Біцилін-5

Біцилін-5 – антибіотик (біосинтетичний пеніцилін).

Форма випуску та склад

Препарат випускають у формі порошку для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення: біла або біла з жовтуватим відтінком схильна до комкування порошкоподібна маса, при додаванні води утворює стійку суспензію (по 10 мл у флаконах; у пачці з картону 1, 5, 10) .

Склад порошку (на 1 флакон):

• бензилпеніциліну прокаїн (бензилпеніциліну новокаїнова сіль) – 300 000 ОД;
• бензатину бензилпеніцилін - 1200000 ОД.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Біцилін-5 – бактерицидний комбінований антибіотик, що містить дві солі бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки патогенних мікроорганізмів.

Активний по відношенню до наступних мікробів:

• грампозитивні: Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназ), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Actinomyces israelii;
• грамнегативні: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продукуючі пеніциліназ штами Staphylococcus spp., стійкі до дії препарату.

Фармакокінетика

Біцилін-5 – антибіотик з пролонгованою дією, його висока концентрація у крові зберігається протягом 4 тижнів.

Бензатин бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується після внутрішньом'язової ін'єкції, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація (Сmax) у сироватці крові досягається через 12-24 години після введення.Тривалий період напіввиведення забезпечує тривалу та стабільну концентрацію лікарського препарату в крові: на 14 день після ін'єкції 2400000 ME концентрація лікарського засобу в сироватці становить 0,12 мкг/мл; на 21 день після введення – 1 200 000 ME концентрація становить 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Дифузія речовини у тканині дуже слабка, у рідині – повна. Зв'язок із білками плазми становить 40–60%. Бензатину бензилпеніцилін проходить у малих обсягах через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко. Біотрансформація незначна, переважно виводиться нирками у незмінному вигляді, до 33% введеної дози виділяється за 8 днів.

Бензилпеніцилін досягає максимальної концентрації в плазмі при внутрішньом'язовому введенні через 20-30 хвилин. Час напіввиведення становить 0,5-1 годину, за наявності ниркової недостатності цей показник збільшується до 4-10 годин та більше. Зв'язок із білками плазми ~ 60%. Речовина проникає в тканини, органи та біологічні рідини, крім тканин ока, ліквору та передміхурової залози. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні менінгеальних оболонок. Проникає через плаценту та потрапляє у грудне молоко. Нирками виводиться у незмінному вигляді.

Показання до застосування

Біцилін-5 застосовують для терапії наступних інфекційно-запальних захворювань/станів, спровокованих чутливими до препарату збудниками:

• ревматизм – для тривалої тривалої профілактики рецидивів;
• сифіліс;
• фрамбезія;
• стрептококові інфекції (за винятком інфекцій, викликаних стрептококами групи В) - скарлатина, гострий тонзиліт, бешихове запалення, ранові інфекції.

Протипоказання

• період грудного вигодовування;
• підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату та інших бета-лактамних антибіотиків.

• бронхіальна астма;
• обтяжений алергоанамнез;
• вагітність;
• ниркова недостатність;
• псевдомембранозний коліт.

Інструкція із застосування Біциліну-5: спосіб та дозування

Суспензія, виготовлена ​​з порошку, вводиться внутрішньом'язово (в/м).

Рекомендовані дозування Біциліну -5:

• діти до 8 років: по 480 000 ОД + 120 000 ОД 1 раз на 3 тижні;
• діти віком від 8 років: по 960 000 ОД + 240 000 ОД 1 раз на 4 тижні;
• дорослі: по 1 200 000 ОД + 300 000 ОД 1 раз на 4 тижні.

При приготуванні суспензії рекомендується використовувати 0,25-0,5% розчин новокаїну (прокаїну), ізотонічний розчин хлориду натрію або стерильну воду для ін'єкцій.

Суспензію готують в асептичних умовах безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з Біцилін-5 під тиском, повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 секунд) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст змішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Можлива наявність бульбашок біля стін флакона на поверхні суспензії.

Готовий препарат необхідно відразу після приготування ввести у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза глибоко внутрішньом'язово. Не рекомендується розтирати м'яз сідниць після ін'єкції. При затримці введення після приготування змінюються колоїдні та фізичні властивості суспензії, внаслідок чого може утруднюватися її рух через голку шприца.

Побічні дії

• алергічні реакції: анафілактоїдні реакції, пропасниця, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, артралгія, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичний шок;
• лабораторні показники: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гіпокоагуляція;
• інші: глосит, стоматит.

Передозування

Інформація про передозування відсутня.

Особливі вказівки

Не допускається внутрішньовенне, ендолюмбальне та підшкірне введення суспензії, а також ін'єкції у порожнині тіла. При ненавмисному внутрішньосудинному введенні може виникнути минуще почуття тривоги, пригніченості та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату, слід перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції виконати аспірацію для того, щоб виявити можливе потрапляння голки до судини.

При терапії сифілісу перед початком лікування та протягом 4 місяців слід проводити серологічні та мікроскопічні дослідження. Через розвиток грибкових інфекцій доцільно одноразове призначення вітаміну З і вітамінів групи У, а разі потреби призначення протигрибкових засобів для системного застосування. Важливо враховувати, що надто раннє припинення терапії або застосування недостатнього дозування Біцилін-5 може призвести до появи резистентних штамів збудників.

Застосування при вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Біцилін-5 у малих кількостях проникає в молоко матері та крізь плацентарний бар'єр. Його застосування при вагітності допускається лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності призначення препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити.

Лікарська взаємодія

• бактерицидні протимікробні препарати, включаючи ванкоміцин, цефалоспорини, аміноглікозиди, рифампіцин: мають синергічну дію;
• бактеріостатичні протимікробні препарати, включаючи хлорамфенікол, макроліди, тетрацикліни, лінкозаміди: мають антагоністичну дію;
• непрямі антикоагулянти: підвищується їх ефективність за рахунок пригнічення кишкової мікрофлори та зниження протромбінового індексу;
• пероральні контрацептиви, лікарські засоби, метаболізм яких відбувається з утворенням параамінобензойної кислоти, етинілестрадіол: антибіотик зменшує їх ефективність, збільшуючи ризик розвитку кровотеч прориву;
• блокатори канальцевої секреції, діуретики, алопуринол, нестероїдні протизапальні препарати, фенілбутазон: знижують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію бензилпеніциліну в тканинах та крові;
• Алопуринол: збільшує ризик розвитку алергічних реакцій, наприклад, висипу на шкірі.

Аналоги

Аналогами Біциліну-5 є: Бензилпеніцилін, Бензилпеніциліну натрієва сіль, Бензилпеніциліну натрієва сіль-Віал, Бензилпеніциліну новокаїнова сіль.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі, яка не перевищує 25 °С. Берегти від дітей.

Термін зберігання – 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Біцилін-5.

У позитивних відгуках про Біцилін-5 найчастіше йдеться про його високу ефективність за відносно невелику вартість. Антибіотик характеризують як малотоксичний, відзначаючи надтривалу дію. Ін'єкції Біциліну-5, що одержували, попереджають, що процедуру потрібно проводити з обережністю, маючи певні навички. Іноді відзначають такі негативні ефекти, як болючість уколів та пригнічуючий вплив терапії на мікрофлору кишечника.

Ціна на Біцилін-5 в аптеках

Ціна на Біцилін-5 становить приблизно 730 рублів.

Про автора

Диплом зі спеціальності «Фармація», Освітня організація додаткової професійної освіти «Міжнародна академія експертизи та оцінки»

Диплом за спеціальністю «Фармацевтична технологія», ТОВ «Національний центр медичної освіти» спільно з Федеральною державною бюджетною установою додаткової професійної освіти «Всеросійським навчально-науково-медичним центром з безперервної фармацевтичної та медичної освіти»

Інформація про препарат є узагальненою, надається в ознайомлювальних цілях та не замінює офіційну інструкцію. Самолікування небезпечне для здоров'я!

Біцилін-5

Біцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4 тижнів.
Бензатину бензилпеніцилін
Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 12-24 години після ін'єкції. препарату концентрація в сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21-й день після введення 1200000 МО препарату - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг) -60%. бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Незначна біотрансформація препарату.
Бензилпеніцилін
Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгіальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводитися нирками у незмінному вигляді.

Показання до застосування

Препарат Біцилін-5 застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, за необхідності тривалого впливу на останні.
Застосування Біциліну-5 особливо показано для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму у дорослих та дітей.

Спосіб застосування

Перед введенням препарату Біцилін-5 необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та місцевого анестетика та провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату та пробу на переносимість місцевого анестетика!
Біцилін-5 вводять лише внутрішньом'язово!
Дітям від 3до 8 років Біцилін-5 вводять одноразово в дозі 600 000 ОД 1 раз на 3 тижні.
Дітям старше 8 років – у дозі 1200000 ОД 1 раз на 4 тижні.
Дорослим вводять одноразово в дозі 1500000 ОД 1 раз на 4 тижні.
Частіше робити ін'єкції Біциліну-5 протипоказано. Зазвичай тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та становить від 3 до 12 місяців.
Правила приготування та введення розчину.Суспензію Біциліну-5 готують асептично безпосередньо перед застосуванням: у флакон з препаратом під тиском вводять 9 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду, або 0,25-0,5 % розчину новокаїну. Вміст флакона перемішують до утворення гомогенної суспензії. Суспензію вводять глибоко верхній зовнішній квадрант сідниці (2 ін'єкції роблять у різні сідниці).
При введенні Біциліну-5 дітям віком до 18 років протипоказано приготування суспензії Біциліну-5 із застосуванням розчину новокаїну!

Побічні дії

Реакції гіперчутливості: висипання на шкірі, свербіж, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, лихоманка, артралгія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк Квінке, анафілактичний шок.
Порушення з боку органів дихання: бронхоспазм.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах, головний біль.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, глосит, діарея, порушення функції печінки, псевдомембранозний коліт.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит.
Серцево-судинна система: порушення насосної функції міокарда, коливання артеріального тиску, тахікардія.
З боку крові та лімфатичної системи: позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Місцеві реакції: можлива болючість у місці введення.
Інші: еозинофілія. У ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

При внутрішньовенному введенні великих доз і у хворих з нирковою недостатністю можливе виникнення гемолітичної анемії, нейтропенії та збільшення часу зсідання крові. У пацієнтів, які проходять курс лікування щодо сифілісу, може також виникнути реакція Яриша-Герксгеймера вдруге до бактеріолізу.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Біцилін-5 є: підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну; бронхіальна астма, кропив'янка, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання.

Вагітність

Дані про застосування лікарського засобу Біцилін-5 відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується поєднувати введення препарату Біцилін-5 з нестероїдними протизапальними засобами, етинілестрадіолом, пероральними контрацептивами. Препарат підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів. У поєднанні з аміноглікозидами, макролідами, сульфаніламідами препарат має синергічну дію. Ефект препарату знижують бактеріостатичні лікарські засоби (хлорамфенікол), а підвищують його активність інгібітори бета-лактамаз. Діуретики, алопуринол, блокатори канальцієвої секреції, нестероїдні протизапальні препарати блокують канальцієву секрецію, внаслідок чого підвищується концентрація препарату у плазмі крові. При сумісному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу. Бензилпеніцилін знижує кліренсі, збільшує токсичність метотрексату.

Передозування

Проявляється токсичною дією на ЦНС: рефлекторне збудження, біль голови, нудота, блювання, судоми, міалгія, артралгія, симптоми менінгізму, кома. У разі введення препарату слід припинити.
Лікування – симптоматичне, включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити відновленню водно-електролітного балансу.

Умови зберігання:
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Біцилін-5 - порошок суспензії для ін'єкцій. По 1500000 ОД у флаконах.

склад

Діюча речовина: Біцилін-5, порошок 1500 000 ОД (суміш бензатину бензилпеніцилінстерільного (Біцилін-1) – 1 200 000 ОД, бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної – 300 000 ОД).

Основні параметри