Фтизопірам - інструкція із застосування

Таблетка містить 0,15 г ізоніазиду та 0,5 г піразинаміду.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат, що має поєднану протитуберкульозну дію, дозволяє якісно провести контрольоване лікування та зменшити медикаментозне навантаження на хворого.

Ізоніазид є специфічним протитуберкульозним препаратом, має виражений бактерицидний ефект, головним чином, стосовно ділячих Micobacterium tuberculosis. Ізоніазид пригнічує синтез міколевої кислоти, яка необхідна для утворення клітинної стінки мікобактерій. Піразинамід, похідне нікотинаміду, має високу протитуберкульозну активність. Його дія може бути як бактерицидною, так і бактеріостатичною, залежно від концентрації препарату та чутливості мікроорганізмів. У процесі лікування можливий розвиток резистентнооти, ймовірність якої знижує поєднання з іншими протитуберкульозними засобами.

Фармакокінетика

Ізоніазид швидко всмоктується після прийому внутрішньо, проте при одночасному прийомі препарату з їжею його абсорбція та біодоступність знижуються. Після одноразового прийому внутрішньо 300 мг максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-2 год. Зв'язок із білками плазми – 0-10%. Добре проникає в різні тканини та рідини організму, включаючи кістки та спинномозкову рідину. Ацетилюється та гідролізується у печінці. Ацетилювання – це основний шлях метаболізму ізоніазиду. Швидкість ацетилювання залежить від індивідуальних особливостей пацієнта. Метаболіти ізоніазиду не мають антимікробної активності.Період напіввиведення – 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання). У разі порушення функції печінки період напіввиведення ізоніазиду подовжується. Протягом 24 годин виводиться із сечею у вигляді метаболітів (N-ацетилізоніазид та ін.) – 75-95%, у незміненому вигляді – до 12% при швидкому ацетилюванні та до 27% при повільному ацетилюванні. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів із повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Піразинамід швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Добре проникає у різні тканини та рідини організму. Після одноразового прийому внутрішньо максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-2 години, піразиноївої кислоти (активного метаболіту) – через 4-5 годин. Кінцентрація у спинномозковій рідині становить 87-100% від плазмової концентрації. Зв'язок з білками плазми – 10-20%, піразиноєвої кислоти – 31%. Піразинамід піддається біотрансформації в печінці, де під впливом мікросомальних ферментів спочатку гідролізується до піразиноєвої кислоти (яка є активним метаболітом), а потім перетворюється на неактивний метаболіт - 5-гідроксипіразиної кислоту. Період напіввиведення піразинаміду – близько 9,5 год, піразиної кислоти – близько 12 год. При нирковій недостатності цей час збільшується до 26 год. і 22 год. відповідно. Препарат виводиться переважно із сечею протягом 72 годин: близько 3% – у вигляді незміненого препарату, 33% – у вигляді піразиної кислоти та 36% – у вигляді інших метаболітів.

Показання до застосування

Усі форми та локалізації туберкульозу (лікування, в т.ч. в амбулаторних умовах, хіміопрофілактика, протирецидивна терапія).

Спосіб застосування та дози

Всередину після їди по 5-10 мг/кг маси тіла (дозування Фтизопіраму проводиться за ізоніазидом) один раз щодня в період інтенсивної терапії (3-4 місяці), потім - через день. Загальна курсова доза фтизопіраму для кожного хворого індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Побічна дія

З боку печінки: можливе порушення функції печінки, особливо у пацієнтів із гіпотрофією або попередніми захворюваннями печінки, а також у осіб похилого віку. Рекомендується контролювати рівні АЛТ та АСТ у плазмі та щомісяця оцінювати функцію печінки. Ізоніазид слід скасовувати тільки в тих випадках, якщо рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми, оскільки нерідко відзначається безсимптомне скороминуще підвищення рівня печінкових ферментів, яке не потребує припинення прийому препарату. При розвитку гострого чи хронічного гепатиту ізоніазид необхідно відмінити, останньому випадку відновлювати терапію ізоніазидом не можна. Вживання алкоголю на фоні терапії ізоніазидом може підвищувати ризик виникнення гепатиту.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, загострення виразки пептики.

З боку центральної та периферичної нервової системи: іноді можливий розвиток периферичної нейропатії, особливо у пацієнтів похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, а також у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки, у тому числі, алкогольної етіології. Для профілактики периферичної нейропатії рекомендується приймати піридоксин.

Інші: алергічні реакції, гінекомастія, менорагія.

З боку печінки: реакції з боку печінки варіюють від безсимптомного порушення функції печінкових клітин, що виявляється лише за допомогою лабораторних методів, до тяжкого порушення функції печінки, що проявляється жовтяницею. Ці побічні ефекти зазвичай не виникають при прийомі піразинаміду у дозах, що не перевищують 25 мг/кг на добу; додавання піразинаміду до ізоніазиду не призводить до збільшення загальної частоти токсичного ураження печінки.

З боку шлунково-кишкового тракту: можуть спостерігатися зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

Інші: гіперурикемія, фотосенсибілізація, зрідка можуть розвиватися подагричний артрит, артралгії, сидеробластна анемія, реакції гіперчутливості.

При передозуванні виникають нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" ферментів, гострий набряк легень, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка із введенням всередину активованого вугілля, форсований діурез, гемодіаліз, загальні заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму.

• - підвищена чутливість до компонентів препарату;



• бронхіальна астма;



• псоріаз;



• судомний синдром різного генезу;



• епілепсія;



• артеріальна гіпертензія ІІ-ІІІ ст.;



• ІХС;



• цироз печінки;



• гострий гепатит;



• ниркова недостатність;



• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;



• мікседема;



• подагра (загострення)

Фтизопірам може мати гепатотоксичну дію, тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки, у осіб, які страждають на хронічний алкоголізм, а також у пацієнтів з гіпотрофією.

Під час лікування пацієнти повинні утримуватись від прийому алкоголю.

При тривалій терапії, а також у пацієнтів із порушенням функції печінки рекомендується регулярно контролювати загальний аналіз крові та показники функції печінки.

Для профілактики та лікування периферичної нейропатії, яка може розвиватися на фоні терапії ізоніазидом, рекомендується додаткове призначення піридоксину (вітаміну В6).

У ряді випадків, особливо у пацієнтів із нападами подагри в анамнезі, рекомендується періодично контролювати рівень сечової кислоти у плазмі. При призначенні піразинаміду пацієнтам із гіпопластичною анемією слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.

У період вагітності Фтизопірам призначають лише за суворими показаннями. Ізоніазид та піразинамід виділяються з грудним молоком, тому на час лікування Фтизопірамом необхідно припинити грудне вигодовування. При прийомі ізоніазиду у високих дозах (10 мг/кг і більше) можливий розвиток побічних реакцій з боку нервової системи, наприклад периферичної нейропатії.

Лікарська взаємодія

Ізоніазид уповільнює метаболізм деяких лікарських засобів, включаючи фенітоїн, карбамазепін, вальпроат натрію. При одночасному призначенні з ізоніазидом дози цих препаратів рекомендується знижувати. Слід уникати одночасного застосування ізоніазиду та дисульфіраму, оскільки це може призводити до психічних розладів. Механізм цієї взаємодії не встановлено.

Ізоніазид підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну та знижує концентрації кетоконазолу.

Піразинамід може підвищувати концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та знижувати ефективність препаратів для лікування подагри, таких як алопуринол, колхіцин, сульфінпіразон (може знадобитися збільшення дози протиподагричних засобів).При одночасному застосуванні з піразинамідом може знижуватися концентрація у плазмі та ефективність циклоспорину.

Форма випуску

100 таблеток по 0,15 ізоніазиду/0,5 г піразинаміду

Фтизопирам - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, за якою можна купити Фтизопирам в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: