Доксазозин (Doxazosinum) опис

Порошок білого кольору. Легко розчинний у диметилсульфоксиді, розчинний у диметилформаміді, важко розчинний у метанолі, етанолі, воді, ацетоні, метиленхлориді.

Фармакологія

Селективно блокує постсинаптичні альфа₁-адренорецептори (співвідношення спорідненості до альфа₁ /альфа₂ менше 600). Знижує ОПСС.₁-адренорецепторів в ЦНС. Адренолітична дія в найбільшій мірі проявляється в судинах нирок, шкіри, в меншій — у черевних, церебральних і легеневих судинах. постнавантаження, зменшує потребу міокарда в кисні. ПЕКЛО знижується помірно без виникнення рефлекторної тахікардії. Редукує рівень загального холестерину, атерогенних фракцій ліпопротеїнів. та капсули передміхурової залози, а також шийки сечового міхура.

При вживанні всмоктується швидко і досить повно, одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування на 1 год. Біодоступність становить 62-69%, що відображає ефект «першого проходження» через печінку._max досягається через 2-3 год. При вечірньому прийомі час досягнення C_max подовжується до 5 год. У плазмі 98-99% препарату пов'язано з білками._1/2 - 19-22 год.Включається в ентерогепатичну циркуляцію, і тому більшість (63%) екскретується через кишечник з фекаліями, в т.ч. 5–19% у незміненому вигляді; через нирки виділяється лише 9%.

Дія починає проявлятися через 1-2 години після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 5-6 годин. Антигіпертензивний ефект розвивається поступово і триває до 24 годин, зберігаючись при зміні положення тіла. Порушення функції печінки подовжує дію. При тривалому застосуванні артеріальний тиск знижується в середньому на 22/15 мм рт. ст. Зменшує рівень гіпертрофії лівого шлуночка. Ефект першої дози як постуральної гіпотонії виражений незначно. Ортостатична гіпотензія може розвиватися лише за тривалого прийому високих доз. Ефективний при ізольованій систолічній гіпертензії та її поєднанні з метаболічними порушеннями (ожиріння, гіперліпідемія, зниження толерантності до глюкози). При серцевій недостатності знижує рівень вивільнення передсердного натрійуретичного пептиду. Часто використовується для лікування пацієнтів похилого віку з аденомою передміхурової залози. Високо дієвий при її консервативній терапії: ефект оцінюють від 9 до 18 балів IPSS (Міжнародна система сумарної оцінки симптомів). Виразне зменшення виразності обструктивних та запальних симптомів, пов'язаних з гіперплазією передміхурової залози (неповне випорожнення сечового міхура, ніктурія, почастішання сечовипускання, печіння) та покращення показників уродінаміки відзначається у 66–71% пацієнтів. Поліпшення зазвичай настає протягом 1-2 тижнів лікування, досягає максимуму на 14 тижнів і зберігається протягом тривалого часу. Прийом препарату у нормотоніків не супроводжується зниженням артеріального тиску.

Показано ефективність при лікуванні хронічної серцевої недостатності та феохромоцитоми.

Застосування речовини Доксазозин

Артеріальна гіпертензія (монотерапія та в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, у т.ч. з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, інгібіторами АПФ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози (як за наявності артеріальної гіпермії).