Сонекс (Zopiclone)

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тальк, стеарат кальцію, натрію крохмальгліколят (тип А), лактоза моногідрат, оболонка: Опадрай II білий** (спирт полівініловий, титану діоксид, поліетиленгліколь, тальк)

Опис

Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею, з ризиком на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика Абсорбція

Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години і становлять 30, 60 та 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно.

На абсорбцію не впливає повторне введення, вага та стать пацієнта.

Зопіклон дуже швидко розподіляється з судинного русла.

Зменшення концентрації у плазмі крові: між 3,75 мг та 15 мг, і цей процес не залежить від дози Період напіввиведення становить близько 5 годин.

Бензодіазепіни і споріднені з ним перетинають гематоенцефалічний бар'єр і плаценту і екскретуються в грудне молоко. години.

У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону.

Два основних метаболіти – це N-оксид (фармакологічно активний у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно не активне у тварин).Видимі періоди їх напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 год відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної акумуляції. Під час досліджень не спостерігалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму, головним чином, у формі метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16% – з калом.

Групи пацієнтів особливого ризику

Літні пацієнти: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону у плазмі після повторних введень.

- Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не спостерігалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий обсяг розподілу.

- Хворі на цироз печінки: кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів необхідна корекція дози.

ФармакодинамікаЗопіклон відноситься до групи циклопіролонів і споріднених з фармацевтичним класом бензодіазепінів.Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м'язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий і снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (порушення пам'яті).

Ці ефекти обумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які відносяться до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега в центральній нервовій системі (які називаються BZ 1 і BZ 2 і модифікують відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон подовжує тривалість сну, покращує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що характерні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує стадію I і збільшує стадію II сну, підтримує або збільшує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Показання до застосування

Тяжкі розлади сну: ситуативна та/або тимчасова безсоння.

Спосіб застосування та дози

Застосовується внутрішньо безпосередньо перед сном.

Лікування слід починати з мінімальної ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу.

Дорослі віком до 65 років: призначають 7,5 мг, тобто. 1 пігулку.

Літні пацієнти віком від 65 років: 3,75 мг на добу, доза 7,5 мг може бути застосована тільки у виняткових випадках.

Пацієнти з порушенням функції печінки або хронічною легеневою недостатністю: рекомендована доза – 3,75 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю: лікування має починатись з дози 3,75 мг на добу.

У всіх випадках добова доза Сонекса не повинна перевищувати 7,5 мг.

Лікування має бути по можливості недовготривалим. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижні, включаючи період поступового припинення лікування.

Тривалість лікування ситуативного безсоння – 2-5 діб; тимчасового безсоння – 2-3 тижні.

У деяких випадках може виникнути потреба збільшити тривалість лікування. Тривале лікування призначають після консультації з фахівцем.

Побічні дії

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічний ефект, який спостерігається частіше – це гіркий смак у роті.

Побічні неврологічні та психічні ефекти:

антероградна амнезія, яка може виникати під час прийому терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно дозі.

поведінкові розлади, зміна свідомості, дратівливість, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм.

фізична та психологічна залежність, навіть при прийомі терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування.

відчуття сп'яніння, ейфорія, розлади мови, порушення координації, депресивні настрої.

запаморочення, біль голови, виражена атаксія.

сплутаність свідомості, галюцинації, зниження уваги або навіть сонливість (особливо у пацієнтів похилого віку), безсоння, нічні кошмари, напруга.

зміни статевого потягу.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шкіри: висипання, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості. Припиніть застосування препарату у разі виникнення симптомів.

З боку органу зору: диплопія.

Побічні системні ефекти: м'язова гіпотонія, астенія, анафілактичні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.

Обмін речовин: втрата ваги

З боку кістково-м'язової системи: м'язова гіпотонія

З боку печінки: підвищення активності ферментів печінки

Відхилення від норм результатів лабораторних тестів: дуже рідко - підвищення рівнів трансаміназ та/або лужної фосфатази, у поодиноких випадках може викликати клінічну картину пошкодження печінки.

Про синдромі відміни повідомлялося під час припинення лікування препаратом зопіклону.

Протипоказання

Підвищена чутливість до зопіклону або до компонентів препарату; тяжка гостра або тяжка хронічна печінкова недостатність (через ризик енцефалопатії); гостра дихальна недостатність; міастенія, дефіцит лактази (через вміст препарату лактози).

Дитячий вік до 18 років, період вагітності та годування груддю.

Лікарські взаємодії

Небажана комбінація:

Седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних посилюється, якщо їх застосовують у поєднанні з алкоголем. Під час лікування заборонено вживати алкоголь та препарати, що його містять.

Комбінації, які бажано враховувати:

Не слід призначати одночасно з препаратом Сонекс® препарати - депресанти ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові та засоби замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), седативні засоби, антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, миртаза , барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні Н1-антигістамінні засоби, центральні антигіпертензивні засоби, баклофен; талідомід; Пізотифен це може призвести до посилення депресії.

Одночасне застосування з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові та засоби замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), збільшує ризик виникнення зупинки дихання, яке у разі передозування може бути летальним.

Існує підвищений ризик зупинки дихання, що може мати летальний кінець.

Необхідно ретельно зважити ризик використання цього комбінації. Хворого слід попередити про необхідність суворо дотримуватись дозування, призначене лікарем.

Оскільки зопіклон метаболізується ізоензимом цитохром Р450 (СУР) ЗА4, рівні зопіклону в плазмі можуть підвищуватися при одночасному застосуванні з інгібіторами СУР ЗА4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол та ритонавіг. Може знадобитися зниження дози зопіклону при його призначенні з інгібіторами СУР ЗА4.

Навпаки, рівні зопіклону в плазмі можуть знижуватися при одночасному застосуванні з індукторами СУР ЗА4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та St . John ' s wort (звіробій продірявлений). Може знадобитися підвищення дози зопіклону при його призначенні з індукторами СУР ЗА4.

Особливі вказівки

Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм та інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. Якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Після прийому бензодіазепінів або їх похідних протягом декількох тижнів, заспокійливий або снодійний вплив однієї й тієї ж дози може поступово послаблюватися.

У пацієнтів, у яких період лікування Сонексом не перевищував 4 тижні, спостерігалася відсутність вираженого звикання до препарату.

Лікування бензодіазепінами та їх похідними, особливо тривале, може призвести до фізичної та психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють кілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів чи інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватись при терапевтичних дозах та/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

В окремих випадках залежність від зопіклону спостерігалася при отриманні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто, але є слабкими: безсоння, біль голови, тривожність, міалгія, напруженість м'язів і дратівливість.

Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезії кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни можуть розвиватися за кілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийомами доз.

Ризик залежності може зростати при одночасному застосуванні кількох бензодіазепінів як анксіолітиків або снодійних.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння.

Як загострення при безсонні, яке намагалися лікувати за допомогою бензодіазепінів або їх похідних, може розвиватися транзиторне рикошетне безсоння.

Амнезія та зміна психомоторної функції.

Протягом кількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія та зміна психомоторної функції. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном (див. «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови максимально сприятливі для кількох годин безперервного сну.

Поведінкові розлади.

У деяких пацієнтів бензодіазепіни та їх похідні можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) з порушеннями пам'яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

загострення безсоння, нічні кошмари, збуджений стан, нервозність;

маячні думки, галюцинації, сплутаність свідомості, психоподібні симптоми;

психічна загальмованість; легка збудливість;

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

аутоагресія чи агресія щодо інших осіб, особливо якщо члени сім'ї чи друзі намагаються перешкодити хворому робити те, що він бажає;

Автоматичне поводження з наступною амнезією.

Поява цих симптомів потребує припинення лікування.

Сомнамбулізм та пов'язана з цим поведінка:

у хворих, які прийняли зопіклон і не прокинулися, спостерігалися сомнамбулізм та інші види подібної поведінки, коли пацієнт під час сну здійснює керування автомобілем, приготування та споживання їжі, телефонні дзвінки, сексуальні контакти, після чого нічого не пам'ятає.

Застосування разом із зопіклоном алкоголю та інших засобів, що пригнічують ЦНС, підвищує ризик таких же поведінкових розладів, що виникають при застосуванні зопіклону в дозах, що перевищують максимальну дозу, що рекомендується.

Для пацієнтів, у яких розвинулися такі розлади поведінки, рекомендується припинити прийом зопіклону (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та розділ «Побічні реакції»).

Ризик акумуляції препарату.

Бензодіазепіни та їх похідні (як і будь-який інший лікарський препарат) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення.

У пацієнтів похилого віку та хворих з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше і при вищому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати лише при досягненні стаціонарного стану.

Можлива корекція дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Під час клінічних досліджень у пацієнтів із нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалось.

Пацієнти похилого віку.

Призначаючи бензодіазепіни або їх похідні пацієнтам похилого віку, слід пам'ятати про їх заспокійливу та/або міорелаксуючу дію, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї групи хворих.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону. На сьогодні існує недостатньо клінічних даних щодо ефекту у І триместрі вагітності. За аналогією з спорідненими продуктами (бензодіазепіни):

може спостерігатися зменшення активних рухів та мінливість частоти серцевих скорочень ембріона при прийомі високих доз зопіклону у II та/або III триместрі вагітності;

лікування бензодіазепінами під час вагітності, навіть у низьких дозах, може спричинити появу ознак абсорбції, таких як аксіальна гіпотонія та порушення ссання, і як наслідок – погане збільшення маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1 до 3 тижнів, залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При прийомі високих доз у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонароджених може розвинутись синдром відміни, навіть за відсутності ознак абсорбції. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених, як надмірна збудливість, занепокоєння та тремор, які спостерігаються через деякий час після народження.Час їхньої появи залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може збільшувати тривалість напіввиведення.

Тому в період вагітності (незалежно від її терміну) слід уникати застосування зопіклону.

Якщо ж існує необхідність розпочати лікування зопіклоном під час вагітності, необхідно уникати призначення високих доз та пам'ятати про згадані вище ефекти, спостерігаючи за новонародженим.

Період годування груддю.

У період годування груддю зопіклон застосовувати не рекомендується.

Застосування у дитячому віці.

Застосування Сонекс® у дітей не досліджувалося, тому він не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід попередити про ризик виникнення сонливості.

Ризик погіршення уваги ще більше зростає, якщо тривалість сну недостатня.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування повинна бути встановлена ​​строго за показаннями, залежно від виду безсоння у пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти із великим депресивним епізодом.

Бензодіазепіни та їх похідні не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки в такому випадку депресія продовжує свій розвиток та супроводжується незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

Процес поступового припинення лікування.

Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як припиняти процес лікування, необхідність поступового зниження дозування, а також попередити про ризик рикошетного безсоння.Це дозволить мінімізувати будь-яке безсоння, яке може виникнути через симптоми відміни, викликані припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Пацієнти з дихальною недостатністю.

Призначаючи бензодіазепіни та їх похідні пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам'ятати про їх гнітючу дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і занепокоєння можуть бути запобіжними ознаками дихальної декомпенсації, яка потребує переведення хворого у відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти з нирковою недостатністю та літні пацієнти.

Хоча після тривалого застосування не виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як забезпечувальний захід (див. «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтів слід запобігти тому, щоб вони не приймали препарат одночасно з іншими заспокійливими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Передозування

При прийомі великої кількості зопіклону передозування проявляється головним чином у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та млявості.

У серйозніших випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, іноді - летальний кінець.

Якщо пероральне передозування відбулося раніше години тому, у хворого можна викликати блювання, в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів.Після цього може бути корисним запровадження активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функцією у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий обсяг розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового або навмисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу.

Флумазеніл має протилежний ефект бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (судоми), особливо у хворих на епілепсію.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 или пленки поливинилхлорид/поливинилдихлоридной по СП -2-0320-3.П 23 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97, ГОСТ 745-2003, ГОСТ Р 52145-2003.

По 3 контурної коміркової упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону за ГОСТ 7933-89.

Пачки поміщають у транспортну упаковку.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 ºС

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник

ТОВ «Рубікон», Республіка Білорусь

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Рубікон», Республіка Білорусь, 210002, м. Вітебськ,

тел/факс +375 (212) 34-06-29,

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації приймаючої на території Республіки Казахстан претензії (пропозиції) щодо якості лікарських засобів від споживачів та відповідальний за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу.

ТОВ « Pharmaline », М. Алмати, вул Шамієвої 11, Республіка Казахстан

Тел : +7 (727)338-48-14 (15), e-mail: [email protected]

Прикріплені файли