Тетрациклін (Tetracyclinum) опис

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламіно)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,6,10,12 ,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-2-нафтаценкарбоксамід (у вигляді гідрохлориду або тригідрату)

Брутто формула

Фармакологічна група речовини Тетрациклін

Нозологічна класифікація

• A00.9 Холера неуточнена
• A06.0 Гостра амебна дизентерія
• A20.9 Чума неуточнена
• A21 Туляремія
• A22 Сибірка
• A23.9 Бруцельоз неуточнений
• A32.9 Лістеріоз неуточнений
• A42 Актиномікоз
• A44 Бартонельоз
• A53.9 Сифіліс неуточнений
• A54.9 Гонококова інфекція неуточнена
• A55 Хламідійна лімфогранульома (венерична)
• A57 Шанкроїд
• A58 Пахвинна гранульома
• A66 Фрамбезія
• A68.1 Епідемічний зворотний тиф
• A70 Інфекція, що викликається Chlamydia psittaci
• A71 Трахома
• A74.9 Хламідійна інфекція неуточнена
• A75 Висипний тиф
• A77.0 Плямиста лихоманка, що викликається Rickettsia rickettsii
• A79.8 Інші уточнені рикетсіози
• H00.0 Гордеолум та інші глибокі запалення повік
• H01.0 Блефарит
• H10.5 Блефарокон'юнктивіт
• H16 Кератит
• H16.2 Кератокон'юнктивіт
• J06 Гострі інфекції верхніх дихальних шляхів множинної та неуточненої локалізації
• J15.7 Пневмонія, спричинена Mycoplasma pneumoniae
• J22 Гостра респіраторна інфекція нижніх дихальних шляхів неуточнена
• K12 Стоматит та споріднені поразки
• L08.9 Місцева інфекція шкіри та підшкірної клітковини неуточнена
• L70.0 Вугри звичайні
• L71 Розацеа
• N39.0 Інфекція сечовивідних шляхів без встановленої локалізації

Код CAS

Фармакологічна дія

Характеристика

Жовтий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Дуже мало розчинний у воді, важко розчиняється в розчинах міцних кислот та лугів.

Фармакологія

Порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка. Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., у т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (проте бета-гемолітичні стрептококи групи А, включаючи 44% штамів Streptococcus pyogenes та 74% штамів Streptococcus faecalis стійкі до тетрацикліну), ефективний також щодо інших мікроорганізмів: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

До тетрацикліну стійкі мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides spp. та грибів, віруси.

Після вживання всмоктується 75-77% прийнятої дози, прийом їжі (особливо молочної) знижує всмоктування з білками плазми - 65%._max при прийомі внутрішньо - 2-3 години (для досягнення терапевтичної концентрації може знадобитися 2-3 дні).Добре проникає в різні органи та тканини, а також біологічні рідини: жовч, синовіальну, асцитичну, цереброспінальну (в останній концентрація становить 10-25% від такої в плазмі), вибірково накопичується в кістках, печінці, селезінці, пухлинах, зубах. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу - 1,3-1,6 л/кг. Незначно метаболізується у печінці. T_1/2 - 6-11 год, при анурії - 57-108 год. У сечі виявляється у високій концентрації через 2 години після введення і зберігається на ефективному рівні протягом 6-12 годин; за перші 12 год нирками виводиться до 10-20% дози. У менших кількостях (5-10% загальної дози) виводиться з жовчю в кишечник, де відбувається часткове зворотне всмоктування, що сприяє тривалій циркуляції активної речовини в організмі (кишково-печінкова циркуляція). При гемодіалізі видаляється повільно.

Застосування речовини Тетрациклін

Для застосування внутрішньо: інфекційні захворювання, спричинені чутливими збудниками: пневмонія та інфекції дихальних шляхів, спричинені Mycoplasma pneumoniae; інфекції дихальних шляхів, спричинені Haemophilus influenzae і Klebsiella spp.; бактеріальні інфекції сечостатевих органів, інфекції шкіри та м'яких тканин, виразково-некротичний гінгівостоматит, актиномікоз, кишковий амебіаз, сибірка, бруцельоз, бартонельоз, шанкроїд, холера, хламідіоз, неускладнена гонорея, пахова Лістеріоз, чума, псіттакоз, везикульозний рикетсіоз, плямиста лихоманка Скелястих гір, висипний тиф, зворотний тиф, сифіліс, туляремія, фрамбезія.

Мазь для зовнішнього застосування: Прості вугри, бактеріальні інфекції шкіри.

Мазь очна: бактеріальні очні інфекції - блефарит, блефарокон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбоміт, трахома, ураження очей при рожевих вуграх.

Протипоказання

Гіперчутливість, ниркова недостатність, лейкопенія, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 8 років (у дітей до 8 років тетрациклін може спричиняти довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, уповільнення поздовжнього росту кісток скелета).

Обмеження до застосування

Порушення функцій печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності (тетрацикліни проходять через плаценту, накопичуються в кістках та зубних зачатках плода, порушуючи їхню мінералізацію, можуть викликати тяжкі порушення розвитку кісткової тканини).

Категорія дії на плід по FDA D.

На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування (тетрацикліни проникають у грудне молоко і можуть негативно впливати на розвиток кісток та зубів дитини, а також викликати реакції фотосенсибілізації, кандидоз ротової порожнини та піхви у грудних дітей).

Тетрациклін

З боку нервової системи та органів чуття: підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення чи нестійкість.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, глосит, езофагіт, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпертрофія сосочків язика, дисфагія, гепатотоксична дія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, панкреатит.

З боку сечостатевої системи: нефротоксична дія, азотемія, гіперкреатинінемія.

Алергічні реакції: макулопапульозний висип, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарський системний червоний вовчак.

Інші: фотосенсибілізація, порушення формування кісткової та зубної тканини, зміна кольору зубної емалі у дітей, суперінфекція, кандидоз, гіповітаміноз В.

Взаємодія

Антациди, солі кальцію, магнію, заліза, колестірамін - знижують всмоктування із ШКТ. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів та збільшує ризик маткових кровотеч, знижує активність бактерицидних препаратів. Збільшує нефротоксичність метоксифлурану. При сумісному використанні з вітаміном А збільшується ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, зовнішньо, інтракон'юнктивально. Дорослим — по 250–500 мг 4 рази на добу. Для дітей віком від 8 років — по 6,25–12,5 мг/кг кожні 6 годин або по 12,5–25 мг/кг кожні 12 год. Курс лікування становить у середньому 5–7 днів.

Зовнішньо, мазь наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу, при необхідності накладають слабку пов'язку.

Інтракон'юнктивально, мазь закладають за повіку 2-3 рази на добу; Тривалість застосування залежить від форми захворювання.

Запобіжні заходи

Слід уникати прямої інсоляції через ризик фотосенсибілізації.

Мазь для зовнішнього застосування не рекомендується застосовувати при глибоких або колотих ранах, тяжких опіках.

Після застосування очної мазі можлива нечіткість зорового сприйняття. Якщо протягом кількох днів стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем.

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Торгові назви з діючою речовиною Тетрациклін