Трихопол: показання до застосування

Трихопол відноситься до високоефективних антибактеріальних засобів. Він згубно впливає на розмноження гарднерелл, трихомонад, лямблій.

Випускається медикамент у різних лікарських варіантах: свічки, таблетки, розчин для ін'єкційного введення.

Свічки, таблетки, уколи.

Вагінальні супозиторії призначають як місцевий антибактеріальний засіб. Свічки Трихопол ефективно справляються з умовно-патогенними мікроорганізмами, що розмножуються в жіночій сечостатевій системі.

Показання для застосування таблетованої форми та уколів дуже великі.

Крім усунення патологічної мікрофлори сечостатевої системи засіб здатний справлятися з наступними хворобами та станами:

• артрит;
• бронхіт;
• пневмонія;
• кашлюк;
• бактеріальна інфекція крові;
• запальні процеси у міокарді;
• остеомієліт;

При лікуванні патологій жіночої статевої сфери рекомендують застосовувати дві форми препарату: свічки та таблетки або супозиторії та уколи. Трихопол допомагає жінкам від багатьох запальних захворювань, у тому числі від сальпінгіту, гострого запалення яєчників, фалопієвих труб.Застосовується після їх мікрохірургічних малоінвазивних втручань, як профілактичний засіб після операції з приводу позаматкової вагітності.

Протипоказання та побічні дії

Без лікарської консультації застосовувати Трихопол не рекомендується, оскільки препарат має досить широкий ряд протипоказань. Не варто пити цей лікарський засіб, якщо в анамнезі або на даний момент діагностовані:

• деякі захворювання нервової системи, включаючи епілептичні напади;
• печінкова, ниркова недостатність;
• надмірна чутливість до метронідазолу або його непереносимість;
• лейкопенія;
• 1 триместр вагітності;

Відносним протипоказаннями лікаря вважають 2, 3 триместри вагітності. У цей період призначення метронідазолу можливе після оцінки всіх ймовірних ризиків лікарем.

При виникненні побічних явищ на фоні лікування препарат потрібно відмінити та підібрати інший.

Здебільшого препарат Трихопол легко переноситься хворими. Однак у деяких ситуаціях на фоні застосування можуть виникати небажані явища. Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти:

Система травлення. Втрата апетиту, виникнення смаку металу у роті, больовий синдром в епігастрії, нудота, блювання. Дуже рідко: кишкові кольки, панкреатит реактивний.

Також можливий розвиток алергічних явищ у вигляді шкірних висипань, кропив'янки, еритеми. Дуже рідко на тлі прийому Трихополу виникали дерматити, пропасниця.

Передозування препаратом Трихопол

Тривале застосування медикаментозного препарату у підвищених дозах часто призводить до тяжких ускладнень. Передозування діагностують за наростанням вищевказаних побічних ефектів. Ймовірно, розвиток неприборканої блювоти, парестезій і навіть судом.Діагностується токсичне порушення нирок, печінки.

Якщо відбулося передозування, прийом препарату потрібно негайно припинити, потім звернутися за лікарською допомогою. .

Обмеження у застосуванні

Оскільки Трихопол є антибактеріальним засобом широкої дії, необхідно дотримуватись деяких тонкощів прийому. також необхідно виключити усі види цитрусових.

При терапії слід відмовитися від занять спортом, відвідування саун, лазень та інших місць, де можливі перепади температур. Також потрібно обмежити перебування під прямим сонячним промінням.

Спосіб прийому та дозування

Залежно від виявленого захворювання, тяжкості його перебігу, добове дозування підбирається строго в індивідуальному порядку.

Таблетовану форму ліки приймають цілком, не розламуючи, не подрібнюючи під час або після їди. Згідно з інструкцією при трихомоніазі необхідний триразовий прийом на добу по одній таблетці.

Жінкам при описаному захворюванні у комплексі призначають вагінальні супозиторії.

Якщо діагностовано бактеріальний вагіноз, курс лікування може становити 7-10 днів. Щодня пацієнтам необхідно приймати по дві таблетки у ранкові та вечірні години.

Лікування амебіазу Трихополом дозволено з 10-річного віку. Хворим призначають по 250 мг триразово на добу (одна таблетка) або по 1,5 таблетки (375 мг) двічі на день. Курс терапії не менше тижня, особливо тяжких випадках може бути збільшений до 10.

Особливі вказівки

Оскільки активний компонент препарату проникає крізь плаценту, у 1 триместрі його застосування заборонено. У цей час формуються всіх важливі органи, а при лікуванні Трихополом не можна виключати ризик виникнення аномалій розвитку. Перед застосуванням на більш пізніх термінах лікар повинен оцінити очікувану користь для матері та всі ризики для плоду.

Метронідазол виділяється з грудним молоком, тому при терапії необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Обережність при використанні Трихополу потрібно дотримуватись, якщо у пацієнта виявлено тяжкі порушення функціонування печінки. Терапія у разі призводить до різкому зростанню концентрації активного складника у крові, у результаті збільшуються ризики розвитку небажаних ефектів.

Особливо важливо перед призначенням способу лікування оцінити стан пацієнта, який має в анамнезі патології нервової системи та збої у системі кровотворення. Якщо на тлі терапії розвиваються запаморочення, млявість, апатія, прийом препарату потрібно терміново припинити, щоб уникнути розвитку тяжких ускладнень. Під час лікування метронідазолом, яке триває понад тиждень, необхідно контролювати показники крові.

Ліки не призначають пацієнтам молодше 3-річного віку через відсутність клінічних даних застосування. Безпека медикаменту для дітей не встановлена. Вічним пацієнтам (60 і старше) потрібен індивідуальний добір дозування.

Взаємодія з іншими речовинами

Не призначають Трихопол одночасно з антикоагулянтами, оскільки при поєднаному прийомі посилюється дія останніх. Якщо відмовитись від такого поєднання медикаментозних засобів неможливо, потрібно коригування дози для кожної групи.

При одночасному застосуванні метронідазолу з медикаментозними засобами з розділу циклоспоринів концентрація в крові останніх значно зростає, тому необхідно відкоригувати разове та добове дозування. Поєднане призначення Трихопола із засобами із групи сульфаніламідів, загрожує збільшенням антибіотичного ефекту метронідазолу.

Не виключається зростання кількості карбамазепіну у плазмі, при цьому зростають ризики виникнення інтоксикації. Поєднання Трихополу з лансопразолом призводить до розвитку стоматитів, глоситів, ймовірно зміни кольору мови. Фенобарбітал сприяє прискоренню метаболізму Трихополу та його виведенню, при цьому ефективність метронідазолу знижується.

Умови зберігання, відпустки з аптечної мережі

Медикаментозний засіб необхідно зберігати далеко від дітей та ультрафіолетового випромінювання. Не слід застосовувати препарат через 3 роки з моменту випуску. Трихопол підлягає рецептурній відпустці з аптек.

Аналогічні за структурою та дією препарати

Якщо таблетки Трихопол для жінок і чоловіків призначити неможливо, як і інші форми зазначеного препарату, то лікар підбирає схожі за дією засоби.Серед вітчизняних аналогів найпопулярнішим є Метронідазол. Він швидко проникає у тканини, діючи безпосередньо на вогнище запалення. Серед зарубіжних аналогів варто звернути увагу на такі препарати:

Перелічені лікарські засоби випускаються у різних формах застосування від таблеток до гелів та діють не менш ефективно. Єдиним мінусом зарубіжних аналогів Трихополу є їхня завищена вартість порівняно з російськими.

За відгуками лікарів, препарати на основі метронідазолу швидко справляються з різними бактеріальними патологіями, зокрема й у гінекології. Негативні відгуки фіксувалися тільки при індивідуальній непереносимості пацієнтами компонентів, що входять до складу препарату, або при відхиленні від інструкції, що додається.

Трихопол ® (Trichopol ® ) (11589) - інструкція застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Метронідазол відноситься до похідних нітро-5-імідазолу і має широкий спектр дії. Граничними концентраціями, які дозволяють диференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), є S≤4 мг/л та R >4 мг/л.
Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного розташування та часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо під час лікування важких інфекцій.Ці дані є загальними орієнтирами, які вказують на можливість чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.
До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол гальмує розвиток найпростіших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoebahistolytica.
До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Фармакокінетика. Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко та майже повністю всмоктується (мінімум 80% за 1 год). C_max у плазмі крові, що досягається після перорального прийому препарату, подібна до досягається після внутрішньовенного введення еквівалентних доз.
Біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Вона значно не знижується при одночасному прийомі з їжею.
Розподіл. Приблизно через 1 годину після прийому одноразової дози 500 мг середня C_max у плазмі крові дорівнює 10 мкг/мл.
Біотрансформація. Метаболізм відбувається головним чином у печінці: утворюються 2 некон'юговані окислені активні метаболіти (5–30% активності):
- головний «спиртовий» метаболіт, який забезпечує близько 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, з T_½ - близько 11 год;
- «кислотний» метаболіт, який присутній у меншій кількості та забезпечує близько 5% антибактеріальної активності метронідазолу.
Виведення. Екскреція – переважно нирками: 35–65% прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метронідазолу та його окислених метаболітів.
Після вагінального введення системне проникнення мінімальне. T_½ становить 8-10 годин. Зв'язування з білками плазми незначне (<20%). Швидка та виражена дифузія у легені, нирки, печінку, жовч, СМР, шкіру, слину та вагінальний секрет. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Метаболізм відбувається головним чином у печінці: утворюються 2 некон'юговані окислені активні метаболіти (5–30% активності).
Екскреція – переважно нирками: 35–65% від прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метронідазолу та його окислених метаболітів.

Трихопол

інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз, урогенітальний трихомоніаз, неспецифічний вагініт, лямбліоз, хірургічні інфекції, викликані чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами, заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, викликаних чутливими.

Застосування Трихопол

препарат застосовують лише у дорослих.
Пігулки.
При амебіазі Трихопол приймати протягом 7 днів. Дорослим 1,5 г/добу (3 прийоми); діти (з масою тіла ≥20 кг): 30-40 мг/кг маси тіла на добу, розділені на 3 прийоми.
У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі, дренування або аспірація гною здійснюються одночасно з терапією метронідазолом.
Лямбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750-1000 мг Трихополу на добу; дітям віком 10-15 років - 500 мг 2 рази на добу.
При трихомоніазі у жінок (уретрит та вагініт, зумовлені трихомонадами) курс лікування Трихополом – 10 днів, комбінуючи по 1 таблетці 2 рази на добу та 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу.Статевий партнер повинен лікуватись одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний.
При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, зумовлений трихомонадами) курс лікування Трихополом – 10 днів, по 1 таблетці 2 рази на добу.
У виняткових випадках може бути необхідно збільшити добову дозу до 0,750 г або 1 г.
При неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг препарату Трихопол 2 рази на добу протягом 7 днів. Партнер має лікуватися одночасно.
Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісна терапія) дорослим призначати 1,0–1,5 г препарату Трихопол на добу, дітям старше 6 років (з масою тіла ≥16 кг) — з розрахунку 20–30 мг/кг /сут).
Вагінальні таблетки
Трихомонадний вагініт. Призначають по 1 вагінальній таблетці 1 раз на добу протягом 10 днів. Перед введенням піхву таблетку слід злегка змочити в охолодженій кип'яченій воді. Лікування слід проводити з одночасним пероральним прийомом таблеток Трихопол. Не слід припиняти лікування під час менструації.
Неспецифічні вагініти. 1 вагінальну таблетку глибоко вводити у піхву 1 раз на добу протягом 7 днів. При необхідності можна призначати таблетки Тріхополу перорально.
Рекомендується одночасне лікування статевого партнера пацієнтки, навіть за відсутності у нього симптомів інфекції.
Максимальна тривалість лікування має перевищувати 10 днів, кількість курсів лікування — 2–3 на рік.

Протипоказання

підвищена чутливість до метронідазолу або інших компонентів препарату, I триместр вагітності, період годування груддю. Гіперчутливість до похідних імідазолу.Цей лікарський засіб не рекомендується призначати у комбінації з дисульфірамом або приймати одночасно з алкоголем (див. ВЗАЄМОДІЇ), дитячий вік до 6 років, що зумовлено лікарською формою.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, запалення слизової оболонки порожнини рота (глосит із сухістю в роті, стоматит, обкладена мова), смакові розлади, анорексія, поодинокі випадки панкреатиту, які мають оборотний характер.
З боку шкіри та її похідних: висипання, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, пустульозний висип, припливи з гіперемією, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, інколи , «волосата мова» (через надмірний розвиток фунгальної флори).
З боку нервової системи: атаксія, сонливість, біль голови, судоми, запаморочення, енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості, підвищена температура тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, порушення зору та руху); асептичний менінгіт, сенсорні периферичні нейропатії або транзиторні епілептичні напади, дизартрія, порушення ходьби, ністагм, тремор.
Порушення зору: тимчасові порушення зору, такі як диплопія, міопія, зниження гостроти зору, зміни сприйняття квітів, оптична нейропатія/неврит, світлочутливість.
З боку психіки: психічні розлади, зокрема сплутаність свідомості, пригнічений настрій, галюцинації.
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ, ЛФ), холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, іноді жовтяниця; печінкова недостатність, яка потребує трансплантації печінки у пацієнтів, які приймали метронідозол у комбінації з іншими антибіотиками.
Інші побічні реакції: підвищення температури тіла.
Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що обумовлено наявністю розчинних у воді пігментів, які є продуктами метаболізму метронідазолу.

Особливі вказівки

Тривале застосування препарату потребує лабораторного контролю крові. Якщо у пацієнта розвивається лейкопенія, важливо ретельно оцінити співвідношення очікуваної користі від продовження лікування та можливого ризику. Необхідно пам'ятати про ризик погіршення неврологічного статусу у пацієнтів з тяжкими, хронічними чи гострими неврологічними захворюваннями під час лікування метронідазолом.
Пацієнтам з перманентними або прогресуючими нейропатіями Трихопол слід призначати дуже обережно.
Необхідно припинити лікування при появі атаксії, запаморочення, галюцинацій та при погіршенні неврологічного статусу хворого. Метронідазол здатний іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного тесту Нельсона.
Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих із печінковою енцефалопатією. У пацієнтів із печінковою енцефалопатією дозу необхідно зменшити на третину і можна застосовувати 1 раз на добу. У хворих, яким проводять гемодіаліз, метронідазол та його метаболіти виводяться протягом 8 годин проведення гемодіалізу, тому метронідазол слід приймати відразу після проведення гемодіалізу.Немає потреби у зміні дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводять перитонеальний діаліз.
Існує можливість персистування гонококової інфекції після елімінації трихомонадної інфекції.
Під час лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю, оскільки можливе виникнення тахікардії, блювання, відчуття жару.
При застосуванні вагінальної таблетки одночасно з використанням презервативу або вагінальної діафрагми може зростати ризик розриву латексу.
Необхідно припинити лікування препаратом Трихопол, якщо виникають атаксія, запаморочення чи сплутаність свідомості.
Важливо пам'ятати про можливий ризик погіршення неврологічного статусу у пацієнтів із тяжкими, хронічними чи активними порушеннями центральної чи периферичної нервової системи.
Запобіжні заходи при застосуванні. Вважається, що препарат не викликає ризику канцерогенності у людини, хоча канцерогенний ефект виявлено у деяких видів мишей. Але цей ефект не відзначений у щурів та хом'яків.
Якщо в анамнезі є гематологічні розлади або лікування здійснюється високими дозами метронідазолу та/або протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити моніторинг кількості лейкоцитів.
Існує ймовірність персистування гонококової інфекції після елімінації Trichomonas vaginalis.
Метронідазол слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймали глюкокортикостероїди та схильні до появи набряків.
Пацієнти, у яких після та перед лікуванням метронідазолом помітні зміни показників крові, при необхідності повторного застосування метронідазолу слід спостерігати у лікаря.
Після застосування метронідазолу може розвинутись кандидоз ротової порожнини, піхви та ШКТ, що може вимагати відповідного лікування.
Застосування у період вагітності та годування груддю
Вагітність. Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не виявлено у тварин, не очікується виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними речовини, що призводять до утворення вад розвитку у людини, мають тератогенний ефект у тварин під час адекватно проведених досліджень на двох видах. З клінічної точки зору не відмічено фетотоксичного впливу на вагітність після проведеного аналізу.
Однак, необхідні подальші епідеміологічні дослідження для підтвердження відсутності ризику. Тому метронідазол можна призначати у період вагітності лише у разі потреби, коли користь від застосування препарату переважає над потенційним ризиком.
Годування груддю. Метронідазол проникає у грудне молоко. Трихопол не слід застосовувати під час годування груддю.
Діти. Препарат у формі таблеток по 250 мг можна застосовувати у дітей віком від 6 років.

Взаємодія

Комбінації, які не рекомендуються
Дисульфірам: повідомлялося про випадки психічних реакцій (делірій, сплутаність свідомості) у пацієнтів, які одночасно приймали метронідазол та дисульфірам.
Алкоголь: не слід вживати алкогольні напої та приймати препарати, що містять алкоголь, під час лікування та протягом принаймні ще 1 дня після його закінчення через можливе виникнення дисульфірамоподібної реакції (антабусний ефект, припливи, еритема, гіперемія, блювання, тахікардія) .
Бусульфан: метронідазол може підвищувати рівні бусульфану в плазмі крові, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Пероральна терапія антикоагулянтами (варфарин): посилення антикоагулянтної дії та підвищений ризик кровотеч, спричинений зниженням печінкового катаболізму. У разі одночасного застосування слід частіше контролювати протромбіновий час та коригувати антикоагулянтну терапію при лікуванні метронідазолом та протягом 8 днів після його відміни.
Трихопол не взаємодіє із гепарином.
Флуороурацил: зниження кліренсу флуороурацилу та підвищення його токсичності.
Літій: рівень літію в плазмі при прийомі метронідазолу може підвищуватися. Необхідно контролювати концентрації літію в плазмі крові, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол одночасно.
Циклоспорин: ризик підвищення рівня циклоспорину у плазмі крові. Якщо препарати необхідно приймати одночасно, слід ретельно контролювати рівні циклоспорину та креатиніну.
Фенітоїн або фенобарбітал: викликає зниження рівня метронідазолу у плазмі крові.
Зміна міжнародного нормалізованого відношення (МНО): у пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися численні випадки підвищення активності пероральних антикоагулянтів. При цьому факторами ризику, що зумовлюють схильність до такого ускладнення, є наявність інфекцій або вираженого запалення, вік і загальний стан здоров'я. За цих обставин важко визначити, наскільки порушення рівноваги МНО впливає сама інфекція чи її лікування.Однак деякі класи антибіотиків відіграють при цьому велику роль, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Передозування

прийом одноразової дози не більше 12 г зафіксований під час суїцидальних спроб та випадкового передозування.
Може відзначатись лейкопенія, нейропатія, атаксія, блювання. Оскільки специфічний антидот метронідазолу невідомий, рекомендується здійснювати симптоматичну терапію.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Актуальна інформація

сучасні принципи антибактеріальної терапії постійно змінюються: змінюється уявлення про необхідну тривалість курсу антибіотикотерапії, ефективне дозування, альтернативні режими (наприклад одноразове введення препарату замість курсу), змінюється чутливість найбільш поширених патогенних мікроорганізмів. Однак залишаються препарати, ефективність яких з роками не знижується, а спектр їх застосування розширюється завдяки особистим спостереженням лікарів-практиків і стандартизованим когортним дослідженням. Одним із таких препаратів є Трихопол.

Трихопол: показання до застосування та механізм дії

Діючою речовиною Трихополу є похідне нітро-5-імідазолу широкого спектру дії — метронідазол (інструкція МОЗ України).
Трихопол у таблетках для застосування внутрішньо призначений для лікування:
- урогенітального трихомоніазу;
- неспецифічних вагінітів;
- лямбліозу;
- амебіазу;
- Хірургічних інфекцій, викликаних анаеробними мікроорганізмами, чутливими до метронідазолу.
Крім того, таблетований Трихопол може застосовуватися для деескалаційної терапії – переведення пацієнта з інфузійної форми препарату метронідазолу.
Метронідазол є проліками, тобто для перетворення на активну форму вимагає ряду ферментативних реакцій, що відбуваються виключно в анаеробних умовах. Основним шляхом активації є відщеплення нітрогрупи, що призводить до фрагментації імідазольного кільця (Dansdag S.A., 2018). Активований метронідазол ковалентно зв'язується з ДНК і викликає одно- та дволанцюжкові розриви, що призводять до деградації молекули та загибелі патогену. Резистентність до препарату пов'язана з порушенням реакцій його активації, або з оптимізацією процесів репарації ДНК. Резистентність деяких штамів Helicobacter pylori та Campylobacter spp. пов'язана з ферредоксином та комплексом ферредоксин/ферредоксин-НАДФ-редуктазу. В Bacteriodes fragilis містяться ферменти, відповідальні за репарацію ДНК: опосередкована геном recA аутопептидазу та нітроімідазолредуктазу (Deng Z.L., 2018).
При прийомі внутрішньо препарат швидко всмоктується практично повністю (не менше 80% за годину) і окислюється в печінці з утворенням 2 метаболітів: спиртового (забезпечує близько 30% терапевтичної активності препарату) і кислотного (близько 5% антибактеріальної активності). Важливою фармакокінетичною характеристикою метронідазолу є його здатність проникати у всі тканини, у тому числі й у нервову систему (Finegold S.M., 1980). Метронідазол швидко та рівномірно розподіляється у тканинах організму та біологічних рідинах, проникає крізь плацентарний бар'єр, а також секретується з грудним молоком.Це й обумовлює обмеження застосування Трихополу в період вагітності та годування груддю: у І триместр препарат протипоказаний, надалі його призначення допустиме лише за умови врахування потенційних ризиків (інструкція МОЗ України).
Важливо знати, що у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, метронідазол та його метаболіти повністю виводяться з організму за 8 годин процедури, тому за необхідності лікування Трихополом відразу після закінчення гемодіалізу слід ввести повторну дозу препарату (інструкція МОЗ України).
Вагінальні таблетки Трихопол розроблені для терапії вагініту трихомонадної або неспецифічної етіології. При вагінальному введенні всмоктування метронідазолу в кров мінімальне, тому препарат має переважно місцеву дію (інструкція МОЗ України). Метронідазол як представник класу нітроімідазолів став використовуватися для лікування трихомоніазу у 1959 р., а починаючи з 1971 р. дослідники стали порівнювати результативність курсу лікування та одноразового його прийому (Howe K., 2017). Однак при терапії Трихополом слід враховувати можливість персистування гонококової інфекції у пацієнта (інструкція МОЗ України).
Метронідазол характеризується активністю щодо анаеробних бактерій, переважно грамнегативних (бактероїди, фузобактерії). До нього також чутливі такі грампозитивні анаероби як клостридії та пептострептококи. Крім того, препарат активний щодо грамваріабельних плеоморфних гарднерелл та найпростіших (амеби, гіардії, трихомонади) (Freedman C.D., 1997). Також до нього чутливим є такий збудник, як Helicobacter pylori (інструкція МОЗ України).

Досвід клінічного застосування метронідазолу

Метронідазол є поширеним антипаразитарним препаратом, який використовується для лікування лямбліозу – кишкової інфекції, спричиненої Giardia duodenalis. Препарат порушує адгезію трофозоїту до слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, чим перериває цикл розвитку інфекційного захворювання (Barbosa J., 2014).
Під бактеріальним вагінозом зазвичай розуміють мультифакторне захворювання жінок репродуктивного віку, при якому співвідношення між лактобацилярними (L. crispatus, L. gasseri, L. iners, L. jensenii) та анаеробними представниками вагінальної мікрофлори зміщується у бік останніх. При бактеріальному вагінозі зазвичай виявляються такі збудники, як Gardnerella spp. , Prevotella spp. , Atopobium spp. , Bacteroides spp. , Mobiluncus spp. , Peptostreptococcus spp. , Sneathia spp. , Leptotrichia spp. , Mycoplasma spp. Найважливішим патогеном при бактеріальному вагінозі вважається Gardnerella vaginalis - збудник, сіалідазна активність якого зазвичай є показником чутливості до метронідазолу (Deng Z.L., 2018). У цілому нині бактеріальний вагіноз у різні періоди життя вражає 30–50% жінок, що істотно погіршує якість життя. При цьому короткострокове лікування від захворювання асоціюється з частими побічними ефектами та 30% рівнем рецидивів (Armstrong-Buisseret L., 2019).
Трихомоніаз - одна з найбільш поширених у світі і потребує лікування інфекцій, що передаються статевим шляхом (ІПСШ), і викликається протозойним паразитом Trichomonas vaginalis. За даними ВООЗ, за 2008 р. було діагностовано понад 276 млн. нових випадків трихомоніазу у представників обох статей.Інфікування трихомонадами асоціюють з такими захворюваннями, як вагініт, цервіцит, уретрит, запальні захворювання органів малого тазу, а також такими ускладненнями вагітності, як передчасні пологи, розрив плодових оболонок, затримка внутрішньоутробного розвитку. K., 2017).
Метронідазол є препаратом вибору при трихомоніазі, оскільки дослідники встановили низьку резистентність (<5%) збудника до цього препарату. позитивних жінок з супутнім бактеріальним вагінозом В результаті метааналізу даних баз Embase і Medline встановлено, що одноразове застосування препарату може бути цілком порівнянним з курсовим. терапії, однак такий підхід є більш комфортним для пацієнтів. рекомендують застосовувати 2 г метронідазолу одноразово або 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів (Howe K., 2017).
Таблетований метронідазол разом з пантопразолом і амоксициліном (або кларитроміцином) входить у схему потрійної терапії, спрямованої на ерадикацію H. pylori при виразковій хворобі або гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. ерадикація досягається у 76-83% пацієнтів (Malfertheiner P., 2003).
Деякі автори рекомендують (van Rosendaal G.M., 1989) включати метронідазол до схем лікування запальних захворювань кишечника. Зокрема, описаний досвід лікування хвороби Крона, ускладненої локалізованою перфорацією кишки (біль у животі, лихоманка, що визначається пальпаторно запальний інфільтрат у черевній порожнині) з призначенням метронідазолу внутрішньовенно, а також для лікування періанальних форм хвороби Крона, які зазвичай потребують тривалої. Активність метронідазолу проти грамнегативної кишкової мікрофлори зумовлює його застосування не тільки для лікування загострень хвороби Крона, а й для їх профілактики (Freedman C.D., 1997).
Цікаво, що метронідазол розцінюється як недорога альтернатива ванкоміцину в лікуванні індукованого Clostridium difficile псевдомембранозного коліту (Hager W.D., 1992). Проблема псевдомембранозного коліту не втрачає своєї актуальності, оскільки останнім часом спостерігається підвищення частоти та тяжкості захворювання. Дані метааналізів свідчать, що монотерапія метронідазолом є ефективною та безпечною, особливо з урахуванням того, що препарат представлений у таблетованій формі (Li R., 2015).
У рандомізованому сліпому клінічному дослідженні було встановлено, що антибактеріальна терапія метронідазолом дозволяє достовірно скоротити кількість анальних нориць у пацієнтів після дренування періанальних абсцесів (Ghahramani L., 2017).
У літературі описано досвід лікування ускладнень раку шийки матки метронідазолом. Розповсюджений рак шийки матки з інвазією в прилеглі органи малого тазу — сечовий міхур і пряму кишку — при розпаді супроводжується безліччю симптомів, які суттєво погіршують якість життя пацієнтки.Серед цих ускладнень — обструкція, нетримання та утворення урогенітальних та прямокишкових нориць. Метронідазол застосовується при раку шийки матки з 1980-х років для зменшення неприємного запаху від некротизованих тканин, причому застосовується як внутрішньо, так і місцево. За даними когортного 10-річного ретроспективного дослідження, встановлено, що у групі пацієнток, які приймали внутрішньо метронідазол у низьких дозах, частота розвитку нориць склала 22,4% порівняно з 41,7% у контрольній групі, а середній час до утворення нориці збільшився у середньому із 14,1 міс до 42,9 міс. Оскільки розвиток прямокишкових або урогенітальних нориць є важким ускладненням зі швидким летальним кінцем, можна розцінювати результат як спосіб продовження життя (George R., 2019).
За даними дослідників (Stanas T., 2011), метронідазол може розцінюватися як антибактеріальний препарат, що дозволяє скоротити кількість ускладнень у онкологічних хворих. Зазначається, що призначення метронідазолу за 2 дні до операції та протягом 7 днів після ларингектомії дозволяє достовірно знизити кількість сформованих глотково-шкірних нориць.
Цікавий побічний ефект ментронідазолу відзначається у трансплантологічній практиці. У літературі описано спостереження терапії інфекції Clostridium difficile у пацієнтів після трансплантації органів: на фоні застосування метронідазолу змінюється рівень цитостатика такролімусу в крові. Однак ретроспективне дослідження не підтвердило цієї тенденції (Early C.R., 2016), тому при призначенні метронідазолу на тлі цитостатичної терапії слід індивідуально підбирати дозу такролімусу.
У педіатричній практиці Трихопол застосовується починаючи з 6-річного віку (інструкція МОЗ України).При його призначенні слід виходити з розрахунку 30 мг/кг маси тіла на прийом препарату (Child J., 2019).

Висновок

Трихопол - антибактеріальний препарат, активний щодо анаеробних бактерій та найпростіших, причому резистентність збудників до нього є рідкістю. На відміну від багатьох інших антибактеріальних препаратів, метронідазол не викликає розвитку псевдомембранозного коліту, тому широко застосовується у гастроентерологічній, хірургічній та онкологічній практиці.