Лідокаїн (10%)

допоміжна речовина - Вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин, без запаху

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серця. Антиаритмічні препарати ІВ класу.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія починається за кілька хвилин. Лідокаїн зв'язується з альбумінами (10-40%) та кислими альфа1-глікопротеїнами. Швидко розподіляється в організмі (об'єм розподілу 1,3 л/кг). При тривалій інфузії лідокаїну через швидкий розподіл та біотрансформацію в печінці плато концентрації в крові досягається через 6-9 годин. При тривалому введенні (12 годин і більше) швидкість інфузії необхідно знижувати на 30-40% через зниження кліренсу, пов'язаного зі зменшенням екстракції лідокаїну печінкою. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри через кілька хвилин після введення. Лідокаїн швидко метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Окислювальне N-деалкілування відбувається протягом декількох хвилин. Метаболіти мають нижчу антиаритмічну ефективність порівняно з вихідною речовиною. У зв'язку зі швидким метаболізмом терапевтичний рівень лідокаїну в крові можна підтримувати лише неодноразовим струменевим введенням препарату або його постійним введенням (інфузією). Загальний кліренс із плазми дорівнює 0,95 мл/хв. Швидкість печінкового кліренсу 0,65 мл/хв. Період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного струминного введення становить 1,5-2 години. У разі порушення функції печінки період напіввиведення подовжується. У таких випадках рекомендується знижувати дозу на 40%.Ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику лідокаїну. З сечею виводиться 5-10% лідокаїну у незміненому вигляді та більше 90% - у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Лідокаїн – амідний місцевий анестетик та антиаритмічний засіб групи ІВ. Має мембраностабілізуючу дію. Блокує струм іонів натрію «повільними» натрієвими каналами у фазі спонтанної деполяризації (фаза 4). В результаті пригнічується спонтанний автоматизм ектопічних вогнищ імпульсоутворення. Лідокаїн збільшує мембранну проникність для іонів калію, полегшуючи їх вихід із клітини. Цим лідокаїн прискорює фазу 2 реполяризації мембрани. Внаслідок цього зменшується ефективний рефрактерний період (ЕРП), що сприяє ліквідації рециркуляції мембрани. Ефективний рефрактерний період (ЕРП) та тривалість потенціалу дії (ПД) зменшуються на рівні волокон Пуркіньє та шлуночків серця. ЕРП подовжується порівняно із загальною тривалістю ПД. Лідокаїн пригнічує спонтанний автоматизм та підвищує поріг фібриляції шлуночків. Препарат не впливає на передсердя та не змінює передсердно-шлуночкове проведення. У терапевтичних дозах препарат не впливає на частоту серцевого ритму, не має негативного інотропного ефекту, не впливає на артеріальний тиск або серцевий викид.

Показання до застосування

- первинна профілактика злоякісної шлуночкової аритмії, фібриляції та шлуночкової тахікардії в ранній (догоспитальній) фазі інфаркту міокарда

- лікування шлуночкової тахікардії у гострій фазі інфаркту міокарда або після госпіталізації хворого на інфаркт міокарда, а також шлуночкова тахікардія при інших органічних ураженнях серця

- вторинна профілактика шлуночкової тахікардії та/або фібриляції через 6 - 24 годин після припинення аритмії

Спосіб застосування та дози

Для внутрішньовенного (після розведення) введення та інфузії.

Внутрішньовенне струменеве введення

10% розчин Лідокаїну попередньо розводять у фізіологічному розчині хлориду натрію у співвідношенні 1:5 (1мл розведеного розчину містить 20мг Лідокаїну). Розчин вводити внутрішньовенно струминно протягом 3-4 хв.

Дорослим розчин вводять із розрахунку 1-2мг/кг, максимальна доза – 100мг. Введення можна повторити через 5-10 хвилин у дозі 0,5-0,75 мг/кг ваги тіла до сумарної дози 300 мг.

Інфузійне введення застосовується після внутрішньовенного струминного введення.

2мл 10%-ного розчину Лідокаїну розвести в 500мл розчину Рінгера для інфузії.

Дорослим розчин вводити зі швидкістю 20-55 мкг/кг маси тіла за хвилину (не більше 1-4 мг/хв). Для підтримуючого лікування можна проводити інфузію зі швидкістю 1 мг/хв. Тривалість інфузії залежить від стану пацієнта та результатів застосування препарату. Максимальна доза, яка введена протягом 1 години, не повинна перевищувати 300 мг (приблизно 4,5 мг/кг маси тіла).

При серцевій недостатності або порушенні функції печінки дозу слід зменшити на 40%. Лідокаїну слід проводити під постійним контролем з моніторуванням електрокардіограми.

Препарат можна розводити 0,9%-ним розчином хлориду натрію.

Побічні дії

Побічні ефекти спостерігаються у 5-10% пацієнтів та залежать від дози. Слабо виражені побічні ефекти усуваються після відміни препарату.

- запаморочення, оніміння слизової оболонки рота та язика, сонливість, дзвін у вухах

- занепокоєння, ейфорія, дезорієнтація, судоми, тремор, втрата свідомості, пригнічення дихання, тремор та клоніко-тонічні судоми (при введенні у вищих дозах)

-гіпотензія, колапс, брадикардія (аж до зупинки серця), порушення провідності

-алергічні реакції (гіперчутливість), висипання на шкірі або набряк

Протипоказання

- Підвищена чутливість до лідокаїну

- наявність в анамнезі судомних нападів після введення препарату

- Передсердно-шлуночкова блокада II - III ступеня

- синдром слабкості синусового вузла

- Значне зниження функції лівого шлуночка

- Виражене порушення функції печінки

- порушення внутрішньошлуночкової провідності

ХСН ІІ-ІІІ ст., тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, гіповолемія, AV блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (в т.ч. в анамнезі), вагітність, період лактації.

Лікарські взаємодії

Інгібітори ферментів мікросомальної системи печінки (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін) підвищують рівень Лідокаїну у сироватці крові.

Зловживання алкоголем посилює пригнічуючий ефект Лідокаїну на дихання.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (снодійні, транквілізатори, седативні), може спостерігатися пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з препаратами групи ІА (хінідином, прокаїнамідом або дизопірамідом) подовження сегмента Q-T і в поодиноких випадках передсердно-шлуночкова блокада або фібриляція шлуночків.

Поєднання Лідокаїну з прокаїнамідом може посилювати неврологічні побічні ефекти Лідокаїну, може спричинити делірій та галюцинації.

Фенітоїн посилює кардіодепресивний ефект Лідокаїну.

Лідокаїн посилює ефект міорелаксантів (синергізм на рівні механізму дії).

Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситон або сульфадіазин. Залежно від рН розчину Лідокаїн може виявляти несумісність з ампіциліном.

Особливі вказівки

При введенні Лідокаїну потрібна особлива обережність та зниження дози у випадках недостатності кровообігу, гіпотонії, гіповолемії, гіпокаліємії, порушенні функції печінки та/або нирок. До початку застосування Лідокаїну слід нормалізувати рівень калію плазми.

Не рекомендується застосовувати Лідокаїн при суправентрикулярних аритміях (через неефективність та ризик почастішання шлуночкових скорочень – при тріпотінні та мерехтіння передсердь).

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при введенні препарату у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти, які схильні до злоякісної гіпертензії, вимагають особливої ​​уваги, оскільки вони можуть бути резистентними до амідних місцевих анестетиків.

Під час введення препарату обов'язковим є моніторування електрокардіограми. При вираженій брадикардії, подовженні інтервалу PQ або розширенні QRS, а також виникненні нової аритмії, слід знизити дозу Лідокаїну та при необхідності відмінити препарат. При вираженій брадикардії слід запровадити 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно; при гіпотензії можна вводити внутрішньовенно симпатоміметики або бета-агоністи.

ПРИ ВСТУП ЛІДОКАЇНУ ПОВИННО БУТИ ДОСТУПНО ОБЛАДНАННЯ ДЛЯ РЕАНІМАЦІЇ І ПІДТРИМАННЯ ЖИТТЯВО ВАЖЛИВИХ ПОКАЗНИКІВ!

Застосування у педіатрії

Даних щодо застосування препарату у дитячій практиці немає, не рекомендується застосування у дитячому віці.

Вагітність та лактація

Лідокаїн проходить через плацентарний бар'єр, у зв'язку з чим при вагітності (особливо в І триместрі) його слід призначати тільки після ретельного аналізу користь/ризик. Невелика кількість Лідокаїну може виділятись у грудне молоко, тому при призначенні Лідокаїну слід припинити грудне вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Не рекомендується керувати транспортом та працювати з механізмами, які потребують концентрації уваги.

Передозування

Симптоми: занепокоєння, ейфорія, дезорієнтація, судоми, порушення зору, тремор, непритомність, пригнічення дихання, кома.

Лікування: Контроль прохідності дихальних шляхів та введення кисню. Моніторинг за параметрами серцево-судинної, дихальної системи та рівнем електролітів крові. При виникненні тремору та клоніко-тонічних судом можна парентерально ввести бензодіазепіни (наприклад, діазепам) або барбітурати короткої дії (наприклад, пентобарбітал). При ускладненнях із боку серцево-судинної системи симптоматичне лікування. При брадикардії та/або порушенні провідності 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно; при гіпотензії симпатоміметики або бета-агоністи. Під час зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати реанімаційні заходи. У гострому періоді передозування гемодіаліз не є ефективним.

Форма випуску та упаковка

Розчин ін'єкцій 10%. По 2 мл у ампули безбарвного нейтрального скла з кільцем для розтину.На віночок ампул наносять незмивною фарбою кодове кільце червоного кольору (нижнє кільце) та синього кольору (верхнє кільце). По 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки ПЕТФ/ПЕ.

По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 оС до 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

ВАТ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ ЗАВОД ЕГІС

1106 БУДАПЕШТ, вул. Керестурі, 30-38 Угорщина

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Представництво у РК ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС

050060, м. Алмати, вул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95,

Прикріплені файли

Лідокаїн (аерозоль 10%)

допоміжні речовини: олія м'яти перцевої, пропіленгліколь, етанол (96%).

Опис

Безбарвний спиртовий розчин із характерним ментоловим запахом

Фармакотерапевтична група

Анестетики місцеві. Аміди. Лідокаїн

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після місцевого застосування лідокаїн проникає в тканини і має місцевоанестезуючу дію. Лідокаїн аерозолю розвивається протягом 1 хвилини і триває 5-6 хвилин. Суб'єктивне відчуття оніміння може зберігатися до 15 хвилин. Лідокаїн легко всмоктується через слизові оболонки та пошкоджену шкіру, але погано всмоктується через інтактну шкіру.Швидкість абсорбції та кількість активної речовини, що потрапляє в кровотік, залежить від дози, типу, площі оброблюваної поверхні (шкіри або слизової оболонки) та її стану, а також від тривалості контакту з речовиною. Нашкірне нанесення 500 мг лідокаїну призводить до терапевтичних концентрацій препарату у крові. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину після нанесення препарату. Після застосування такої дози концентрація лідокаїну в сироватці залишається в межах терапевтичного діапазону протягом 7-8 годин. Кількість активної речовини, яка наноситься одноразово, не повинна перевищувати 300-350 мг. Лідокаїн метаболізується у печінці. Спочатку він піддається деалкілування, потім гідролізу. Незмінена речовина та її метаболіти в основному виділяються нирками. Період напіввиведення лідокаїну – 1,6 години.

Фармакодинаміка

Лідокаїн – амідний мембраностабілізуючий місцевий анестетик. Місцеві анестетики пригнічують активність чутливих нервових закінчень у шкірі та слизових оболонках, тобто оборотно гальмують проведення імпульсів в елементах нервової тканини (нейрон, аксон і синапс). Дія місцевоанестезуючих речовин заснована на придушенні іонних струмів через клітинну мембрану, необхідні формування імпульсу. Лідокаїн пригнічує викликане стимуляцією минуще підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує проникність для іонів калію і натрію в спокої, що призводить до стабілізації клітинних мембран нейронів. Лідокаїн знижує швидкість деполяризації при впливі фізіологічних стимулів, а також зменшує амплітуду потенціалів дії та гальмує проведення нервового імпульсу.Серед різних сенсорних модальностей, місцеві анестетики насамперед пригнічують почуття болю, а потім – температурну та тактильну чутливість. Якщо лідокаїн всмоктується після місцевого застосування у великій кількості, може викликати як збудження, так і пригнічення функції центральної нервової системи. Його серцево-судинні ефекти можуть проявлятися як порушення проведення збудження та дилатації периферичних судин.

Показання до застосування

Лідокаїн аерозоль застосовується у всіх випадках, коли потрібна анестезія шкіри або слизових оболонок.

Стоматологічні процедури та операції

- анестезія місця ін'єкції перед введенням ін'єкційного місцевого анестетика

- при операціях розтину поверхневих абсцесів

- видалення рухомого молочного зуба чи кісткового фрагмента

- зняття швів із рани слизової оболонки

- анестезія ясен перед накладенням фіксуючої коронки або мостоподібного протезу

- ручне або інструментальне зняття зубного каменю, видалення (висічення) збільшеного міжзубного сосочка

- з метою зменшення або пригнічення підвищеного глоткового рефлексу перед приготуванням зліпка або накладенням рентгенівської плівки (препарат слід застосовувати лише з еластичними матеріалами зліпка);

у зв'язку з ризиком аспірації застосування препарату протипоказано, якщо для приготування зліпка використовується гіпс.)

- у дітей при френулотомії та розтині кіст слинних залоз

- при видаленні поверхневих доброякісних пухлин слизових оболонок.

- при лікуванні носових кровотеч, перед електрокоагуляцією, септектомією та резекцією поліпів носової порожнини.

- для пригнічення глоткового рефлексу та анестезії місць ін'єкції

- як додаткова анестезія перед розкриттям перитонзилярного абсцесу або пункції верхньощелепної пазухи

- для анестезії під час промивання пазух носа.

Ендоскопія та інструментальні методи дослідження

- анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс чи рот (гастро-дуоденальний зонд чи зонд Сенгстакена)

- у разі зміни трахеотомічних трубок

Гінекологія та акушерство

- при операціях на промежині та для проведення епізіотомії

- анестезія навколишніх тканин при операції на піхву та шийці матки

- для висічення та обробки розривів цноти або шовного абсцесу.

- анестезія шкіри чи слизових оболонок при малих хірургічних операціях.

Спосіб застосування та дози

Аерозоль для місцевого застосування. При застосуванні аерозолю флакон слід тримати у вертикальному положенні. Доза препарату залежить від показань і розмірів поверхні, що анестезується. Один натиск на клапан супроводжується виділенням 4,8 мг лідокаїну. Для запобігання всмоктування та токсичних ефектів Лідокаїн слід використовувати у мінімальних дозах, які забезпечують необхідне знеболювання. Зазвичай достатньо 1-3 натискань на клапан, проте в акушерстві їхня кількість може досягати 15-20 (максимум - 40 натискань на 70 кг ваги тіла).

Рекомендовані дози в різних сферах застосування:

Область застосування

Доза (число натискань на клапан)