Клотримазол

Гель 1% містить у своєму складі діючу речовину клотримазол в концентрації 10 мг/г та допоміжні компоненти: пропіленгліколь, макрогол 400, карбомер, ректифікований з харчової сировини етиловий спирт 96%, гліцерол, ефірний екстракт шавлії.

У складі крему 1% міститься діюча речовина клотримазол у концентрації 10 мг/г та допоміжні компоненти: спирти цетостеариловий та бензиловий, полісорбат 60, синтетичний спермацет, октилдодеканол, сорбітан стеарат, вода.

У складі мазі 1% міститься діюча речовина клотримазол в концентрації 10 мг/г та допоміжні компоненти: поліетиленоксиди 400 та 1500, пропіленгліколь, метилпарабен, ніпагін.

У складі розчину 1% містить діючу речовину клотримазол у концентрації 10 мг/мл (у перерахунку на суху речовину) та допоміжні компоненти: поліетиленгліколь 400, пропіленгліколь, етанол 96%.

У складі 1 супозиторію (свічки) міститься 100 мг діючої речовини клотримазолу та напівсинтетичні гліцериди в обсязі необхідному для отримання супозиторію масою 2 г.

У складі таблеток міститься 100, 200 або 500 мг діючої речовини клотримазолу та допоміжні компоненти: лактоза у формі моногідрату, картопляний крохмаль, адипінова кислота, гідрокарбонат натрію, діоксид кремнію у колоїдній формі, лаурилсульфат натрію.

Форма випуску

• гель 1% (упаковка 20 та 40 г);
• крем 1% (туби 15, 20, 30 та 50 г);
• мазь 1% (туби 15, 20, 30 та 40 г);
• розчин 1% (флакони 15 мл);
• вагінальні супозиторії 0,1 г (упаковка №6);
• вагінальні таблетки 0,1, 0,2 або 0,5 г (упаковка №1, №3, №6; таблетки комплектуються аплікатором).

Клотримазол може випускатися у формі гранул, порошку для зовнішнього застосування, спрею.

Препарат призначений для місцевого (у тому числі інтравагінального) та зовнішнього застосування, таблетки для прийому внутрішньо не випускаються.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Клотримазол - це похідне імідазолу.

In vitro виявляє високу активність щодо найбільш патогенних грибків, які здатні спричинити серйозні інфекційні ускладнення, а саме:

• дерматофітів (Microsporum sp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton sp.);
• дріжджоподібних грибів (Cryptococcus neoformans, Candida sp.);
• диморфних грибів (Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis, Coccidiodes immitis).

В основі механізму дії клотримазолу лежить його здатність блокувати синтез протеїнів, нуклеїнових кислот та необхідного для будівництва клітинних мембран грибів ергостеролу. Внаслідок чого ушкоджуються клітинні оболонки грибів, а клітини гинуть.

У невисоких концентраціях клотримазол діє фунгістатично. Якщо доза перевищує 20 мкг/мл, препарат має фунгіцидну дію, причому не тільки на клітини, що проліферують.

У разі застосування у високих дозах сприяє підвищенню концентрації перекису водню в грибковій клітині до токсичного значення і, як наслідок, руйнуванню грибкових клітин.

При місцевому застосуванні препарат поглинається епідермісом. Найбільш висока концентрація речовини визначається ретикулодермі. Також воно здатне проникати у кератин нігтів.

У системну циркуляцію клотримазол потрапляє у дуже незначних кількостях.Метаболізується у печінці до неактивних субстанцій, які виводяться з організму з фекаліями та сечею.

При інтравагінальному застосуванні абсорбується від 5% до 10% клотримазолу. Метаболізації абсорбована речовина піддається печінці. Виводяться продукти метаболізму із жовчю.

Показання для застосування: для чого мазь, крем, гель, свічки та таблетки Клотримазол?

Від чого допомагають мазь Клотримазол, гель, крем та розчин?

Препарат призначають для лікування грибкових інфекцій шкіри, які викликані пліснявими та дріжджовими грибками, дерматофітами та іншими чутливими до клотримазолу збудниками.

Їх також використовують як засоби від позбавляючивикликаного Malassezia furfur, і ерітразми (збудник - Corynebacterium minutissimum).

Допомагають мазь, крем, гель та розчин Клотримазол: від грибка нігтів (оніхомікоза, грибкової пароніхії), трихофітії, дерматофітії, грибкової ерозії та попрілості, кандидамікоза, мікроспорії, епідермофітії, дерматомікоза, ускладнених вторинною піодермією мікозів

Показаннями до застосування мазі, гелю, крему та розчину є в тому числі інфекційні захворювання, які резистентні до збудників. ністатину та ряду інших протигрибкових засобів.

Для лікування рожевого лишаю препарат не підходить, оскільки це захворювання, найімовірніше, має вірусне або інфекційно-алергічне походження, а також може бути відповіддю організму на сильне потрясіння чи нервовий зрив. Клотримазол ефективний при грибкових ураженнях.

Застосування мазі Клотримазол, гелю та крему з клотримазолом у гінекології показано:

• для лікування та профілактики молочниці;
• для профілактики повторних грибкових інфекцій жіночої статевої системи, що розвиваються при тривалому лікуванні антибіотиками або на фоні імунодефіцитних станів.

Також розчин, гель, крем і мазь у гінекології використовують для санації статевих шляхів перед розродженням.

Свічки – від чого вони?

Показанням до застосування вагінальних супозиторіїв є вагінальний кандидоз та генітальні суперінфекції, спровоковані чутливими до клотримазолу мікроорганізмами Препарат призначається жінкам і після початку статевого життя дівчатам-підліткам.

Від чого пігулки Клотримазол?

Клотримазол у таблетках застосовується для лікування бластомікотичних інфекцій вульви та піхви. Зокрема, препарат призначають при викликаному грибами роду Candida вагініті (включаючи захворювання, причиною яких є стійкі до ністатину штами), викликаних іншими чутливими до клотримазолу збудниками суперінфекції статевих органів, для санації статевих шляхів перед розродженням.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Побічні дії

При нанесенні на шкіру можливі такі побічні ефекти:

• печіння;
• набряк;
• поява пухирів;
• еритема;
• подразнення шкіри;
• відчуття поколювання
• лущення.

Місцеве застосування при урогенітальних мікозах може супроводжуватися печінням, свербежем, набряклістю та гіперемованістю слизової, інтеркурентним циститом, появою виділень з піхви, почастішання сечовипускання, болем під час статевого акту.

При місцевому застосуванні при мікози ротової порожнини можуть відзначатися почервоніння слизової оболонки, відчуття поколювання і печіння в місці нанесення препарату, подразнення.

Інструкція із застосування Клотримазолу (Спосіб та дозування)

Мазь Клотримазол, інструкція із застосування.

Перед тим як нанести мазь Клотримазол (Акрі або інших виробників), уражені ділянки тіла промивають попередньо мильною водою і ретельно просушують.

Препарат наносять на уражені ділянки (захоплюючи невеликі ділянки здорової шкіри навколо вогнища) тонким шаром від 1 до 3 р./добу. і злегка втирають.

Для 1 обробки площі розміром з долоню достатньо 5 мм смужки мазі.

Незалежно від того, яким збудників спричинено захворювання, лікування після усунення суб'єктивних симптомів рекомендується продовжувати ще протягом 2 тижнів.

При дерматомікозах курс лікування триває від 3 до 4, при ерітразмі - від 2 до 4, при різнокольоровому лишаї - Від 1 до 3 тижнів.

Якщо клінічного покращення немає через 4 тижні регулярного застосування препарату, пацієнта відправляють на повторне мікробіологічне дослідження та переглядають схему лікування.

Використання мазі при молочниці у жінок дозволяє блокувати поширення грибкових клітин і при призначенні більш високих доз забезпечує їх повне знищення. У терапевтичних цілях Клотримазол від молочниці використовують 2 р/добу, втираючи мазь у уражені місця промежини.

Поки препарат не вбереться, рекомендується не одягати білизну.

Для чоловіків спосіб застосування при молочниці та інших грибкових інфекціях статевих органів.кандидозному баланопоститі, урогенітальному кандидозі) Той самий, що і для жінок.

Мазь наносять на крайню плоть і головку статевого члена і обережно втирають у шкіру та слизову оболонку. Кратність застосувань – 2 р./добу.

Препарат погано вбирається у шкіру, яке активна речовина характеризується здатністю поступово накопичуватися у верхньому шарі шкіри.Завдяки цим властивостям забезпечується висока ефективність мазі Клотримазол при молочниці у чоловіків та жінок.

Крем Клотримазол, інструкція із застосування.

Крем призначений для місцевого застосування. При молочниці та інших грибкових захворюваннях його наносять його на уражені долі двічі або тричі протягом дня і злегка втирають.

Якщо мікопаразитами уражаються статеві органи, для лікування молочниці крем призначають одночасно обом партнерам. При кандидозному баланіті або баланопостите крем із клотримазолом для чоловіків застосовується так само, як і мазь.

Тривалість курсу залежить від показань до застосування та становить від 1-2 (при кандидозному баланіті/вульвіті) до 3-4 тижнів (при дерматомікозах).

Для профілактики рецидиву захворювання дуже важливо не припиняти лікування протягом 2 тижнів після того, як зникнуть суб'єктивні симптоми інфекції. За відсутності поліпшень після 4 тижнів терапії хворому необхідно звернутися до лікаря.

Вагінальний крем Клотримазол вводять у піхву порціями по 5 г 1 р./сут. протягом 3 днів.

Інструкція на розчин Клотримазол

Перед аплікацією Клотримазолу слід вимити шкіру теплою мильною водою (особливо ділянки між пальцями) і добре висушити. Обробку уражених ділянок проводять 2-3 р/добу. Кількість розчину має бути достатньою для рівномірного нанесення на всю уражену поверхню.

При ураженні шкіри стоп розчин рідкий клотримазол необхідно наносити після кожного миття.

Розчин є найкращою лікарською формою при оніхомікозе. Це з тим, що він має найкращі проникаючі властивості.

При грибкових ураженнях ротової порожнини уражені ділянки слизової обробляють ватяною паличкою або тампоном, який попередньо наносять краплі (для обробки кожного вуха достатньо від 10 до 20 крапель). Кратність процедур - 3-4 р. / Добу.

Після нанесення Клотримазолу протягом години слід утримуватись від вживання їжі та напоїв.

Краплі Клотримазол також ефективні при ономікозі, викликаний дріжджовими грибами. Краплі у вухо вводять за допомогою турундичок: скручений ватний джгутик змочують у розчині і 3-4 р/добу. закладають на 5-10 хвилин у слуховий прохід. Лікування триває від 3 до 4 тижнів.

Інструкція на гель Клотримазол

Спосіб застосування гелю аналогічний способу застосування мазі. Засіб наносять на уражений мікопаразитами епідерміс 2-3 р/добу. та втирають легкими рухами.

Особливістю даної лікарської форми є те, що гель добре розподіляється на шкірі і добре вбирається в неї. Це дозволяє використовувати препарат для обробки важкодоступних ділянок тіла.

Інтравагінально гель застосовується так само, як і крем із клотримазолом: 1 р./добу. по 5 г. Курс лікування – 3 дні.

Вагінальні таблетки Клотримазол, інструкція застосування

За відсутності інших призначень таблетки Клотримазол Акрі та синонімічні їм препарати при молочниці та інших грибкових інфекціях статевих органів застосовують:

• протягом 3 днів по 1 таблетці 2 р/добу;
• протягом 6 днів по 1 таблетці 1 р/добу.

Як вводити вагінальні пігулки Клотримазол? Перед введенням таблетку виймають із упаковки та змочують охолодженою кип'яченою водою. Вводити препарат слід у положенні "лежачи на спині" із зігнутими в колінах ногами.

Щоб таблетка повністю розчинилася, а клотримазол подіяв, необхідне вологе середовище (інакше нерозчинені частинки можуть висипатися назовні). Тому таблетку вводять у піхву якнайглибше. Оптимально проводити процедуру перед сном.

Лікування слід припинити до початку менструації. Менструальні виділення вимиватимуть препарат, і він не матиме потрібної дії. У період лікування вагінальними таблетками не слід використовувати тампони, сперміциди, інтравагінальні спринцювання та будь-які інші вагінальні продукти.

Для санації статевих шляхів перед розродженням жінці одноразово вводять 200 мг клотримазолу.

При вагітності препарат протипоказаний у 1 триместрі. На більш пізніх термінах клотримазол не надає несприятливої ​​дії на розвиток плода, проте використання аплікатора може бути пов'язане з певними ризиками.

Інструкція на свічки Клотримазол

Свічки від молочниці застосовуються інтравагінально. Препарат слід вводити глибоко у піхву, по одному щоденно протягом 6 днів. Проведення повторного курсу можливе після консультації лікаря.

Свічки Клотримазол при молочниці та інших урогенітальних мікозах не застосовують під час менструальної кровотечі. Лікування має бути завершено до початку.

При вагітності препарат у цій лікарській формі застосовують із 2-го триместру та в ситуаціях, коли очікувана користь для матері перевищує можливі ризики для плода.

Відгуки дозволяють зробити висновок, що препарат швидко знищує колонії грибів та усуває неприємні симптоми мікозів. До інших його переваг відносяться невисока ціна і великий вибір лікарських форм.

Передозування

При нанесенні на шкіру та інтравагінальному застосуванні ризику гострої інтоксикації немає, оскільки клотримазол потрапляє у системний кровотік у дуже малих кількостях.

При випадковому прийомі Клотримазолу можливі нудота, анорексіяблювання, гастралгія, дисфункція печінки. У поодиноких випадках відзначаються півлакіурія, галюцинації, сонливість, шкірні алергічні реакції

У цьому випадку хворому призначають ентеросорбенти та симптоматичне лікування. Промивання шлунка проводять у ситуаціях, коли загрозлива для життя доза була прийнята протягом попередньої години, а також за наявності видимих ​​симптомів передозування (нудота, запаморочення, блювання).

Взаємодія

При одночасному застосуванні з полієновими антибіотиками (Амфотерицином, Натаміцином, Ністатін) препарати взаємно пригнічують активність один одного.

Умови продажу

Умови зберігання

Берегти від вологи та світла. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 °С. Заморожування крему, гелю, мазі чи розчину не допускається.

Термін придатності

Супозиторії, крем, розчин, гель та вагінальні таблетки придатні до застосування протягом 3 років після дати випуску. Термін придатності для мазі – 2 роки.

Особливі вказівки

Уникати ковтання та попадання в очі.

При мікози Лікувати слід одночасно всі уражені ділянки тіла.

Застосування вагінальних таблеток, якщо лікар не дав інших рекомендацій, протипоказано за наявності будь-якого з нижчеперелічених симптомів:

• ациклічні вагінальні кровотечі;
• кров'яна відділяється або патологічна кровотеча з піхви, маткові геморагії;
• дизурія;
• біль у низу живота;
• відкриті рани, бульбашки чи виразки піхви чи вульви;
• будь-які неприємні симптоми, що асоціюються із застосуванням Клотримазолу (роздратування, почервоніння, печіння, набряклість тощо);
• озноб або лихоманка з підвищенням температури вище 38 ° С;
• нудота та/або блювання;
• вагінальні виділення з неприємним запахом;
• діарея;
• біль у плечі чи спині.

Для запобігання реінфекції лікування призначають одночасно обом партнерам.

При трихомоніазі на додаток до препарату призначають хіміотерапевтичні засоби для системного лікування (Метронідазол всередину).

Що краще, мазь чи крем Клотримазол?

Вибір на користь тієї чи іншої лікарської форми роблять в залежності від показань.

При мокнучих запальних процесах доцільніше застосовувати крем, який має підсушуючий ефект.

Клотримазол

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, адипінова кислота, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат.

Опис

Білі двоопуклі таблетки з обрізаними краями, довгастої форми, закруглені з одного кінця і зрізані під прямим кутом з іншого.

Фармакотерапевтична група

Антисептики та протимікробні препарати для лікування гінекологічних захворювань.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після інтравагінального введення клотримазол має місцеву дію.

Фармакокінетичні дослідження після інтравагінального застосування показали, що всмоктується обмежена кількість клотримазолу (3-10%) від введеної вагінальної дози.

У зв'язку з тим, що абсорбований клотримазол піддається швидкому метаболізму в печінці до неактивних метаболітів, пік концентрації клотримазолу в плазмі після вагінального застосування препарату в дозі 500 мг в результаті становить менше ніж 10 нг/мл, що не має системної дії або побічних ефектів.

Метаболізм та виведення

Клотримазол метаболізується у печінці до неактивних метаболітів з подальшим виведенням через сечу та фекалії.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Клотримазол пригнічує ріст і поділ клітин. Може виявляти фунгістатичний чи фунгіцидний ефект, залежно від концентрації. Механізм дії клотримазолу полягає у зміні проникності клітинної мембрани шляхом інгібування синтезу ергостерину та зв'язування фосфоліпідів у клітинних стінках грибків.

Клотримазол інгібує синтез протеїнів, жирів, ДНК та полісахаридів, порушує клітинні нуклеїнові кислоти та прискорює виведення калію. Він також здатний інгібувати дію оксидативних та пероксидативних ензимів та біосинтез тригліцеридів та фосфоліпідів у грибках. Високі концентрації призводять до пошкодження клітинної мембрани через механізми, які не залежать від синтезу стеролів. Клотримазол, який використовується при інфекціях Candida albicans інгібує перетворення бластофору в інвазивну міцелієву форму Зміна дії клітинної мембрани призводить до загибелі клітин, та його активність залежить від піддавання мікробів медичному препарату.

Клотримазол має широкий спектр антибактеріальної дії. Він інгібує розвиток та знищує:

- Дерматофіти ( Epidermophyton floccosum , Microsporum canis , Trichophyton mentagrophytes , Trichophyton rubrum )

- дріжджові грибки ( Candida spp ., Cryptococcus neoformans )

- диморфні гриби ( Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum , Paracoccidioides brasiliensis )

- найпростіші/протозоа ( Trichomonas vaginalis ).

Також діє проти деяких грампозитивних бактерій.

На додаток до антимікотичної дії, клотримазол проявляє активність проти грампозитивних мікроорганізмів (стрептококи/стафілококи) та грамнегативних мікроорганізмів (бактероїди/гарднерелли). Не впливає на молочнокислі бактерії ( Lactobacilli ).

In vitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria і грампозитивних коків – за винятком ентерококів – у концентрації 0,5-10 μ г/мл субстрату.

In vitro клотримазол має широку фунгістатичну та фунгіцидну дію. Його ефект на дерматофіти аналогічний ефекту, що надається гризеофульвіном, а на організми роду Candida – полієнів (амфотецин В та ністатин).

У концентрації нижче 1 мкг/мл клотримазол пригнічує більшість штамів. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum і Microsporum canis.

У концентрації від 3 мкг/мл клотримазол пригнічує зростання більшості патогенів: Pitorosporum orbiculare , Aspergillus fumigatus , Candida species , включаючи Candida albicans , деякі штами Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenis , а також деякі штами Proteus vulgaris і Salmonella . Клотримазол активний проти Sporotrix , Cryptococcus , Cefalosporium і Fusarium . Концентрації вище 100 мкг/мл ефективні проти Trichomonas vaginalis .

Клотримазол-резистентні штами зустрічаються вкрай рідко, єдиний описаний штам з характерною резистентністю. Candida guilliermondi .

Не було виявлено стійких ланцюгів після переходу до Candida albicans і Trichophyton mentagrophytes . Не спостерігалося стійкості до клотримазолу в ланцюгах C . albicans , які були стійкими до полієнових антибіотиків після хімічної мутації.

Показання до застосування

- для лікування вагінітів, викликаних грибком роду Candida

- при вагінальному трихомоніазі, викликаному трихомонад;

- при суперінфекціях, спричинених бактеріями, чутливими до клотримазолу.

Спосіб застосування та дози

Щодня по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на день протягом 3 днів або

по 1 таблетці (100 мг) одноразово на день протягом 6-7 днів увечері перед сном.

Сухість вагіни може призвести до неповного розчинення таблетки, і жінки, які страждають на цю патологію, можуть виявляти нерозчинені залишки таблетки. У зв'язку з цим, рекомендується вводити вагінальні таблетки якомога глибше у піхву в положенні лежачи на спині при злегка зігнутих ногах (переважно перед сном).

Якщо інфекція поширилася на статеві губи та суміжні області, рекомендується місцеве лікування задіяних ділянок кремом Клотримазол (комбіноване лікування).

Перед початком менструації лікування слід припинити.

Під час лікування препаратом Клотримазол не слід застосовувати тампони, спринцювання, сперміц іди або інші препарати, що вводяться інтравагінально.

Рекомендується уникати вагінального статевого акту при застосуванні препарату, оскільки інфекція може передатися партнеру, і ефективність та безпека латексних продуктів, таких як презервативи, може бути знижена.

Тривалість лікування

Якщо симптоми захворювання не зникають після 7 днів застосування препарату, необхідно проконсультуватись із лікарем.

Таблетки Клотримазол можуть використовуватися повторно, якщо симптоми відновилися через 7 днів.Якщо виявлено рецидив інфекції частіше ніж двічі протягом шести місяців, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Побічні дії

- вульво-вагінальний дискомфорт, набряк, печіння, подразнення, свербіж, висипання, болі в області тазу, місцева гіперемія, вагінальні кровотечі

- алергічні реакції (кропив'янка, задишка, гіпотензія, непритомність)

- болі в животі

Протипоказання

- підвищена чутливість до клотримазолу або будь-якого іншого компонента препарату

- перший триместр вагітності

- період годування груддю

Лікарські взаємодії

Препарат може негативно впливати на латексні контрацептиви, ушкоджуючи їх і знижуючи їх контрацептивну здатність. Пацієнти повинні використовувати альтернативні методи контрацепції щонайменше протягом п'яти днів після закінчення курсу терапії препаратом Клотримазол.

Одночасне поєднання вагінального клотримазолу та перорального такролімусу (FK-506; імуносупресант) може призвести до підвищення рівня концентрації такролімусу в крові, і подібний ефект спостерігається при одночасному прийомі з сирулімусом. Таким чином, необхідний ретельний контроль за наявністю у пацієнтів симптомів передозування такролімусом або сиролімусом у разі потреби шляхом вимірювання відповідних концентрацій у плазмі.

Особливі вказівки

Уникайте контакту з очима. Не приймати внутрішньо.

Усі інфіковані області мають бути оброблені одночасно.

Якщо пацієнт вперше виявив вагінальний кандидоз, йому слід звернутися до лікаря.

У разі наявності симптомів, описаних нижче, перед застосуванням препарату Клотримазол необхідно проконсультуватися з лікарем:

більше двох випадків розвитку кандидозу за останні шість місяців

попередні випадки захворювань, що передаються статевим шляхом, або наявність статевого партнера з цим видом захворювань

наявність вагітності або передбачувана вагітність

вік молодше 18 років або старше 60 років

відома гіперчутливість до імідазолу або інших вагінальних протигрибкових препаратів.

Препарат Клотримазол не повинен застосовуватися, якщо у пацієнта виявлено якісь із перерахованих симптомів:

нерегулярні вагінальні кровотечі

анормальні вагінальні кровотечі або кров'яні виділення

вагінальні виділення з неприємним запахом

виразки, пухирі чи ранки на слизовій вульві чи вагіни

болі внизу живота або порушення сечовипускання

почервоніння, роздратування, набряк слизової, асоційовані з терапією

лихоманка (38 ºС і вище) або озноб

болі в спині та плечовому поясі

Досліджень щодо впливу на фертильність людини не проводилося, дані досліджень у тварин не показали впливу на фертильність.

Існують обмежені дані щодо використання клотримазолу у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не вказують на пряму або опосередковану негативну дію, пов'язану з репродуктивною токсичністю. В якості запобіжного заходу воліється уникати використання клотримазолу під час першого триместру вагітності. У разі призначення препарату вагітній жінці її слід попередити про те, що при введенні вагінальних таблеток не слід використовувати аплікатор.

Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані у тварин показали виділення клотримазолу/метаболітів у грудне молоко. Годування груддю під час лікування клотримазолом не рекомендується.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Препарат не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Передозування препаратом малоймовірне у зв'язку з лікарською формою, формою введення та низькою абсорбцією клотримазолу.

Симптоми: у разі непередбаченого застосування препарату внутрішньо можливі запаморочення, нудота, блювання.

Лікування: специфічного антидоту немає. При потребі – симптоматичне лікування.

Форма випуску та упаковка

Пігулки вагінальні, 100 мг.

По 6 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з алюмінієвої фольги і полівінілхлоридної плівки.

По 1 контурній упаковці разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не приймати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник/Пакувальник

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалз С.А., Польща

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Власник реєстраційного посвідчення

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалз С.А., Польща

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Адреса організації, що приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару), та відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво компанії ГлаксоСмітКляйн Експорт Лтд в Казахстані

050059, м. Алмати, вул. Фурманова, 273

Номер телефону: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факсу: + 7 727 258 28 90

Адреса електронної пошти: kaz . med @gsk.com

Затверджену інструкцію з медичної ом у застосуванні дивіться також на сайті www.dari.kz

Прикріплені файли

Інструкція по застосуванню Клотримазол (Clotrimazole)

Форма випуску, упаковка та склад препарату Клотримазол

Таблетки вагінальні білого кольору, довгасті, двоопуклі, з гладкою поверхнею, закруглені з одного кінця і плоскі з іншого.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 1122.2 мг, крохмаль картопляний - 180 мг, адипінова кислота - 140 мг, натрію гідрокарбонат - 110 мг, магнію стеарат - 31.3 мг, кремнію діоксид колоїдний - 12.3 мг, натрію лаурілсульф.

6 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Клотримазол пригнічує ріст і розподіл мікроорганізмів і, залежно від концентрації, може чинити фунгістатичну або фунгіцидну дію. Механізм дії клотримазолу пов'язаний із зміною проникності клітинних мембран за рахунок впливу на синтез ергостеролу та зв'язування з фосфоліпідами клітинної стінки грибів. Клотримазол пригнічує синтез білків, жирів, ДНК, полісахаридів, ушкоджує нуклеїнові кислоти у клітинах грибів та прискорює виведення калію. Також він може пригнічувати активність оксидантних та пероксидантних ферментів та біосинтез тригліцеридів та фосфоліпідів у клітинах грибів. У більш високих концентраціях клотримазол викликає пошкодження клітинних мембран механізмами, які не залежать від синтезу стеролів. Клотримазол запобігає перетворенню бластоспору Candida albicans на інвазивні форми міцелію. Зміна активності клітинної мембрани призводить до загибелі клітин, і це залежить від контакту препарату з мікробами.

Клотримазол характеризується широким спектром протигрибкової та антибактеріальної активності. Він активний щодо: дерматофіти (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дріжджі (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфні гриби (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulat ginalis).

Також клотримазол активний щодо деяких грампозитивних бактерій.

In vitro клотримазол характеризується широким спектром фунгістатичної та фунгіцидної активності. Він впливає на міцелій дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогічно гризеофульвіну, його дія на дріжджоподібні гриби (Candida), що ниркуються, аналогічно дії полієнів (амфотерицину В і ністатину).

У концентраціях менше 1 мкг/мл клотримазол пригнічує розвиток більшості штамів хвороботворних грибів, що належать до Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

У концентрації 3 мкг/мл клотримазол пригнічує розвиток більшості інших бактерій: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, роду Candida, у т.ч. Candida albicans, деяких штамів Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а також деяких штамів Proteus vulgaris та Salmonella. Клотримазол активний щодо Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

У концентраціях понад 100 мкг/мл він ефективний щодо Trichomonas vaginalis.

Гриби, стійкі до клотримазолу, зустрічаються дуже рідко; є дані лише з окремих штамів Candida guilliermondii.

Не повідомлялося про розвиток стійкості у чутливих до клотримазолу грибів після пасажу Candida albicans та Trichophyton mentagrophytes.Не описано випадків розвитку стійкості до клотримазолу у штамів Candida albicans, стійких до полієнових антибіотиків внаслідок хімічної мутації.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Фармакокінетичні дослідження клотримазолу під час інтравагінального застосування показали, що абсорбція становить 3-10% введеної дози. У печінці клотримазол метаболізується до фармакологічно неактивних метаболітів, у зв'язку з цим його концентрація в плазмі крові при інтравагінальному введенні в дозі 500 мг становить менше 10 нг/мл, підтверджуючи той факт, що клотримазол при інтравагінальному введенні .

Клотримазол в основному метаболізується в печінці до метаболітів, що виводяться через нирки та кишечник.

Показання для застосування. Клотримазол

• вагініт, спричинений грибами роду Candida;
• інфекції статевих органів, спричинені грибами роду Candida, у т.ч. інфекції, спричинені штамами, стійкими до ністатину;
• суперінфекції статевих органів, спричинені іншими збудниками, чутливими до клотримазолу;
• санація родових шляхів перед пологами