Паклітаксел

1 мл концентрату містить 6 мг Паклітаксела. Додаткові компоненти: безводний етанол, очищений макроголгліцерол рицинолеат, азот.

Форма випуску

Paclitaxel випускається у вигляді напівпрозорого концентрату жовтого забарвлення для приготування розчину інфузійно. Об'єми скляних флаконів: 5, 16.7, 25, 35, 41, 50 мл. Кожен флакон упакований у пачку з картону з інструкцією, що додається від виробника.

Фармакологічна дія

Протипухлинний медикамент. Діюча речовина має рослинне походження, Паклітаксел отримують напівсинтетичними методами із рослини Taxus Baccata. Активний компонент пригнічує процес мітозу. Механізм впливу заснований на специфічному зв'язуванні з бета-тубуліном у мікротрубочках, що порушує деполімеризацію основного білка, викликаючи пригнічення динаміки нормально функціонуючої реорганізації мережі мікротрубочок, що відіграють найважливішу роль в інтерфазі та мітозі. Paclitaxel сприяє утворенню аномально розвинених пучків мікротрубочок протягом повного клітинного циклу.

Лікарський засіб має здатність дозозалежно пригнічувати кістковомозкове кровотворення. Експериментальним шляхом було доведено, що медикамент має ембріотоксичну та мутагенну дії, а також пригнічує репродуктивні функції організму.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

p align="justify"> З плазмовими білками активна речовина зв'язується на 89-98%. Біологічна трансформація здійснюється у печінковій системі. Активні та неактивні метаболіти виводяться як з жовчю, і через ниркову систему.

Показання до застосування

• рак яєчників (перволінійна терапія пацієнтів з поширеною формою онкозахворювання або з залишковою пухлиною розміром більше 10 мм) після проведеної операції лапаротомії разом з Цисплатином. Можлива терапія другої лінії пацієнтів із діагностованими метастазами після класичної схеми лікування, яка не дала різко позитивних результатів;
• рак молочної залози (Спільно з ураженням лімфатичної системи після проведення класичної комбінованої схеми лікування – ад'ювант-терапії). Медикамент може застосовуватися при рецидивах протягом півроку після проведеної ад'ювантної терапії. Лікарський засіб входить до схеми лікування другої лінії – при метастатичних ураженнях;
• саркома Капоші в осіб, які страждають СНІДом. Медикамент призначають при неефективності терапії ліпосомальних антрациклінів;
• недрібноклітинна форма раку легень. Призначається спільно з Цисплатином пацієнтам, яким не планується проведення променевої терапії та хірургічного лікування.

Протипоказання

• вміст нейтрофілів менше 1500/мкл у осіб з діагностованими солідними онкоутвореннями;
• вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у осіб, які страждають на СНІД, з діагностованою саркомою Капоші;
• грудне вигодовування;
• індивідуальна гіперчутливість;
• вагітність.

Стани та захворювання, при яких медикамент повинен призначатися з обережністю:

Достовірної інформації щодо безпеки застосування медикаменту у педіатричній практиці немає.

Побічні ефекти Паклітакселу

Виразність негативних реакцій має дозозалежний характер.

Побічні ефекти з боку системи кровотворення:

Пригнічення активності гранулоцитарного паростка є основним токсичним ефектом, який не дозволяє збільшувати дозу медикаменту.На 8-11 день протипухлинної терапії відзначається максимальне падіння числа нейтрофілів. Показник нормалізується на 22 добу.

У поодиноких випадках з'являються загрудинні болі, біль у спині, озноб.

Серцево-судинна система:

Дихальний тракт:

• променевий пневмоніт після променевої терапії;
• емболія легеневої артерії;
• інтерстиційна пневмонія;
• фіброз легеневої тканини.

Нервова система:

• судомні напади на кшталт grand mal;
• парестезії;
• вегетативна нейропатія (ортостатична гіпотензія та кишкова непрохідність паралітичного характеру);
• енцефалопатія;
• атаксія;
• порушення зорового сприйняття.

Кістково-м'язова система:

Травний тракт:

З боку печінки:

• збільшення білірубінута лужної фосфатази в крові;
• підвищення АЛТ, АСТ;
• печінкова енцефалопатія;
• гепатонекроз.

Місцеві прояви:

• еритема;
• набряклість;
• пігментація шкірних покривів;
• індурація шкіри;
• больовий синдром;
• некротизування підшкірної клітковини;
• запалення після екстравазації.

Інші реакції:

• алопеція;
• загальне нездужання;
• астенія;
• зміна забарвлення нігтьового ложа.

Інструкція на Паклітаксел (Спосіб та дозування)

Внутрішньовенне введення Дексаметазону у кількості 20 мг перед вливанням протипухлинного засобу дозволяє запобігти негативним алергічні реакції.
Паклитаксел призначений для внутрішньовенного введення (3 або 24 години) з курсовими інтервалами на 3 тижні. Медикамент може бути призначений у монотерапії, але частіше результативно додатково призначати Цисплатин (при онкології яєчників та недрібноклітинній формі легеневого раку) або Доксорубіцин (При патології молочних залоз).

При саркомі Капоші медикамент вводять кожні 2 тижні по 3 години на дозі 100 мг/м2. Лікування проводиться до тих пір, поки рівень нейтрофілів не становитиме 1500/мкл, а показник тромбоцитів не досягне цифри 100000/мкл. При реєстрації вираженої нейтропенії відразу після інфузії рекомендується наступну дозу зменшити на 20%. Введення протипухлинного медикаменту здійснюється за допомогою системи, оснащеної вбудованим мембранним фільтром.

Передозування

Реєструється периферична нейропатія, аплазія кістковомозкової тканини, мукозити. Специфічний антидот не розроблено. Проводиться посиндромна терапія.

Взаємодія

Лабораторні дослідження показали, що послідовне введення Паклітакселу та Цисплатину посилює вираженість мієлотоксичного впливу. У цьому загальний кліренс Паклитаксела знижується на 20%.

Циметидину не впливає на середні показники загального кліренсу. Пригнічення метаболізму Паклітакселу спостерігається у пацієнтів, які одночасно отримували Кетоконазол.

Умови продажу

Паклітаксел продається у аптечних пунктах. Пред'явлення лікарського рецептурного бланка є обов'язковим.

Умови зберігання

Медикамент належить до списку Б. Рекомендований виробник – температурний діапазон: 15-25 градусів. Обмежити безконтрольний допуск маленьких дітей до флаконів із розчином.

Термін придатності

Особливі вказівки

Лікування може призначатися та проводитися лише під наглядом лікаря-онколога, який має досвід лікування онкологічних пацієнтів хіміотерапевтичними протипухлинними медикаментами.

Премедикація з глюкокортикостероїдами та призначення антигістамінних засобів дозволяють запобігти важким реакціям при лікарській непереносимості.При розвитку негативних реакцій, не описаних у відповідному розділі, вливання медикаменту припиняють та проводять посиндромну терапію. Повторні інфузії суворо протипоказані. Зберігання, приготування та введення розчину повинно здійснюватися за допомогою обладнання, яке не містить деталей із ПВХ. Обов'язковий контроль за показниками крові, рівнем кров'яного тиску, пульсом, частотою дихання, показниками ЕКГ. При реєстрації порушень атріовентрикулярної провідності потрібно цілодобовий кардіомоніторинг. При комбінованій терапії Паклітакселу з Цисплатином насамперед вводиться Паклітаксел. Обов'язкове застосування методів контрацепції.

Активний компонент має цитотоксичний ефект, що вимагає дотримання особливої ​​обережності: використання захисних рукавичок, ретельне миття шкіри та слизових при попаданні розчину.

Аналоги

При вагітності (і лактації)

Необхідне застосування надійних контрацептивних методів, т.к. активний компонент має ембріотоксичним впливом і надає тератогенний вплив. Лактацію під час протипухлинної терапії припиняють.

Відгуки про Паклітаксел.

Медичні розділи тематичних форумів містять різні відгуки про медикамент. Лікарі-онкологи активно призначають препарат у терапії онкологічних пацієнтів, які страждають на рак яєчника або молочної залози, вказую на тяжку переносимість препарату особливо у осіб похилого віку. Лікарі відзначають хорошу результативність після проведення протипухлинної терапії Паклітакселом.

Ціна Паклітакселу, де купити

Паклітаксел внутрішньовенно 5 мл (30 мг) коштує 2000 рублів. Ціна Паклітаксел 300 мг (50 мл) - 7000 рублів. Купити в Москві можна в аптечному пункті, пред'явивши рецептурний бланк лікаря-онколога.