Німесулід (100 мг)

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, крохмаль гліколят натрію, аеросил, тальк, магнію стеарат, кальцію гідрофосфат двоводний.

Опис

Круглі таблетки світло-жовтого кольору, з гладкою двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати інші. Німесулід.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

При вживанні німесулід дуже швидко і практично повністю абсорбується, причому цей процес не залежить від їди. При прийомі 100 мг максимальна концентрація препарату 2,86–6,50 мг/л досягається через 1,22–2,75 години. Слід сказати, що через 30 хвилин після перорального прийому концентрація препарату в плазмі становить понад 50% від максимальної.

Період напіввиведення німесуліду коливається у діапазоні 1,8–4,7 години.

Елімінація німесуліду переважно відбувається шляхом метаболічної трансформації. Основним метаболітом є 4`-гідрокси-німесулід, максимальна концентрація якого досягається на 1-3 години пізніше німесулід. 4`-гідрокси-німесулід є клінічно активним метаболітом і має велике значення, так як препарат піддається ентерогепатичної циркуляції. Виведення німесуліду відбувається як із сечею (65%), так і з калом (35%). Близько 98% прийнятої дози виводиться протягом 24 годин. При тривалій терапії накопичення лікарського засобу немає.

Німесулід є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) із класу сульфонанілідів.Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, механізм якої обумовлений селективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до придушення біосинтезу простагландинів у вогнищі запалення. Препарат у терапевтичних дозах не має негативного впливу на синтез простагландинів у шлунково-кишковому тракті та нирках, що зумовлює хорошу переносимість німесуліду. Однак терапевтична дія німесуліду обумовлена ​​також його впливом і на ряд інших факторів: пригнічення активації тромбоцитів, фактора некрозу пухлин альфа, пригнічення протеїназ і гістаміну та ін.

Показання до застосування

• лікування гострого болю



• симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом



• лікування первинної дисменореї

Німесулід слід призначати лише як препарат другої лінії. Рішення про терапію німесулідом має прийматись на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають по 100 мг (1 таблетка) двічі на добу після їди. Таблетки запивають достатньою кількістю води.

Максимальна добова доза становить 200 мг. Корекція дози препарату в осіб похилого віку не потрібна.

Максимальна тривалість прийому Німесулід не повинна перевищувати 5 днів.

Побічні дії

- діарея, нудота, блювання

- Підвищення рівня печінкових ферментів

- запор, метеоризм, гастрит

- свербіж, висипання, підвищена пітливість

- почуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння

- геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи

- дизурія, гематурія, затримка сечовипускання

- тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура

- головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє)

- біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація 12-палої кишки, виразка та перфорація шлунка

- гепатит, блискавичний гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз

- кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, еритема поліформна, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

- ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит

Протипоказання

- підвищена чутливість до німесулід або до однієї з допоміжних речовин препарату

- які мали місце у минулому гіперергічні реакції (наприклад бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів

- що мали місце в минулому гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі

- супутній прийом інших речовин із потенційною гепатотоксичністю

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у шлунково-кишковому тракті

- наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю

- серйозні порушення згортання крові

- серйозна серцева недостатність

- серйозна ниркова недостатність (кліренс креатиніну  30 мл/хв)

- пацієнти із симптомами застуди чи грипу

- дитячий вік до 18 років

- вагітність та період лактації

- Спадкова непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози, недостатність сахарази-ізомальтази

- при захворюваннях печінки та підвищенні печінкових ферментів

Лікарські взаємодії

Одночасний прийом Німесуліду з кортикостероїдами, антитромбоцитарними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) підвищує ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

У пацієнтів, які застосовують варфарин або подібні антикоагулянти, а також ацетилсаліцилову кислоту, при одночасному застосуванні з Німесулідом є підвищений ризик виникнення кровотеч. Тому така комбінація не рекомендується, а при тяжких формах порушення згортання крові вона протипоказана. Якщо ж такої комбінації неможливо уникнути, необхідний регулярний контроль стану системи згортання крові.

Німесулід може знижувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок при сумісному призначенні Німесулід та інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Тому спільний прийом цих препаратів слід призначати з обережністю, особливо для пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку комбінованої терапії.

У здорових добровольців німесулід може тимчасово знижувати діуретичну дію фуросеміду та виведення натрію, і меншою мірою — калію, тому при одночасному застосуванні німесуліду та фуросеміду пацієнтам з порушенням функції нирок або серця слід дотримуватись особливої ​​обережності.Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою "Концентрація - час" (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду.

Німесулід може зменшувати кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та його токсичності. При призначенні Німесуліду пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід здійснювати частіший контроль рівня літію в плазмі.

При одночасному застосуванні з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами клінічно значимих взаємодій не відмічено.

Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з Німесулідом ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може збільшуватися.

При призначенні Німесуліду менш ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, потрібно бути обережним, оскільки в таких випадках рівень метотрексату в плазмі і, відповідно, токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися.

При одночасному застосуванні із циклоспорином можливе підвищення нефротоксичності останнього.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що дані взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

Під час лікування Німесулідом слід уникати одночасного застосування з препаратами, які мають гепатотоксичний ефект, а також зловживання алкоголем, оскільки ці речовини можуть підвищити ризик виникнення побічних реакцій з боку печінки.

Особливі вказівки

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, використовуючи найменшу ефективну дозу за найменшої тривалості, необхідної для контролю симптомів захворювання. За відсутності покращення симптоматики терапію препаратом слід відмінити.

При підвищенні температури тіла та появі грипоподібних симптомів у хворих, які застосовують німесулід, прийом препарату слід відмінити.

Повідомляється про рідкісні випадки серйозних реакцій з боку печінки, у тому числі про дуже рідкісні випадки летального результату, пов'язані із застосуванням німесулід-вмісних лікарських препаратів. Пацієнти, що відчувають симптоми, схожі на симптоми ураження печінки під час лікування препаратом Німесулід (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі) або пацієнти, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень. відмінити лікування препаратом. Повторне призначення німесуліду таким пацієнтам протипоказане. Повідомляється про ураження печінки, в більшості випадків оборотне, після короткочасного впливу препарату.

Під час лікування Німесулід слід утримуватися від прийому інших анальгетиків. Слід уникати супутнього застосування Німесулід та інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

У пацієнтів похилого віку підвищено частоту несприятливих реакцій на нестероїдні протизапальні препарати, особливо частоту шлунково-кишкових кровотеч та прорив, що може бути смертельно небезпечним для пацієнта.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка та прорив виразки можуть загрожувати життю пацієнта, якщо в медичній історії є записи про виникнення подібних проблем при прийомі будь-яких нестероїдних протизапальних препаратів під час лікування (без терміну давності), з наявністю або без наявності небезпечних симптомів, або наявності в наявності анамнезі серйозних порушень шлунково-кишкового тракту

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або прободіння виразки підвищується зі збільшенням дози нестероїдного протизапального препарату, у пацієнтів з наявністю виразки в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або прободінням, а також у пацієнтів похилого віку. Для цих пацієнтів лікування слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які приймають одночасно низькі дози аспірину або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення шлунково-кишкового захворювання, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням засобів, що захищають слизову оболонку шлунка (наприклад, місопростолу або інгібіторів протонного насоса).

Пацієнти з токсичним ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, що виникають в області шлунково-кишкового тракту (особливо про шлунково-кишкові кровотечі). Це особливо важливо на початкових стадіях лікування.Пацієнти, які приймають супутні препарати, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, наприклад, пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як аспірин, повинні бути поінформовані про необхідність

У разі виникнення у пацієнтів, які отримують препарат Німесулід, шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування слід відмінити.

Німесулід слід з обережністю призначати пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Пацієнтам з гіпертензією та/або слабкою/помірною гострою серцевою недостатністю в анамнезі, а також пацієнтам із виникненням затримки рідини в організмі та набряків як реакції на застосування терапії нестероїдними протизапальними препаратами, потрібен відповідний контроль стану та консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі нестероїдні протизапальні препарати, особливо у високих дозах та тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферійних артерій та/або цереброваскулярним захворюванням, а також у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, при гіпертонії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні) призначати після ретельної оцінки стану.

У пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю німесулід слід застосовувати з обережністю, оскільки препарат може погіршити функцію нирок. У разі погіршення стану лікування слід відмінити.

Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗП, у тому числі виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорації, погіршення функції нирок, печінки та серця. Тому доцільним є належний клінічний контроль.

Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід обережно призначати пацієнтам з геморагічним діатезом. Однак Німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Є дані про дуже поодинокі випадки серйозних шкірних реакцій на нестероїдні протизапальні препарати, деякі з яких можуть бути смертельно небезпечні. У тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроз. У пацієнтів виникає дуже високий ризик таких реакцій, якщо при раніше призначеному курсі лікування настання реакції у більшості випадків виникало протягом першого місяця лікування. Німесулід слід відмінити при перших ознаках висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок та інших ознаках алергічної реакції.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами

Пацієнти, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинні бути попереджені про можливість виникнення сонливості чи запаморочення.

Передозування

Симптоми: апатія, нудота, блювання, сонливість, головний біль, підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, пригнічення дихання, судоми, печінкова

Лікування: промивання шлунково-кишкового тракту, прийом активованого вугілля, інфузійна терапія, симптоматична терапія Специфічного

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.

Одна або дві контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовою в пачці з картону

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник

СТОВ «Лекфарм», Республіка Білорусь, 223110, Логойськ, вул. Мінська, буд. 2а

Тел./факс: (01774)-53801 e-mail: [email protected]

Власник реєстраційного посвідчення

СТОВ «Лекфарм», Республіка Білорусь

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ "СТОФАРМ", 000100, Республіка Казахстан,

Костанайська область, м. Костанай, вул. Уральська, 14

Прикріплені файли

Німесулід

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) аналгезуючої, антиагрегантної та жарознижувальної дії.

Форма випуску та склад

Німесулід випускається у таких формах:

• Таблетки (по 10 шт. у блістері; 1,2 або 3 блістери в упаковці);



• Суспензія для прийому внутрішньо (по 60 мл у флаконі);



• Гель 0,1%: однорідний, прозорий або практично прозорий, жовтого кольору (по 30 г у тубі, 1 туба у картонній пачці);



• Порошок для приготування суспензії: від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, при розчиненні утворює суспензію білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом лимона (по 2 г в пакеті; 9 або 30 пакетів в упаковці).

Діюча речовина: німесулід (100 мг на 1 таблетці; 50 мг на 1 г порошку; 10 мг на 1 мл суспензії; 10 мг на 1 г гелю).

• Таблетки: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію лаурилсульфат, тальк, гідроксипропілцелюлоза, аеросил;



• Гель: макрогол 400, карбомер, димексид, пропіленгліколь, спирт етиловий.

Показання до застосування

Німесулід не впливає на прогресування захворювання і призначений тільки для симптоматичної терапії (зменшення болю та запалення на момент застосування) наступних станів/захворювань:

• Міалгії;



• Артралгії;



• Тендиніт;



• Ревматоїдний артрит;



• Бурсит;



• Остеоартроз;



• Альгодисменорея;



• Артрити різного походження;



• Головний та зубний біль;



• Посттравматичні та післяопераційні болі.

Протипоказання

• Загострення запальних захворювань кишківника (виразковий коліт, хвороба Крона);



• Активна шлунково-кишкова кровотеча;



• Ерозивно-виразкові ураження слизової дванадцятипалої кишки та шлунка;



• Цереброваскулярні чи інші кровотечі;



• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;



• Гемофілія та інші порушення згортання крові;



• Гепатотоксичні реакції при застосуванні німесуліду (у тому числі в анамнезі);



• Печінкова недостатність та інші активні захворювання печінки;



• Неповне або повне поєднання рецидивуючого поліпозу навколоносових пазух або носа, бронхіальної астми та непереносимості (у тому числі в анамнезі) ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ;



• Прогресують захворювання нирок;



• Виражена хронічна ниркова недостатність;



• Підтверджена гіперкаліємія;



• Одночасне застосування інших гепатотоксичних препаратів;



• період після операції аортокоронарного шунтування;



• Наркоманія;



• Алкоголізм;



• Період вагітності та грудного вигодовування;



• Дитячий вік віком до 12 років;



• Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Відносні (слід застосовувати препарат з обережністю, щоб уникнути ускладнень):

• Хронічна серцева недостатність;



• Ішемічна хвороба серця;



• Цереброваскулярні захворювання;



• Ниркова недостатність;



• Цукровий діабет;



• Гіперліпідемія/дисліпідемія;



• захворювання периферичних артерій;



• Наявність інфекції Helicobacter pylori;



• Дані в анамнезі про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту;



• Тяжкі соматичні захворювання;



• Тривале використання НПЗЗ;



• Одночасне застосування пероральних глюкокортикостероїдів, антиагрегантів (клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), антикоагулянтів (варфарин) та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (сертралін, флуоксетин, циталопрам, пароксетин);



• Літній вік;



• Куріння.

Спосіб застосування та дозування

Німесулід призначений для прийому внутрішньо (таблетки, суспензія та порошок) та зовнішньо (гель).

Рекомендована доза – 100 мг (1 таблетка або відповідна кількість суспензії) 2 рази на добу, переважно після їди. Запити достатньою кількістю рідини. Порошок слід попередньо розчинити у 80-100 мл води. Максимальна добова доза для дорослих пацієнтів та підлітків 12-18 років – 200 мг. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Особам із хронічною нирковою недостатністю слід зменшити добову дозу до 100 мг.

Для зменшення ризику побічних ефектів німесулід рекомендується призначати у мінімально ефективній дозі, бажано протягом короткого періоду часу. За відсутності покращень лікування слід припинити. Максимальна тривалість терапії – трохи більше 15 днів.

Препарат у формі гелю застосовують зовнішньо. Смужку гелю довжиною 3 см наносять на уражену ділянку та втирають легкими рухами. Кратність застосування – не більше 4 разів на добу. Гель Німесулід не слід використовувати під пов'язку.

Побічні дії

• Травна система: нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, біль у животі, дьогтеподібний стілець, стоматит, гастрит, перфорація та/або виразка дванадцятипалої кишки або шлунка, шлунково-кишкова кровотеча;



• Серцево-судинна система: тахікардія, припливи, геморагії, артеріальна гіпертензія;



• Дихальна система: бронхоспазм, загострення бронхіальної астми, задишка;



• Центральна нервова система: нервозність, сонливість, біль голови, відчуття страху, запаморочення, енцефалопатія (синдром Рейє), кошмарні сновидіння;



• Сечовидільна система: гематурія, дизурія, гіперкаліємія, набряки, ниркова недостатність, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, олігурія;



• Печінка та жовчовивідна система: жовтяниця, блискавичний гепатит, холестаз, гепатит, підвищення печінкових трансаміназ;



• Система кровотворення: еозинофілія, панцитопенія, подовження часу кровотечі, анемія, пурпура, тромбоцитопенія;



• Шкірні покриви: висипання на шкірі, дерматит, еритема, свербіж, кропив'янка, посилення потовиділення, набряклість обличчя, ангіоневротичний набряк, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), багатоформна ексудативна еритема;



• Органи почуттів: нечіткість зору;



• Алергічні реакції: гіперчутливість та анафілактоїдні реакції;



• Інші: гіпотермія, загальна слабість.

Особливі вказівки

Застосування Німесулід слід припинити у таких випадках:

• Підвищення температури чи розвиток на фоні прийому препарату грипоподібних симптомів;



• Виникнення виразки чи шлунково-кишкової кровотечі;



• Поява симптомів, що вказують на пошкодження печінки (наприклад, блювання, нудота, анорексія, підвищена втома, біль у животі, темна сеча);



• Підвищення рівня печінкових трансаміназ;



• Погіршення функції нирок.

При використанні препарату понад два тижні необхідно контролювати показники функції печінки.

У пацієнтів з цирозом печінки або нирковою недостатністю з гіпербілірубінемією чи гіпоальбумінемією знижується зв'язування німесуліду.

Побічні ефекти найчастіше розвиваються у пацієнтів похилого віку, тому рекомендується регулярний контроль стану хворих цієї вікової категорії.

Препарат може вплинути на жіночу фертильність, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

При розвитку під час застосування Німесуліду побічних ефектів з боку органів чуття та центральної нервової системи слід утриматися від керування автомобілем чи іншим транспортом та не виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Лікарська взаємодія

Препарат може знижувати біодоступність фуросеміду та виступати конкурентом у зв'язуванні білків плазми з саліциловою кислотою, фенофібратом та толбутамідом.

Німесулід не рекомендується приймати одночасно з сечогінними засобами, які надають шкідливий ефект на гемодинаміку нирок.

Ненасичені жирні кислоти (у фізіологічних концентраціях) не впливають на зв'язування німесулід з альбуміном сироватки.

Фуросемід, варфарин, дигітоксин та глібенкламід (в терапевтичних концентраціях) не впливають на зв'язування німесуліду.

При одночасному застосуванні з препаратом можливе значне зростання вільних фракцій метотрексату.

У пацієнтів із слабко вираженою серцевою недостатністю при застосуванні німесуліду протягом короткого періоду та в терапевтичних дозах не змінюється сироватковий профіль дигоксину.

Німесулід підвищує концентрацію літію та може посилювати дію циклоспорину на нирки.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та глюкокортикостероїдами збільшується ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому місці, захищеному від світла, при температурі не більше 25 °С. Берегти від дітей.

Термін придатності – 4 роки.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Німесулід (Nimesulide)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад



• Клініко-фармакологічні. група



• Фармако-терапевтична група



• Фармакологічна дія



• Фармакокінетика



• Покази препарату



• Режим дозування



• Побічна дія



• Протипоказання до застосування



• Особливі вказівки



• Лікарська взаємодія



• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Німесулід

Таблетки світло-жовтого або жовтого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 75 мг, крохмаль кукурудзяний - 54 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 - 40 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 35 мг, магнію стеарат - 3 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, .

10 шт. - упаковки контурні коміркові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

НПЗЗ із класу сульфонанілідів, селективний конкурентний оборотний інгібітор ЦОГ-2. Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Має менш виражену пригнічуючу дію на ЦОГ-1.

Знижує концентрацію короткоживучого простагландину Н 2 субстрату для кінін-стимульованого синтезу простагландину Е 2 в осередку запалення і в висхідних шляхах проведення больових імпульсів у спинному мозку.Зниження концентрації простагландину Е 2 (медіатора запалення та болю) зменшує активацію простаноїдних рецепторів ЕР типу, що проявляється аналгетичним та протизапальним ефектами.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, C max в плазмі крові досягається в середньому через 2-3 год і становить 3-4 мг/л AUC становить 20-35 мг×ч/л. Після прийому внутрішньо одноразової дози 100 мг німесулід присутній у тканинах жіночих статевих органів в концентрації, що становить 40% від концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C9. прийнятою дози), у вигляді метаболітів з фекаліями виводиться близько 29%.

Показання до активних речовин препарату Німесулід

Гострий біль (біль у спині, попереку; больовий синдром у кістково-м'язовій системі, включаючи забиття, розтягнення зв'язок і вивихи суглобів; тендиніти, бурсити; зубний біль); симптоматичне лікування остеоартрозу (остеоартриту) з больовим синдромом;

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Всередину 100 мг 2 рази на добу, після їди.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, геморагія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, дуже кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж, висипання на шкірі, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив'янка, набряк обличчя, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення психіки: рідко – почуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння.

З боку органу зору: рідко – нечіткість зору; дуже рідко – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – тахікардія, лабільність АТ, “припливи” крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

З боку травної системи: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки; дуже рідко – біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз.

З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин: рідко – гіперкаліємія; нечасто – периферичні набряки; дуже рідко – гіпотермія.

Інші: рідко – нездужання, астенія.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до німесулід; гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка), пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, у т.ч. німесуліду; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч.в анамнезі); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування з іншими лікарськими засобами з потенційною гепатотоксичністю (наприклад, іншими НПЗЗ); хронічні запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; гарячковий синдром при застуді та ГРВІ; підозра на гостру хірургічну патологію; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження ШКТ; перфорації чи шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; цереброваскулярні кровотечі в анамнезі або інші захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК

Артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, компенсована серцева недостатність, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, геморагічний діатез, куріння, КК 30-60 мл/хв.

Виразкове ураження ШКТ в анамнезі; інфекція, спричинена Helicobacter pylori в анамнезі; літній вік; тривале попереднє застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.

Одночасне застосування з такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, цитало).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Німесулід протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей.

Застосування у пацієнтів похилого віку

При зовнішньому застосуванні потрібен контроль лікаря за станом пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, із застійною серцевою недостатністю.

Особливі вказівки

При появі симптомів, схожих з ознаками ураження печінки (анорексія, свербіж шкіри, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід негайно припинити застосування німесуліду і звернутися до лікаря. Повторне застосування німесулід у таких пацієнтів протипоказане.

Повідомляється про реакції з боку печінки, що мають у більшості випадків оборотний характер, при короткочасному застосуванні німесуліду.

Під час застосування німесуліду пацієнт повинен утримуватись від прийому інших анальгетиків, включаючи НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2).

З обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки виразки/перфорації шлунка або дванадцятипалої кишки підвищується у пацієнтів з наявністю виразкового ураження ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі, а також у літніх пацієнтів, зі збільшенням дози НПЗЗ, тому лікування слід починати можливу дозу.Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які потребують одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково призначати прийом гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонової помпи). Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про новостворені симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про можливу шлунково-кишкову кровотечу).

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження ШКТ у пацієнтів, які приймають німесулід, його слід відмінити.

Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші нестероїдні протизапальні засоби, при появі будь-якого порушення зору застосування німесуліду слід негайно припинити та провести офтальмологічне обстеження.

Німесулід може спричинити затримку рідини, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю його слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану лікування німесулідом необхідно припинити.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

При виникненні ознак застуди або ГРВІ в процесі застосування німесулід його слід негайно скасувати.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно бути обережним при його застосуванні у осіб з геморагічним діатезом, проте німесулід не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Пацієнти похилого віку особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗЗ, в т.ч. ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожує життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль.

При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами

У період застосування німесуліду слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

ГКС підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки чи кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад, флуоксетин, збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотечі така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

НПЗЗ здатні знижувати дію діуретиків.У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою – виведення калію та знижує власне діуретичний ефект.
Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю.

НПЗЗ здатні знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що пригнічують систему ЦОГ (НПЗЗ, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають німесулід у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати обережно, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку одночасного застосування.

Теоретично можливе зниження ефективності міфепристону та аналогів простагландину при одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. і ацетилсаліциловою кислотою) за рахунок антипростагландинової дії останніх.Обмежені дані показують, що застосування НПЗЗ в день застосування аналога простагландину не впливає на дію міфепристону або аналога простагландину на розкриття шийки матки, скоротність матки і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Є дані про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація останніх у плазмі може збільшуватися.

При застосуванні німесуліду менш ніж за 24 години до або після застосування метотрексату потрібно дотримуватися обережності, т.к. у таких випадках концентрація метотрексату в плазмі крові та, відповідно, токсичні ефекти можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.