Лефлокс-500

склад оболонки: інстакоат AQUA-III IA-III 40001 білий, заліза оксид червоний (Е 172) (для таблеток 500 мг), заліза оксид жовтий (Е172) (для таблеток 500 мг та 750 мг).

Опис

Таблетки, овальні з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою персикового (для дозування 500 мг) або жовтого (для дозування 750 мг) кольору з ризиком на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Протимікробні препарати – похідні хінолону. Фторхінолони. Левофлоксацін.

Фармакологічні властивості

Всмоктування - після прийому внутрішньо левофлоксацин всмоктується швидко та майже повністю. Пікові плазмові концентрації зазвичай досягаються через 1-2 години після перорального прийому препарату. Абсолютна біодоступність пероральної дози 500 мг левофлоксацину становить приблизно 99%. Стійкі концентрації досягаються протягом 48 годин при дозуванні 500 мг один раз на добу.

Пероральний прийом препарату з їжею трохи подовжує час досягнення пікових плазмових концентрацій – приблизно на 1 годину також відбувається незначне зниження пікових плазмових концентрацій – приблизно 14%. Отже, левофлоксацин можна приймати незалежно від їди.

Розподіл - середній обсяг розподілу левофлоксацину коливається від 89 до 112 л після одноразового та багаторазового прийому дози 500 мг, що свідчить про широке поширення препарату у тканинах організму. Левофлоксацин також добре проникає у легеневу тканину. Концентрація левофлоксацину в легеневій тканині зазвичай у 2-5 разів перевищує концентрацію у плазмі та становить приблизно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 години після одноразового прийому пероральної дози 500 мг.24-38% левофлоксацину зв'язується переважно з альбумінами плазми у людини.

При разовій дозі 250 і 500 мг Сmax у плазмі досягається через 1,3 години і становить 2,7-3,0 мкг/мл та 5.2-6.9 мкг/мл, відповідно.

Метаболізм - левофлоксацин залишається стереохімічно стабільним у плазмі та сечі і в результаті метаболізму не перетворюється на свій енантіомер, D-офлоксацин. Левофлоксацин піддається незначному метаболізму. Після прийому внутрішньо менше 5% прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді десметилу та N-оксиду, є єдиними метаболітами, виявленими в людини. Ці метаболіти мають незначну фармакологічну активність.

Виведення - в основному, у вигляді незміненої речовини із сечею. Середній кінцевий період напіввиведення із плазми коливається від 6 до 8 годин після прийому разової або багаторазової дози. Середній загальний кліренс препарату з організму та нирковий кліренс становлять приблизно 144-226 мл/хв та 95-142 мл/хв, відповідно.

Лефлокс є L–ізомером рацемічної суміші офлоксацину, що є антибактеріальним препаратом класу фторхінолонів. Антибактеріальна активність лефлоксу обумовлена ​​в основному його L-ізомером. Механізм дії лефлоксу та інших фторхінолонів полягає у придушенні ДНК-гірази (бактеріальної топоізомерази II), ферменту, необхідного для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти) бактерій.

Лефлокс in vitro активний щодо широкого ряду грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. У концентраціях, рівних або трохи перевищують інгібуючі концентрації, левофлоксацин часто має бактерицидну дію. Фторхінолони відрізняються за хімічною структурою та механізмом дії від бета-лактамних антибіотиків, тому можуть бути активними щодо бактерій, стійких до бета-лактамних антибіотиків.

Лефлокс активний щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів, як in vitro, і при клінічних інфекціях:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Левофлоксацин (Levofloxacin) інструкція із застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Левофлоксацин

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі форми; на зламі світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрію кроскармеллозу (примелозу) - 7 мг, магнію стеарат - 3.2 мг, повідон середньомолекулярний (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний) - 14 мг, целюлоза мікрокристалічна - 21.6 мг, кремнію діоксид колоїдний (0,4 5 мг) прежелатинізований (Крахмаль-1500) – 12.8 мг.

Склад оболонки: опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) – 4 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) – 2.02 мг, тальк – 1.48 мг, титану діоксид (E171) – 1.459 мг, алюмінієвий лак0но4 4-но4 жолт. мг, барвник заліза оксид (II) (E172) – 0.198 мг, алюмінієвий лак на основі індигокарміну (E132) – 0.003 мг.

5 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі форми; на зламі світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрия кроскармеллоза (примеллоза) - 14 мг, магния стеарат - 6.4 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) - 10 мг, тальк - 12.8 мг, крахмал прежелатинізований (Крахмаль-1500) – 25.6 мг.

Склад оболонки: опадрай ІІ (спирт полівініловий, частково гідролізований) – 8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) – 4.04 мг, тальк – 2.96 мг, титану діоксид (E171) – 2.918 мг, алюмінієвий лак10 4 8нол 4 на 8 жовт. мг, барвник заліза оксид (II) (E172) – 0.396 мг, алюмінієвий лак на основі індигокарміну (E132) – 0.006 мг.

5 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
10 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Левофлоксацин – протимікробний бактерицидний засіб широкого спектру дії із групи фторхінолонів. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій.

До препарату in vitro чутливі (мінімальна переважна концентрація менше 2 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинвмісні, коагулазонегативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами), включаючи Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилін-чутливі/резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (У т.ч.Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі/резистентні штами), Haemophiles para. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продукуючі і непродуци spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens).

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Помірно чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 4 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Стійкі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 8 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans.

Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час досягнення C max у плазмі крові – 1-2 год; при прийомі 250 та 500 мг C max у плазмі крові становить близько 2.8 та 5.2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T 1/2 - 8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87%; кишківником за 72 год виводиться 4% прийнятої внутрішньо дози левофлоксацину.

Показання для застосування. Левофлоксацин

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч.

• гострий бактеріальний синусит;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит);
• хронічний бактеріальний простатит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункульози);
• інтраабдомінальні інфекції у комбінації з лікарськими засобами, що діють на анаеробну мікрофлору;
• туберкульоз (комплексна терапія лікарських форм).