Пеніцилін

Склад препаратів, що належать до антибіотикам групи пеніцилінів, залежить від того, про які саме ліки йдеться.

В даний час практикується застосування чотирьох груп:

• природні пеніциліни;



• напівсинтетичні пеніциліни;



• амінопеніциліни, які мають розширений спектр дії;



• пеніциліни, що мають широкий антибактеріальний спектр впливу.

Форма випуску

Випускаються препарати для ін'єкцій та таблетки пеніциліну.

Засіб для ін'єкцій виготовляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми та металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням.

Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування та перорального прийому. У таблетках для ссання містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для перорально прийому — 50000 ОД.

У пігулках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 та 100000 ОД.

Фармакологічна дія

Пеніцилін — це перший антимікробний засіб, який вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика. Олександр Флемінг виділив його із штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після потрапляння в культуру бактерій із зовнішнього середовища цвілевого гриба відзначався його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці.Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна.

Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цих антибактеріальних ліків з метою терапії бактеріальних інфекцій відбулося в 1941 році. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську премію отримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, — Флорі та Чейн.

Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки антибіотика були отримані в Радянському Союзі у 1942 році мікробіологами Балезіною і Єрмольєвої. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни.

Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як було винайдено інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився важливим препаратом для терапії інфекційних хвороб. Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшних грибів, але на сьогоднішній день є різні методи його виробництва. Нині широко застосовуються звані захищені пеніциліни.

Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніцилінових антибіотиків відносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), Бензилпеніцилін (Пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні.

Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі палички (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) та ін.

Найбільш активним із препаратів пеніциліну є Бензилпеніцилін. Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ.

Пеніцилін не є ефективним засобом по відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фрідлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Найефективнішим методом є введення внутрішньом'язово. Після такого застосування активний компонент дуже швидко потрапляє в кров пацієнта. Найбільша концентрація засобу спостерігається через 30-60 хвилин після застосування. Після одноразового введення визначаються лише його слідові концентрації.

Швидко визначається у м'язах, раневому ексудаті, у порожнинах суглобів, у м'язах.

У спинномозковій рідині спостерігається його невелика кількість.Незначна кількість також потрапить у плевральні порожнини та черевну порожнину, тому за потреби потрібна безпосередня місцева дія ліків.

Проникає до плода крізь плаценту. Виділяється з організму через нирки, тому виводиться близько 50% засобу. Також його частина виводиться із жовчю.

Якщо пацієнт приймає пеніцилін у таблетках, йому потрібно врахувати, що при пероральному прийомі антибіотик погано всмоктується, причому його частина руйнується під впливом шлункового соку і бета-лактамази, яку виробляє мікрофлора кишечника.

Показання до застосування

Антибіотики групи пеніциліну, назви яких підкаже лікар, застосовуються з метою лікування хвороб, спровокованих мікроорганізмами, чутливими до пеніциліну:

Протипоказання

Таблетки та ін'єкції не застосовують у таких випадках:

• при високій чутливості до цього антибіотика;



• при кропивниці, полінозі, бронхіальній астмі та інших алергічних проявах;



• при прояві у хворих високої чутливості до сульфаніламідів, антибіотиків, а також інших ліків.

Побічні дії

У процесі застосування пацієнт повинен розуміти, що таке пеніцилін, і які побічні явища може спровокувати. У процесі лікування інколи виявляються симптоми алергії. Як правило, такі прояви пов'язані із сенсибілізацією організму внаслідок більш раннього застосування цих препаратів. Також алергія може виникнути внаслідок тривалого використання ліків. При першому застосуванні ліків алергія спостерігається рідше. Існує ймовірність сенсибілізації організму плода під час вагітності, якщо жінка приймає пеніцилін.

Також під час курсу лікування можуть розвиватися такі побічні дії:

• Травна система: нудота, діареяблювання.



• Центральна нервова система: нейротоксичні реакції, ознаки менінгізму, кома, судоми.



• Алергія: кропив'янка, підвищення температури, висипання на слизових і на шкірі, еозинофілія, набряк. Зафіксовані випадки. анафілактичного шокуі летальний кінець. При таких проявах потрібно негайно ввести Адреналін внутрішньовенно.



• Прояви, пов'язані з хіміотерапевтичним впливом: кандидозротової порожнини, кандидоз піхви.

Інструкція із застосування пеніциліну (Спосіб та дозування)

Антимікробна дія відзначається при місцевій та при резорбтивній дії пеніциліну.

Інструкція із застосування пеніциліну в уколах

Вводити засіб можна підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також препарат вводять у спинномозковий канал. години.

Для лікування пневмонії, сифілісу, цереброспінального менінгіту та ін. Спеціальну схему призначає лікар.

Інструкція із застосування пеніциліну в таблетках

Як правило, пацієнтам призначають по 250-500 мг, препарат потрібно приймати через кожних 8 годин. прийому їжі або через дві години після їди. Тривалість лікування залежить від хвороби.

Передозування

Слід враховувати, що прийому великих доз пеніциліну може статися передозування, від чого можуть виникнути неприємні симптоми як нудоти, блювання, діареї. Але цей стан не є небезпечним для життя.

При внутрішньовенному введенні калієвої солі у пацієнтів, які страждають нирковою недостатністюможе розвиватися гіперкаліємія.

При введенні великих доз засобу внутрішньошлуночково або внутрішньовенно можуть виявлятись епілептичні напади. Але такий симптом проявляється у дорослих пацієнтів лише після введення не менше ніж 50 млн. од. ліки. У разі хворому призначають прийом барбітуратів чи бензодіазепінів.

Взаємодія

При одночасному прийомі з Пробенецидом знижується канальцева секреція бензилпеніциліну, що веде до підвищення його концентрації у плазмі та збільшення періоду напіввиведення.

Якщо практикується спільне застосування з тетрацикліном, бактерицидна дія бензилпеніциліну знижується

Не допускається розведення в одному шприці або в одній системі для інфузії пеніциліну та аміноглікозидівТак як ці засоби є несумісними фізико-хімічно.

Якщо прийом великих доз бензилпеніциліну калієвої солі поєднується з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками або інгібіторами АПФ, відзначається підвищений ризик гіперкаліємії.

При одночасному прийомі пеніцилінів, що демонструють активність щодо синьогнійній паличці, з антиагрегантами та антикоагулянтами слід бути обережними, оскільки існує ризик підвищеної кровоточивості.

Не рекомендується приймати одночасно з тромболітиками.

Сульфаніламіди послаблюють антибактеріальну дію антибіотика.

При одночасному прийомі Холестираміну та пеніцилінів знижується біодоступність останніх.

При прийомі пероральних пеніцилінів одночасно з пероральними контрацептивами ефективність останніх може знижуватися через порушення процесу ентерогепатичної циркуляції. естрогенів.

При прийомі антибіотика може сповільнюватися процес виведення метотрексату з організму через інгібування його канальцевої секреції.

Умови продажу

Препарати реалізуються за рецептом, лікар виписує пацієнту рецепт латинською.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 25 градусів, в сухому місці.

Термін придатності

Термін придатності пеніциліну – 5 років.

Особливі вказівки

Перед тим, як застосовувати пеніцилін, важливо провести проби та визначити чутливість до антибіотика.

Обережно призначають ліки людям, у яких порушено функцію нирок, а також пацієнтам з гострою серцевою недостатністю, людям, які мають схильність до алергічних проявів або виражену чутливість до цефалоспоринам.

Якщо через 3-5 днів після початку лікування покращення стану пацієнта не відзначається, важливо звернутися до лікаря, який призначить інші антибіотики або комбіноване лікування.

Так як у процесі прийому антибіотиків існує висока ймовірність прояву грибкової суперінфекціїважливо приймати протигрибкові засоби в процесі лікування. Також важливо врахувати, що при застосуванні субтерапевтичних доз ліків або незавершеному курсі терапії можлива поява резистентних штамів збудників.

При прийомі препарату слід запивати його великою кількістю рідини. Важливо чітко дотримуватися інструкцій, як розводити засіб.

У процесі лікування пеніцилінами необхідно дуже точно дотримуватись призначеної схеми лікування і не пропускати прийом доз. Якщо прийом був пропущений, дозу слід прийняти якнайшвидше. Не можна переривати курс лікування.

Так як ліки з терміном зберігання, що минув, може бути токсичним, приймати його не можна.

Антибіотик пеніцилін

Антибіотики – речовини, які здатні руйнувати чи зупиняти розмноження бактерій. Вперше такий ефект був помічений Олександром Флемінгом у 1928 році при дослідженні грибів роду Penicillium. Бактеріолог виявив, що речовина, що виділяється ними, здатна знищувати стафілококи. З того часу список відкритих природних антибіотиків суттєво розширився, додалися й синтетичні аналоги, але пеніциліни, як і раніше, залишаються в медицині препаратами першого ряду. При багатьох хворобах вони призначаються насамперед і замінюються лише у разі неефективності протягом перших 48-72 годин терапії.

Як боротися з набряком під час вагітності: правильний вибір мінеральної води

Антибіотик пеніцилін: роль медицини

Дослідження антибіотика пеніциліну довелося на 30-х роках ХХ століття, а з початку 1940-х препарат став застосовуватися повсюдно. Першим медикаментом, що використовується, став бензилпеніцилін, який під час Другої світової війни врятував безліч життів. Дія антибіотика була особливо виражена саме при лікуванні та профілактиці гнійних процесів, а це суттєво підвищило ефективність військової хірургії та лікування серйозних поранень.Зокрема, дозволило справлятися з гангренами та сепсисами, які під час Першої світової війни були однією з головних причин смертей та інвалідності серед солдатів.

У мирний час антибіотики пеніциліну також знайшли своє застосування — лікування респіраторних бактеріальних інфекцій за їх допомогою стало набагато простіше. З відкриттям препарату суттєво скоротилася кількість летальних наслідків серед хворих на пневмонію та скарлатину.

Дія антибіотиків цієї групи

Найбільш виражену дію пеніцилінова група ліків чинить на стафілококи та стрептококи. Проте цими бактеріями перелік не вичерпується. Багато препаратів з цієї ж групи є антибіотиками широкого спектру дії, тобто такими, що здатні боротися з грампозитивними та грамнегативними бактеріями. Наприклад, саме пеніциліни призначаються при менінгококовій інфекції.

Антибіотики діють на клітинну стінку бактерії тоді, коли мікроорганізм починає ділитися. Тому скорочення популяції бактерій відбувається досить швидко. Найчастіше ліки пеніцилінової групи призначаються на 5-10 днів.

Хвороби, за яких ефективні ці антибіотики:

• ангіна,



• отит,



• пневмонія (позалікарняна),



• загострення хронічного бронхіту,



• синусит,



• скарлатина,



• менінгіт, менінгококцемія,



• сепсис,



• кліщовий бореліоз (хвороба Лайма),



• сифіліс,



• гонорея,



• лептоспіроз,



• сальмонельоз,



• пієлонефрит,



• холецистит,



• остеомієліт.

Оскільки спектр дії антибіотиків цієї групи є досить широким, їх часто призначають для профілактики інфекцій у післяопераційний період.

Види ліків

Повсюдне застосування пеніциліну призвело до того, що багато бактерій набули до нього стійкості.Так, наприклад, дія антибіотика бензилпеніциліну, який рятував життя у 1940-ті роки, зараз слабко виражена. Саме тому сьогодні пеніциліни складають таку велику групу ліків — на зміну одним приходять нові, ефективність яких є досить високою.

При цьому в деяких випадках бактерії стійкі до пеніцилінів нового покоління. Найчастіше резистентність розвивається у стафілококів. Особливо це виражено при лікарняних інфекціях, коли людина заражається, перебуваючи вже в стаціонарі. Лікарняні бактеріальні інфекції лікуються досить складно, часто вимагають зміни ліків.

Найбільш популярні у сучасній практиці напівсинтетичні пеніциліни:

Ці антибіотики випускаються під різними товарними знаками. У деяких випадках препарати містять відразу дві діючі речовини. Наприклад, ліки Ампіокс поєднують спектр дії ампіциліну та оксациліну, в Аугментині амоксицилін посилений клавулановою кислотою, діючою речовиною Флемоксил Солютаба є тригідрат амоксициліну.

Алергія та інші ускладнення

Одним із найнебезпечніших побічних ефектів є лікарська алергія — саме пеніциліни найчастіше викликають специфічну імунну реакцію. Виявлятися вона може звичайним почервонінням і висипом на шкірі, але в деяких випадках призводить до важких станів, наприклад, набряку Квінке або анафілаксії.

У тому випадку, якщо у вас була виявлена ​​алергічна реакція на пеніциліновий антибіотик, можливо, доведеться відмовитись від прийому та інших препаратів цієї групи. Для уточнення діагнозу найкраще пройти діагностику – шкірні проби допоможуть виявити небезпечні для вас речовини.

При прийомі препаратів широкого спектра дія антибіотиків поширюється як на патогенні, а й у корисні мікроорганізми. Тому багато пеніцилінів часто викликають ще одне ускладнення - дисбактеріоз. Для запобігання цьому стану хворим призначається підтримуюча терапія пробіотиками та пребіотиками, які необхідно приймати під час та після лікування антибіотиками. Розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, діарея) не мають системного характеру і проходять самостійно після закінчення прийому препарату.

Читайте далі

5 розумних гаджетів, що допомагають зберегти здоровий мікроклімат вдома: огляд ефективних девайсів

П'ятірка ефективних розумних гаджетів, які на думку експертів допоможуть зберегти здоровий мікроклімат у квартирі та будинку

Клітинні технології у сучасній пластичній хірургії

Як сьогодні у сучасній пластичній хірургії застосовуються технології з використанням стовбурових клітин: докладно пояснюють експерти

Відновлення після інсульту: проблеми харчування та як їх вирішити

Як пацієнтам відновлюватися після перенесеного інсульту та нормалізувати повноцінне пінні: детально пояснюємо у статті MedAboutMe

Пеніцилін

Пеніцилін - назва групи антибіотиків, які використовуються в медицині для лікування бактеріальних інфекцій, включаючи пневмонію, ангіну, гайморит, шкірні та сечостатеві інфекції. Належить до сімейства бета-лактамних антибіотиків: вони діють шляхом придушення росту та розмноження бактерій. До цієї групи входять бензилпеніцилін, амоксицилін, ампіцилін та інші препарати.

Вперше пеніцилін був відкритий в 1929 Олександром Флемінгом і з тих пір став одним з найбільш широко використовуваних антибіотиків у світі, що врятував незліченну кількість життів. Досвід застосування речовини підготував ґрунт для розробки більш сучасних антибактеріальних засобів.

Пеніциліни здатні втручатися в синтез клітинної стінки бактерій, інгібуючи активність бактеріальних ферментів, які називаються транспептидазами. Клітинна стінка стає слабшою і зрештою розривається, що призводить до загибелі мікроорганізмів.

Застосування

Пеніцилінові антибіотики зазвичай вводяться ін'єкційно та показані для лікування:

• Стрептококових інфекцій, БГСА-інфекцій (наприклад, стрептококова ангіна, синусит, фарингіт, ендокардит);



• Пневмококові інфекції (пневмонія, менінгіт);



• Інфекцій шкіри та м'яких тканин (гнійні інфекції ран, стрептодермія, бешиха);



• Вушних та очних інфекцій при місцевому застосуванні;



• Інфекцій сечовивідних шляхів у жінок та чоловіків, гінекологічних інфекцій;



• ІПСШ (гонорея, сифіліс);



• Тяжких інфекцій, сепсису.

Не слід застосовувати препарати цієї групи у пацієнтів із відомою алергією на пеніцилін або інші бета-лактамні антибіотики, а також при тяжких захворюваннях нирок, печінки.

Пеніциліни можуть мати природне походження (отримані з грибів Penicillium) або напівсинтетичне (змінені в лабораторії). Класифікуються ці речовини залежно від їхньої хімічної структури та антибактеріальної активності. Молекули всіх варіантів пеніцилінів мають подібну будову, відрізняючись лише радикалом (R). Різні покоління пеніцилінів мають різні спектри активності проти бактерій.

Покоління пеніцилінів

• 1 покоління (пеніциліни G і V) - мають вузький спектр активності проти деяких грампозитивних бактерій, гнійних коків, блідої трепонеми.



• 2 покоління (ампіцилін, амоксицилін, оксацилін) — мають розширений спектр активності щодо як грампозитивних аеробних бактерій, включаючи стафілококи та стрептококи, так і деяких грамнегативних.



• 3 покоління (карбеніцилін, тикарцилін) та 4 покоління (Піперацилін і мезлоцилін) - ще більш активні проти грамнегативних бактерій.

Побічні ефекти

Пеніцилінові антибіотики безпечні та ефективні при правильному застосуванні. Однак, як і інші ліки, вони можуть спричинити побічні ефекти. Найчастіше це діарея, нудота та блювання, які проходять самі або купуються симптоматичною терапією. Щоб уникнути приєднання грибкової інфекції (кандидоз), можуть бути призначені додатково протигрибкові препарати.

Алергія

На пеніцилінові препарати можливі алергічні реакції різного ступеня тяжкості (від кропив'янки та висипу до набряку дихальних шляхів та анафілаксії). Іноді алергічна реакція на пеніцилін може розвинутись навіть у тому випадку, якщо людина приймала її раніше без будь-яких подій. З легкими проявами алергії можна впоратись за допомогою антигістамінних препаратів. У тяжких випадках пацієнти можуть відчувати утруднення дихання, біль у грудях та шок, що небезпечно для життя та потребує екстреної медичної допомоги. Якщо у людини виявлено алергію на пеніцилін, лікар призначить альтернативний антибіотик.

Резистентність до пеніциліну

Тривале застосування пеніцилінових антибіотиків може призвести до розвитку стійких до антибіотиків бактерій.

Стійкість до пеніцилінових антибіотиків виникає, коли бактерії розвивають здатність виробляти бета-лактамазу фермент, який інактивує антибіотики пеніцилінового ряду. Щоб запобігти розвитку стійких до антибіотиків бактерій, речовину слід призначати лише при бактеріальних, а не вірусних чи грибкових інфекціях.

Комбінована терапія з іншими антибіотиками також може бути використана для запобігання розвитку резистентності. У разі стійкості до пеніциліну можуть бути призначені альтернативні антибіотики: цефалоспорини, макроліди, фторхінолони.

Виникнення стійкості бактерій до антибіотиків наголошує на важливості розумного призначення препаратів та розробки нових антибактеріальних засобів.

Пеніцилінові антибіотики у комбінаціях

Пеніциліни часто використовуються в комбінації з іншими антибіотиками та ліками для підвищення їх ефективності або для лікування інфекцій, спричинених кількома організмами. Декілька часто використовуваних комбінацій:

З аміноглікозидами

Така комбінація часто використовується для лікування тяжких інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa або іншими грамнегативними бактеріями.

З інгібіторами бета-лактамаз

Бактерії, що продукують ферменти бета-лактамази, можуть руйнувати молекули пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків. Тому для лікування таких інфекцій застосовують комбінації пеніцилінових антибіотиків з перпаратами, що пригнічують активність бета-лактамаз. До цієї групи належать сульбактам, тазобактам, клавуланова кислота.

З макролідами

Застосовуються для лікування інфекцій дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, трахеїт), спричинених атиповими бактеріями – Mycoplasma pneumoniae та Chlamydia pneumoniae.

З цефалоспоринами

Обидва класи антибіотиків належать до сімейства бета-лактамів. Цефалоспорини, як правило, ефективні проти ширшого спектра інфекцій, ніж пеніциліни. Ці препарати можуть призначатися у комбінації для лікування інфекцій, викликаних стійкими бактеріями, або для забезпечення широкого спектру дії одразу проти кількох видів бактерій.

Хто відкрив пеніцилін?

Пеніцилін був відкритий мікробіологом Олександром Флемінгом у 1929 році. Вчений випадково виявив, що пліснява під назвою Penicillium notatum здатна пригнічувати зростання бактерій у чашці Петрі. Це відкриття справило революцію в галузі медицини і призвело до розробки речовини як засіб для лікування бактеріальних інфекцій.

Чи дозволено для дітей?

Так, при правильному застосуванні пеніцилін є безпечним для дітей будь-якого віку. Його часто призначають дітям, які страждають на бактеріальні інфекції, наприклад, пневмонію, фарингіт, інфекції середнього вуха. Дозування для дітей визначається типом інфекції, вагою та віком дитини. Лікування має проходити під наглядом лікаря, важливо у всьому дотримуватися інструкцій педіатра.

Чи сумісним із алкоголем?

Не рекомендується вживати алкоголь під час прийому пеніциліну, оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних ефектів: розлад шлунка та сонливість.

Пеніцилін та бензилпеніцилін: у чому різниця?

Пеніциліни - це група бета-лактамних антибіотиків, до якої входить бензилпеніцилін, а також інші препарати, наприклад, амоксицилін та ампіцилін. Бензилпеніцилін (пеніцилін G) - природний пеніцилін, що отримується з цвілевого гриба пеніцилу.Він багато десятиліть застосовується в лікуванні бактеріальних інфекцій і найбільш активний проти стрептококів та стафілококів.

Чи можна тваринам?

Пеніцилін також використовується для лікування бактеріальних інфекцій у свійських тварин, у тому числі собак, кішок, курей. Зазвичай він дається у вигляді ін'єкцій або таблеток, а дозування залежить від ваги та стану тварини. Якщо ви підозрюєте, що у вашого вихованця інфекційне захворювання, терміново зверніться до ветеринарного лікаря. Самостійне лікування може допомогти і навіть погіршити ситуацію.