Лазолван® (15 мг/2 мл)

допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат, динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода очищена.

Опис

Прозорий, безбарвний або трохи коричневий розчин.

Фармакотерапевтична група

Препарати для усунення симптомів застуди та кашлю. Відхаркувальні препарати. Муколітики. Амброксол.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Всмоктування. Абсорбція висока та повна, лінійнозалежна від терапевтичної дози. Максимальна плазмова концентрація досягається протягом 1 – 2,5 годин.

Розподіл. Розподіл у тканинах швидкий і великий, з максимальною концентрацією активної речовини в легенях. Об'єм розподілу приблизно 552 л. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 90 %.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30% прийнятої дози піддається пресистемному метаболізму. Амброксолу гідрохлорид під впливом основного ферменту CYP3A4 метаболізується переважно у печінці шляхом глюкуронізації та частково розпадається до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози).

Після прийому внутрішньо, через 3 дні, 26% від дози виявлялося в сечі у зв'язаній та близько 6% у вільній формі. Період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс – не більше 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального кліренсу. Виводиться нирками: приблизно 83% загальної дози виділяється через 5 днів після прийому.

Виведення знижується при порушенні функції печінки, що призводить до підвищення рівня плазми в 1,3-2 рази.

Підлога та вік не впливають на фармакокінетику амброксолу та не потребують корекції дози.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Фармакодинаміка

Амброксолу гідрохлорид – активний інгредієнт препарату ЛАЗОЛВАН.

Доклінічні дослідження показали, що амброксол збільшує секрецію слизу в дихальних шляхах, підвищує виробництво легеневого сурфактанту, стимулює рухову активність вій миготливого епітелію, що призводить до поліпшення мукоциліарного транспорту мокротиння. Клініко-фармакологічні дослідження підтвердили збільшення мукоциліарного кліренсу, що сприяє зниженню в'язкості мокротиння та полегшує кашель.

Місцевоанестезуюча дія амброксолу обумовлена ​​дозозалежною оборотною блокадою клонованих нейронних натрієвих каналів.

Під впливом амброксолу гідрохлориду значно знижується вивільнення цитокінів з крові, а також тканинних мононуклеарних і поліморфнуклеарних клітин.

Клінічні дослідження на пацієнтах з болем у горлі показали значне зменшення болю та почервоніння у горлі.

Показання до застосування

Секретолітична терапія гострих та хронічних бронхолегеневих захворювань, що характеризуються порушенням секреції та утрудненим відходженням мокротиння.

Спосіб застосування та дози

Дорослим та дітям старше 12 років: по 4 мл 3 десь у день.

Дітям від 6 до 12 років: по 2 мл 2-3 десь у день.

Дітям від 2 до 5 років: 1 мл 3 десь у день.

Дітям до 2 років: 1 мл 2 десь у день.

Дана схема підходить для лікування гострих захворювань дихальних шляхів та для початкового лікування хронічних станів протягом 14 днів. Далі дозу можна зменшити вдвічі. Перед вживанням можливе розведення крапель водою.

Препарат можна приймати незалежно від їди.

Дорослим та дітям старше 6 років: 1-2 інгаляції по 2-3 мл розчину щодня.

Дітям до 6 років: 1-2 інгаляції по 1-2 мл розчину щодня.

ЛАЗОЛВАН розчин для інгаляцій можна використовувати у різних приладах для інгаляції. Його можна змішувати з фізіологічним розчином у рівних частинах (співвідношення 1:1), щоб отримати оптимальне зволоження повітря, що доставляється з інгалятора.

ЛАЗОЛВАН розчин для інгаляцій не слід змішувати з кромогліцієвою кислотою, а також з іншими розчинами, де рН рівень суміші, що виходить, може бути більш ніж 6.3, такими як лужні розчини для небулайзера (наприклад, сіль Емсер). Підвищений рівень рН може викликати осадження вільної основи амброксолу гідрохлориду або помутніння розчину.

Під час інгаляції слід зберігати нормальне дихання.

Розчин слід зігріти до температури тіла перед інгаляцією. Пацієнтам із бронхіальною астмою слід дати звичайні бронхоспазмолітичні ліки перед інгаляцією.

У разі гострих респіраторних захворювань зверніться за рекомендацією до лікаря, якщо симптоми не покращуються або погіршуються під час лікування препаратом ЛАЗОЛВАН.

Загальна інформація. Якщо при терапії гострих респіраторних захворювань стан не покращився, слід звернутися за медичною допомогою.

Побічні дії

Порушення з боку імунної системи

• анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Порушення з боку нервової системи

Порушення з боку дихальної системи

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Протипоказання

• підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату
• тяжкий ступінь печінкової та ниркової недостатності
• рідкісні спадкові захворювання, несумісні з компонентами препарату

Лікарські взаємодії

Не повідомлялося про клінічно значущі несприятливі взаємодії з іншими препаратами.

Прийом амброксолу та антибіотиків (амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин) може призвести до підвищеної концентрації останніх у бронхолегеневому секреті та мокротинні.

Особливі вказівки

Зареєстровані дуже рідкісні випадки тяжких уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз при застосуванні амброксолу гідрохлориду. Головним чином вони обумовлені тяжкістю основного захворювання та супутнім лікуванням. У пацієнтів можуть виявлятися ознаки початку неспецифічного захворювання з наступними симптомами: підвищення температури тіла, біль у всьому тілі, риніт, кашель та біль у горлі.

У разі появи шкірних уражень слід звернутися до лікаря та припинити прийом амброксолу гідрохлориду.

Пацієнтам з декомпенсованою нирковою недостатністю та тяжким ступенем печінкової недостатності застосування розчину ЛАЗОЛВАН показано лише після консультації з лікарем.

ЛАЗОЛВАН розчин містить бензалконію хлорид. У хворих із наявністю гіперактивності дихальних шляхів цей консервант може спричинити спазм бронхів під час інгаляції.

ЛАЗОЛВАН розчин містить 42.8 мг натрію на щоденну дозу, що рекомендується, це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженням вмісту натрію.

Фертильність, вагітність та період лактації

Вагітність. Амброксол гідрохлорид проникає через плацентарний бар'єр.Доклінічні дослідження не показали прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, розвиток плода, пологи та постнатальний розвиток.

Великий клінічний досвід застосування препарату після 28 тижня вагітності не показав ознак несприятливого впливу на плід. Тим не менш, не рекомендується застосовувати ЛАЗОЛВАН розчин у період І триместру вагітності.

Лактація. ЛАЗОЛВАН розчин виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується приймати препарат у період грудного вигодовування.

фертильність. Доклінічні дослідження не показали прямого чи непрямого негативного на фертильність.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Дослідження не проводили. Немає повідомлень про випадки впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи механізмами у постмаркетинговий період.

Передозування

Симптоми: ознаки можна порівняти з відомими побічними ефектами: нудота, блювання, діарея, диспепсія.

Лікування: симптоматична терапія.

Форма випуску та упаковка

По 100 мл препарату розливають у флакони коричневого скла, закупорені кришками, що накручуються, з контролем першого розтину.

По 1 флакону разом із мірним стаканчиком та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку картонну.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25оС, у захищеному від світла місці, не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Використовувати протягом 1 року після розтину.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Інститут де Ангели С.Р.Л.,

50066 Реґґелло (Фл), Італія

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Інгельхайм, Німеччина

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, яка приймає претензії від споживачів щодо якості лікарських засобів, відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Філія «Берінгер Інгельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республіці Казахстан

Юридична та поштова адреса:

050008, м. Алмати, пр. Абая, 52

БЦ "Innova Tower", 7 поверх

Лазолван ® МАКС (Lasolvan ® Max)

Капсули з пролонгованим вивільненням: довгасті тверді желатинові, що складаються з червоної непрозорої кришки та помаранчевого непрозорого корпусу; на кришці є друковане позначення "MUC 01" білого кольору.

Вміст капсули: круглі, жовтувато-білі гранули з гладкою поверхнею, блискучою, змішані з невеликою кількістю порошку.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

У дослідженнях показано, що амброксол – активна речовина препарату Лазолван Макс – збільшує секрецію в дихальних шляхах, знижує в'язкість мокротиння, посилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює рухову активність вій миготливого епітелію. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу), що покращує відходження мокротиння та полегшує кашель.

При сумісному застосуванні з антибіотиками (амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін) збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.

In vitro і в дослідженнях на тваринах було показано, що амброксол надає місцевоанестезуючу (за рахунок блокування натрієвих каналів нейронів) та протизапальну дію (за рахунок зменшення вивільнення цитокінів з мононуклеарних або поліморфноядерних клітин, присутніх як у крові, так і в тканинах).

У пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень тривала терапія препаратом Лазолван Макс (протягом 6 міс) призводила до значного зниження числа та тривалості загострень, а також достовірного зменшення тривалості застосування антибіотиків, що виявлялося вже після 2 місяців терапії. Застосування препарату також викликало статистично значуще покращення клінічних симптомів захворювання (утруднене відходження мокротиння, кашель, задишка, патологічні аускультативні ознаки) порівняно з плацебо.

Таким чином, амброксол надає комплексну захисну дію на бронхолегеневу систему за рахунок нормалізації природної функції мукоциліарного кліренсу та протекції загострень хронічних респіраторних захворювань при тривалій терапії. Капсули Лазолван Макс містять гранули, за допомогою яких діюча речовина поступово вивільняється, а його експозиція при прийомі 1 капсули на добу аналогічна прийому таблеток 30 мг 2 рази на добу протягом 24-годинного періоду.

Фармакокінетика

Всмоктування. C_max амброксолу в плазмі крові після прийому 1 капсули з пролонгованим вивільненням досягається в середньому через 6,5 год. після проведення уподібнення доз). Їда не впливає на біодоступність амброксолу.

Розподіл. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Амброксол швидко та значною мірою розподіляється з крові у різні тканини. V_d складає 552 л. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях.

Метаболізм. Приблизно 30% пероральної дози піддається ефекту первинного проходження через печінку. Амброксол метаболізується переважно в печінці, де відбувається його глюкуронування та розщеплення (приблизно 10% від дози) до дибромантранілової кислоти, крім утворення деяких другорядних метаболітів. Дослідження з використанням мікросом печінки людини показали, що метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти відбувається за участю ізоферменту CYP3A4.

Виведення. Протягом 3 днів після перорального прийому амброксолу у сечі виявляється приблизно 6% від прийнятої дози у формі вільної сполуки та приблизно 26% від дози у формі кон'югату.

Кінцевий T_1/2 амброксол становить приблизно 10 год.

Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв; нирковий кліренс після перорального прийому становить приблизно 8% від загального кліренсу.

Було встановлено, що кількість препарату, виділеного із сечею протягом 5 днів, становила 83% дози (за методом з використанням радіоактивної мітки).

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амброксолу сповільнене, що призводить до збільшення концентрації амброксолу у плазмі приблизно в 1,3–2 рази. Оскільки амброксол має широкий терапевтичний діапазон, корекція дози не потрібна.

Вік та стать. Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому корекція дози не потрібна.

Показання

Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння:

• гострий та хронічний бронхіт;
• пневмонія;
• хронічна обструктивна хвороба легень;
• бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння;
• Бронхоектатична хвороба.

Протипоказання

• гіперчутливість до амброксолу чи інших компонентів препарату;
• вагітність (I триместр);
• період грудного вигодовування;
• дитячий вік (до 12 років).

З обережністю: II–III триместри вагітності;

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність. Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не виявили прямого або непрямого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний, постнатальний розвиток та пологи.

Проте необхідно дотримуватися звичайних запобіжних заходів при використанні ліків під час вагітності. Особливо не рекомендується приймати Лазолван® МАКС у І триместрі вагітності. плоду.

Лактація. Амброксол може екскретуватися з грудним молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалися, у період грудного вигодовування не рекомендується використовувати Лазолван® МАКС, капсули.

фертильність. Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного впливу на фертильність.

Лазолван® (сироп, 30 мг/5мл)

допоміжні речовини: бензойна кислота, гідроксиетилцелюлоза, калію ацесульфам, сорбітол рідкий (некристалізується), гліцерин 85%, ароматизатор «Woodberry PHL-132195», ароматизатор «Vanilla 201629», вода очищена.

5 мл сиропу (30 мг/5 мл) містять

активна речовина - амброксолу гідрохлорид 30 мг,

допоміжні речовини: бензойна кислота, гідроксиетилцелюлоза, калію ацесульфам, сорбітол рідкий (некристалізується), гліцерин 85 %, ароматизатор «Strawberry PHL-132200», ароматизатор «Vanilla 201629», вода очищена.

Опис

Прозора або майже прозора, безбарвна або майже безбарвна, злегка в'язка рідина, з ягідним ароматом (для дозування 15 мг/5 мл).

Прозора або майже прозора, безбарвна або майже безбарвна, злегка в'язка рідина, з ягідним ароматом (для дозування 30 мг/5 мл).

Фармакотерапевтична група

Препарати для усунення симптомів застуди та кашлю.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Всмоктування. Абсорбція висока та майже повна, лінійнозалежна від терапевтичної дози. Максимальна плазмова концентрація досягається протягом 1 – 2,5 годин.

Розподіл. Розподіл швидкий і великий, з найвищими концентраціями в тканині легень. Об'єм розподілу приблизно 552 л.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30% прийнятої дози піддається пресистемному метаболізму.Амброксолу гідрохлорид під впливом основного ферменту CYP3A4 метаболізується переважно у печінці шляхом глюкуронізації та частково розпадається до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози).

Після прийому внутрішньо, через 3 дні, 26% від дози виявлялося в сечі у зв'язаній та близько 6% у вільній формі. Період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс – не більше 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального кліренсу. Виводиться нирками: приблизно 83% загальної дози виділяється через 5 днів після прийому.

Виведення знижується при порушенні функції печінки, що призводить до підвищення рівня плазми в 1,3-2 рази.

Підлога та вік не впливають на фармакокінетику амброксолу та не потребують корекції дози.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Фармакодинаміка

Амброксолу гідрохлорид – активний інгредієнт препарату ЛАЗОЛВАН.

Доклінічні дослідження показали, що амброксол збільшує секрецію слизу в дихальних шляхах, підвищує виробництво легеневого сурфактанту, стимулює рухову активність вій миготливого епітелію, що призводить до поліпшення мукоциліарного транспорту мокротиння. Клініко-фармакологічні дослідження підтвердили збільшення мукоциліарного кліренсу, що сприяє зниженню в'язкості мокротиння та полегшує кашель.

Місцевоанестезуюча дія амброксолу обумовлена ​​дозозалежною оборотною блокадою клонованих нейронних натрієвих каналів.

Під впливом амброксолу гідрохлориду значно знижується вивільнення цитокінів з крові, а також тканинних мононуклеарних і поліморфнуклеарних клітин.

Клінічні дослідження на пацієнтах з болем у горлі показали значне зменшення болю та почервоніння у горлі.

Показання до застосування

Секретолітична терапія гострих та хронічних бронхолегеневих захворювань, що характеризуються порушенням секреції та утрудненим відходженням мокротиння

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл (2 мірні стаканчики) 2 рази на добу;

Ця схема підходить для лікування гострих захворювань дихальних шляхів та для початкового лікування хронічних станів. Курс складає 14 днів.

Діти віком від 6 до 12 років: 2,5 мл (½ мірний стаканчик) 2-3 рази на добу;

Діти віком від 2 до 5 років: 1,25 мл (¼ мірного стаканчика) 3 рази на добу;

Діти віком від 1 до 2 років: 1,25 мл (¼ мірного стаканчика) 2 рази на добу.

Доза 30 мг/5 мл призначена для початкового лікування, через 14 днів дозу можна зменшити вдвічі.

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл (2 мірні стаканчики) 3 рази на добу;

Діти віком від 6 до 12 років: 5 мл (1 мірна склянка) 2-3 рази на добу;

Діти віком від 2 до 5 років: 2,5 мл (½ мірного стаканчика) 3 рази на добу;

Діти віком до 2 років: 2,5 мл (½ мірного стаканчика) 2 рази на добу.

Препарат можна приймати незалежно від їди. Якщо при терапії гострих респіраторних захворювань стан не покращився, слід звернутися за медичною допомогою.

Побічні дії

Порушення з боку імунної системи

• анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Порушення з боку нервової системи

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

• нудота, зниження чутливості в порожнині рота та глотці (оральна та фарингеальна гіпостезія)

Протипоказання

• підвищена чутливість до амброксолу гідрохлориду або інших компонентів препарату
• рідкісна спадкова непереносимість фруктози

Лікарські взаємодії

Не повідомлялося про клінічно значущі несприятливі взаємодії з іншими препаратами.

Прийом амброксолу та антибіотиків (амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин) може призвести до підвищеного проникнення та концентрації останніх у бронхолегеневому секреті та мокротинні.

Особливі вказівки

Зареєстровані дуже рідкісні випадки тяжких уражень шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, при застосуванні амброксолу гідрохлориду. Головним чином вони обумовлені тяжкістю основного захворювання та супутнім лікуванням. У пацієнтів можуть виявлятися ознаки початку неспецифічного захворювання з наступними симптомами: підвищення температури тіла, біль у всьому тілі, риніт, кашель та біль у горлі. Поява цих ознак може спричинити непотрібне симптоматичне лікування протизастудними препаратами. У разі появи шкірних уражень слід негайно звернутися до лікаря та припинити прийом амброксолу гідрохлориду.

Пацієнтам з декомпенсованою нирковою недостатністю застосування препарату ЛАЗОЛВАН показано лише після консультації з лікарем.

У 5 мл сиропу міститься 1,2 сорбітолу, що становить 4,9 г сорбітолу в максимально рекомендованій добовій дозі 20 мл (для дозування 30 мг/5 мл) або 7,4 г сорбітолу в максимально рекомендованій добовій дозі 30 мл (для дозування 15 мг/5 мл). Цей препарат не слід приймати пацієнтам, які мають рідкісну вроджену непереносимість фруктози.

Препарат також може мати легку проносну дію.

Фертильність, вагітність та період лактації

Вагітність. Амброксол гідрохлорид проникає через плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не показали прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, розвиток плода, пологи та постнатальний розвиток.

Великий клінічний досвід застосування препарату після 28 тижня вагітності не показав ознак несприятливого впливу на плід. Тим не менш, не рекомендується застосовувати препарат ЛАЗОЛВАН у період І триместру вагітності.

Лактація. Амброксолу гідрохлорид виділяється з грудним молоком, тому не рекомендується приймати препарат у період грудного вигодовування.

фертильність. Доклінічні дослідження не показали прямого чи непрямого негативного на фертильність.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Дослідження не проводили. Немає повідомлень про випадки впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи механізмами у постмаркетинговий період.

Передозування

Симптоми: ознаки можна порівняти з відомими побічними ефектами: нудота, блювання, діарея, диспепсія.

Лікування: симптоматична терапія.

Форма випуску та упаковка

По 100 мл у скляних флаконах коричневого кольору закупорених білим пластиковим ковпачком, що загвинчується, з контролем першого розтину. До флакона додається мірна склянка з пластмаси з нанесеними мітками обсягу та логотипом фірми.

По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку (для дозування 15 мг/5мл).

По 100 мл і 200 мл у скляних флаконах коричневого кольору закупорених білим пластиковим ковпачком, що закручується, з контролем першого розтину. До флакона додається мірна склянка з пластмаси з нанесеними мітками обсягу та логотипом фірми.

По 1 флакону з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку (для дозування 30 мг/5мл).

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 °С. Чи не заморожувати!

(для дозування 15 мг/5 мл).

Зберігати при температурі від 15оС до 30оС (для дозування 30 мг/5 мл).

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Використовувати протягом 1 року після розтину.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Берінгер Інгельхайм Еспана С.А., Сан-Кугат-дель-Вальєс, Іспанія

Власник реєстраційного посвідчення

Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ, Інгельхайм, Німеччина

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, яка приймає претензії від споживачів щодо якості лікарських засобів та відповідальної за постреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Філія «Берінгер Інгельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республіці Казахстан

Юридична та поштова адреса:

050008, м. Алмати, пр. Абая, 52

БЦ "Innova Tower", 7 поверх