Тілозін

Тилозин активний щодо більшості грампозитивних і деяких грамнегативних бактерій, у тому числі E. coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp. spp., Chlamydia spp., Treponema spp. При внутрішньом'язовому введенні антибіотик швидко резорбується та досягає максимальних концентрацій у тканинах організму приблизно через 1 годину після введення. Терапевтичний рівень антибіотика в тканинах зберігається не менше 20 годин. За ступенем впливу на організм відноситься до малонебезпечних речовин. Виводиться з організму переважно із сечею та жовчним секретом, у лактуючих тварин та з молоком.

Фармакодинаміка

Даних щодо цього розділу немає. В даний момент ми обробляємо інформацію, будь ласка, поверніться пізніше.

Фармакокінетика

Даних щодо цього розділу немає. В даний момент ми обробляємо інформацію, будь ласка, поверніться пізніше.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Тілозин 50 вводять тваринам лише внутрішньом'язово один раз на добу протягом 3 – 5 днів у наступних дозах:
великої рогатої худоби - 5 - 10 мг/кг маси тварини,
свиням - 10 мг/кг маси тварини,
вівцям та козам – 10 – 12 мг/кг маси тварини,
собакам та кішкам – 5 – 10 мг/кг маси тварини.

При повторному застосуванні слід змінювати місце ін'єкції.

Показання

— бронхопневмонія великої та дрібної рогатої худоби, свиней, собак та кішок;
- Мастити великої рогатої худоби;
- Ензоотична пневмонія;
- Артрит;
- Дизентерія;
- атрофічний риніт свиней;
- інфекційна агалактія овець та кіз;
- Вторинні інфекції при вірусних захворюваннях.

Протипоказання

- Підвищена індивідуальна чутливість до тилозину.

Особливі вказівки

Даних щодо цього розділу немає. В даний момент ми обробляємо інформацію, будь ласка, поверніться пізніше.

Побічні дії

При застосуванні препарату відповідно до інструкції побічних явищ та ускладнень, як правило, не спостерігається. У свиней можливі алергічні реакції у вигляді легкого набряку з невеликим випаданням прямої кишки, еритеми, сверблячки та респіраторних явищ, які проходять після припинення застосування препарату.

Симптомів, що виникають під час передозування препарату, не встановлено.

Передозування

Даних щодо цього розділу немає. В даний момент ми обробляємо інформацію, будь ласка, поверніться пізніше.

Лікарська взаємодія

Даних щодо цього розділу немає. В даний момент ми обробляємо інформацію, будь ласка, поверніться пізніше.

Форма випуску

Ін'єкційний 5% розчин, в 1 мл якого як діюча речовина міститься 50 мг тилозину у формі основи, а також допоміжні компоненти: пропандіол, бензиловий спирт та вода для ін'єкцій.

Для чого потрібний препарат Тілозін

CAS номер: 1401-69-0 (8026-48-0)
Брутто формула: C46H77NO17
Зовнішній вигляд: порошок від білого до блідо-жовтого кольору
Хімічна назва та синоніми: Тілосін.
Фізико-хімічні властивості:
Молекулярна маса 916.10 г/моль
Температура кипіння 980,7°С за 760 мм рт.ст.
Розчинність у воді – слабо розчиняється.

Тілозін – антибіотик ветеринарного застосування, споріднений з еритроміцином. Використовується у сільському господарстві для кіз та свиней. У коней високий ризик небажаних реакцій. Кішкам та собакам рекомендовано його застосування переважно у разі хронічних колітів (Plumb's Veterinary Drag Handbook).

У клітинах бактерій антибіотик інгібує синтез протеїнів 50S рибосомами, тим самим зупиняючи ріст та розмноження мікроорганізмів. Крім того, тилозин працює як пробіотик – його застосування сприяє зростанню Enteroccocus fecalis у худій кишці – нормального ентерококу, що входить до складу мікрофлори кишечника.

Після підшкірного або внутрішньом'язового введення препарат добре та швидко абсорбується. Після системного проникнення антибіотик поширюється всім органам і тканинам крім центральної нервової системи. Екскретується переважно у незмінному вигляді із сечею та жовчю.

Застосування:

Тилозин використовується для свиней та кіз при інфекціях, чутливих до тилозину та еритроміцину, таких як Escherichia coli., Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Staphylococcus spp. ., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachyspira).

Якщо не проводилося мікробіологічного дослідження передбачуваного патологічного матеріалу, а точніше - посіву на визначення виду бактерії та її чутливості до антибіотиків, рекомендовано застосування тилозину при бронхопневмонії, маститі, хронічному коліті собак та котів, дизентерії, артриті, атрофічному риніті свиней, інфекційній також при вторинних інфекціях, що супроводжують вірусні захворювання.

З обережністю призначається вагітним тваринам. На експериментальних тваринах не було виявлено побічних дій, якщо Тілозін призначався в пізні терміни вагітності.

У сільському господарстві тилозин знаходить застосування як стимулятор росту як кормовий антибіотик, наприклад, тилозин тартрат грануляту, тилозин тартрат порошку для перорального використання для птахів, свиней і телят. Для сільськогосподарського та ветеринарного застосування використовують також тилозин ін'єкційний 20% (тилозин 200), тилозин ін'єкційний 5% (тилозин 50) для внутрішньом'язового введення у великої рогатої худоби, дрібної рогатої худоби, свиней, собак і кішок. Речовина тилозину може використовуватися в комплексних препаратах ветеринарного призначення, таких як тилозинокар (до складу лікарського засобу входить тилозин та бетакаротин), що використовується для лікування ендометритів у корів внутрішньоматковим введенням. У ветеринарній практиці лікування дрібних свійських тварин ін'єкційні форми тилозину призначаються часто при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, дихальної та сечостатевої систем. Ефективний тилозин і як спосіб зниження епіфора (надмірне виділення сльози та її фарбування) навколо очей собак з білим кольором вовни на морді. У цих випадках результат є позитивним тільки при використанні тилозину у формі тартрату, що хелатує порфірин.

Спочатку макролідний антибіотик виділяється зі штаму Streptomyces fradiae, виявленого у ґрунті Таїланду.

Технології приготування тилозину тартрату для ін'єкцій зазвичай включають наступні стадії: екстракція тилозину з використанням хлороформу для отримання екстракційної рідини з рідкої водної фази і хлороформу, послідовне виконання дегідратації з використанням безводного сульфату натрію і дистиляція при зниженому тиску.Хлороформ повністю видаляють, щоб одержати тартрат тилозину; потім відбувається висушування екстрагованого тартрату тилозину та приготування порошку. Технологія отримання тартрату тилозину додатково включає наступні стадії: очищення пляшки з реагентом, при якій пляшка з реагентом занурюється в розчин соляної кислоти з конденсацією 0,01 моль/л – 0,1 моль/л; ультразвукове очищення суміші, промивання розпиленням, сушіння та стерилізація; упаковка певної кількості тартратного порошку тилозину в очищену сулію з реагентом відповідно до специфікацій; накачування балона з реагентом азотом; закупорювання шийки попередньо обробленої гумової пробкою; виконання проколу з використанням алюмінієвого покриття.

Дія на організм:

Відомо, що молекула Tylosin має той самий механізм дії, що і еритроміцин (зв'язується з рибосомою 50S і інгібує синтез білка), і проявляє аналогічну активність. Це бактеріостатичний антибіотик. Зустрічається перехресна резистентність із еритроміцином.

Хоча ін'єкційна форма Tylosin схвалена для використання собаками та кішками, вона рідко застосовується парентерально у цих видів. Пероральний тилосин іноді рекомендується при лікуванні хронічного коліту у дрібних домашніх тварин, але контрольовані випробування, що документують його ефективність, не проводилися. Tylosin також використовується при терапії сільськогосподарських тварин (в основному великої рогатої худоби та свиней) при інфекційних захворюваннях, спричинених чутливими організмами.

Фармакокінетика Tylosin характеризується тим, що антибіотик добре абсорбується із травного тракту і насамперед із кишечника. Фосфатна сіль його гірше всмоктується при пероральному застосуванні.Повідомляється, що ін'єктована основа Tylosin SQ або IM швидко всмоктується. Тілосін добре розподіляється в організмі після системного всмоктування за винятком проникнення в центральну нервову систему. Об'єм розподілу Tylosin у дрібних тварин становить 1,7 л/кг. Tylosin надходить у молоко в концентраціях приблизно 20% тих, що містяться в сироватці.

Екскреція Tylosin здійснюється разом із сечею та жовчю, мабуть, у незміненому вигляді. Період напіввиведення Tylosin, за повідомленнями, становить 54 хвилини у дрібних тварин, 139 хвилин у новонароджених та 64 хвилини у телят у віці 2 місяців і більше.

Тілосін не рекомендований пацієнтам з підвищеною чутливістю до нього або іншим антибіотиків макролідного ряду (наприклад, еритроміцину). Деякі лікарі вважають, що Tylosin протипоказаний коням, оскільки його застосування у цих видів може призвести до важких та іноді смертельних діареїв. Не було отримано жодної інформації про репродуктивну безпеку Tylosin, але навряд чи він має серйозний тератогенний потенціал.

Токсикологічні дані:

Оральний прийом (миша) LD50: >6200 мг/кг

Підшкірний шлях введення (миша) LD50: 1354 мг/кг

Внутрішньовенно (миша) LD50: 589 мг/кг

Оральний прийом (g.pig) LD50: >1000 мг/кг

Оральний прийом (курка) LD50: 5400 мг/кг

Підшкірний шлях введення (курячий) LD50: 620 мг/кг

Внутрішньовенно (курка) LD50: 48 мг/кг

Внутрішньом'язово (курка) ЛД50: 432 мг/кг

Дуже токсичний для водних організмів.

для основи тилозину:

Риба LC50 (96 год): райдужна форель > 300 мг/л, описана як середня летальна концентрація (Elanco)

Велика дафнія EC50 (48 год) > 300 мг/л

Птах 14-денний пероральний прийом LC50: перепілка> 5000 промілей

Птах 5-денний пероральний прийом LC50: кряква> 5000 проміле

Земляний черв'як LC50 (28 днів):> 102,6 мг/кг

Водорість EC50 (0,22 мг/л): P. subspicatus 0,22 мг/л (зріст)

Розсада ЕС50: помідор 43 мг/кг; соя 53 мг/кг; вівсяна 140 мг/кг

Практично нетоксичний для риб, птахів, дощових черв'яків та водних безхребетних. Високо токсичний для водоростей. Не очікується біоконцентрування у водних організмах. Низька рухливість у ґрунті. Непостійно у навколишньому середовищі через деградацію та можливий фотоліз.

Lily Aquatic Exposure Guideline (LAEG):

для основи тилозину

LAEG для питної води: 36 мкг/л

LAEG для хронічного впливу водних організмів: 2500 мкг/л

LAEG для гострої дії водних організмів: 5000 мкг/л.