Еритроміцин (Erythromycinum) опис

Кристалічний порошок білого кольору без запаху, гіркого смаку. Мало розчинний у воді, добре – у спирті.

Фармакологія

Оборотно зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом в її донорській частині, блокує синтез білків чутливих мікробних клітин, тому що порушує процес транслокації та утворення пептидних зв'язків між молекулами амінокислот.

Добре всмоктується із ШКТ, шлунковий вміст та кисле середовище уповільнюють процес абсорбції._max становить 0,8-4 мкг/мл і досягається через 2-3 години після ентерального і через 20 хв після внутрішньовенного введення. -30% від такої в крові), а в м'язовій тканині, передміхурової залозі та насіннєвої рідини виявляється в концентраціях, рівних плазмовій._1/2 становить 1-1,2 год. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. 15%.

Зупиняє зростання та розвиток (викликає бактеріостаз) ряду грампозитивних. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), альфа-гемолітичний стрептокок (групи Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамнегативних бактерій - Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis та деяких інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Застосування речовини Еритроміцин

Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, атипова пневмонія, гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, дифтерія, еритразму, гонорея, сифіліс, листериоз, хвороба легіонерів, профілактика та лікування ревматизму при непереносимості бета-лактамних антибіотиків; для очної мазі – кон'юнктивіт, блефарит, трахома.

Протипоказання

Гіперчутливість, захворювання печінки, вагітність, годування груддю.

Побічні дії речовини Еритроміцин

Диспептичні розлади (нудота, блювання, біль у животі та ін.), Порушення функцій печінки, генералізовані судоми, галюцинації, порушення свідомості, запаморочення, оборотне зниження слуху, шлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT.

Взаємодія

Потенціює ефекти та токсичність антигістамінних препаратів, алкалоїдів ріжків, теофіліну та бензодіазепінів, дигоксину, антикоагулянтів непрямого типу дії, карбамазепіну, циклоспорину, гексобарбіталу, фенітоїну, дизопіраміду, ловастатину та бромокрину.

Передозування

Симптоми: порушення функцій печінки, аж до гострої печінкової недостатності, та втрата слуху.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, гемо- та перитонеальний діаліз. Здійснюється постійний моніторинг за життєво важливими функціями (ЕКГ, електролітний склад крові).

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 1,5-2 години до їжі; дорослим: 250–500 мг 4 рази на день; найвища разова доза 500 мг, добова - 2 г; дітям: від 1 року до 3 років - 400 мг на добу, від 3 до 6 років - 500-750 мг на добу, від 6 до 8 років - 750 мг на добу, від 8 до 12 років - до 1 г на добу, розділивши на 4 прийоми.

В/в вводять дорослим та дітям з розрахунку 15–20 мг/кг/добу у вигляді постійної або переривчастої інфузії. У тяжких випадках можливе використання вищої дози препарату – 4 г на добу.

Зовнішньо, 2 рази на день змащують розчином уражені ділянки шкіри, мазь наносять на область ураження, при захворюваннях очей закладають за нижню або верхню повіку 3-5 разів на день.

Запобіжні заходи

Використання еритроміцину, що містить бензол, для внутрішньовенних ін'єкцій іноді супроводжувалося розвитком фатального синдрому Гаспінга у дітей, а також гострим гепатитом у дорослих і дітей.

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Торгові назви з діючою речовиною Ерітроміцин