Цітіколін

Цитиколін - ноотроп і психостимулятор, що підвищує щільність дофамінових і ацетилхолінових рецепторів. Ця речовина є проміжною ланкою в реакції утворення фосфатидилхоліну з Холіна. Молекулярна маса сполуки = 489,3 г на моль. Ліки випускають у вигляді розчину для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення або рідини для прийому всередину.

Фармакологічна дія

Нейрометаболічне, ноотропне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Цитиколін, будучи попередником ультраструктурних компонентів клітинної мембрани, а саме – фосфоліпідів, має досить широкий спектр дії. Препарат відновлює пошкоджені мембрани клітин, інгібує дію ферментів-фосфоліпаз, запобігає надмірній освіті вільних радикалів. Завдяки цьому лікарському засобу можна запобігти або значно знизити інтенсивність загибелі клітин, впливаючи на механізми апоптозу.

При застосуванні препарату у гострому періоді інсульту, він зменшує обсяг пошкодженої тканини, стимулює холінергічну передачу Препарат сприяє швидкому відновленню після черепно-мозкових травм, зменшує тривалість посттравматичної коми, неврологічні симптоми виявляються з меншою інтенсивністю

У пацієнтів із хронічною гіпоксією головного мозку препарат досить ефективний при лікуванні когнітивних розладів, погіршення процесів запам'ятовування та труднощі з самообслуговуванням. Під дією даної речовини підвищується рівень свідомості та уваги, до хворого повертається пам'ять.Також речовина досить ефективна при лікуванні рухових та неврологічних порушень судинної чи дегенеративної етіології.

Цитиколін має хорошу абсорбційну здатність, як при ін'єкційному, так і при пероральному прийомі. Ліки має високу біологічну доступність. Метаболізм засобу здійснюється у тканинах печінки, з утворенням цитидину і Холіна. Речовина рівномірно розподіляється за різними структурами головного мозку, активно вбудовується в мембрани мітохондрій, клітин, цитоплазми з утворенням частин фракцій структурних фосфоліпідів.

Близько 15% прийнятого або введеного за допомогою ін'єкції виводиться з організму. Виділення відбувається за допомогою нирок, проте, переважно - з вуглекислим газом, що видихається. Перша фаза екскреції через нирки відбувається протягом 36 годин, цей час виводиться практично всі ліки. Для дихання цей показник становить 15 годин.

Показання до застосування

Цитиколін натрію призначають:

• в гострому періоді ішемічного інсульту;



• при відновленні після перенесеногогеморагічного або ішемічного інсульту;



• пацієнтам з черепно-мозковими травмами у відновлювальний та гострий періоди;



• для усунення когнітивних порушень при судинних та дегенеративних захворюваннях головного мозку.

Протипоказання

Засіб не використовують:

• у педіатричній практиці;



• за наявності реакцій гіперчутливості до цитіколіну;



• якщо у пацієнта переважає тонус парасимпатичної частини вегетативної нервової системи (ваготоніки).

Побічні дії

Побічні реакції під час використання препарату виникають рідко.

• порушення режиму сну, запаморочення, тремор, головний біль, підвищене збудження;



• оніміння кінцівок, втрата апетиту, нудота, зростання активності ферментів печінки;



• анафілактичні реакції, висипання на шкірі, алергічний свербіж;



• рідко – гіпотензія або гіпертензія, гіперстимуляція парасимпатичної нервової системи

Якщо ці побічні реакції посилюються, виникають незвичайні симптоми та побічні дії, то рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Інструкція із застосування Цитиколіну (Спосіб та дозування)

Розчин для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення використовують у дозуванні, що залежить від показань.

Внутрішньовенні ін'єкції виробляють не менше 3 хвилин, краще вливати ліки крапельно зі швидкістю від 40 до 60 крапель на хвилину. Внутрішньом'язовий шлях введення використовують рідше. При таких ін'єкціях ліки слід щоразу вводити у нове місце.

Інструкція із застосування Цитіколіну в гострому періоді черепно-мозкової травми або ішемічного інсульту

Вводять по 1 грам препарату кожні 12 годин, відразу після того, як був поставлений діагноз. Лікування необхідно здійснювати щонайменше 6 тижнів. Якщо у пацієнта збереглася нормальна ковтальна функція, рекомендується перейти на пероральну форму ліки протягом 3-5 днів після початку терапії.

Під час відновлювального періоду призначають від 0,5 до 2 г препарату на добу. Режим дозування та тривалість лікування визначаються в індивідуальному порядку лікарем.

Корекція дозування для осіб похилого віку не потрібна. Після розтину ампули її зміст слід використовувати негайно. Ліки можна втручати в одному шприці або інфузійній системі з усіма видами ізотонічних р-нів та розчину декстрози.

Інструкція на розчин для перорального застосування

Ліки можна розводити у невеликій кількості води. Пити засіб рекомендується до їжі або під час їди. Як правило, призначають від 200 до 300 мг ліки тричі на день. Курс лікування визначають залежно від ефективності терапії та стану пацієнта.

Передозування

Цитиколін має низьку токсичність, його передозування малоймовірне.

Взаємодія

Речовина не рекомендується поєднувати з лікарськими засобами, що мають у своєму складі меклофеноксат.

Препарат посилює ефекти від L-дигідроксифенілаланіну.

Умови продажу

Умови зберігання

Зберігають ліки при температурі не вище 30 градусів, далеко від маленьких дітей.

Термін придатності

2 чи 3 роки, залежно від виробника.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідно бути обережними при керуванні автомобілем або іншими транспортними засобами.

Якщо в процесі зберігання при низьких температурах у розчині утворилися кристали, препарат після повного розчинення кристалів можна використовувати для ін'єкційного введення.

Дітям

Ліки не використовують у педіатричній практиці.

При вагітності та лактації

Питання про доцільність використання ліків під час вагітності та при лактації вирішується під час консультації з фахівцем.

Цітіколін

Випускають препарат у формі розчину для внутрішньовенного (в/в) та внутрішньом'язового (в/м) введення: безбарвна прозора рідина (4 мл в ампулі безбарвного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або з кольоровим кільцем зламу або без кольорової точки, насічки та кільця зламу, 3 або 5 ампул у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги або полімерної плівки або без плівки та фольги, або 3, 5 ампул у картонній формі (три) з комірками для укладання ампул, у картонній упаковці або картонних трею разом зі скарифікатором/ножем ампульним або без них, а також інструкція із застосування Цитіколіну).

В 1 мл розчину містяться:

• діюча речовина: цитиколін натрію – 130,63 або 261,3 мг, що еквівалентно цитиколіну в кількості 125 та 250 мг відповідно;



• додаткові компоненти: хлористоводнева кислота 1 М або гідроксид натрію 1 М – до рівня pH 6,7–7,1; вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цитиколін відноситься до попередників ключових ультраструктурних складових мембрани клітини, головним чином фосфоліпідів. Основний компонент препарату демонструє широкий спектр дії: бере участь у відновленні пошкоджених клітинних мембран, пригнічує активність фосфоліпазу, не допускає надмірної освіти вільних радикалів, а також, впливаючи на механізми апоптозу, перешкоджає загибелі клітин.

На гострій стадії інсульту цитиколін забезпечує зниження обсягу пошкодження речовини головного мозку та підвищує якість холінергічної передачі.У разі черепно-мозкової травми (ЧМТ) знижує ступінь виразності неврологічних симптомів та тривалість посттравматичної коми, сприяє скороченню відновлювального періоду.

На тлі хронічної гіпоксії головного мозку використання цитиколіну ефективно при терапії таких когнітивних розладів, як погіршення функцій пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при самообслуговуванні та виконанні повсякденних справ. Активна речовина сприяє підвищенню рівня свідомості та уваги, а також ослабленню клінічних проявів амнезії.

Фармакокінетика

Цитиколін у великому обсязі розподіляється у різних структурах головного мозку з інтенсивним включенням фракції холіну до структурних фосфоліпідів та фракцій цитидину – до нуклеїнових кислот та цитидинових нуклеотидів. У головному мозку діюча речовина активно впроваджується в мембрани клітин, мітохондрій та цитоплазми, формуючи одну з частин фракції структурних фосфоліпідів.

Метаболізм препарату відбувається у тканинах печінки, внаслідок його біотрансформації утворюються цитидин та холін. Після введення засобу плазмовий рівень холіну в крові значно зростає.

З організму людини елімінується приблизно 15% введеної дози цитиколіну, з них менше 3% – з калом та сечею, приблизно 12% – з видихуваним СО₂. Екскреція діючої речовини із сечею підрозділяється на 2 фази, перша з яких триває приблизно 36 годин та характеризується швидким зниженням швидкості виведення, а друга – значно повільнішим зниженням. Те ж саме відзначається і при екскреції препарату через дихальні шляхи, швидкість виведення в СО, що видихається₂ інтенсивно знижується приблизно через 15 годин, після чого зменшується набагато повільніше.

Показання до застосування

• гостра стадія ішемічного інсульту (інфаркту мозку) (у складі комбінованого лікування);



• період відновлення після ішемічного та геморагічного інсульту;



• ЧМТ, включаючи як гострий (у складі комплексної терапії), і відновлювальний період;



• когнітивні та поведінкові порушення, зумовлені дегенеративними та судинними ураженнями головного мозку.

Протипоказання

• виражена ваготомія (домінування у пацієнта тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи);



• грудне вигодовування;



• вік до 18 років;



• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю слід використовувати препарат під час вагітності і лише в тих випадках, коли передбачувана користь від лікування для матері значно перевершує можливу загрозу плоду.

Цитиколін, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Цитиколін призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Розчин вводять внутрішньовенно шляхом повільної, протягом 3-5 хвилин (з урахуванням призначеної дози), внутрішньовенної ін'єкції або краплинного внутрішньовенного вливання зі швидкістю 40-60 крапель на хвилину. В/в введення є кращими, ніж в/м. При здійсненні внутрішньом'язових ін'єкцій потрібно уникати введень препарату в те саме місце.

Рекомендований режим дозування:

• гостра стадія ішемічного інсульту та ЧМТ: кожні 12 годин у дозі 1000 мг; курс терапії – не менше 6 тижнів; через 3-5 днів після початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливе переведення пацієнта на пероральні форми цитиколіну;



• відновлювальний період після ЧМТ або ішемічного та геморагічного інсультів, когнітивні та поведінкові порушення на тлі дегенеративних та судинних уражень головного мозку: 1–2 рази на добу у дозі 500–2000 мг; тривалість терапії та дозування встановлюється з урахуванням ступеня тяжкості симптомів захворювання.

Розчин, що міститься в ампулі, призначений тільки для одноразового використання, і повинен бути введений відразу після відкриття ампули.

Побічні дії

Усі нижчезазначені небажані ефекти відзначалися в період терапії препаратом Цитиколін вкрай рідко:

• порушення психіки: збудження, безсоння, галюцинації;



• нервова система: запаморочення, біль голови, тремор, реакції з боку парасимпатичної системи, оніміння в паралізованих кінцівках;



• судини: артеріальна гіпотензія/гіпертензія;



• шкіра та підшкірні тканини: свербіж шкіри, висип, гіперемія, пурпура, кропив'янка, анафілактичний шок;



• дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: задишка;



• травна система: нудота, погіршення апетиту, блювання, діарея;



• печінка та жовчовивідні шляхи: зміна активності печінкових ферментів;



• загальні розлади та порушення у місці введення: почуття жару, озноб, набряк.

Передозування

З огляду на низьку токсичність цитиколину випадки передозування не зафіксовані. Якщо відбулося випадкове передозування, призначають симптоматичне лікування.

Особливі вказівки

При персистуючій внутрішньочерепній кровотечі не рекомендується використовувати препарат у дозі, що перевищує 1000 мг на добу, розчин вливати слід внутрішньовенно повільно, зі швидкістю 30 крапель на хвилину.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Пацієнтам, що керують автомобілем або іншими транспортними засобами, в період терапії необхідно бути обережними.

Застосування при вагітності та лактації

Достатніх даних щодо використання Цитіколіну у вагітних немає. Незважаючи на те, що в доклінічних дослідженнях негативного впливу препарату на тварин не виявлено, під час вагітності його слід використовувати лише в тих випадках, коли передбачувана користь від лікування для матері значно перевершує можливу загрозу плоду.

При необхідності призначення препарату в період лактації годування груддю слід припинити, оскільки відомості про екскрецію цитиколіну з материнським молоком у жінок відсутні, тому ризик для здоров'я дитини не можна повністю виключити.

Застосування у дитячому віці

Пацієнтам молодше 18 років лікування препаратом Цитиколін протипоказане через відсутність достатніх клінічних даних, що підтверджують безпеку та ефективність його проведення у дітей та підлітків.

Застосування у літньому віці

Літнім пацієнтам індивідуальний підбір доз цитиколіну не потрібний.

Лікарська взаємодія

Препарат можна комбінувати з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.

Не рекомендується застосовувати цітіколін одночасно з лікарськими препаратами, що включають до складу меклофеноксат.

Цитиколін призводить до посилення ефектів леводопи.

Аналоги

Аналогами Цитіколіну є: Нейпілепт, Нооцил, Нейрохолін, Цераксон, Рекогнан, Пронейро, Роноцит, Цересіл Канон, Квінель, Енцетрон-СОЛОфарм та ін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, захищеному від проникнення сонячних променів, при температурі, що не перевищує 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Цитиколін.

Відгуки про Цітиколін переважно позитивні. Пацієнти відзначають ефективність використання препарату в період відновлення після інсульту та ЧМТ, а також при когнітивних та поведінкових порушеннях, пов'язаних із судинними та дегенеративними ураженнями мозку.

Однак також зустрічаються відгуки зі скаргами на розвиток побічних ефектів, в більшості випадків, таких як запаморочення, безсоння, біль голови, збудження, стимуляція парасимпатичного відділу нервової системи, іноді виражених значною мірою і є причиною відміни препарату.

Ціна на Цитиколін в аптеках

Достовірної інформації про ціну Цитиколін відсутня, тому що препарат не продається в аптеках на даний момент. Вартість аналога препарату, Цераксона, розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (1000 мг/4 мл) може становити 1000-1100 руб. за упаковку, що містить 4 ампули.

Цераксон

Розчин для ін'єкцій має 500 мг або 1000 мг діючої речовини. цитиколіну.

Розчин для прийому внутрішньо містить діючу речовину цитиколін, а також допоміжні компоненти: сорбітол, гліцерин, гліцеринформаль, ніпагін, цитрат Na, ніпазол, сахаринат Na, полуниця есенція, барвник 4Р червоний, сорбат K, кислота лимонна.

Пігулки Цераксон містять 522,5 мг. цитиколіну натрію (еквівалент 500 мг цитиколіну). Препарат у таблетках також має у складі: магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, олія рицинова гідрогенізована, натрію кроскармелозу.

Форма випуску

Форма випуску препарату – розчин для введення внутрішньом'язово та внутрішньовенно та розчин для перорального застосування.

Розчин для ін'єкцій міститься в ампулах 500 мг/4 мл та 1000 мг/4 мл. Ампули виготовлені з безбарвного скла, мають захисні трубки із пластику, білі смужки для розлому. Ампули упаковані за 3 або 5 шт. в контурну коміркову упаковку, що міститься в картонній пачці.

Розчин для внутрішнього прийому міститься у скляних флаконах із безбарвного скла з пластиковими кришками. Флакон містить 30 мл лікарського засобу. Флакон упакований у пачку з картону, до комплекту входить шприц для дозування. Пігулки мають білий колір, плівкову оболонку, відбиток "З 500". Контурна коміркова упаковка містить 5 таблеток, у картонну пачку вкладається по 4 упаковки таблеток.

Фармакологічна дія

Діюча речовина препарату цитиколін - Сприяє поліпшенню функції іонообмінних насосів мембран клітин нервової системи. Це відбувається завдяки появі нових фосфоліпідів.

Цераксон внутрішньовенно та Цераксон краплі забезпечує стабільність мембрани нейронів, таким чином, зменшуючи набряк головного мозку. Як наслідок, у хворого відзначається зменшення когнітивних порушень, а також покращення функцій уваги, пам'яті. У період гострого стану людини при інсульт Лікування препаратом сприяє зменшенню обсягів ураження тканини головного мозку, сприяє активізації холінергічної передачі.

У людей із черепно-мозковою травмою лікування цим засобом дозволяє зменшити тривалість посттравматичної коми, інтенсивність неврологічних симптомів. Під дією цитиколіну зменшується тривалість відновлювального періоду після інсульту. У хворих хронічною гіпоксією головного мозку при застосуванні препарату відзначається зменшення таких проявів як безініціативність, погіршення пам'яті, труднощі у процесі самообслуговування та виконання звичайних дій. Під впливом цитиколіну зменшуються прояви амнезії, Підвищується загальний рівень свідомості.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Зважаючи на те, що цитиколін знаходиться в людському організмі, отже, ендогенний та екзогенний цитиколін не розмежовується, вивчити фармакокінетику препарату неможливо. На 99% лікарський засіб всмоктується із ШКТ, його виділення відбувається переважно через нирки.

Біодоступність однакова за будь-якого типу введення. При введенні внутрішньовенно та внутрішньом'язово метаболізм цитиколіну відбувається в печінці, при цьому утворюється холін і цитидин. Цитиколін в основному розподіляється у структурах мозку, фракції холіну швидко впроваджуються у структурні фосфоліпіди, фракції цитидину впроваджуються в нуклеїнові кислоти та цитидинові нуклеотиди. З організму нирками та диханням виводиться лише 15% отриманої людиною дози цитиколіну.

Показання до застосування Цераксону

Показання до застосування препарату такі:

• гострий період ішемічного інсульту;



• відновлення після геморагічного і ішемічного інсульту;



• гострий та відновлювальний період після черепно-мозкової травми;



• судинні хвороби головного мозку, що супроводжуються порушеннями поведінки та когнітивних здібностей.

Протипоказання

Ліки Цераксон протипоказано приймати за таких станів:

• висока чутливість до компонентів, що містять препарат;



• виражена ваготонія (переважає тонус парасимпатичної частини вегетативної НС);



• захворювання спадкового характеру, у яких відзначається непереносимість фруктози.

Побічні дії

Препарат рідко провокує побічні ефекти. В окремих випадках можливі такі прояви:

Іноді препарат викликає відчуття оніміння у паралізованих кінцівках. Також можлива стимуляція парасимпатичної системи, нетривала зміна артеріального тиску, а також може викликати короткочасне зміна АТ.

Якщо уколи або сироп викликає будь-які з перелічених вище явищ, і якщо вони до того ж посилюються, необхідно обов'язково порадитися з лікарем щодо доцільності подальшого лікування.

Інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Інструкція на Цераксон для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення наступна. Ліки внутрішньовенно вводяться повільно, залежно від дози, протягом 3-5 хвилин. Якщо препарат приймається шляхом краплинного введення зі швидкістю 40-60 крапель на хвилину. По можливості лікарський засіб переважно приймати саме внутрішньовенно, а не внутрішньом'язово. При гострих станах лікування потрібно починати якомога раніше, бажано робити це вже в першу добу.

Інструкція застосування Цераксону залежить також від того захворювання, яке діагностовано у хворого. У гострий період черепно-мозкової травми та ішемічного інсульту слід вводити по 1000 мг кожні 12 годин, курс терапії триває не менше 6 тижнів. Уколи роблять протягом 3-5 днів. Далі, якщо у хворого не було порушено функції ковтання, можна приймати таблетки або сироп Цераксон.

Дозування препарату під час відновлення лікар призначає індивідуально, залежно від тяжкості та вираженості симптомів.Цераксон дітям вводиться строго за призначенням лікаря та згідно із зазначеним ним дозуванням. Літнім пацієнтам не потрібно коригувати звичайне дозування.

При вживанні препарат розводять у половині склянки води. Пити його потрібно під час поглинання їжі або між її прийомами. В гострому періоді ЧМТ або інсульту призначається по 1000 мг (10 мл або один пакет) кожні 12 годин, лікування триває щонайменше 6 тижнів.

Дітям сироп Цераксон призначається при ураженнях центральної нервової системи різного ступеня важкості. Інструкція на сироп для дітей індивідуальна і залежить від тяжкості ураження, віку дитини, реакції на ліки та ін. 1 мл (100 мг) двічі на день. Далі лікування індивідуально призначає лікар, при цьому за добу дитина не повинна приймати більше 5-20 мл лікарського засобу. Розчин, який міститься в ампулі, слід застосовувати одноразово. Використовувати його слід відразу після того, як ампула була розкрита. Цераксон поєднується з ізотонічними розчинами та розчинами декстрози.

Передозування

Враховуючи той факт, що препарат є низькотоксичним, випадків передозування не спостерігалося.

Взаємодія

Цитиколін може посилювати вплив на організм леводопи.

Лікування Цераксоном не проводиться одночасно з лікарськими засобами, у складі яких є меклофеноксат.

Умови продажу

Реалізується в аптеках за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати Цераксон потрібно в оригінальній упаковці. Берегти від світла. Препарат може зберігатися за кімнатної температури повітря (до 30 °С).

Термін придатності

Зберігати можна 3 роки.

Особливі вказівки

Під час лікування цим препаратом пацієнт повинен дуже уважно ставитися до діяльності, яка потребує особливої ​​обережності та швидкої реакції.

Якщо розчин перорального прийому деякий час зберігався в холодному місці, в ньому можуть утворитися кристали через часткову тимчасову кристалізацію консерванту. Якщо препарат зберігати при кімнатній температурі, кристали розчиняються протягом декількох місяців. При цьому якість лікарського засобу залишається високою.