Як виводиться новокаїн

Новокаїн (0.5%, 2мл, 5мл, Хімфарм АТ)

допоміжні речовини: розчин 0.1 М хлороводневої кислоти, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора, безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Анестетики. Анестетики місцеві. Амінобензойної кислоти ефіри. Прокаїн

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Прокаїн піддається повній системній абсорбції, ступінь якої залежить від місця, шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в області введення) та дози препарату (кількості та концентрації).

Швидко гідролізується естеразами плазми крові та печінки з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та пара-амінобензойної кислоти.

Період напівелімінації (Т1/2) становить 40,0±9,0 сек. Виводиться переважно нирками як метаболітів, у незміненому вигляді виводиться трохи більше 2%.

Фармакодинаміка

Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю

та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою,

блокує Na+ канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год).

При всмоктуванні та безпосередньому внутрішньосудинному введенні знижує збудливість периферичних холінергічних рецепторів, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість. При внутрішньовенному введенні має аналгетичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку та полісинаптичні рефлекси.

Показання до застосування

- для місцевої анестезії (інфільтраційна, провідникова, перидуральна,

епідуральна, спинномозкова – субарахноїдальна, внутрішньокісткова)

- для проведення блокад (вагосимпатична та паранефральна блокада,

паравертебральна блокада при екземах, нейродерміті, ішіалгії)

Спосіб застосування та дози

Доза та концентрація розчину Новокаїну залежать від характеру оперативного втручання, способу застосування, стану та віку пацієнта,

Препарат застосовують внутрішньошкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

Для місцевої анестезії

Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25%-0,5% розчини (не більше 1 г для одноразового введення); для анестезії за методом тугої повзучої інфільтрації тканин (за А.В. Вишневським) – 0,125% – 0,25% розчини; для провідникової, епі- та перидуральної анестезій – 2% розчин 20-25 мл; для спинномозкової анестезії - 2% розчин 5 мл.

Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні максимальні дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – не понад 1,25 г (500 мл 0,25 % розчину) або 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину). Надалі протягом кожної години операції – не понад 2,5 г (1000 мл 0,25% розчину) або 2 г (400 мл 0,5% розчину) (до 0,5 г одноразово без адреналіну та 1 г з адреналіном) .

Для зменшення всмоктування та подовження дії Новокаїн використовують спільно з 0,1% розчином адреналіну, який додають асептично з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину Новокаїну.

Можливе застосування препарату при внутрішньокістковій анестезії – 0,25% розчин 50-150 мл.

Для проведення блокад

При паравертебральній блокаді при екземах та нейродерміті рекомендуються внутрішньошкірні ін'єкції 0,25% 70-100 мл розчину Новокаїну в зоні проекції чутливих нервових стовбурів.

При паранефральній блокаді (за А.В. Вишневським) в навколониркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% розчину або 100-150 мл 0,25% розчину Новокаїну.

При вагосимпатичній блокаді – 30-100 мл 0,5% розчину Новокаїну.

Максимальні дози Новокаїну (Для дорослих): при внутрішньом'язовому введенні разова доза - 0,1 г, при внутрішньовенному введенні разова доза - 0,05 г; добова доза при парентеральному введенні становить 0,1 г.

При необхідності застосування нижчих концентрацій Новокаїну (0,125% або 0,25%) перед застосуванням препарат розводять стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду до необхідної концентрації.

Внутрішньовенне введення проводять повільно, в ізотонічному розчині хлориду натрію.

Дози у педіатричній практиці визначаються залежно від маси тіла, але не більше ніж 15 мг/кг маси тіла.

Побічні дії

- головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість

- артеріальна гіпотензія, колапс, брадикардія, біль у грудній клітці

- зорові та слухові порушення, ністагм

- алергічні реакції (дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, еритема,

ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок)

Протипоказання

- підвищена чутливість до прокаїну та компонентів препарату

- Виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом

- гнійний процес у місці введення

- екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою

- дитячий вік до 12 років

Лікарські взаємодії

При внутрішньовенному введенні Новокаїн посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів.

При призначенні препарату спільно з наркотичними анальгетиками відзначається адитивний ефект, що використовується при проведенні спинальної та епідуральної анестезії, посилюється пригнічення дихання.

Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію Новокаїну.

Препарат пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм, оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми.

Новокаїн посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.

Новокаїн знижує антиміастенічну дію лікарських засобів, особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.

Інгібітори холінестерази (антиміастенічні лікарські засоби, циклофосфамід, демекарин, екотіофат, тіотепа) знижують метаболізм Новокаїну, тому не рекомендується їхнє спільне призначення.

Антикоагулянти (ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) при сумісному застосуванні з Новокаїном підвищують ризик розвитку кровотеч.

Застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) збільшує ризик розвитку гіпотензії, тому їх слід скасовувати за 10 днів до місцевого анестетика.

При використанні Новокаїну з гуанадрелем, гуанетидином, мекаміламіном, триметафаном підвищується ризик різкого зниження артеріального тиску та брадикардії.

Метаболіт Новокаїну пара-амінобензойна кислота є конкурентним антагоністом сульфаніламідів і може послабити їхню протимікробну дію, тому не рекомендується одночасне застосування цих препаратів.

При обробці місця ін'єкції Новокаїну дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Особливі вказівки

Новокаїн зазвичай добре переноситься, проте може викликати побічні явища і за всіх способах введення його слід застосовувати з обережністю. Іноді відзначається виражена гіпотензія, яка потребує призначення симпатоміметиків.

Препарат застосовують з обережністю при екстрених операціях, ускладнених гострою крововтратою, станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності, запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін'єкції, дефіциті псевдохолінестерази, ниркової пацієнтів, тяжких пацієнтів, хворих на пожіль.

Під час проведення анестезії необхідно здійснювати контроль життєво

Важливі функції організму.

Перед застосуванням анестетика обов'язкове проведення проб на

індивідуальна чутливість до препарату.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність Новокаїну тим вища, чим концентрованішим є застосовуваний розчин.

Препарат не всмоктується зі слизових оболонок, отже

забезпечує поверхневу анестезію при нашкірному застосуванні.

Період вагітності та лактації

У період вагітності та лактації препарат слід застосовувати з особливою обережністю, за абсолютними показаннями.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні дії лікарського препарату, слід бути обережним при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Передозування

Симптоми: блідість шкірних покривів, запаморочення, нудота, блювання, «холодний» піт, збудження чи пригнічення ЦНС, нечіткість зорового сприйняття, тремор, судоми, пригнічення дихання, брадикардія, зниження серцевого викиду, колапс, кома.

Лікування: підтримка легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна та симптоматична терапія.

Форма випуску та упаковка

0.5% розчин по 2 мл №5 або №10; 2 % розчин по 2 мл № 5 або № 10 в ампули нейтрального скла для шприцевого наповнення або стерильні ампули для шприцевого наповнення імпортні, з точкою зламу або кільцем зламу.

0.5 % розчину по 5 мл № 5 в ампули нейтрального скла або в ампули нейтрального скла для шприцевого наповнення або стерильні ампули для шприцевого наповнення імпортні, з точкою зламу або кільцем зламу.

На кожну ампулу наклеюють етикетку з паперу етикеточним або письмовим.

0.5 % розчин по 2 мл по 5 або 10 ампул, або по 5 мл по 5 ампул упаковують в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої або імпортної.

2 % розчин по 2 мл по 5 або 10 ампул упаковують у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої або імпортної.

Контурні упаковки разом із затвердженими інструкціями з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у коробки з картону або картону гофрованого. Кількість інструкцій із медичного застосування вкладається за кількістю упаковок.

Умови зберіганняя

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 250С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

АТ «Хімфарм», Республіка Казахстан,

м.Шимкент, вул. Рашидова, 81

Власник реєстраційного посвідчення

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)