Вінпотропіл ® (Vinpotropile)

Капсули жовтого кольору з кришечкою червоного кольору.

Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору. Допускається наявність окремих кристалів та грудочок.

Пігулки овальні, з ризиком, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору із сіруватим відтінком. На поперечному розрізі майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Вінпотропіл ® – комбінований препарат. Має властивості, характерні для засобу, що покращує мозковий кровотік (вінпоцетин), і для ноотропного засобу (пірацетам).

Як засіб, що покращує мозковий кровотік

Покращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії, посилює транспорт глюкози до мозку, через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са 2+ -залежну фосфодіестеразу; підвищує рівні АМФ, цГМФ та АТФ головного мозку. Підсилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує еластичність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі еритроцитів кисню. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу. Не викликає ефект обкрадання та посилює кровопостачання, насамперед у ішемізованих ділянках мозку. Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Як ноотропний засіб

Поліпшує інтегративну діяльність мозку, сприяє консолідації пам'яті, полегшує процес навчання; змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію, не виявляючи при цьому судинорозширювальної дії, пригнічує агрегацію активованих тромбоцитів; виявляє захисну дію при пошкодженнях головного мозку, що викликаються гіпоксією, інтоксикаціями, електрошоком; посилює α- та β-активність, знижує Δ-активність на електроенцефалограмі, зменшує вираженість вестибулярного ністагму; покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову активність, посилює мозковий кровотік; не має седативного, психостимулюючого впливу. Ефект розвивається поступово.

Має виражений ефект щодо симптомів початкових проявів когнітивних порушень церебрально-судинного генезу у хворих похилого та старечого віку. Рекомендований у психогеріатричній практиці.

Фармакокінетика

Вінпоцетин швидко всмоктується. Терапевтична концентрація у плазмі – 10–20 нг/мл. Час досягнення C_max в плазмі крові - 1 год. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C_max у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Зв'язок з білками - 66%, біодоступність при пероральному прийомі - 7%. Кліренс 66,7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. Головним метаболітом є аповинкамінова кислота, яка має деяку фармакологічну активність.Інші неактивні метаболіти — гідроксивінпоцетин, гідроксиаповінкамінова кислота, гідроксивінпоцетинагліцинат. При повторних прийомах кінетика має лінійний характер. T_1/2 у людини - (4,83 ± 1,29) ч. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2.

Пірацетам після прийому внутрішньо добре всмоктується та проникає у різні органи та тканини. Біодоступність становить приблизно 100%. Після одноразового прийому внутрішньо у дозі 3,2 г C_max - 84 мкг/мл, після багаторазового (3,2 г 3 рази на добу) - 115 мкг/мл. Час досягнення C_max у плазмі 1 год, спинномозковій рідині – 5 ч. V_d - близько 0,6 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку. Практично не піддається біотрансформації та виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації.

Загальний кліренс 80-90 мл/хв. T_1/2 із плазми крові – 4–5 год, із спинномозкової рідини – 8,5 год.

Показання

Загальні для обох лікарських форм

• недостатність мозкового кровообігу (відновний період ішемічного та геморагічного інсульту);
• паркінсонізм судинного генезу, інтоксикації;
• психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії;
• симптоматичне лікування запаморочень;
• профілактика мігрені та кінетозів.

Додатково для капсул

• енцефалопатії різного генезу, у т.ч. при алкоголізмі;
• травми головного мозку та інші захворювання ЦНС, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій;
• астенічний синдром;
• лабіринтопатії, синдром Меньєра.

Додатково для таблеток, покритих плівковою оболонкою

• хронічна недостатність мозкового кровообігу гіпертонічного та посттравматичного генезу;
• симптоматичне лікування запаморочень.

Протипоказання

• гіперчутливість;
• виражені порушення ритму серця;
• ішемічна хвороба серця (важка течія);
• гостра стадія геморагічного інсульту;
• ниркова та/або печінкова недостатність;
• вагітність;
• період лактації;
• дефіцит лактази;
• непереносимість лактози;
• глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• діти віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).

З обережністю: порушення гемостазу, тяжка кровотеча; доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жільбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; епілепсія; літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.