Достинекс - інструкція із застосування

Опис: білі плоскі довгасті пігулки з маркуванням «Р» та «U», розділеними насічкою з одного боку та «700» з короткими насічками зверху та знизу числа – з іншого боку.

склад: Кожна таблетка містить:
Активна речовина: каберголін 0,5 мг;
Допоміжні речовиниОсі: лейцин, лактоза безводна.

Опис:

Фармакотерапевтична група: дофамінових рецепторів агоніст.
Код ATX G02CB03

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Каберголін є дофамінергічним похідним ерголіну і характеризується вираженою та тривалою пролактинзнижувальною дією, зумовленою прямою стимуляцією D₂-дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза Крім того, при прийомі більш високих доз порівняно з такими для зниження рівня пролактину в сироватці, каберголін має центральний дофамінергічний ефект внаслідок стимуляції D₂-Рецепторів.
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату та зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців та пацієнток з гіперпролактинемією, і до 14-21 днів – у жінок у післяпологовому періоді. Каберголін має строго вибіркову дію, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Пролактинзнижувальна дія препарату є дозозалежною як щодо вираженості, так і тривалості дії.
До фармакодинамічних впливів каберголіна, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься лише зниження артеріального тиску (АТ).При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин та є дозозалежним.

Фармакокінетика
Каберголін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-4 години, зв'язок із білками плазми становить 41-42%. Період напіввиведення каберголіна, що оцінюється за швидкістю виведення з сечею, становить 63 - 68 годин у здорових добровольців та 79-115 годин у пацієнток з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому препарату в сечі та калі виявляються відповідно близько 18% та 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату у сечі становить 2-3%.
Основним продуктом метаболізму каберголіна, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст у сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Встановлено, що продукти метаболізму мають значно менший ефект щодо придушення секреції пролактину порівняно з каберголіном.
Прийом їжі не впливає на всмоктування та розподіл каберголіна.

Показання до застосування

• Запобігання фізіологічній лактації після пологів;
• Придушення післяпологової лактації, що вже встановилася;
• Лікування порушень, пов'язаних із гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменорею, ановуляцію, галакторею;
• Пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.

• Підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.
• Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 16 років не встановлена.

• артеріальна гіпертензія, що розвинулася на фоні вагітності, наприклад, прееклампсія або післяпологова артеріальна гіпертензія (Достинекс® призначається лише в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик);
• тяжкі серцево-судинні захворювання, синдром Рейно;
• виразка, шлунково-кишкові кровотечі;
• тяжка печінкова недостатність (рекомендується застосування нижчих доз);
• тяжкі психотичні або когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі);
• симптоми порушення функції серця та дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких станів в анамнезі;
• одночасне застосування з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).

Спосіб застосування та дози
Всередину під час їжі.
Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 таблетки по 0,5 мг), першого дня після пологів.
Пригнічення лактації, що встановилася: по 0,25 мг (1/2 таблетки) двічі на добу через кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза дорівнює 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у матерів, які годують груддю, одноразова доза Достинексу не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: початкова доза, що рекомендується, становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 таблетка 0,5 мг) або в два прийоми (по 1/2 таблетки 0,5 мг, наприклад, у понеділок і четвер) .Підвищення тижневої дози має проводитися поступово – на 0,5 мг із місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток із гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розподіл тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату більше 1 мг на тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дофамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, розпочавши терапію Достинексом у нижчій дозі (наприклад, по 0,25 мг один раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для покращення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим її поступовим збільшенням (наприклад, збільшення на 0,25 мг на тиждень кожні два тижні).

Побічна дія
У ході клінічних досліджень із застосуванням Достинексу для запобігання фізіологічній лактації (1 мг одноразово) та придушенню лактації (по 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні Достинексу протягом 6 місяців у дозі 1-2 мг на тиждень, розділеній на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних із гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%.Побічні явища виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинексу. Принаймні одноразово в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічні дії лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
Найчастіші побічні дії представлені нижче:
З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко – ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс® зазвичай має гіпотензивну дію); мм рт.ст.).
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.
Інші: мастодинія, носова кровотеча, «припливи» крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців та судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс ® може мати судинозвужувальну дію).
При тривалій терапії із застосуванням Достинексу відхилення від норми стандартних лабораторних показників відзначалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
У постмаркетинговому дослідженні зареєстровані також такі побічні дії, пов'язані з прийомом каберголіна: алопеція, підвищення активності креатинін-фосфокінази в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки та відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висипання, респір дихальна недостатність, вальвулопатія.

Передозування
Симптоми передозування: нудота, блювання, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості, психоз, галюцинація.
При передозуванні слід провести допоміжні заходи, спрямовані на виведення препарату (промивання шлунка) та, за необхідності, підтримання артеріального тиску. Можливе призначення антагоністів дофаміну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Інформація про взаємодію каберголіна та інших алкалоїдів ріжків відсутня, тому одночасне застосування цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достинексом не рекомендується.
Оскільки Достинекс надає терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, його не можна призначати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи дофаміну (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід та ін), т.к. вони можуть послабити дію Достинексу, спрямовану на зниження рівня пролактину.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс ® не можна застосовувати одночасно з антибіотиками-макролідами (наприклад, еритроміцин), т.к. це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіна.

Особливі вказівки
Перед призначенням Достінекса з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза. При збільшенні дози пацієнти повинні бути під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, що забезпечує терапевтичний ефект.
Після того, як буде підібрано ефективний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення концентрації пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
Після відміни Достинексу зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії, однак у деяких пацієнток відзначається стійке пригнічення рівня пролактину протягом кількох місяців. Більшість жінок овуляторні цикли зберігаються протягом щонайменше 6 місяців після скасування Достинекса ® .
Достинекс відновлює овуляцію та фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше одного разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації щоразу, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування Достинексом, а також після відміни препарату до повторення ановуляції. Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів пухлин гіпофіза, що вже існували.
Достинекс ® слід призначати у нижчих дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Child-Pugh), яким показана тривала терапія препаратом. При одноразовому застосуванні таким пацієнтам дози 1 мг спостерігалося збільшення AUC (площі під кривою «концентрація/час») порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш вираженою печінковою недостатністю.
Як і при застосуванні інших похідних ріжків, після тривалого прийому каберголіна у пацієнтів спостерігалися плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія. У деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготиніновими агоністами дофаміну. Тому Достинекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявними ознаками та/або клінічними симптомами порушення функції серця або з такими станами в анамнезі. Після припинення прийому Достинексу у пацієнтів з діагнозом плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія відзначали покращення симптомів.
Застосування каберголіна спричиняє сонливість. У пацієнтів із хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може спричинити раптове засинання. У таких випадках рекомендується знизити дозу Достинексу або припинити терапію. Дослідження щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов'язаними з гіперпролактинемією, не проводилося. Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 16 років не встановлена.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Пацієнти, які приймають Достинекс ® , у яких спостерігається сонливість, повинні бути попереджені про те, що їм рекомендується утриматися від керування автомобілем та від виконання роботи (наприклад, з механізмами), при якій знижена увага могла б створити для них або навколишніх ризик серйозних пошкоджень або смерті.

Форма випуску
Пігулки 0,5 мг;
По 2 або по 8 таблеток у флакон темного скла типу I, закритий алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент і пористий папір на дні. 1 флакон з інструкцією із застосування у картонній пачці.

Термін придатності
2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання
При температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек
за рецептом

Виробник:
"Пфайзер Італія С.р.л.", Італія.
Юридична адреса: Віа дель Комерсіо – 63046, Маріно дель Тронто, Асколі Пічено, Італія.
Претензії споживачів надсилати на адресу Представництва.
Адреса Представництва
"Пфайзер Інтернешнл ЕлЕлСі": Москва, 109147, Таганська вул. 21.