Лерканідипін у лікуванні артеріальної гіпертонії

Лерканідіпін (Леркамен) – лікарський засіб для зниження артеріальної гіпертензії, відноситься до групи антагоністів кальцію третього покоління.

Препарат відрізняється гарною ефективністю у лікуванні гіпертонічної хвороби, не має виражених побічних ефектів і застосовується один раз на добу, за рахунок чого підвищується прихильність пацієнтів до терапії.

Вибірковість дії лерканідипіну забезпечує його невеликою кількістю побічних ефектів. Антагоністи кальцію на сьогоднішній день є препаратом вибору лікування гіпертонії.

Численні дослідження підтверджують його ефективність у складі комбінованої терапії.

Перевагою лерканідипіну є позитивний вплив на серце та інші органи, які уражаються у хворих на гіпертонічну хворобу. З огляду на прийому зменшується гіпертрофія лівого желудочка, цим надовго зберігаючи серцеву функцію нормальної.

Антагоністи кальцію ефективно знижують судинний опір у периферичних артеріях.

Лерканідипін, на відміну інших блокаторів кальцієвих каналів (БКК), благотворно впливає функцію нирок. Препарат знижує внутрішньоклубочковий тиск, тому може призначатися пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Основне застосування лерканідипіну – зниження артеріального тиску. Його призначають хворих з гіпертонічною хворобою, у тому числі з важкими формами, пацієнтам похилого віку.

Є дані підвищення інтелектуальних і ментальних функцій і натомість прийому.

Спосіб застосування

Початкове дозування лерканідипіну становить 10 мг.Якщо цільові цифри за такого дозування не досягаються, додають ще 10 мг. Дозу набирають повільно протягом двох тижнів. Таблетку приймають 1 раз на день, краще з ранку, перед сніданком.

Літнім пацієнтам можна приймати дозу в повному обсязі, а за наявності патології нирок краще віддати перевагу дозуванням 10 мг.

Препарат має хорошу біодоступність. Є відомості, що прийом їжі, особливо жирної та калорійної, прискорює швидкість всмоктування лерканідипіну та надмірно збільшує його концентрацію у крові.

Рекомендують застосовувати його перед їжею, що робить його всмоктування більш контрольованим, дія м'якою та зводить ймовірність розвитку небажаних ефектів до мінімуму.

Концентрація речовини зростає повільно, максимум її досягається через 2-3 години після прийому. Руйнується та переробляється препарат у печінці, де утворюються неактивні метаболіти. Ці продукти виводяться через кишечник та нирки.

Форма випуску, склад

Лерканідипін випускається у вигляді таблеток в оболонці по 10 та 20 мг. Основною діючою речовиною є лерканідипіну гідрохлорид. Ця речовина відноситься до антагоністів кальцію дигідропіридинового ряду.

Під час випробувань підтвердилася найбільша ефективність застосування препарату у дозі 10 та 20 мг при гіпертензії 1 та 2 ступенів тяжкості. Ефект тримається протягом доби. Дослідження підтвердили відповідність гіпотензивної дії іншим групам препратів.

БКК блокують надходження іонів кальцію каналами через мембрану в м'язові клітини судин. Такі канали знаходяться в судинах, кардіоміоцитах, поперечно-смугастої м'язової тканини. За рахунок цього м'язова оболонка розслаблюється, розширюючи судину та знижуючи опір.

За рахунок зниження периферичного судинного опір виявляється головний ефект лерканідипіну - нормалізація артеріального тиску.

Розширення судин відбувається повільно, не викликаючи рефлекторного почастішання серцебиття. Це забезпечується вибірковою дією лерканідипіну, який більш селективний до кальцієвого каналу судин, і меншою мірою – серця.

Взаємодія з іншими препаратами

Інші гіпотензивні засоби (сартани, діуретики) посилюють ефективність лерканідипіну. При використанні разом із метопрололом ефективність знижується на 50%, тому виникає необхідність корекції дози.

Мідазолам підвищує біодоступність на 40%. При прийомі із симвастатином виникають несприятливі ефекти, яких можна уникнути, призначивши статин увечері.

Спільний прийом ларканідипіну та циклоспорину збільшує концентрацію обох, тому небажаний. Біодоступність препарату підвищується при взаємодії з мідазоламом та циметидином.

Також посилення гіпотензивної дії можливе при одночасному вживанні соку грейпфруту та алкоголю (етанолу). Вивчалася взаємодія лерканідипіну та серцевих глікозидів (дигоксин).

У деяких пацієнтів концентрація глікозиду підвищувалася, чим пояснюється необхідність контролю таких хворих для запобігання виникненню інтоксикації дигоксином.

Крім того, він може спровокувати розвиток атріо-вентрикулярної блокади.

Слід обережно поєднувати прийом лерканідипіну та препаратів, які містять блокатори або індуктори CY3A4, оскільки цей фермент забезпечує метаболізм препарату у печінці. Не рекомендується одноразове застосування з індукторами CY3A4.

Такими є кетоконазол та деякі антибіотики (еритроміцин).Прийом флуоксетину (інгібітор ферменту) не справив суттєвої взаємодії.

Дуже обережно застосовувати лерканідипін із антиаритмічними засобами: кордароном, аміодароном. При застосуванні одночасно з наркозом може посилитись гіпотонія.

Побічні дії

Серцево-судинна система: збільшення частоти скорочень серця, припливи, ангіозний біль, непритомні стани, гіпотензія.

Нервова система: розгальмованість, запаморочення, підвищена стомлюваність, біль у м'язах.

Система травлення: диспептичні розлади, рідке випорожнення, абдомінальні болі.

Сечовидільна система: поліурія, почастішання сечовипускання.

Шкірні прояви: висипання, алергічні реакції, почервоніння шкіри.

Може надавати несприятливий вплив на керування автомобілем, оскільки викликає зниження швидкості реакції. Не рекомендується керувати автотранспортними засобами та виконувати роботи, в яких потрібна швидкість та точність дій.

Протипоказання

Стани, при яких небажаний прийом лерканідипіну, пов'язані із впливом на серцеву та ниркову функцію, з тим, що метаболізується препарат лише у печінці.

Не можна застосовувати препарат при таких патологіях:

• алергічні реакції до компонентів;
• обструкція дуги аорти;
• кардіоміопатія в обструктивній формі;
• декомпенсована серцева недостатність;
• кардіогенний шок і тиск менше 90 мм.рт.ст;
• непереносимість лактози, галактоземія;
• тяжка ниркова та печінкова недостатність;
• гострий період інфаркту міокарда;
• вік до 18 років.

Вагітність та лактація

Лерканідіпін протипоказаний вагітним. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати препарат лише за умов ефективної контрацепції.

Припускають, що препарат здатний потрапити в грудне молоко, тому він протипоказаний для годування. У ході випробувань лерканідипіну на кроликах негативного на плід не встановлено.

Умови та термін зберігання

Використовувати протягом 3 років. Зберігати за кімнатної температури.

Ціна

Середня вартість у Росії за 10 мг; 28 штук: 380 рублів; 20 мг: 630 рублів.

Середня вартість в Україні за 10 мг; 28 штук: 140 гривень; 20 мг: 220 гривень.

Аналоги

Прямі: леркамен, занидіп рекордати.

Блокатори кальцієвих каналів першого покоління: ніфедипін, дилтіазем. До другого покоління відносяться фелодипін, клентіазем, бенидипін, галлопаміл, нікардипін. Найсучаснішими антагоністами кальцію є представники третього покоління: амлодипін, лацидипін.

Відгуки

Здебільшого позитивні. Пацієнти відзначають його високу ефективність у лікуванні артеріальної гіпертензії. Багаторічні гіпертоніки, які спробували велику кількість гіпотензивних препаратів, зупиняються на лерканідіпін.

Літні пацієнти зауважують, що голова «просвітліла» на фоні прийому ліків.

Хворі говорять про хорошу переносимість лерканідипіну, лише деякі скаржилися на слабкість, загальмованість. Жінки скаржилися на прискорене серцебиття та необхідність купірувати його іншими лікарськими засобами.

Невелика кількість пацієнтів відзначали порушення випорожнень на фоні прийому препарату, які незабаром самостійно проходили.

• Детальну інформацію про лікарську настоянку Трикардин Ви знайдете тут
• Інструкція із застосування Верошпілактону: показання, ціна, аналоги, відгуки
• На сторінці https://upheart.org/lechenie/tabletki/lovastatin-sredstvo-v-borbe-s-kholesterinom Ви знайдете інструкцію до засобу для зниження рівня холестерину Ловастатин

Проводить діагностику та лікування різних захворювань кровоносної системи, серед яких: артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, міокардиту. Також дає рекомендації та складає план профілактики патологій. Інші автори