Сингуляр

Сингуляр – бронходилататор, антагоніст лейкотрієнових рецепторів.

Форма випуску та склад

Сингуляр випускають у двох лікарських формах:

• Таблетки, вкриті оболонкою: квадратні, світло-кремові, із закругленими краями, з гравіюванням «SINGULAIR» на одній стороні та «MSD 117» на іншій стороні (по 7 шт. у блістерах; 1, 2 або 4 блістери у картонній пачці);



• Пігулки жувальні: рожеві, двоопуклі, на одній стороні видавлений напис «SINGULAIR»; у дозі 4 мг – овальні, з видавленим написом «MSD 711» з іншого боку; у дозі 5 мг – круглі, з видавленим написом «MSD 275» на іншій стороні (по 7 шт. у блістерах; 1, 2 або 4 блістери у картонній пачці).

До складу 1 жувальної таблетки входить:

• Діюча речовина: монтелукаст натрію – 4,16 або 5,2 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 4 або 5 мг);



• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, аспартам, вишневий ароматизатор, натрію кроскармелоза, заліза оксид червоний, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), мікрокристалічна целюлоза, манітол.

До складу 1 таблетки, покритої оболонкою, входить:

• Діюча речовина: монтелукаст натрію – 10,4 мг (відповідає вмісту монтелукасту – 10 мг);



• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, натрію кроскармелозу, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза);



• Оболонка: віск карнаубський, заліза оксид жовтий (E172), заліза оксид червоний (E172), діоксид титану (E171), метилгідроксипропілцелюлоза (гіпромелоза), гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза).

Показання до застосування

Сингуляр застосовують для усунення денних та нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту, профілактики та тривалої терапії бронхіальної астми, у тому числі:

• Денні та нічні симптоми захворювання (для попередження);



• Бронхіальна астма у пацієнтів із гіперчутливістю до АСК (ацетилсаліцилова кислота) (для терапії);



• Бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням (для попередження).

Протипоказання

• Фенілкетонурія;



• Рідкісна форма спадкової непереносимості галактози, вроджена недостатність лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток, покритих оболонкою);



• Дитячий вік: до 2 років (таблетки жувальні 4 мг); до 6 років (таблетки жувальні 5 мг та таблетки, вкриті оболонкою);



• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

При вагітності та протягом періоду грудного вигодовування використання Сингуляру допустиме лише в тих випадках, коли очікуваний ефект від терапії для матері значно перевищує можливий ризик для плода, що розвивається, або немовляти.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки жувальні та таблетки, покриті оболонкою, приймають перорально, незалежно від їжі, 1 раз на день.

Для лікування бронхіальної астми та поєднаної патології (бронхіальна астма та алергічний риніт) препарат приймають увечері; при алергічних ринітах – будь-якої доби.

Сингуляр рекомендується приймати у таких дозах:

• Діти 2-5 років: по 1 таблетці жувальної (4 мг) на день;



• Діти 6-14 років: по 1 таблетці жувальної (5 мг) на день;



• Підлітки віком від 15 років і дорослі: по 1 таблетці, покритій оболонкою, на день.

Терапевтичний ефект препарату на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першої доби. Прийом Сингуляра необхідно продовжувати як у період досягнення контролю за симптомами захворювання, так і при його загостренні.

Корекція режиму дозування для пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності, легких або середньоважких порушеннях функції печінки, а також залежно від статі не потрібна.

Лікарський засіб може бути доданий до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами (ГКС) та бронходилататорами.

Побічні дії

• Згортання крові: підвищення схильності до кровотеч;



• Імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки;



• Психіка: психомоторна активність (у тому числі тремор, занепокоєння та дратівливість), порушення пам'яті, безсоння, галюцинації, патологічні сновидіння, порушення уваги, сомнамбулізм, дезорієнтація, депресія, тривожність, ажитація (включаючи ворожість або агресивну поведінку);



• Нервова система: парестезія/гіпестезія, сонливість, запаморочення; дуже рідко – судоми;



• Серцево-судинна система: прискорене серцебиття;



• Дихальна система: легенева еозинофілія, носові кровотечі;



• Травна система: панкреатит, диспепсія, нудота, діарея, блювання;



• Печінка та жовчовивідні шляхи: збільшення активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази в крові; дуже рідко – гепатит (у тому числі гепатоцелюлярні, холестатичні та змішані ураження печінки);



• Шкіра та підшкірні тканини: висипання, свербіж, багатоформна або вузлувата еритема, схильність до формування гематом;



• Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк;



• Кістково-м'язова система: міалгія (у тому числі м'язові судоми), артралгія;



• Сечовидільна система: енурез (у дітей);



• Загальні реакції: пірексія, набряки, астенія/втома;



• Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Особливі вказівки

Ефективність лікарського засобу щодо терапії гострих нападів бронхіальної астми не встановлена, тому його не рекомендується застосовувати в таких ситуаціях. Пацієнтам слід завжди мати при собі препарати екстреної допомоги для усунення нападів бронхіальної астми (інгаляційні β₂-агоністи короткої дії).

Прийом Сингуляра не припиняють у період загострення бронхіальної астми та при призначенні препаратів екстреної допомоги для усунення нападів (інгаляційні β₂-агоністи короткої дії).

При підтвердженій алергії до АСК та інших НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) не можна приймати ці препарати під час терапії Сингуляром. Так як він не може повністю запобігти виникненню НПЗЗ бронхоконстрикції, незважаючи на поліпшення дихальної функції при алергічній бронхіальній астмі.

При одночасному застосуванні інгаляційних кортикостероїдів слід поступово знижувати їх дозу під наглядом лікаря, різкої їх заміни на Сингуляр проводити не можна.

Є повідомлення про виникнення психоневрологічних порушень у хворих, які приймають препарат. Враховуючи, що послужити розвитку цих симптомів можуть і інші фактори, їхній зв'язок із прийомом лікарського засобу не доведений. Про ці побічні ефекти та необхідність повідомити про їх виникнення лікарю повинні бути попереджені пацієнти та їхні батьки/опікуни.

Зменшення дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які приймають протиастматичні засоби (у тому числі блокатори лейкотрієнових рецепторів), рідко супроводжується виникненням однієї або декількох реакцій: системний еозинофільний васкуліт, кардіологічні ускладнення та/або невропатія, що іноді діагностується як синдром Чарджа-Стросса, висип, еозинофілія. Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв'язок цих побічних ефектів з прийомом антагоністів лейкотрієнових рецепторів не встановлений, при зниженні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують Сингуляр, слід бути обережними і проводити відповідне клінічне спостереження.

Лікарська взаємодія

Сингуляр може застосовуватися у поєднанні з іншими препаратами, які традиційно використовуються для профілактики та тривалої терапії бронхіальної астми та/або лікування алергічного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику варфарину, дигоксину, терфенадину, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетіндрон 35/1), преднізолону, преднізону, теофіліну.

AUC монтелукасту знижується приблизно на 40% при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, що не потребує зміни доз Сингуляру.

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст інгібує ізофермент CYP2C8. Однак дослідження взаємодії in vivo монтелукасту та росиглітазону, що метаболізується за участю ізоферменту CYP2C8, не підтвердили інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8.У зв'язку з цим у клінічній практиці не передбачається вплив монтелукасту на CYP2C8-опосередкований метаболізм низки препаратів, включаючи репаглінід, росиглітазон, паклітаксел.

Також дослідженнями in vitro було показано, що монтелукаст є субстратом CYP2C8, 2С9 та 3А4. Дані спостережень лікарської взаємодії щодо монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзіл у 4,4 рази збільшує ефект системного впливу монтелукасту. Додаткового підвищення ефекту його системної дії не спостерігалося при комбінованому застосуванні з ітраконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) з гемфіброзилом та монтелукастом. У зв'язку з цим при призначенні такої комбінації не потрібна корекція дози монтелукасту. Клінічно значущої взаємодії з іншими відомими інгібіторами CYP2C8 (триметоприм) не передбачається. Комбінований прийом монтелукасту з одним лише ітраконазолом не призводив до суттєвого підвищення ефекту його системного впливу.

Сингуляр є обґрунтованим доповненням монотерапії бронходилататорами у випадках, коли вони не можуть забезпечити адекватний контроль бронхіальної астми. При досягненні терапевтичного ефекту препарату може бути розпочато поступове зниження дози бронходилататорів.

У пацієнтів, які отримують інгаляційні кортикостероїди, прийом препарату забезпечує додатковий терапевтичний ефект. Після досягнення стабілізації стану під лікарським наглядом поступово може бути розпочато зниження дози кортикостероїдів. Допускається повне скасування інгаляційних кортикостероїдів, проте не рекомендується їх різка заміна на Сингуляр.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C, у сухому та захищеному від світла місці. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки жувальні – 2 роки; пігулки, вкриті оболонкою – 3 роки.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.