Папаверін

Папаверин знижує тонус гладких м'язів і має у зв'язку з цим судинорозширювальну, спазмолітичну та гіпотензивну дію. Є інгібітором ферменту фосфодіестерази та викликає внутрішньоклітинне накопичення цАМФ та зниження рівня іонів кальцію, що призводить до порушення скоротливості гладких м'язів та їх розслаблення при спастичних станах. Дія папаверину на ЦНС виражена слабко, лише у великих дозах він має певний седативний ефект. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність.

Фармакокінетика

Біодоступність становить 54%. Зв'язування з білками плазми – 90%. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці.

T1/2 – 0.5-2 год. Можливе збільшення до 24 год.

Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при діалізі.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Дорослі приймають по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 рази на день;

При блюванні або утрудненні ковтання призначають як супозиторіїв (свічок) ректально (в пряму кишку) по 0,02-0,04 р 2-3 десь у день (дорослим).

Під шкіру і внутрішньом'язово вводять дорослим по 1-2 мл (частіше 2 мл) 2% розчину, а внутрішньовенно - у тій же дозі (дуже повільно!), Розбавивши 2% розчин папаверину гідрохлориду в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Дітям дають у менших дозах відповідно до віку.

Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 0,2 г, добова – 0,6 г; під шкіру, внутрішньом'язово та у вену: разова – 0,1 г, добова – 0,3 г.

Для дітей:

діти - також 3-4 десь у день: віком від 6 міс.до 2 років – по 0,005 г (5 мг) на прийом, 3-4 років – по 0,005-0,01 г, 5-6 років – по 0,01 г, 7-9 років – по 0,01-0,015 г , 10-14 років – по 0,015-0,02 г на прийом.

Вищі дози для дітей у віці від 6 міс. до 1 року: разова – 0,005 г, добова – 0,01 г; у віці 2 років – разова 0,01 г, добова 0,02 г; 3-4 років - разова 0,015 г, добова 0,03 г; 5-6 років - разова 0,02 г, добова 0,04 г; 7-9 років – разова 0,03 г, добова 0,06 г; 10-14 років – разова 0,05-0,06 г, добова 0,1-0,2 г. Дітям віком до 6 міс. не призначають.

Показання

Спазми гладких м'язів органів черевної порожнини (пилороспазм, синдром подразненого кишечника, холецистит, напади жовчнокам'яної хвороби); - спазми сечовивідних шляхів, ниркова колька; - Спазм судин головного мозку; - спазми периферичних судин (ендартеріїт).

Протипоказання

Гіперчутливість, глаукома, AV блокада, тяжка печінкова недостатність, вік до 6 місяців, літній вік (можливий розвиток гіпертермії).

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати при станах після черепно-мозкової травми, при хронічній нирковій недостатності, при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, надшлуночковій тахікардії, шокових станах.

В/в слід вводити повільно та під контролем лікаря.

У період лікування слід виключити вживання алкоголю.

Побічні дії

- З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): AV-блокада, шлуночкова екстрасистолія, зниження артеріального тиску. - З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, підвищення активності печінкових трансаміназ. Інші: сонливість, еозинофілія, алергічні реакції.

Передозування

Симптоми: порушення зору (двоєння в очах), слабкість, сонливість, зниження артеріального тиску.

Лікування: промивання шлунка (молоко, активоване вугілля), підтримання артеріального тиску.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.

Вважають, що при одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку приапізму.

Є повідомлення про зменшення ефективності леводопи при одночасному застосуванні.

Зменшує гіпотензивний ефект метилдопи.

Форма випуску

Порошок;
таблетки 0,01 г для дітей в упаковці по 10 штук;
таблетки 0,04 г в упаковці по 10 штук;
ампули по 2 мл 2% розчину в упаковці 10 штук;
ректальні супозиторії (свічки для введення в пряму кишку) по 0,02 г в упаковці по 10 штук.