"Біцилін-5": інструкція із застосування, як розводити, аналоги та відгуки

"Біцилін-5" - комплексний протимікробний препарат, який має малий спектр антибактеріального впливу, що відноситься до пеніцилінів. Представники цієї групи відомі своїм рослинним походженням, оскільки виробляються деякими видами плісняви. Бензилпеніцилін вважається одним із найстійкіших природних пеніцилінів.

Дія препарату

Діюча речовина має антибактеріальну дію по відношенню до:

1. Стафілококам, стрептококам, ентерококам, листеріям, клостридіям.



2. Менінгококам, спірохетам.

Антибіотик не має протибактеріальної активності і не застосовується для усунення хвороб, спричинених:

Механізм впливу заснований на процесі гальмування специфічного штаму, що бере участь в утворенні основного мікроелемента діючої клітинної стінки. Тому, міцність її порушується, і шкідливі бактерії руйнуються ліквідації.

Недоліки у активного компонента такі:

• нестійкість до пеніцилінів;



• невелике засвоєння у шлунку;



• відсутність позитивного впливу щодо грамнегативних джерел хвороб.

При лікуванні інфекцій, які викликані сенситивними до пеніциліну мікроорганізмами, застосовують калієву та натрієву сіль. Але через невеликий тимчасовий проміжок їх дії та миттєвого виведення, використовують також форми тривалої дії у вигляді погано розчинних солей.

Ін'єкції "Біциліну-5" вважаються комбінацією двох погано розчинних солей.За допомогою тривалого розчинення у місці уколу виникає депо, що допомагає зменшити частоту ін'єкцій та підтримувати вміст антибактеріального засобу у плазмі на необхідному рівні.

Головна умова при призначенні препарату – підтримка ефективних концентрацій антибіотика в крові протягом тривалого часу.

склад

"Біцилін-5" випускається у формі порошку для виготовлення розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій. Препарат має молочний відтінок та гіркий смак. Відпускається лікарський засіб у флаконах обсягом десять мілілітрів. Країна-виробник: Росія.

До складу препарату для приготування розчину входять:

• бензатину бензилпеніциліну 1200 одиниць;



• новокаїнова сіль бензил-пеніциліну 300 000 одиниць.

Ліки відноситься до антибіотиків пеніцилінового ряду, виробляється природним шляхом, відпускається виключно за рецептом медичного фахівця.

Показання

Відповідно до інструкції із застосування, уколи "Біцилін-5" застосовують за наявності інфекцій, викликаних штамами, які сенситивні до пеніциліну, особливо при призначенні тривалої терапії, наприклад:

1. Гостра інфекція, що супроводжується інтоксикацією організму, висипом по всьому тілу, гарячкою).



2. Рожесте ураження (інфекційний процес, який характеризується ураженням шкірного покриву, слизової та регіональних лімфовузлів).



3. Сифіліс (хронічне системне венеричне інфекційне захворювання з ураженням шкіри, слизових оболонок, внутрішніх органів, кісток).



4. Фрамбезія (тропічна інфекція, що характеризується ураженням шкіри та кісток).



5. Ревматизм (запальне ураження сполучної тканини з основною локалізацією патологічного процесу у порожнинах серцево-судинної системи).



6. Ревматичний артрит (захворювання сполучної тканини з ураженням дрібних суглобів на кшталт деструктивного поліартриту неясного походження).



7. Ревмокардит (хвороба сполучних верств серцевих тканин).



8. Ревматоїдні захворювання (патологія, обумовлена ​​системним чи локальним запаленням сполучної тканини).



9. Тонзиліт (запалення піднебінних мигдаликів).



10. Лакунарна ангіна (гострий запальний процес переважно бактеріальної етіології).



11. Катаральна ангіна (патологічний процес, що викликається патогенною мікрофлорою, і вражає верхні шари слизової оболонки горла).



12. Механічні пошкодження шкірного покриву та потрапляння інфекції в тканини.



13. Опіки.



14. Гнійні рани.

Протипоказання

Згідно з інструкцією із застосування, "Біцилін-5" для людини має низку обмежень на використання, наприклад:

1. Сенситивність до діючих речовин лікарського засобу чи додаткових мікроелементів, і навіть пенициллинам.



2. Пацієнтам, які мають бронхіальну астму, застосування препарату призначають з особливою обережністю.

У яких дозуваннях необхідно використовувати препарат?

За інструкцією до застосування "Біциліну-5", дорослим пацієнтам та дітям з восьми років препарат вводять один раз на місяць, дітям молодше восьми років – один раз на двадцять один день:

• для дорослих людей стандартне дозування становить – 1 500 000 одиниць;



• пацієнтам старше восьми років – 1 200 000 – 1 500 000 одиниць;



• малюкам молодше восьми років – 600 000 одиниць.

Порошок розбавляють перед самим введенням. Як розводити "Біцилін-5"? Для приготування розчину беруть воду для ін'єкцій, розчин хлориду натрію або новокаїн. Отриманий препарат необхідно добре струсити до утворення однорідної маси та ввести внутрішньом'язово.

Побічні явища

При неправильному використанні (тобто не дотриманні інструкції) "Біцилін-5" може викликати негативні реакції, наприклад:

1. Малокровість.



2. Тромбоцитопенія.



3. Лейкопенія.



4. Знижена згортання крові;



5. Шкірні висипання.



6. Еозінофілія.



7. Запальне ураження шкіри, що виникає внаслідок впливу на неї факторів, що ушкоджують.



8. Ангіоневротичний набряк.



9. Анафілактичний шок.



10. Мігрень.



11. Больові відчуття у суглобах.



12. Підвищення температури.



13. Запалення слизової оболонки ротової порожнини.

Особливості

Лікарський засіб має низку особливих вказівок при використанні:

1. Заборонено вводити медикамент внутрішньовенно.



2. Після процедури місце, куди було введено препарат, не можна розтирати, необхідно трохи притиснути і трохи потримати.



3. У разі ознак алергії лікарський засіб слід скасувати.



4. При появі анафілаксії потрібно вживати екстрених заходів: використовувати "Норепінефрін" і ввести глюкокортикостероїдні медикаменти.

Крім цього, потрібно провести мікробіологічні дослідження перед початком терапії та протягом чотирьох місяців після нього при підозрі на сифіліс.

У профілактичних цілях розвитку грибкових захворювань важливо приймати аскорбінову кислоту і вітаміни групи В. Використання малих дозувань або повне скасування лікування раніше встановленого курсу може призвести до виникнення стійких вірусів.

При спільному використанні "Біциліну-5" з антибактеріальними засобами, які мають бактерицидну дію, антибіотики підвищують дію першого препарату, а мають бактеріостатичну дію – зменшують. При вживанні медикаменту знижується результативність таблетованих контрацептивних засобів.Діуретичні лікарські засоби, наприклад, алопуринол, фенілбутазон знижують виведення орнідазолу, внаслідок чого збільшується його вміст у плазмі.

Дженеріки

"Біцилін-5" має аналоги у вигляді різних солей бензилпеніциліну російського виробництва. Іншими лікарськими засобами на основі пеніцилінів вважаються напівсинтетичні препарати-замінники, які мають стійкість до впливу пеніциліназ і мають величезний спектр антибактеріального впливу.

Це ліки, основою яких входить ампіцилін, амоксицилін, що випускаються у формі таблеток, капсул. Аналоги за складом:

Препарати-замінники за спектром дії:

"Амоксиклав"

Лікарський засіб відноситься до антибіотиків великого спектра впливу. Амоксиклав активний щодо величезної кількості бактерій, які відносяться до джерел різних інфекційних захворювань. Медикамент вважається представником терапевтичної групи комбінації напівсинтетичних антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду.

Амоксиклав випускається у формі таблеток для перорального прийому по чотирнадцять штук в упаковці. Головними мікроелементами лікарського засобу, що діють, є амоксицилін.

Основні компоненти медикаменту абсорбуються із кишечника. Їхній рівень у плазмі досягає фармакологічного вмісту вже через тридцять хвилин після прийому капсули, максимальна концентрація досягається приблизно через 120 хвилин.

Вартість препарату складає 100-700 рублів.

"Аугментин"

Комплексний лікарський засіб із групи антибактеріальних медикаментів широкого спектру дії, до структури якого входять такі діючі речовини - амоксицилін та клавуланова кислота.

Основний мікроелемент належить до антибіотиків швидкого реагування напівсинтетичного походження, який має високу лікувальну активність по відношенню до більшої частини штамів.

Таблетки вважаються препаратом тривалої дії, що кардинально відрізняє їх від інших медикаментів на основі амоксициліну. За допомогою цього препарат може використовуватися для усунення джерела пневмонії, який має стійкість до пеніцилінів.

Після проникнення ліків усередину, активні речовини аугментину швидко розчиняються та абсорбуються у шлунку та кишечнику. Максимальну фармакологічну дію медикамент виявляє тоді, коли пацієнт веде прийом препарату до вживання їжі. Основний мікроелемент препарату рівномірно поширюється по всіх системах організму – грудної та черевної порожнини, потрапляє у жовч, мокротиння, гнійні виділення. Вартість препарату варіюється від 120 до 380 рублів.

Умови зберігання

Термін придатності антибактеріального засобу "Біцилін-5" становить три роки. Місце зберігання має бути недоступним для дітей. Температура не повинна бути вищою за п'ятнадцять градусів. Використовувати лікарський препарат після закінчення терміну категорично заборонено. Вартість медикаменту складає 16 рублів за один флакон.

Думки

Як правило, у позитивних відгуках про "Біцилін-5" у більшості випадків розповідається про його високу результативність за невисокої ціни. Антибактеріальний засіб характеризують як практично не токсичний, відзначаючи його пролонговану дію. Пацієнти, яким запроваджували ліки, попереджають про те, що ін'єкції потрібно здійснювати з особливою обережністю, маючи спеціальні медичні навички.

Крім позитивних відгуків, є й негативні, наприклад, люди говорять про хворобливість уколів та погіршення мікрофлори кишечника.

Біцилін-5

Антибактеріальні засоби для системного використання.

Беталактамні антибактеріальні препарати. Пеніциліни пеніциліназ-чутливі, комбінації.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біцилін-5 є антибактеріальним препаратом пролонгованої дії групи пеніцилінів. При внутрішньом'язовому введенні створюється депо препарату м'язової тканини. Висока концентрація бензилпеніциліну в крові створюється вже в перші години після внутрішньом'язової ін'єкції препарату, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається в крові протягом 4 тижнів та більше після однієї ін'єкції у більшості хворих (дорослих та дітей).

Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Бактерицидна концентрація бензилпеніциліну в крові у дорослих та дітей після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції препарату у звичайній терапевтичній дозі зберігається до 28 днів та більше.

Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові на 14-й день після введення 2400000 ОД препарату; концентрація у сироватці становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 ОД препарату – 0.06 мкг/мл (1 ОД = 0.6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60 %. Бензатину бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері.Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. За 8 діб виділяється до 33% введеної дози.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніцилін прокаїну).

Після внутрішньом'язової ін'єкції бензилпеніциліну новокаїнова сіль (бензилпеніцилін прокаїну) гідролізується з утворенням бензилпеніциліну, який всмоктується та має пролонговану дію. Після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції новокаїнової (прокаїнової) солі бензилпеніциліну у вигляді суспензії терапевтична концентрація бензилпеніциліну в крові зберігається до 12 годин (що триваліше, ніж після ін'єкції натрієвої або калієвої солей бензилпеніциліну, хоча її.

Зв'язок бензилпеніциліну з білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгеальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (приблизно 10%) та канальцевої секреції (90%).

Фармакодинаміка

Комбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів:

Staphylococcus spp. (крім утворюють пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі штами), Сorynebacterium diphtheriae; анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спірохет Treponema spp. (зокрема Treponema pallidum).

До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназ, а також пеніцилінозутворюючі щтами інших мікроорганізмів. Неактивний щодо ентерококів (стрептококів групи D), більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.

Показання до застосування

- профілактика рецидивів ревматизму (цілорічна та сезонна);

- бешихове запалення, стрептококові інфекції шкіри та м'яких тканин, ранова інфекція – викликані чутливими збудниками (виключаючи інфекції, викликані стрептококами групи В);

Спосіб застосування та дози

Вводять ТІЛЬКИ глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Внутрішньовенне введення препарату ЗАБОРОНЕНО!

При бешиховому запаленні, стрептококових інфекціях шкіри та м'яких тканин, ранової інфекції, викликаних чутливими збудниками:

Дорослим - по 1200000 ОД + 300000 ОД 1 раз на 4 тижні, дітям від 3 до 8 років - 480000 ОД + 120000 ОД 1 раз на 3 тижні, дітям старше 8 років - 960000 ОД + 2400.

Найчастіше введення Біциліну-5 протипоказане. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та визначається лікарем.

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності. При нирковій недостатності дози знижуються відповідно до кліренсу креатиніну (КК): при КК від 10 до 50 мл/хв вводять 75 % від добової дози препарату, при КК менше 10 мл/хв вводять 25-50 % від добової дози препарату.

Підбір дози для пацієнта похилого віку повинен проводитися з обережністю, зазвичай починати треба з найменшої ефективної дози, з урахуванням більшої частоти зниження функції печінки, нирок або серцевої функції, супутніх хвороб або іншої лікарської терапії; слід застосовувати препарат із контролем функції нирок.

Спосіб приготування та правила введення суспензії.

Для приготування суспензії Біциліну-5 використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0.25-0.5 % розчин прокаїну (новокаїну).

Суспензію Біциліну-5 готують асептично безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон з препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін-5 негайно після приготування вводять глибоко внутрішньом'язово у зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза. За потреби 2 ін'єкцій їх роблять у різні сідниці. Після ін'єкції місце ін'єкції придавлюють ватним тампоном (що перешкоджає попаданню ліків з м'яза в підшкірну клітковину). Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, внаслідок чого може утруднюватись її рух через голку шприца.

При введенні Біциліну-5 дітям віком до 18 років протипоказано приготування суспензії Біциліну-5 із застосуванням розчину новокаїну!

Перед введенням суспензії Біциліну-5 необхідно переконатися, що голка шприца не потрапила до кровоносної судини! Якщо у шприці з'являється кров, необхідно видалити голку та провести ін'єкцію в інше місце!

Побічні дії

- Порушення насосної функції міокарда, коливання артеріального тиску, тахікардія

- нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея, порушення функції печінки, псевдомембранозний коліт

- запаморочення, шум у вухах, головний біль

- можлива болючість у місці введення

- анемія, лейкопенія, нейропенія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція

- можлива болючість у місці введення

- алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, лихоманка, артралгія, кропив'янка, контактний дерматит, ангіоневротичні або анафілактоїдні реакції, включаючи бронхіальну астму

- у ослаблених пацієнтів, дітей, осіб похилого віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, спричинена стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

- у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе виникнення гемолітичної анемії, нейтропенії та збільшення часу згортання крові.

- у пацієнтів, які проходять курс лікування щодо сифілісу, може також виникнути реакція Яриша-Герксгеймера вдруге до бактеріолізу.

Перед початком лікування слід зробити пробу на переносимість новокаїну.

Протипоказання

- гіперчутливість до препарату, бензилпеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, до новокаїну (прокаїну);

- Дитячий вік до 3 років.

Лікарські взаємодії

Бактерицидні антибіотики (у т.ч.цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс). Знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку проривних кровотеч.

Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

Аспірин, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок.

При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності.

Особливі вказівки

З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, печінкова недостатність, обтяжений аллергоанамнез, бронхіальна астма, поліноз, псевдомембранозний коліт.

Печінковий, нирковий та гематологічний статус мають контролюватись у ході тривалої терапії.

Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє).Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки до судини.

Не вводити поблизу артерій чи нерва.

Ін'єкція в нерв або поблизу нерва може призвести до необоротних неврологічним ушкодженням. Випадкове внутрішньосудинне введення, у тому числі випадкова пряма внутрішньоартеріальна ін'єкція або ін'єкція в безпосередній близькості від артерії призводить до тяжких нервово-судинних ушкоджень, у тому числі поперечного мієліту з постійним паралічем, гангреною, що вимагає ампутації більш відокремлювальних частин і звичайно проксимальних частин. місце ін'єкції.

Такі тяжкі наслідки спостерігалися при ін'єкціях у сідницю, стегно та дельтоподібну ділянку. Інші серйозні ускладнення при внутрішньосудинному введенні, які були зареєстровані, включають блідість, плямистість, або ціаноз кінцівок у дистальних та проксимальних відділах від місця ін'єкцій, з подальшим утворенням бульбашки, важких набряків, що потребують передньої та/або задньої фасціотомії у нижній частині кінцівки. Вищеописані серйозні наслідки та ускладнення найчастіше відбувалися у немовлят та маленьких дітей.

Чи не вводити внутрішньовенно або змішувати з іншими внутрішньовенними розчинами.

При розвитку алергічної реакції лікування негайно припиняють. При появі перших ознак анафілактичного шоку необхідно вжити термінових заходів для виведення пацієнта з цього стану: введення епінефрину (адреналіну), норепінефрину (норадреналіну), глюкокортикоїдів та інших лікарських засобів, за потреби штучна вентиляція легень (ШВЛ).

Є повідомлення про ненавмисне внутрішньовенне введення Біциліну, які були пов'язані із зупинкою серця та дихання та смертю.

Були зареєстровані фіброз та атрофія чотириголового м'яза стегна після неодноразових внутрішньом'язових ін'єкцій препаратів пеніциліну у передньолатеральну частину стегна.

При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідне проведення мікроскопічних та серологічних досліджень.

У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування.

Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

Біцилін-5 у невеликих кількостях проникає через плацентарний бар'єр і молоко матері. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Передозування

Симптоми: підвищена нервово-м'язова збудливість, судоми.

Форма випуску та упаковка

Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення 1200000 ОД + 300000 ОД.

1200000 ОД + 300000 ОД у флакони місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обжатими алюмінієвими ковпачками або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.

На пластиковій кришці наноситься товарний знак підприємства, виконаний методом лиття під тиском.

На кожен флакон наклеюють етикетку самоклеючу або етикетку з прозорої полімерної плівки.

50 флаконів з 5 інструкціями з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у коробку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

640008, Росія, м. Курган, проспект Конституції, 7

Утримувач реєстраційного посвідчення

ВАТ "Синтез", Російська Федерація

Адреса організації, що приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції та відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу на території Республіки Казахстан

ТОВ «Deсalog», 050050, Республіка Казахстан,

м. Алмати, вул. Глазунова, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

Прикріплені файли

Надіслати прикріплені файли на пошту

Джерела

Національний центр експертизи лікарських засобів, виробів медичного призначення та медичної техніки