Какой препарат получают из Строфанта комбе?

Из семян получают лекарственные препараты «Строфантин К», состоящий из смеси К-строфантина-β и К-строфантозида, и «Строфантидина ацетат». Действие препаратов быстрое, сильное, но кратковременное; используются для оказания экстренной помощи при сердечно-сосудистой недостаточности и пароксизмальной тахикардии.

Для чего назначают строфантин?

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий.

Когда назначают строфантин?

Показания препарата Строфантин® К тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

СТРОФАНТ

СТРОФАНТ (Strophantus L.) — рід багаторічних ліан, який налічує 50–60 видів та належить до підродини Apocynoideae. Рослини отруйні. Для потреб медицини та фармації заготовляють три види С.: С. Комбе — Strophantus Кombe (Oliv), С. прегарний — S. gratus (Hook), С. щетинистий — S. hispidus (DC). Латинізована назва рослини походить від грец. strophos — перекручений та anthos — квітка, що вказує на спірально перекручені пелюстки квіток, Кombe — африканська назва виду. Рослини ростуть переважно у тропіках та субтропіках обох півкуль. Це ліани, але за відсутності опори вони можуть перетворюватися на невеликі дерева та кущі. Більшість видів містять серцеві глікозиди, які отримують переважно з насіння, яке є офіцинальною ЛРС — Semen Strophanthi (входить до складу багатьох фармакопей світу).

С. Комбе росте у тропічній Центральній Америці та Східній Африці. Найбільш поширений у Мозамбіку, Замбії, Танзанії, де культивується. Належить до рослин, найбагатших за вмістом серцевих глікозидів. Багаторічна рослина С. Комбе родини барвінкових — Apocynaceae — становить собою виткий кущ із супротивними овальними листками, із загостреною верхівкою. Квітки в напівзонтиках, віночок зовні білий, всередині жовтий, п’ятипелюстковий, пелюстки витягнуті у довгі шнуроподібні та перекручені кінці. Плід — збірна листянка, складається з двох веретеноподібних часток, які розходяться горизонтально. Разом плоди досягають довжини до 1 м, містять численне насіння. Насіння з одного боку округле, з борідкою волосків, а з другого — має довгу вісь із великою летючкою шовковистих волосків. Збирають стиглі плоди, вилучають насіння. Насіння довгасте, сплюснене, із закругленим нижнім кінцем і загостреним верхнім, перехідним в ость летючки, зазвичай обламаної в основі. Насіння 12–18 мм завд., 3–6 мм завш., 2–3 мм завт. Укрите шовковистими волосками, притиснутими в напрямку від основи до загостреного кінця. Колір сріблясто-сірий або зеленувато-сірий; після стирання волосків насіння набирає кольору від жовтувато-бурого до ясно-коричневого. На плоскому боці насіння помітний шов. Запах слабкий, підсилюється при розтиранні насіння. Смак не визначається, оскільки містить кардіоглікозиди. Досі з насіння С. Комбе виділено та встановлено будову 17 серцевих глікозидів та агліконів: К-строфантин-β, цимарин, цимарол, периплоцимарин, еміцимарин, 17α-еміцимарин, еризимін, 17α-гельветикозид, еризимозид, еризимозол, неоглюкоеризимозид, К-строфантозид, К-строфантол-γ, строфантозид-19-карбонова кислота, 17α-строфадогенін, 3-епістрофантидин, 3-епістрофантидол. Головним первинним глікозидом С. Комбе є К-строфантозид, вміст якого сягає 2–3%. Цей глікозид складається з аглікону строфантидину та цукрів D-цимарози, двох ланок D-глюкози, тобто є тріозидом. При відщепленні D-глюкози утворюється вторинний глікозид К-строфантин-β, далі фермент β-глюкозидаза відщеплює другу ланку D-глюкози й створюється третинний глікозид цимарин, а після дії ферменту цимарозидази залишається аглікон строфантидин.

Крім К-строфантозиду та його вторинних глікозидів, у насінні цього виду С. є цимарол та інші глікозиди. Загальна кількість серцевих глікозидів насіння С. Комбе сягає 8–10%. Очищена сума глікозидів С. у вигляді 0,1% ін’єкційного розчину широко застосовуються в кардіології, проявляє кардіотонічну дію, не зумовлює кумулятивного ефекту, перевищує всі інші глікозиди за швидкістю та силою дії. Використовується при гострій серцевій недостатності, при тяжких формах хронічної недостатності кровообігу. Сировину та препарати зберігають за списком А. Насіння С. для одержання препарату в Україну імпортується.

Макаревич И.Ф., Ковганко Н.В., Чекман И.С., Загорий Г.В. Кардиотонические стероиды. — Х., 2009.

Строфант Комбе (Strophantus Kombe Oliv.)

Деревовидна багаторічна ліана з родини Барвінкові (Аросупасеае) довжиною до 4 м з супротивними овальними загостреними листками. Квітки, в яких віночок назовні білий, а в середині жовтий, зібрані у напівпарасольки. Плід – складна листянка з численними насінинами.

Поширення. Дико росте і культивують у Східній Африці.

Інші види. Строфант щетинистий (S. hispidus ВС), гладкий (S. gratus (Wall. et Hook) Franch.).

Заготівля. Збирають насіння після дозрівання і сушать.

Хімічний склад. Насіння містить серцеві глікозиди: К-строфантозид (до 2 %), К-строфантин (0,6 %), цимарин (0,3 %), цимарол (0,28 %), периплоцимарин, гельветикозид, смицимарин, глюкогельветикозид, глюкоцимарол. У насінні Строфанту щетинистого (S. hispidus ВС) є К-строфантозид, цимарин, холін, тригонелін, сапоніни, жири. Кора містить серцеві глікозиди і тригонелін. Насіння Строфанту гладкого (S. gratus (Wall, et Hook) Franch.) містить 9-строфантин (до 6 %), холін, тригонелін, сапоніни, смоли, жири.

З насіння добувають строфантин К, який є сумішшю серцевих глікозидів, в основному К-строфантину – В и К – строфантозиду. 1 г містить 43000-58000 ЖОД або 5800-7100 КОД. Мас швидку, але малотривалу кардіотонічну дію. При введенні у вену терапевтичний ефект спостерігається уже через 5-10 хв. після внутрішньовенного введення і досягає максимуму через 15-30 хв. Період напіввиведення строфантину К із плазми крові дорівнює в середньому 23 год. Кумулятивний ефект практично відсутній.

Механізм дії пов'язаний із блокадою Na + -К + -АТФ-ази, впливом на Na + -Ca 2+ обмін, що покращує скорочувальну здатність міокарду. Препарат потенціює силу та швидкість скорочення серця, подовжує діастолу, покращує приплив крові до шлуночків серця, збільшує ударний об'єм його, мало впливає на функцію п. vagus.

Використовується при гострій серцевій недостатності та застійній хронічній серцевій недостатності у стадії декомпенсації.

Строфантин К застосовують внутрішньовенно (іноді – внутрішньом'язово). Для внутрішньовенного введення препарат розводять у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення здійснюють повільно протягом 5-6 хвилин.

Розчин строфантину К можна вводити і крапельно (у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект.

Якщо строфантин К неможливо ввести у вену, то його призначають внутрішньом'язово. У зв'язку з болючістю цієї процедури у м'яз спочатку вводять 2 % розчин новокаїну (5 мл), а потім через ту ж саму голку – призначену дозу строфантину К в 1 мл 2 % розчину новокаїну. При цьому шляху введення дози препарату підвищують у 1,5 рази.

Вищі дози строфантину К для дорослих внутрішньовенно: разова – 0,0005 г (0,5 мг), добова – 0,001 г (1 мг).

Дітям: добові дози, вони ж дози насичення при застосуванні 0,025 % розчину строфантину К: новонародженим – 0,06-0,07 мл/кг; до 3 років – 0,04-0,05 мл/кг; від 4 до 6 років – 0,4-0,5 мл/кг; від 7 до 14 років – 0,5-1 мл. Внаслідок вираженого кардіотонічного ефекту препарату і швидкої його дії необхідна максимальна точність у дозуванні і показаннях для застосування. Лікування проводять під постійним ЕКГ-контролем.

При швидкому внутрішньовенному введенні препарату можливий розвиток брадиаритмії, шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади та зупинки серця. На максимумі дії може з'явитись екстрасистолія, іноді у вигляді бігеменії. Для профілактики виникнення цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенних введення чи першу із доз вводити внутрішньом'язово. У випадку попереднього лікування іншими серцевими глікозидами перед внутрішньовенним застосуванням строфантину К роблять перерву (інакше може виникнути токсичний ефект сумації дії гліїсозидів). Тривалість перерви – від 5 до 24 днів, у залежності від виявлення кумулятивних властивостей передуючого лікарського засобу.

З обережністю слід призначати препарат при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперпатріємії, гіпотиреозі, вираженій делатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті, ожирінні та у похилому віці, оскільки у цих випадках підвищується вірогідність виникнення інтоксикації.

Протипоказано використання цього препарату при органічних ураженнях серця і судин, гострому міокардиті, ендокардиті, вираженому кардіосклерозі, гострому інфаркті міокарду, атріовентрикулярній блокаді II -III ступеню, вираженій брадикардії, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатїї, конструктивному перикардиті, гіперкальціємії, гіпокаліємїї, синдромі каротидного синусу, аневризмі грудного відділу аорти, глікозидній інтоксикації. Дані про застосування препарату в період вагітності та лактації відсутні.

При застосуванні строфантину К разом з барбітуратами (фенобарбітал, етамінал-натрій та ін.) кардіотонічний ефект глікозиду зменшується. Одночасне застосування строфантину К з симпатомімстиками, мстилксантинами, резерпіном і трициклічними аіггидспресаіггами підвищує ризик розвитку аритмії. Концентрація строфантину К у плазмі крові підвищується при одночасному призначенні хінідину, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію, еритроміцину і тетрацикліну.

На фоні магнію сульфату підвищується можливість зниження провідності та виникнення атріовеїггрикулярної блокади серця.

Сатуретики, адренокортикотропні гормони, глюкокортикосгероши, інсулін, препарати кальцію, послаблювальні засоби, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеніциллін, саліцилати підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

Антиаритмічні засоби, у тому числі і блокатори бета-адренорецепторів, потенціюють негативну хроно- і дромотропну дію глікозиду. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоін, ріфампіцип, фенобарбітал, фенілбутазон, спіронолаюгон), а також неоміцин і цитостатичні засоби знижують концентрацію строфантину К у плазмі крові. Препарати кальцію підвищують чутливість до серцевих глікозидів.

Випускають в ампулах по 1 мл 0,05 % розчину. Список А.

Настоюванням насіння на 70 % спирті у співвідношенні 1:10 одержують настоянку строфантину (1 мл містить 180-220 ЖОД або 24-28 КОД). Приймають при хронічній серцевій недостатності І ступеня по 3-6 крапель 2-4 рази на день. Список А.

Горицвет весенний (Адонис весенний)

Конвалія звичайна (травнева)