Статини: як діють, показання та протипоказання, огляд препаратів, чим замінити

Вміст холестерину в організмі складається з двох складових - синтез (освіта) його в клітинах печінки (80%) та надходження ззовні з харчовими продуктами (20%). Багаті на холестерин яєчний жовток, молочні продукти, м'ясо, печінку та нирки птиці та тварин.

Надлишок холестерину в крові призводить до того, що зайві молекули можуть відкладатися на стінках кровоносних судин. (переважно артерій). Утворюються атеросклеротичні бляшки, які перешкоджають току крові по артерії і іноді разом з тромбами, що прикріпилися до них, повністю перекривають просвіт судини, сприяючи розвитку інфаркту та інсульту.

Норма загального холестерину в крові дорослої людини повинна становити не більше 5.0 ммоль/л, в осіб з ішемічними захворюваннями серця не більше 4.5 ммоль/л, а у пацієнтів з перенесеним інфарктом міокарда – не більше 4.0 ммоль/л.

Що таке статини та як вони діють?

У випадках, коли у пацієнта підвищений ризик розвитку інфаркту міокарда внаслідок атеросклерозу та порушення обміну холестерину, йому показано тривале застосування гіполіпідемічних препаратів.

Статини – це гіполіпідемічні (ліпідзнижуючі) препарати, механізм дії яких полягає у пригніченні ферменту, що сприяє утворенню холестерину. Працюють за принципом "немає ферменту - немає холестерину". Крім цього, внаслідок опосередкованих механізмів сприяють покращенню пошкодженого внутрішнього шару судин на стадії, коли атеросклероз ще неможливо діагностувати, але відкладення холестерину на стінках починається вже – на ранній стадії атеросклерозу.Також благотворно впливають на реологічні властивості крові, знижуючи в'язкість, що є важливим фактором, що перешкоджає утворенню тромбів та прикріпленню їх до бляшок.

Найефективнішими в даний час визнані статини останнього покоління, що містять як діючу речовину аторвастатин, церивастатин, розувастатин та питавастатин. Препарати останнього покоління як знижують рівень «поганого» холестерину, а й підвищують вміст у крові «хорошого». Це найкращі статини на сьогоднішній день, і ефект від їх застосування розвивається вже протягом першого місяця постійного прийому. Статини призначаються один раз на добу на ніч, можлива їх комбінація в одній таблетці з іншими кардіологічними препаратами.

Самостійне застосування статинів без консультації лікаря є неприпустимим, оскільки перед прийомом препарату необхідно визначити рівень холестерину в крові. Тим більше, якщо рівень холестерину менше 6.5 ммоль/л, протягом півроку слід намагатися його знизити за допомогою дієти, здорового способу життя, і лише за неефективності цих заходів лікар вирішує питання призначення статинів.

З інструкції із застосування статинів можна виділити основні моменти:

Показання для призначення статинів

Основним показанням є гіперхолестеринемія (високий рівень холестерину) при неефективності немедикаментозних методів та сімейна (спадкова) гіперхолестеринемія при неефективності дієти.

активне прогресування атеросклерозу та високий ризик закупорки судин – основне показання до застосування статинів

Призначення статинів обов'язково особам з гіперхолестеринемією, що супроводжує наступні захворювання., оскільки їх застосування у комплексі з іншими призначеними лікарем препаратами достовірно знижує ризик розвитку раптової серцевої смерті:

• Особи старше 40 років з високим ризиком серцево-судинної патології,
• Ішемічна хвороба серця, стенокардія,
• Перенесений інфаркт міокарда,
• Операція аорто-коронарного шунтування або встановлення стенту при ішемії міокарда,
• Інсульт,
• Ожиріння,
• Цукровий діабет,
• Випадки раптової серцевої смерті у близьких родичів до 50 років.

Протипоказання

До протипоказань відносяться порушення функції печінки (гепатит, цироз) на активній стадії, алергічні реакції при попередньому прийомі препаратів. Статини не можна приймати вагітним і жінкам, що годують, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійні методи контрацепції. Статини не впливають на інші види обміну (білковий, вуглеводний, обмін пуринів), тому їх можна застосовувати у пацієнтів із цукровим діабетом, подагрою та іншими супутніми захворюваннями.

Побічні ефекти

Менш, ніж у 1% пацієнтів, які приймають тривало і безперервно статини, розвиваються нездужання, порушення сну, м'язова слабкість, зниження слуху, втрата смакових відчуттів, прискорене серцебиття, різке зниження та підвищення артеріального тиску, зниження рівня тромбоцитів у крові, носові кровотечі, печія , біль у животі, нудота, нестійкий стілець, прискорене сечовипускання, зниження потенції, біль у м'язах та суглобах, рабдоміоліз (руйнування м'язової тканини), підвищене потовиділення, алергічні реакції.

Більш ніж у 1% пацієнтів відзначаються запаморочення, нудота, біль у серці, сухий кашель, закладеність носа, периферичні набряки, підвищена чутливість шкіри до сонячних променів, шкірні реакції – свербіж, почервоніння, екзема.

Чи можна поєднувати статини з іншими препаратами?

Відповідно до рекомендацій ВООЗ та Американської Асоціації Серця, статини є обов'язковим препаратом у лікуванні ішемічної хвороби серця з високим ризиком розвитку ускладнень та інфаркту міокарда. Призначення лише одних препаратів для зниження холестерину недостатньо, тому до стандартів лікування включено основні необхідні лікиа – це бета – блокатори (бісопролол, атенолол, метопролол та ін), антиагреганти (аспірин, аспірин Кардіо, аспікор, тромбо Асс та ін), інгібітори АПФ (еналаприл, периндоприл, квадриприл та ін) та статини. Проведено безліч досліджень, що доводять, що застосування цих препаратів у комплексі є безпечним. Більше того, при комбінації, наприклад, правастатину та аспірину в одній таблетці достовірно знижується ризик розвитку інфаркту міокарда (7.6%) порівняно з прийомом препаратів окремо (майже 9% та 11% при прийомі правастатину та аспірину відповідно).

Таким чином, якщо раніше статини призначалися на ніч, тобто окремо від прийому інших ліків, в даний час світова медична спільнота приходить до висновку, що прийом комбінованих препаратів в одній таблетці є кращим. З таких комбінацій зараз проходять випробування лікарські засоби, звані поліпіл, але масове застосування їх поки що обмежене. Вже успішно застосовуються препарати з комбінацією аторвастатину та амлодипіну – кадует, дуплекор.

При високому рівні холестерину (понад 7.4 ммоль/л) можливе спільне застосування статинів з ліками для зниження його з іншої групи – фібратами. Таке призначення повинен робити тільки лікар, ретельно оцінюючи ризик виникнення побічних ефектів.

Не можна поєднувати прийом статинів з соком грейпфрута, тому що в ньому містяться речовини, що уповільнюють метаболізм статинів в організмі і підвищують їхню концентрацію в крові, що загрожує розвитком несприятливих токсичних реакцій.

Також не слід приймати такі ліки з алкоголем, антибіотиками, зокрема кларитроміцином та еритроміцином, оскільки це може мати токсичну дію на печінку. Антибіотики інших груп у поєднанні з ліками для зниження холестерину є безпечними. Для оцінки функції печінки необхідно раз на три місяці здавати біохімічний аналіз крові та визначати рівень печінкових ферментів (АлАТ, АсАТ).

Шкода та користь – за та проти

Будь-який пацієнт під час прийому ліків, призначених лікарем, замислюється правильність призначень. Прийом статинів не є винятком, особливо через те, що часто можна почути про шкоду даних препаратів. Це уявлення може бути розвіяно, оскільки останніми роками розробляються нові ліки, які приносять більше користі, ніж шкоди.

Переваги прийому статинів

1. зниження смертності від серцевих причин на 40% протягом перших п'яти років;
2. Зниження ризику виникнення інсульту та інфаркту на 30%;
3. Ефективність – зниження рівня холестерину за постійного застосування на 45 – 55% від вихідно високого рівня. Для оцінки ефективності пацієнта слід щомісяця здавати аналіз крові на вміст холестерину;
4. Безпека - прийом статинів останнього покоління в терапевтичних дозах не має значного токсичного впливу на організм пацієнта, а ризик розвитку побічних ефектів вкрай низький. Поруч досліджень, які здійснюють багаторічне спостереження за пацієнтами, які тривалий час приймають статини, було продемонстровано, що їх прийом може спровокувати розвиток цукрового діабету 2 типу, онкологічних захворювань печінки, катаракти та порушення розумових здібностей. Однак, це було спростовано та доведено, що такі захворювання розвиваються внаслідок інших факторів. Більш того, спостереження, що проводяться в Данії за пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу, що вже є, з 1996 року, показали, що ризик розвитку ускладнень діабету, таких, як діабетична полінейропатія, ретинопатія знижується на 34% і 40% відповідно;
5. Багато аналогів з однією діючою речовиною в різних цінових категоріях, що допомагає здійснити вибір препарату з урахуванням фінансових можливостей пацієнта.

Недостатки прийому статинів

• Висока вартість деяких оригінальних препаратів (крестор, розукард, ліскол форте). На щастя, цей недолік легко усувається при заміні препарату з такою ж діючою речовиною дешевшим аналогом.

Безумовно, подібні переваги та незрівнянна користь повинні враховуватися пацієнтом, які мають показання до прийому, якщо він сумнівається у тому, чи безпечно приймати статини та ретельно зважує всі «за і проти».

Короткий огляд препаратів

Список препаратів, які найчастіше призначаються пацієнтам представлений у таблиці:

Незважаючи на такий широкий розкид у вартості статинів, дешевші аналоги мало чим поступаються дорогим препаратам. Тому, якщо пацієнт не може придбати оригінальний препарат, цілком можливо замінити його за призначенням лікаря аналогічним і більш прийнятним у ціновому відношенні.

Відео: статини у програмі "Здоров'я"

Чи можна знизити рівень холестерину без таблеток?

У лікуванні атеросклерозу як прояву надлишку в організмі «поганого» холестерину першим із призначень лікаря мають бути рекомендації щодо корекції способу життя, тому що якщо рівень холестерину не надто високий (5.0 – 6.5 ммоль/л), а ризик серцевих ускладнень досить низький, можливо спробувати нормалізувати його за допомогою таких заходів:

• Правильне харчування, організація режиму їди з винятком жирної, смаженої їжі. Перевагу віддають стравам у паровому, відвареному, тушкованому вигляді. Обмежується споживання яєць (жовтків), м'яса жирних сортів, субпродуктів (печінки та нирок), молочних продуктів.Важливо не виключати ці продукти, а лише вживати міру відповідно до принципів правильного харчування, оскільки холестерин потрібен організму як будівельний матеріал мозку, печінки, клітин крові та інших органів і тканин. Тому зовсім не вживати продукти з його змістом не варто.
• Адекватні стану серцево-судинної системи фізичні навантаження (ходьба пішки, гімнастика, активність на свіжому повітрі тощо).
• Відмова від шкідливих звичок, оскільки вченими доведено, що зловживання алкоголем та куріння підвищують холестерин у крові.

У деяких продуктах харчування містяться так звані природні статини. Серед таких продуктів найбільш вивчені часник та куркума. У препаратах риб'ячого жиру містяться омега 3 жирні кислоти, які сприяють нормалізації обміну холестерину в організмі. Можна приймати риб'ячий жир, придбаний в аптеці, а можна кілька разів на тиждень готувати страви з риби (форель, сьомга, лосось та ін). Вітається вживання в їжу в достатній кількості рослинної клітковини, яка міститься в яблуках, моркві, крупах (вівсянка, ячмінь) та бобових.

У разі відсутності ефекту від немедикаментозних методів лікар призначає один із гіполіпідемічних препаратів.

На закінчення хотілося б відзначити, що, незважаючи на страхи пацієнтів і уявлення про шкоду статинів, їх призначення повністю виправдане при атеросклерозі, що далеко зайшов, з ураженням коронарних артерій, так як ці препарати дійсно продовжують життя. Якщо ж у вас підвищений рівень холестерину в крові без початкових ознак ураження судин, то слід правильно харчуватися, активно рухатися, вести здоровий спосіб життя, і тоді в майбутньому не доведеться замислюватися про те, чи потрібно приймати статини.