Диклофенак: інструкція із застосування

Диклофенак – препарат із групи НПЗП, є похідним фенілоцтової кислоти. У лікарських формах представлений як натрієвої солі. Перебуває у переліку життєво необхідних ліків.

Препарат був створений у 1956 році і спочатку застосовувався в терапії ревматологічних захворювань, надаючи потужну аналгетичну та протизапальну дію. Поступово сфера застосування препарату розширилася: сьогодні диклофенак широко використовується у травматології, хірургії, неврології, гінекології, урології, спортивній медицині, онкології та офтальмології.

Склад, фізико-хімічні властивості, ціна

Диклофенак випускається у 6 лікарських формах: таблетки для перорального прийому, ректальні свічки, зовнішні мазь та гель, розчин для внутрішньом'язового введення та краплі очні.

Фармакологічна дія

Для препарату характерна виражена знеболювальна, протизапальна та жарознижувальна дія. У вогнищі запалення невибірково пригнічує циклооксигеназу 1 та 2, знижує рівень простагландинів та порушує синтез арахідонової кислоти.

При лікуванні ревматичних захворювань терапевтичні ефекти диклофенаку сприяють значному зниженню больового симптому, скутості, характерної для ранкового часу, припухлості суглобів, що дозволяє значно покращити їхній функціональний стан.

Застосування препарату після травм або післяопераційного періоду дозволяє зменшити запальний набряк і больовий дискомфорт.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні максимальна плазмова концентрація досягається через 15-30 хвилин (доза 75 мг). Вже через 3 години плазмова концентрація препарату становить 10% від максимальної. З білками плазми зв'язується на 99%.

При внутрішньому лікуванні відбувається швидка та повна абсорбція, проте їжа уповільнює абсорбцію на 1-4 год.

При місцевому застосуванні частково всмоктується через покриви шкіри, біодоступність досягає 6%. При отриманні місцевої терапії для лікування суглобів у синовіальній рідині спостерігається більша концентрація препарату, ніж у плазмі.

У кон'юнктиві та рогівці досягає максимальної концентрації через 30 хв після закапування, потрапляє у передню камеру ока. При лікуванні в терапевтичних дозах практично не потрапляє у системний кровотік.

Близько 65% введеного препарату у формі метаболітів виводиться нирками, 1% виводиться в незміненому стані, частина, що залишилася, виводиться з жовчю також у вигляді метаболітів.

В інструкції із застосування диклофенаку зазначено, що він проникає у грудне молоко – це слід враховувати при призначенні лікування.

Показання

Розчин

Уколи диклофенаку застосовують для короткочасної терапії болю різної етіології помірної інтенсивності:

• ішіас, люмбаго, невралгія;
• хвороби опорно-рухової системи: ревматичне ураження м'яких тканин, ревматоїдний та псоріатичний артрити, хронічний ювенільний артрит, подагричний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз суглобів та хребта;
• альгодисменорея;
• запальні захворювання малого тазу, зокрема. аднексит;
• посттравматичний больовий синдром із запальними явищами;
• післяопераційний больовий синдром

Свічки та таблетки Диклофенак

Застосовуються для симптоматичного лікування, а саме – зменшення болю та вираженості запальних явищ суто на момент застосування, не впливає на прогресування захворювання.

• патології опорно-рухового апарату запального та дегенеративного характеру, включаючи псоріатичний, ревматоїдний, ювенільний хронічний артрит, хворобу Бехтерева, подагричний артрит, остеоартроз, тендовагініт, бурсит;
• больовий синдром, включаючи мігрень, онкологічні захворювання, ішіалгію, оссалгію, люмбаго, зубний біль, артралгію, невралгію, міалгію, радикуліт, жовчну та ниркову коліки, больовий синдром післяопераційний та посттравматичний;
• альгодисменорея;
• запальні захворювання малого тазу, включаючи аднексит;
• інфекційно-запальні патології ЛОР-органів, що протікають із больовим синдромом, такі як отит, фарингіт, тонзиліт.

Додатково для свічок: лихоманка, що супроводжує ГРВІ та грип.

Гель, мазь диклофенак

• дегенеративні та запальні патології опорно-рухового апарату, описані вище;
• ревматичні та неревматичні м'язові болі;
• посттравматичні запальні процеси опорно-рухового апарату та м'яких тканин: вивихи суглобів, забиття, пошкодження зв'язок.

Краплі

• інгібування міозу під час оперування катаракти;
• запалення після хірургічних втручань на органах зору;
• лікування та попередження кістозного набряку жовтої плями сітківки після хірургічного лікування катаракти;
• неінфекційні запальні процеси: кератокон'юнктивіт, кон'юнктивіт, ерозія рогівки, запалення рогівки та кон'юнктиви після травм та ін.;
• фотофобія, що виникає після кератотомії
  

Протипоказання

Всі лікарські форми Диклофенаку не призначаються за наявності непереносимості основного або допоміжних речовин, а також за наявності гіперчутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Розчин Диклофенаку протипоказаний при наступних станах

• загострення уражень ШКТ (ерозивно-виразкових);
• кровотечі із ШКТ;
• порушення процесу кровотворення;
• «аспіринова тріада» – непереносимість препаратів нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з бронхіальною астмою та поліпами в носі;
• зміни гемостазу, включаючи гемофілію;
• дитячий вік до 18 років;
• лактація;
• вагітність.

З обережністю призначається при наступних станах: бронхіальна астма, анемія, серцева недостатність застійна, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, печінкова або ниркова недостатність, запальні хвороби кишечника, алкоголізм, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту хронічні (поза загостренням), діабет, діабет , стан після серйозні хірургічні втручання, літній вік, системні патології сполучної тканини.

Протипоказання до застосування таблеток

Усі вказані для розчину протипоказання плюс додатково:

• запальні хвороби кишківника;
• тяжка недостатність функції нирок або печінки;
• стан після аортокоронарного шунтування;
• 3 триместр вагітності;
• дитячий вік до 6 років для таблеток 25 мг; інші дозування – протипоказані до 18 років;
• непереносимість лактози, недостатність лактази, патології всмоктування глюкози-галактози.

Протипоказання до застосування свічок диклофенаку

Усі вказані для розчину протипоказання плюс додатково:

Додаткові протипоказання до застосування мазі, гелю

• порушення цілісності шкіри у місці нанесення гелю;
• наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми на фоні застосування саліцилатів та НПЗЗ;
• 3 триместр вагітності;
• лактація;
• дитячий вік до 6 років;

З обережністю застосовують при порушеннях згортання крові.

Протипоказання до застосування офтальмологічних крапель

З обережністю: порушення згортання крові, герпетичний кератит в анамнезі, «аспіринова» астма, хвороби ШКТ у стадії загострення, літні пацієнти.

Дозування

Розчин

Внутрішньом'язове глибоке введення. Разова доза для пацієнтів становить 75 мг, що відповідає 1 ампулі розчину. Повторне введення допустиме не раніше як за 12 годин. Тривалість застосування - 2 дні. Далі, при необхідності, продовження лікування переходять на ректальне або пероральне застосування препарату.

Пігулки

Приймають за півгодини до їди, якщо потрібний швидкий терапевтичний ефект. В інших випадках таблетки приймають після або під час їжі не розжовуючи та запиваючи водою.

Дорослі пацієнти та підлітки: по 25-50 мг двічі-тричі на добу (макс 150 мг на добу). При настанні терапевтичного ефекту дозування зменшується до 50 мг на добу.

У разі ювенільного ревматоїдного артриту добова доза зменшується до 3 мг/кг ваги.

У дитячому віці слід дотримуватись наступних доз:

• 6-7 років: 25 мг 1 раз на добу;
• 8-11 років: 25 мг 2-3 рази на добу;
• 12-14 років: 25-50 мг 3-4 рази на день.

Свічки

Призначені для ректального введення, якнайглибше, після акту дефекації: по 50 мг двічі на добу або по 100 мг одноразово на добу. Максимальна доза для добового застосування – 150 мг. Тривалість лікування визначається індивідуально.

При мігрені: 100-150 мг при перших нападах.

Супозиторії вводять повністю, не розрізаючи на частини, т.к.це може призвести до порушення всмоктування.

Гель

Наносять зовнішньо, чистими руками, акуратно розподіляючи по болючій ділянці. Гель 1% - по 2-4 г на одноразове застосування, гель 5% - до 2 гр.

Дорослим та дітям старше 12 років наносять препарат тричі-чотири рази на добу.

Дітям 6-12 років 1% гель наносять на шкіру в дозі до 2 г не більше 2 разів на добу, гель 5% - до 1 гр на одноразове застосування максимум 2 рази на добу.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Мазь

Наносять зовнішньо, по 2-4 г, тонким шаром. Кратність – тричі-чотири рази на добу.

Краплі

До проведення операції закопують у кон'юнктивальний мішок, по 1 краплі п'ятиразово протягом 3 годин. Після операції у ранньому періоді – по 1 краплі тричі, далі – по 1 краплі тричі-п'ятиразово на добу.

При інших захворюваннях: по 1 краплі чотири рази-п'ятиразово на добу.

Лікування курсом не більше 28 днів.

Побічні ефекти

Системні реакції. Як правило, характерні для розчину та таблеток диклофенаку, рідше для супозиторіїв та ще рідше для мазі, крапель та гелю.

Травна система: у більше 1% пацієнтів - біль у животі, здуття, діарея, порушення травлення, запор, метеоризм, нудота, виразки пептики. Рідше – жовтяниця, кров у калі, блювання, ураження стравоходу, сухість у роті, гепатит, некроз печінки, цироз, панкреатит, коліт.

ЦНС: головний біль, запаморочення. Рідше – порушення сну, депресія, сонливість, асептичний менінгіт, судоми, кошмарні сновидіння, тривожність.

Органи почуттів: шум у вухах. Рідше – диплопія, нечіткість зору, порушення смаку, зниження слуху.

Шкіра: висипання, свербіж.Рідше: екзема, алопеція, токсичний дерматит, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, крововиливи дрібноточкові, підвищена фоточутливість.

Сечостатева система: затримка рідини. Рідше протеїнурія, олігурія, гематурія, нефрит інтерстиціальний, ГНН.

Система кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Органи дихання: бронхоспазм, кашель, набряк гортані, пневмоніт.

ССС: підвищення артеріального тиску, серцева недостатність застійна, екстрасистолія, біль у грудній клітці, інфаркт.

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції, набряклість губ та язика, васкуліт.

Місцеві реакції

При внутрішньом'язовому введенні: інфільтрат, печіння, некроз асептичний, некроз жирової тканини.

Застосування супозиторіїв: слизові ректальні виділення з домішкою крові, місцеве подразнення, болючість при дефекації, місцеві реакції алергічного типу.

Лікування краплями може призвести до печіння очей, помутніння рогівки, нечіткості зорового сприйняття, іриту.

Терапія маззю чи гелем – шкірні алергічні реакції.

Передозування

Можлива при лікуванні таблетками, розчином, свічками: запаморочення, блювання, помутніння свідомості, біль голови, задишка. Для дітей характерні нудота, абдомінальні болі, міоклонічні судоми, кровотечі, блювання, дисфункція печінки та нирок.

Лікарська взаємодія (для системних лікарських форм)

• Підвищує плазмову концентрацію метотрексату, дигоксину, препаратів літію та циклоспорину.
• Знижує ефективність препаратів із групи діуретики, посилюючи ризик гіперкаліємії.
• Збільшує ризик кровотеч, особливо з шлунково-кишкового тракту при одночасному лікуванні тромболітиками.
• Зменшує ефективність снодійних, гіпотензивних та гіпоглікемічних засобів.
• Збільшує ризик побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів.
• Посилює дію ліків, які викликають фотосенсибілізацію.
• Парацетамол підвищує нефротоксичні побічні ефекти диклофенаку.
• Аспірин знижує плазмову концентрацію диклофенаку у крові.
• Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, плікаміцин та вальпроєва кислота збільшують частоту гіпопротромбінемії.
• Циклоспорин та ліки, що містять золото, підвищують нефрооксичність диклофенаку.
• Колзицин, етанол, кортикотропін та препарати звіробою збільшують ризик кровотеч із ШКТ.
• Ліки, що блокують канальцеву секрецію, збільшують токсичність диклофенаку.

Чи можна диклофенак при постійному лікуванні будь-яким іншим препаратом, повинен сказати лікар з урахуванням усіх наявних ризиків.

Диклофенак – думка лікарів

Більшість практикуючих лікарів характеризують диклофенак як ефективний та швидкодіючий препарат. Тим часом кардіоваскулярний ризик у диклофенаку вищий, ніж у інших його «родичів» із групи НПЗП.

Чим коротший курс лікування, тим менша ймовірність розвитку негативних побічних ефектів. Надзвичайно важливо дотримуватися рекомендованих доз, враховувати протипоказання і не вдаватися до самостійного лікування без призначення лікаря.

Аналоги

Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловіт, Диклоген, Діклоберл.