Інгібітори ароматази

Інгібітори ароматази для лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі

Поширений (або метастатичний) рак молочної залози – це рак, що поширився за межі молочної залози та регіонарних лімфатичних вузлів. Рак молочної залози може прогресувати до розвитку метастазів, незважаючи на те, що людина проходить низку методів лікування після початкового лікування, таких як хірургічна операція, хіміотерапія або променева терапія. Метастатичний рак молочної залози лікується, але не виліковується. Більшість раків молочної залози чутливі до жіночого гормону естрогену. Чутливі ракові клітини потребують естрогенів для їх виживання, і видалення естрогену з організму або блокування надходження естрогену в ракові клітини є дуже ефективним лікуванням гормоночутливих пухлин молочної залози. Ендокринна (гормональна) терапія усуває вплив естрогену на ракові клітини молочної залози. Гормональне лікування раку молочної залози включає тамоксифен, прогестини мегестролу ацетат та медроксипрогестерону ацетат та інгібітори ароматази (ІА). ІА зменшують здатність організму виробляти (синтезувати) естроген та чинити протипухлинну дію. ІА в існуючому клінічному використанні включають анастрозол, екземестан та летрозол.

Метою цього систематичного огляду було порівняння ІА з іншою ендокринною терапією при лікуванні поширеного (метастатичного) раку молочної залози. Було проведено систематичний пошук, який виявив 37 контрольованих випробувань, у яких понад 14 000 жінок було рандомізовано до груп лікування.Лікування ІА покращило виживання жінок із метастазами на 10%. Однак на підставі досліджень, включених до цього огляду, була незрозуміла загальна користь безрецидивного виживання та відповіді пухлини. Клінічні випробування з використанням ІА як терапія першої та другої лінії повідомили про переваги терапії, які варіювалися в залежності від різних ІА та показників ефективності. Ми не змогли визначити конкретні підгрупи жінок, які можуть отримати користь з використання ІА.

Токсичність (негативні побічні ефекти) у клінічних випробуваннях була описана погано. У випадках, коли повідомлялося про це, існували відмінності щодо методу повідомлень, типу токсичності, а також критеріїв, які використовуються для оцінки токсичності. Тим не менш, дані з токсичності були доступні у 26 з 32 випробувань, в яких ІА порівнювали з методами без використання ІА. При використанні ІА був схожий рівень болів у суглобах (артралгії) та припливів (особливо порівняно з тамоксифеном); підвищений ризик висипу, діареї, нудоти та блювання; а також зниження ризику вагінальних кровотеч та порушень згортання крові (тромбоемболії), порівняно з іншою ендокринною терапією. Були представлені обмежені дані про якість життя (КЖ), і тому в цьому огляді не може бути зроблено жодних висновків щодо впливу на КЖ, пов'язаного з ІА порівняно з методами без ІА.Це пов'язано з відмінностями між учасниками та профілями побічних ефектів використаних засобів, різними методами застосування ліків (ін'єкції у порівнянні з таблетками) та використанням чотирьох різних інструментів оцінки КЖ у різні моменти часу, деякі з них представили результати порівняння респондентів не з групою лікування, а в в порівнянні з не-респондентами. Деякі показники якості життя були засновані на симптомах, які повідомляють лікарі, а не пацієнти.

Якщо ви знайшли ці докази корисними, розгляньте можливість пожертвування Кокрейн. Ми є благодійною організацією, яка надає доступні докази, щоб допомогти людям приймати рішення про здоров'я та допомогу.

Шайдуллін Булат Хафізович. Олександрова Ельвіра Григорівна. Координація проекту з перекладу російською мовою: Cochrane Russia – Кокрейн Росія (філія Північного Кокрейнівського Центру на базі Казанського федерального університету). З питань, пов'язаних із цим перекладом, будь ласка, звертайтесь до нас за адресою: [email protected]; [email protected]

ІНГІБІТОРИ АРОМАТАЗИ

Джерело інформації: 2023-2024 Фармацевтичний енциклопедичний словник. М., (2015). Фармацевтичний енциклопедичний словник/Ю.А. Куликов, А.І. Слівкін, Т.Г. Афанасьєва / За ред. Г.Л. Вишковського, Ю.А. Куликова. – М., ВЕДАНТА, 2015.

Реклама: Загальноросійська громадська організація «Російське наукове медичне товариство терапевтів», ІПН 7702370661

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Матеріали сайту призначені виключно для медичних та фармацевтичних працівників, мають довідково-інформаційний характер і не повинні використовуватися пацієнтами для ухвалення самостійного рішення щодо застосування лікарських засобів.

Офіційний сайт системи довідників РЛС ® - енциклопедія ліків та товарів аптечного асортименту. Довідник лікарських засобів Rlsnet.ru надає користувачам доступ до інструкцій, цін та описів лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і форму випуску, фармакологічну дію, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичні компанії. Лікарський довідник містить ціни на ліки та товари фармацевтичного ринку у Москві та інших містах Росії.

Заборонено передачу, копіювання, розповсюдження інформації без дозволу адміністратора сайту, а також комерційне використання матеріалів. При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

Мережеве видання «Регістр лікарських засобів Росії РЛС» (доменне ім'я сайту: rlsnet.ru) зареєстровано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд), реєстраційний номер та дата прийняття рішення про реєстрацію: серія Ел № ФС77- 85156 від 25 квітня 2023 р.

Інгібітори ароматази: призначення та список препаратів

Інгібітори ароматази є варіантом гормональної терапевтичної схеми, який використовується для усунення розвитку онкологічного процесу в молочних залозах жінки. Дана патологія навіть на початковому етапі свого розвитку, а також у профілактичних цілях у разі схильності до онкозахворювань в анамнезі потребує специфічного підходу щодо вибору лікувальних заходів. Гормонотерапія, в основі якої лежить прийом препаратів інгібіторів ароматази, вважається успішною та ефективно застосовується у медичній практиці.

Ароматаза – опис та властивості

Йдеться про особливий фермент, який міститься в печінці, яєчниках, жирових тканинах, молочних залозах і м'язах скелета. Цей фермент зумовлює трансформацію андрогенів у гормон естроген. У клімактеричний період естроген активно виробляється організмом у вигляді ферменту під назвою ароматазу. Препарати на основі цього ферменту сприяють зниженню рівня естрогену у складі крові, що дозволяє запобігти активному розмноженню ракових клітин та зростанню пухлини. Інгібітори ароматази називають антиестрогенами. Протипухлинні препарати застосовуються в медичній практиці вже понад 30 років.

Для усунення пухлини злоякісного характеру використовуються різні терапевтичні методи. Іноді оперативне втручання та хіміотерапія не дають повної гарантії одужання. Найчастіше застосовується комплексний підхід, що передбачає зокрема і гормональну терапію. Це свого роду гарантія рецидиву раку. Чому ж такі ефективні інгібітори ароматази?

Гормональні препарати сприяють блокуванню рецепторів або повному усуненню жіночих стероїдів.

Напрями терапії даними лікарськими препаратами

Виділяється кілька напрямів терапії онкопатології молочної залози. Вибір методу та схеми лікування проводиться з урахуванням сукупності різних факторів, у тому числі стадії патології, ускладнень, анамнезу тощо.

Передопераційна. Призначається у випадках, коли розмір пухлини більше двох сантиметрів і процес її розвитку залучаються лімфатичні вузли.
Лікувальна. Використовується для зменшення пухлинних вогнищ, а також у разі неоперабельного типу новоутворення.
Превентивна. Призначається коли були застосовані інші терапевтичні схеми. Мета профілактики - виключення ймовірності рецидиву.

Використання даних засобів у період передменопаузи

У період передменопаузи лікарі вважають за краще використовувати іншу схему лікування. Комплексний підхід передбачає проведення оперативного втручання, яке може полягати у резекції яєчників, які активно виробляють естрогени. У перехідний період між хіміотерапією та реабілітацією фахівці призначають прийом таких гормональних препаратів, як «Нолвадекс» та «Золадекс».

Чим вони корисні для жінок?

Прийом інгібіторів ароматази вважається найефективнішим неінвазивним методом лікування ракових захворювань молочної залози. Препарати, що інгібують фермент, впливають на естрогени, які здатні здійснювати циркуляцію по всьому організму. Естроген вступає у взаємодію із клітинними рецепторами, провокуючи активацію різних процесів. У випадку, коли клітини здорові, подібний процес не є небезпечним для жінки. Якщо в дію набувають патогенних клітин, естроген здатний спровокувати розвиток онкопатології.

Виділяється ряд препаратів інгібіторів ароматази, які застосовуються для блокування вироблення естрогену. Усі вони різні за механізмом на організм. У профілактичних цілях для пригнічення естрогену в клімактеричний період призначаються «Летрозол», «Анастрозол» та «Екземестан». Щоб блокувати рецептори естрогену використовується "Тамоксифен", а для повного його усунення - "Фазлодекс".

Синонімом інгібітору ароматази є "Аромазин". Препарат призначається стадії діагностики онкологічного захворювання. Він особливо ефективно діє на ранніх етапах розвитку раку грудей, проте побічні реакції на його прийом численні та неприємні. Прийом препарату супроводжується астенією, нудотою, сухістю у роті, висипом та набряклістю.

«Анастрозол Кабі»

«Анастрозол Кабі» виготовляється у формі таблеток для перорального прийому. Препарат виробляється у Німеччині. Синонімами його є "Селана", "Анастера", "Арімідекс" та "Егістразол". На відміну від інших препаратів, «Анастрозол Кабі» має відносно невеликий список побічних ефектів, період його напіввиведення з організму досить тривалий. Крім того, препарат має хороші результати різних досліджень його ефективності як превентивний засіб, який допомагає запобігти рецидиву раку.

Тривалий прийом препаратів, що входять до складу групи натуральних інгібіторів ароматази, може призвести до розвитку остеопорозу. Для запобігання витончення кісткових тканин пацієнткам спільно з прийомом «Анастрозолу» рекомендується регулярне спостереження у фахівця, а також доповнення раціону продуктами, що містять кальцій та вітамін Д.

Основними побічними реакціями на препарат є пародонтит, підвищена стомлюваність та слабкість м'язів.

«Летрозол»

"Летрозол" вважається високоселективним препаратом, синонімом якого є "Фемара". Цей антиестроген – нестероїдний засіб і застосовується для всіх різновидів гормонального лікування. Високий рівень ефективності інгібітор ароматази при раку молочної залози демонструє, особливо при призначенні на ранніх стадіях розвитку ракового захворювання, а також як профілактичний засіб для запобігання рецидиву. Тривалість прийому препарату може досягати п'ятирічного терміну. Побічні реакції виражені слабко і є приводом відмовитися від прийому «Летрозола».

Вартість та особливості прийому даного медикаменту

Інгібітори ароматази при раку молочної залози призначаються жінкам з метою зниження або повного пригнічення виробітку естрогенів. Особливо часто подібне призначення проводиться у клімактеричний період. Ефективність препаратів при лікуванні раку грудей обумовлена їх призначенням під час передменопаузи. Побічні реакції проявляються далеко не у кожної пацієнтки і, як правило, проходять через кілька тижнів прийому.

Терапія раку грудей не завжди полягає у проведенні хірургічного втручання. Іноді використовується пасивне спостереження, що супроводжується прийомом препаратів, що інгібують вироблення статевих гормонів. Вартість аптечних інгібіторів ароматази досить висока. Якщо врахувати необхідність регулярного їх прийому протягом тривалого періоду часу, така терапія обходиться у великі суми. Аптеки пропонують наступні ціни на антиестрогени:

"Аромазин" обійдеться в середньому в 1600 рублів за 30 таблеток.
"Анастрозол Кабі" коштує приблизно 1200 рублів за 28 штук.
"Селана" представлений в аптеках за ціною приблизно 700 рублів за 28 таблеток.
«Летрозол» коштує приблизно 2000 рублів.
"Арімідекс" коштує близько 6000 рублів за одну упаковку.

Прийом будь-якого з перерахованих препаратів має відбуватися виключно за призначенням лікаря. Схема прийому підбирається залежно від тяжкості захворювання та стану пацієнтки. Стандартним варіантом прийому вважається 1 таблетка на добу. Усі препарати передбачають тривалий прийом, що становить щонайменше два роки.

Інгібітори ароматази для чоловіків

У бодібілдингу антиестрогени найчастіше застосовуються під час курсу анаболічних стероїдів. Цілями подібної терапії є:

Підвищення показників анаболічних стероїдів у крові.
Запобігання розвитку гінекомастії.
Профілактика гіпертензії.
Збільшення рельєфів тіла, що досягається за рахунок придушення естрогену.
Зниження впливу естрогену на гіпофізно-гіпоталамусну вісь.

Не всі анаболические стероїди передбачають прийом антиестрогенів. Їх використання вважається виправданим у поєднанні з такими речовинами як тестостерон, метилтестостерон та метандростенолон.

У більшості випадків атлети вдаються до допомоги інгібіторів ароматази у випадку, коли на фоні прийому анаболічних стероїдів виникають симптоми гінекомастії, наприклад, почервоніння та свербіж у ділянці сосків, набряклість. Оптимальним такий підхід з боку бодібілдерів не назвеш. Фахівці пропонують схему лікування, яка передбачає початок прийому антиестрогеів через 10 днів після таких анаболіків, як Тестостерон пропіонат і Метандростенолон, що характеризуються коротким напіврозпадом. Якщо йдеться про довгасті ефіри, то прийом антиестрогенів слід розпочати через 3-4 тижні.

Застосування лікарських препаратів у бодібілдингу

"Анастрозол" приймається по 0,5 мг через день.Після 10 днів проводиться контрольна перевірка рівня естрадіолу в крові та проводиться коригування дозування. Побічними реакціями на антиестрогени можуть стати стан депресії, падіння лібідо, порушення еректильної функції. Поява цих симптомів вказує на необхідність зниження дозувань, що приймаються.

Летрозол став першим інгібітором ароматази, який з'явився в загальному доступі. Препарат ефективно підвищує гормон гонадотропін у чоловіків, у такий спосіб витісняючи естрогени. При прийомі препарату концентрація естрогену може впасти вдвічі. Виведення компонентів препарату відбувається протягом 2-4 днів, тому його можна приймати через день.

"Анастрозол" користується не меншою популярністю серед бодібілдерів. Він доведено ефективно знижує рівень естрадіолу у чоловіків. Також поширений та привабливий за вартістю в аптеці інгібітор ароматази «Анастразол Кабі».

Побічні ефекти даних медикаментів

При прийомі цих препаратів можуть бути побічні реакції. Найбільшу небезпеку становить падіння естрогену в організмі чоловіка до критично низьких показників. У цьому випадку у бодібілдерів спостерігаються такі небажані реакції:

Зупинка м'язового зростання.
Болі у суглобах або артралгія.
Падіння лібідо та погіршення загального самопочуття.
Стан депресії.
Підвищення рівня холестерину у крові.
Зниження міцності кісткових тканин.

Висновки

Таким чином, хоча прийом інгібіторів ароматази досить поширений серед бодібілдерів, зловживати подібними препаратами не варто. Власне, фахівці не рекомендують розпочинати прийом без консультації спеціаліста, оскільки дозування для чоловіків мінімальне і його легко перевищити.

Що стосується використання антиестрогенів при лікуванні та профілактиці раку молочної залози, то в даному випадку прийом подібних препаратів виправданий навіть незважаючи на побічні ефекти, що виникають. Однак і тут необхідно неухильно дотримуватися вказаних дозування та дотримуватися інструкцій щодо застосування.