.

РАДА №3

Не соромтеся звертатися за допомогою до фахівців або досвідчених користувачів Методжекту, якщо у вас виникнуть питання або труднощі в процесі застосування методу.