Лідокаїн (Lidocaine)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Лідокаїн

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний без запаху.

Допоміжні речовини: хлорид натрію для парентеральних форм - 12 мг, вода д/і - до 2 мл.

2 мл - ампули з точкою розлому та із зеленим кодовим кільцем (5) - упаковки коміркові контурні (20) - коробки картонні.

Фармакологічна дія

Місцевий анестетик амідного типу, короткої дії. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. В результаті цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, що призводить до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовується з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмії. Має швидкий початок дії (близько 1 хв після внутрішньовенного введення і 15 хв після внутрішньом'язового введення), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хв після внутрішньом'язового введення і близько 60-90 хв після внутрішньовенного введення.

Фармакокінетика

Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення, дозою та його фармакологічним профілем.C max досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення та підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та результуючою C max у плазмі крові.

Виділяється з грудним молоком (до 40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксілідіду та гліцинксиліду. Гліцинксилід має більш довгий, ніж лідокаїн, T 1/2 (близько 10 год) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. T 1/2 при безперервній інфузії протягом 24-48 годин становить близько 3 годин. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.

Показання до активних речовин препарату Лідокаїн

Місцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих хірургічних втручаннях.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від виду анестезії та місця введення, розміру ділянки, що анестезується, віку пацієнта. Засіб слід вводити у найменшій концентрації та найменшій дозі, що дає необхідний ефект.

Максимальна доза для дорослих повинна перевищувати 300 мг.

У дорослих, дітей та підлітків віком 12-18 років одноразова доза лідокаїну (за винятком спинальної анестезії) не повинна перевищувати 4.5 мг/кг, при максимальній – 300 мг.

Дітям, літнім та ослабленим пацієнтам лідокаїн вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.

Побічна дія

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, пригнічення скоротливості міокарда (негативний інотропний ефект), аритмії, можлива зупинка серця або недостатність кровообігу.

З боку нервової системи: запаморочення, парестезії, судоми, парестезія навколо рота, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, тремор, сонливість, шум у вухах, сплутаність свідомості, дизартрія, невропатія, ушкодження периферичних нервів, арахноїдит.

З боку системи травлення: блювання.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Порушення з боку органу зору: затуманений зір, диплопія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до лідокаїну та інших анестетиків амідного типу; тяжка синоатріальна блокада, СССУ, AV-блокада III ступеня, тяжкі порушення внутрішньошлуночкової провідності, синдром WPW; кардіогенний чи гіповолемічний шок, гостра декомпенсація серцевої недостатності; дитячий вік до 1 року (для розчину 10 мг/мл); дитячий вік до 18 років (для розчину 20 мг/мл).

Для субарахноїдальної анестезії (додатково) – повна блокада серця, кровотечі, артеріальна гіпотензія, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.

Міастенія; епілепсія, повна або неповна блокада внутрішньосерцевого проведення, хронічна серцева недостатність, брадикардія, пригнічення дихання, коагулопатія, синдром Мелькерсона-Розенталя; застосування у комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном і що призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) або уповільнення виведення (наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти лідокаїну); пацієнти похилого віку (старше 65 років); ІІІ триместр вагітності.

Необхідне проведення субарахноїдальної анестезії з обережністю при болю в спині, інфекції головного мозку, доброякісних та злоякісних новоутвореннях головного мозку, мігрені, субарахноїдальному крововиливі, артеріальній гіпертензії, артеріальній гіпотензії, психозі, істерії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лідокаїн дозволяється застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування.

Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. З обережністю слід застосовувати у ІІІ триместрі вагітності.

У деяких випадках парацервікальна блокада при вагітності може спричиняти брадикардію або тахікардію у плода, у зв'язку з чим потрібен ретельний моніторинг частоти серцебиття у плода.

При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане.

У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено.

Лідокаїн у невеликій кількості виділяється з грудним молоком.Однак його пероральна біодоступність дуже низька, тому кількість лідокаїну, яка може надійти з грудним молоком, незначна. потенційний ризик для дитини вважається невеликим. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий вік до 1 року (для розчину 10 мг/мл); дитячий вік до 18 років (для розчину 20 мг/мл).

Дітям лідокаїн вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Особливі вказівки

Перед введенням у тканини із рясним кровопостачанням рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану.

Регіонарну та місцеву анестезію повинні проводити досвідчені фахівці у відповідному обладнаному приміщенні, при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію повинен бути кваліфікованим і навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій та ускладнень.

Лідокаїн слід з обережністю застосовувати в комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном і призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) або подовження виведення (наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти).

При застосуванні засобу за пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися.

В/м введення лідокаїну може підвищувати активність КФК, що може ускладнити діагностику гострого інфаркту міокарда.

При введенні у запалені або інфіковані тканини ефект лідокаїну може знижуватись.

Провідникова анестезія спинномозкових нервів може призводити до пригнічення серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії, тому при проведенні епідуральної анестезії пацієнтам з порушеннями функції серцево-судинної системи слід бути обережними.

Епідуральна анестезія може призводити до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Ризик можна знизити попереднім введенням кристалоїдних або колоїдних розчинів.

Введення в ділянку голови та шиї може призвести до ненавмисного потрапляння до артерії з розвитком церебральної симптоматики навіть у низьких дозах.

Ретробульбарне введення в окремих випадках може призводити до потрапляння в субарахноїдальний простір черепа, що призводить до серйозних/важких реакцій, включаючи серцево-судинну недостатність, апное, судоми та тимчасову сліпоту.

Ретро- та перибульбарне введення місцевих анестетиків несе низький ризик стійкої окорухової дисфункції.До основних причин відносять травму та/або місцеву токсичну дію на м'язи та/або нерви.

Тяжкість подібних реакцій залежить від ступеня травми. концентрації місцевого анестетика та тривалості його експозиції у тканинах. У зв'язку з цим будь-який місцевий анестетик необхідно застосовувати у найменшій ефективній концентрації та дозі.

Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є дозволеним показанням до застосування лідокаїну.

Лідокаїн розчин для ін'єкцій 10 мг/мл не дозволяється для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії).

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати керування транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Токсичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином внаслідок підвищення концентрації лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровотік. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин трохи знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть викликати противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, дарунавір, лопінавір).

Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні.

Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритмічними засобами, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер.

Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережними.

У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ 3 -серотонінових тропісетрон, доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій.

У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади.

Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну.

Допамін і 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають протисудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС.

Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків.

Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих кальціїв каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення за шлуночками та скоротливість.

Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну.

Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію.

Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС.

Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці.

Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідином.

Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків.

Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином.

При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення ЦНС та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть спричинити підвищення артеріального тиску та тахікардію.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії.

Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину.

Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик місцевої реакції у вигляді болючого набряку.

Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.