Метронідазол: інструкція із застосування.

Інші антибактеріальні препарати. Похідні імідазолу. Метронідазол.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність – не менше 80%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-3 години після прийому і становить від 6 до 40 мкг/мл залежно від прийнятої дози (після прийому внутрішньо доз 250 мг, 500 мг і 2 г максимальна концентрація в сироватці крові становить 6, 12 і 40 мкг/мл відповідно). Зв'язування з білками плазми незначне – менше 20%. Добре проникає в тканини та рідини організму, створюючи бактерицидні концентрації у більшості тканин та рідин, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, насіннєву рідину, вагінальний секрет, амніотичну рідину, порожнини абсцесів; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці шляхом гідроксилування, окиснення та кон'югації з глукуроновою кислотою; утворює неактивні та активні метаболіти. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію. Період напіввиведення при нормальній функції печінки – 6-12 годин, при алкогольному ураженні печінки подовжується до 10-29 годин. Екскретується нирками (60-80% прийнятої дози) та кишечником (6-15%); у незміненому вигляді виводиться близько 20%.

При повторних прийомах може кумулюватись, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Метронідазол та його основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі.При перитонеальному діалізі виводиться нирками у незначних кількостях.

Фармакодинаміка

Метронідазол-Здоров'я антибактеріальний, протипротозойний (трихомонацидний) засіб. Похідне імідазолу.

Механізм дії метронідазолу обумовлений проникненням всередину мікроорганізму молекули препарату, вбудовуванням його нітрогрупи в дихальний ланцюг найпростіших та анаеробів, що порушує дихальні процеси та викликає загибель клітин. У деяких видів анаеробів пригнічує синтез ДНК та викликає її деградацію (розрив ниток).

Спектр дії включає найпростіші: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: бактероїди, включаючи групу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерії Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium, чутливі штами Eubacterium; анаеробні грампозитивні коки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дія (загибель близько 99% вищенаведених найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг/мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів мінімальна бактеріостатична концентрація, що викликає 90% їхньої загибелі, становить 8 мкг/мл. Активний щодо Mobiluncus, Mycoplasma hominis, найпростіших Balantidium coli.

У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу стійкі факультативні анаероби та облігатні аероби, але у присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Неактивний щодо видів Actinomyces, Candida albicans.

Показання до застосування

- трихомонадний вагініт, уретрит

- лямбліоз, амебна дизентерія, анаеробні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами

- комбінована терапія важких змішаних аеробно-анаеробних інфекцій

- профілактика анаеробної інфекції при хірургічних втручаннях (особливо на органах черевної порожнини, сечовивідних шляхах)

- хронічний гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у комбінації з амоксициліном)

Спосіб застосування та дози

При трихомоніазі Метронідазол призначають одноразово дозою 2 г або у вигляді курсового лікування протягом 7-10 днів: по 250 мг 2 рази на день під час їжі.

При бактеріальному вагінозі застосовують по 500 мг метронідазолу 2 рази на день протягом 5-7 днів.

При амебіазі Метронідазол призначають протягом 5-10 днів – дорослим та дітям старше 15 років по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на день, при гострій амебній дизентерії по 750 мг (3 таблетки) 3 рази на день. Дітям 6 – 10 років по 125 мг (½ таблетки) 3 рази на день, 10 –15 років по 250 мг 2 рази на день, приймають під час їжі.

Лямбліоз лікують упродовж 5 днів. Дорослим та дітям старше 15 років призначають по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день. Дітям 6-10 років по 125 мг (1/2 таблетки) 3 рази на день (добова доза 375 мг), 10-15 років по 250 мг 2 рази на день.

При лікуванні анаеробних інфекцій дорослим та дітям віком від 12 років призначають Метронідазол по 250 мг 3 рази на день протягом 7-10 днів. Дітям 6-12 років призначають по 7,5 мг/кг 3 десь у день. При лікуванні анаеробної інфекції максимальна добова доза 1,5-2 г.

Для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих – по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії).

Для профілактики інфекційних ускладнень по 750-1500 мг на добу в 3 прийоми за 3-4 дні до операції.

При виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл/хв) добову дозу зменшують удвічі.

Побічні дії

- відсутність апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, сухість у роті, спастичні болі в черевній порожнині, запор чи діарея

головний біль, запаморочення, синкопальні стани, порушення свідомості, підвищена збудливість, судоми, депресія, порушення сну – артралгії, міалгії

- транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, зміни печінкових проб

- алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, фотодерматит, набряк Квінке)

-можливе фарбування сечі в коричнево-червоний колір через присутність пігментів, пов'язаних з метаболізмом метронідазолу

-периферична нейропатія, диплопія, світлобоязнь, шум у вухах, втрата слуху

-дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз

Протипоказання

-підвищена чутливість до метронідазолу або інших нітроімідазолів.

- органічні ураження центральної нервової системи (в т.ч. епілепсія)

- захворювання крові (в т.ч. в анамнезі)

- I триместр вагітності та період лактації

-тяжка печінкова недостатність

-дитячий вік до 6 років

-застосування у дітей та підлітків віком до 18 років у поєднанні з амоксициліном

-комбінований прийом з дисульфірамом, алкоголем

Лікарська взаємодія

Метронідазол посилює дію варфарину та інших антикоагулянтів кумаринового ряду.

При одночасному прийомі метронідазолу та препаратів літію, нейротоксичність останніх підвищується.

Активність метронідазолу зменшується при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, рифампіцин) та підвищується на фоні застосування інгібіторів цих ферментів (циметидин та ін.).

Фенітоїн знижує ефективність метронідазолу, тоді як ефект фенітоїну може підвищуватися.

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

При одночасному застосуванні метронідазолу з астемізолом та терфенадином можливі зміни ЕКГ (зміна інтервалу QT), аритмії, блокада серця, непритомність.

При одночасному застосуванні дисульфіраму (еспераль) та метронідазолу можливий розвиток гострих психозів, дезорієнтації.

Метронідазол може підвищувати концентрацію 5-фторурацилу в плазмі та посилювати токсичні ефекти.

Особливі вказівки

При терапії трихомоніазу необхідне лікування обох статевих партнерів та використання презервативів. Лікування не припиняється під час менструацій.

Вживання алкогольних напоїв під час лікування метронідазол протипоказано.

Метронідазол можна застосовувати не раніше ніж через 2 тижні після закінчення прийому дисульфіраму.

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів віком до 18 років.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам схильним до появи набряків та хворим, які отримують кортикостероїди.

У процесі тривалого лікування потрібний систематичний контроль картини периферичної крові.

Слід припинити лікування з появою атаксії, запаморочення, при погіршенні неврологічного статусу хворих.

Необхідно брати до уваги, що метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного тесту Нельсона.

На фоні терапії препаратом можливе отримання неправдивих результатів при визначенні активності трансаміназ печінки, ЛДГ, рівня тригліцеридів та глюкози у плазмі крові.

У II та III триместрах вагітності застосування препарату допустиме за життєвими показаннями за відсутності більш безпечної альтернативи.

Особливості впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами. Слід зважати на можливість розвитку запаморочення при призначенні препарату пацієнтам, діяльність яких пов'язана з керуванням механізмів, особливо водіям транспортних засобів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, у важких випадках – атаксія, периферична нейропатія та епілептичні напади.

Лікування: зпецифічного антидоту немає, симптоматичне лікування. Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться при гемодіалізі.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у коробку з картону.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності

Метронідазол: побічні дії та ефекти у жінок

Метронідазол – це лікарський препарат, який має протипротозойну дію та має протимікробну активність.Ці ліки входять до переліку коштів, які визнані ВООЗ найбільш важливими.

Засіб був відкритий французькими фармацевтами у середині минулого століття. Препарат став першим у групі нітроімідазолів, який став успішно використовуватись для терапії трихомоніазу.

Метронідазол згубно впливає на бактеріальну флору. Цей ефект був виявлений пізніше, ніж засіб збільшив свою популярність.

Інструкція до застосування препарату

Засіб блокує утворення нуклеїнових кислот, тому припиняється формування популяції мікроорганізмів, тому вони згодом гинуть. Ліки впливають на патогенні аеробні агенти, тобто мікроорганізми, яким для життя не потрібен кисень.

В інструкції до препарату вказується перелік патогенних агентів, які є чутливими до препарату. Метронідазол впливає на:

• Трихомонади,
• Амеби,
• Гарнднерели,
• Лямблії,
• Облігатні анаероби,
• Деякі види грампозитивних бактерій.

Препарат не впливає на стафілококи, стрептококи та інші аеробні бактерії.

Метронідазол успішно застосовується для лікування наступних недуг:

Також засіб можна використовувати при сепсисі та перитоніті, а також при абсцесах, що локалізуються в органах черевної порожнини. Крім цього, Метронідазол може застосовуватись для лікування різних гінекологічних захворювань.

Засіб може застосовуватися в гінекології при:

• Ендометрите різного походження,
• Асбсцесах в інтимній зоні - яєчників або фалопієвих труб,
• Запалення після аборту або гінекологічних операцій,
• Молочниця.

Також препарат можна застосовувати при таких захворюваннях:

1. Запалення та абсцеси легеневої тканини та легень,
2. Абсцеси з локалізацією в головному мозку,
3. Менінгококова інфекція,
4. Ендокардит,
5. Гнійні патології кісткової тканини та шкірних покривів.

В інструкції до застосування препарату зазначено, що засіб може активно використовуватися як профілактичний перед оперативними втручаннями на:

В інтимній зоні застосування Метронідазолу характеризується гінекологічними маніпуляціями. Препарат також застосовується для лікування кишківника та виразки шлунка.

Гель з Метронідазолом широко використовують у стоматології для терапії інфекційних процесів. Гелем обробляють рота для ліквідації запальних процесів. Мазь із цією діючою речовиною також призначаються дерматологами для лікування прищів.

Метронідазол у таблетованій формі

Таблетки Метронідазол швидко потрапляють з кишечника в кровотік, рівномірно розподіляючись по системах та органах. Ліки починає поширюватися за біологічними рідинами:

У великих обсягах засіб потрапляє у кісткову тканину, грудне молоко, воно добре проникає крізь плаценту. Близько 80% препарату виводиться нирками, решта 20% – з жовчю.

Таблетки призначаються дорослим людям та дітям старше 12 років по 7,5 мг препарату на 1 кілограм маси тіла. Середня доза становить від 250 до 6500 мг 2 рази на добу.

Кількість ліків залежить від стадії патологічного процесу та інших показань. Дітям віком менше 12 років лікарі радять вживати препарату по 10 мг/кг 3 рази на добу.

Метронідазол у таблетованій формі вживається після їди, його не можна подрібнювати або розжовувати.

Метронідазол супозиторії

Кожна свічка містить 500 мг Метронідазолу. У вигляді свічок препарат застосовується у гінекологічній сфері для терапії:

• Уретриту та вагініту різного ступеня тяжкості, які викликані неспецифічними збудниками,
• Урогенітальний трихомоніаз.

Відгуки свідчать, що свічки з Метронідазолом мають виражену дію вже після першої процедури. Препарат у формі свічок вводиться у піхву. Рекомендована доза становить 2 г препарату одноразово.

Також можна вводити свічки, які містять 500 мг Метронідазолу 2 рази на день. Лікувальний курс становить десять діб. На весь час лікування виключається статевий контакт.

Багато хто замислюється: чи є Метронідазол антибіотиком? Цей засіб вважається синтетично отриманими ліками широкого спектра дії. Можна стверджувати, що Метронідазол – це протимікробний препарат, але не антибіотик.

Антибіотики є природними речовинами, які виробляють з особливих грибів. Активна речовина Метронідазол не зустрічається у природі, вона формується лише за допомогою фармацевтичних технологій.

Побічні ефекти Метронідазолу

У препарату Метронідазол побічні ефекти виражені у вигляді:

1. Блювота та інші порушення діяльності органів травлення,
2. Зниження апетиту та зміна присмаку, зміна випорожнень, спазми кишечника.

Від Метронідазолу також може розпочатися:

• Занепокоєння та порушення сну,
• Запаморочення,
• Мігрень,
• Порушення периферичної чутливості,
• Судоми,
• Непритомні стани,
• Тимчасові втрати слуху.

Також від препарату може нудити, велика ймовірність неприємного запаху з рота. Іноді знижується кількість лейкоцитів та тромбоцитів у крові.

Відгуки повідомляють, що Метронідазол у будь-якій лікарській формі може спричинити алергічну реакцію, наприклад:

1. Сверблячий ефект,
2. Кропивницю,
3. Висип,
4. Анафілактичний шок.

Засіб не рекомендується вживати при індивідуальній високій чутливості до лікарського засобу та його складових. Його також не можна призначати дітям віком до трьох років.

Метронідазол протипоказаний під час вагітності першого триместру.

У більшості випадків люди залишаються задоволені лікуванням Метронідазолом.

За інформацією з відгуків, Метронідазол вважається надійним і ефективним засобом, який допомагає при тяжких захворюваннях.

Інші побічні дії

Деякі джерела вказують, що відносним протипоказанням можуть бути збої в роботі підшлункової залози.

До переліку відносних протипоказань також відносять і терапію деякими медикаментами.

Метронідазол посилює їхню дію і може вести до зниження кількості факторів згортання крові, до великого накопичення іонів в організмі. При терапії Фторулацилом може накопичуватися літій.

Крім протипоказань до застосування, лікування лікарським засобом Метронідазол певною мірою обмежено великою кількістю потенційних побічних ефектів.

Насамперед необхідно розібратися з певними ускладненнями з боку центральної нервової системи. Клінічна практика знає про випадки формування лікарського менінгізму та менінгіту.

Крім цього, можуть розвинутися судомні напади та симптоматика ураження периферичних нервів кінцівок. У пацієнта при недотриманні дозувань можуть початися порушення координації та статики, а також сильний головний біль.

Серед симптомів з боку шлунково-кишкового тракту, можна назвати, крім відомих блювання та нудоти, спазмоподібні болючі відчуття в животі. Якщо з'явилася інтоксикація препаратом, може початися гепатотоксичність.

Побічні дії щодо сечовидільної системи виражаються в певних порушеннях сечовипускання та обсягу сечі, що виділяється. Вона часто змінює як свій колір, а й щільність. Про препарат додаткову інформацію надасть відео у цій статті.