Кофеїн-бензоат натрію (Caffeine)

допоміжні речовини - 0,1 М розчин гідроксиду натрію, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна або трохи жовтуватого кольору рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори та ноотропи. Ксантинові похідні.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після підшкірного введення всмоктується швидко та повно. Добре проникає через усі гістогематичні бар'єри, розподіляючись по органах та тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоплацентраний бар'єр. Концентрації в лікворі та навколоплідній рідині можна порівняти з концентраціями кофеїну в плазмі крові.

Після введення піддається інтенсивному метаболізму у печінці з утворенням 7 метаболітів. Основний шлях метаболізму – освіта під впливом ізоформи цитохрому Р450 CYP1A2 диметилксантинів (теофіліну, параксантину), які мають фармакологічну активність (72-80% введеної дози).

Період напівелімінації (T½) кофеїну становить 2,5-4,5 год, у новонароджених елімінація кофеїну уповільнена, T½ становить 80 ± 23 год, у віці 3-5 місяців він зменшується до 14,4 год і в 5-6 місяців стає рівним показниками дорослої людини. Загальний кліренс кофеїну у дорослої людини становить 155 мл/кг/год, у новонародженої дитини він дорівнює 31 мл/кг/год.

У осіб, що палять, спостерігається зменшення періоду напівелімінації кофеїну на 30–50% порівняно з особами, що не палять.

Виділяється кофеїн переважно із сечею у вигляді метаболітів. 10% введеної дози виділяється у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Має психостимулюючі та аналептичні властивості.

Механізм дії пов'язаний із здатністю кофеїну виступати в ролі конкурентного антагоніста пуринових A1 та А2А-рецепторів.

Кофеїн має прямий збуджуючий вплив на ЦНС: стимулює психічну діяльність, підвищує розумову та фізичну працездатність, вкорочує час реакції, активує позитивні умовні рефлекси. Після введення кофеїну з'являється бадьорість, тимчасово зменшуються або усуваються втома та сонливість. У людей похилого віку вплив більш виражено.

Впливає на серцево-судинну систему: підвищує частоту та силу серцевих скорочень, при гіпотензії підвищує АТ (на нормальний рівень АТ не впливає). У недоношених дітей усуває періодичне дихання, збільшує обсяг вентиляції, не впливаючи суттєво на функцію серцево-судинної системи.

Розслаблює гладку мускулатуру бронхів, жовчних шляхів, викликає дилатацію судин скелетних м'язів, серця та нирок. Має слабку діуретичну дію за рахунок розширення ниркових судин та гальмування реабсорбції електролітів у ниркових канальцях.

Знижує агрегацію тромбоцитів. Стимулює секрецію залоз шлунка. Підвищує основний обмін, посилює глікогеноліз, спричиняючи гіперглікемію.

Показання до застосування

– стани, пов'язані з пригніченням функцій ЦНС, дихальної та серцево-судинної систем: отруєння наркотичними засобами, тяжкі інфекційні захворювання, стани після застосування загальних анестетиків (наркозу)

- Спазми судин головного мозку

– зниження розумової та фізичної працездатності в період реконвалесценції після перенесених тяжких загальносоматичних та інфекційних захворювань

- Порушення дихання (періодичне дихання, ідіопатичне апное) у новонароджених, в т.ч. недоношених дітей.

Спосіб застосування та дози

Вводиться дорослим підшкірно по 200 мг (1 мл 20% розчину).

Найвища разова доза – 0,4 г, найвища добова доза – 1 г.

Внутрішньом'язове введення розчину кофеїну-бензоату натрію не рекомендується через можливість розвитку хворобливого спастичного скорочення м'язів у місці ін'єкції.

Побічні дії

- збудження, тривожність, тремор, неспокій, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння

- пригнічення ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга при раптовій відміні препарату після тривалого застосування

- відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску

- нудота, блювання, загострення виразкової хвороби

- Звикання, лікарська залежність при тривалому застосуванні.

Протипоказання

– гіперчутливість до похідних ксантину

- Підвищена збудливість, безсоння

– органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, артеріальна гіпертензія

- вагітність, період годування груддю

– літній вік понад 60 років

- Дитячий вік до 18 років (20% розчин для ін'єкцій).

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні кофеїн посилює дію антиагрегантних засобів.

Знижує ефект снодійних, наркотичних та інших засобів, що гнітять ЦНС.

При одночасному застосуванні збільшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та ерготаміну, посилюючи тим самим їхній ефект.

При одночасному застосуванні з 2-адреноміметиками у високих дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами метилксантинів (теофілін, амінофілін) спостерігається збільшення концентрації теофіліну в плазмі та зростання ризику його токсичної дії.

Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітурові препарати прискорюють метаболізм кофеїну та знижують його концентрацію у плазмі.

Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), препарати інтерферону та протигрибкові засоби (кетоконазол, флуконазол) уповільнюють метаболізм кофеїну та підвищують його концентрацію у плазмі.

При використанні кофеїну-бензоату натрію у осіб, що палять, його концентрація в плазмі крові нижча, ніж у некурящих пацієнтів.

Особливі вказівки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.

Застосування в осіб з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі

Потрібно бути обережними при призначенні кофеїну даним групам пацієнтів у зв'язку з підвищеним ризиком загострення у них виразкової хвороби.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами

Скорочує час нервово-м'язової реакції, не протипоказаний водіям автотранспорту та особам, які працюють із потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'яз; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні).

Кофеїн у дозах більше 300 мг на добу (в т.ч. на тлі зловживання кавою – більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.

Лікування: промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий в останні 4 години в дозі більше 15 мг/кг і не було блювання, викликаного кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних ЛЗ; при геморагічному гастриті – введення антацидних ЛЗ та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином NaCl; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенний діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримання балансу рідини та солей.

Форма випуску та упаковка

По 1 мл у ампули зі скла.

На кожну ампулу текст наносять методом глибокого друку фарбою, що швидко закріплюється, або наклеюють етикетку з паперу для багатобарвного друку або паперу офсетного, або самоклеючу етикетку.

По 10 ампул разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону з гофрованим вкладишем з паперу для гофрування.

Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу для багатобарвного друку або офсетного паперу.

Коробки разом з інструкціями з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у групову тару.Кількість інструкцій з медичного застосування державною та російською мовами повинна відповідати кількості упаковок.

Або по 10 ампул поміщають у вкладиш із полівінілхлоридної плівки. 1 вкладиш з ампулами разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону хром-ерзац.

Або по 10 ампул разом з ножем для розкриття ампул або ампульним скарифікатором і інструкцією з медичного застосування російською і державною мовами поміщають в пачку з картону з картонним вкладишем для фіксації ампул.

Пачки пакують у групову упаковку.

У разі використання ампул з кільцем зламу або насічкою та точкою зламу, вкладення ножа для розтину ампул не передбачається.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів» Республіка Білорусь, Мінська обл., М. Борисів вул. Чапаєва 64, тел/факс +375(177)734043.

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів», Республіка Білорусь

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, відповідальної за постреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Республіка Казахстан, 050004, Алмати, проспект Абилай хана, 30, ТОВ «МедФармІнтерСервіс», тел. 87013066011, 87714140258.

Керівник Департаменту

спеціалізованої експертизи

ЛЗ, ІМН та МТ А. Кабденова

Заступник керівника Департаменту

спеціалізованої експертизи

ЛЗ, ІМН та МТ В. Шнаукшта

Експерт

Фахівець ОСіР Бремза О.А.

Прикріплені файли

Кофеїн-бензоат натрію (Coffein-benzoate sodium)

Розчин для підшкірного та субкон'юнктивального введення.

склад

Діюча речовина:

Кофеїн-бензоат натрію в перерахунку на суху речовину - 100 мг або 200 мг

Допоміжна речовина:

Вода для ін'єкцій – до 1 мл

Опис лікарської форми

Прозорий безбарвний чи слабо забарвлений розчин.

Фармакокінетика

Після введення швидко абсорбується. Добре проникає через усі гістогематичні бар'єри, розподіляючись по органах і тканинах. у плазмі.

Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці з утворенням диметил- та монометилксантинів, диметил- та монометилмочової кислоти, триметил- та диметилалантоїну, похідних уридину. Основний шлях метаболізму – освіта під впливом ізоформи цитохрому P₄₅₀ CYP1A2 диметилксантинів (теофіліну, параксантину), які мають фармакологічну активність (72-80% введеної дози).

Період напівелімінації (T _1/2 ) кофеїну становить 2,5-4,5 год, у новонароджених у зв'язку з низькою ферментативною активністю мікросомальних ферментів елімінація кофеїну уповільнена, T _1/2 становить 80 ± 23 год, у віці 3-5 місяців він зменшується до 14,4 год і в 5-6 місяців стає рівним показникам дорослої людини. Загальний кліренс кофеїну у дорослої людини становить 155 мл/кг/год, у новонародженої дитини він дорівнює 31 мл/кг/год. У осіб, що палять, спостерігається зменшення періоду напівелімінації кофеїну на 30–50% порівняно з особами, що не палять.

Виділяється кофеїн переважно із сечею у вигляді метаболітів. 10% введеної дози виділяється у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Кофеїн - метилксантин, що надає психостимулюючий та аналептичний ефект.

Конкурентно блокує центральні та периферичні A₁ та А₂ аденозинові рецептори Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині, сприяє накопиченню в них циклічного аденозинмонофосфату та циклічного гуанозинмонофосфату (цей ефект спостерігається при застосуванні лише високих доз кофеїну). Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), а також центру n . vagus , Надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси. Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих ефект пригнічення нервової системи.Частішає та поглиблює дихання, зазвичай надає позитивний іно-, хроно-, батмо- та дромотропний ефект (оскільки вплив на серцево-судинну систему складається з прямої стимулюючої дії на міокард та одночасного збудливого впливу на центри n . vagus , результуючий ефект залежить від переважання тієї чи іншої дії. зниженням мозкового кровотоку та тиску кисню в головний мозок).

Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугасту - стимулюючу. ниркових клубочках).

Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин.

Підвищує основний обмін: підвищує глікогеноліз, збільшує ліполіз.

Показання

Зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (у т.ч. мігрень), помірна гіпотензія, пригнічення дихання (в т.ч.при легких отруєннях наркотичними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами, оксидом вуглецю, при асфіксії новонароджених), відновлення легеневої вентиляції після використання загальної анестезії.

Ціліохороїдальний відшарування у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до інших ксантинів), тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади), органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова , артеріальна гіпертензія, порушення сну, дитячий вік до 18 років (для субкон'юнктивального введення), вагітність та період грудного вигодовування.

З обережністю

Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.

Глаукома, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомних нападів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування під час вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Підшкірна ін'єкція: техніка виконання

Уколи в підшкірно-жировий шар рекомендовані, коли потрібна швидка дія активної речовини. Завдяки хорошому постачанню зони кровоносних судин, такі ін'єкції забезпечують швидке всмоктування ліків, незалежно від місця введення. Цю техніку використовують для курсів гормональних препаратів, масляних розчинів, жиророзчинних вітамінів, інсуліну, гепарину, інших препаратів.

Правила введення підшкірних ін'єкцій

Ставлять підшкірні уколи в лікувальних та профілактичних цілях на глибину 1,5 см шприцами об'ємом 1-2 мл (оптимальна довжина голки – 1,5 см) у наступні ділянки:

• у складку живота (переважно);
• зовнішню поверхню стегна;
• у бічну жирову складку праворуч і ліворуч в області живота (на урвоні пупка).

У цих зонах шкіру легко захоплювати в складку, а ймовірність пошкодження нервів, судин та окістя мінімальна. Швидке всмоктування ліків у пухкій клітковині мінімізує вплив препарату на весь організм.

Масляні розчини відносять до препаратів, що погано всмоктуються, тому їх вводять, попередньо нагрівання до 38 градусів. Після цього необхідно прикласти до місця колу грілку або компрес, що зігріває. Ці обережності запобігають утворенню інфільтратів.

Не рекомендується проведення ін'єкцій на ділянках з набряковою клітковиною підшкірної, а також у місцях ущільнень після попередніх уколів. Дотримання правильної техніки гарантує безпеку та ефективність терапії.

Як правильно робити підшкірні ін'єкції?

Перед введенням препарату необхідно провести антисептичну обробку рук, флакона з ліками, для забезпечення стерильності можна вдягнути рукавички. Далі слід дотримуватися класичного алгоритму:

1. Підготувати місце уколу, протерши його змоченою в спирті ватною кулькою.
2. Набрати речовину в шприц, випустити повітря натисканням на поршень.
3. Другою рукою зібрати шкіру у трикутну складку (з основою в нижній частині).
4. Ввести голку під кутом 45 градусів на 2/3 її довжини (близько 1-2 см глибини).
5. Натиснувши на поршень вільною рукою, плавно виштовхнути ліки у підшкірний шар.
6. Притиснути місце уколу змоченою спиртом ваткою, витягти голку, вимити руки.

Після застосування препарату рекомендується протягом 15-30 хв.відстежувати самопочуття на випадок алергічних реакцій та ускладнень. Це особливо актуально за першого уколу.

Техніка проведення підшкірних ін'єкцій: відео

Навчитися правильно ставити уколи нескладно. Тим, хто робить це вперше, допоможуть навчальні відеоролики та рекомендації фахівців.

Основні правила під час виконання ін'єкцій від Тренера здоров'я

Дата завантаження: 2019-10-07T00:00:00

Які шприци використовувати для ін'єкцій, урок – від Тренера здоров'я

Дата завантаження: 2019-10-07T00:00:00

Сподобалася стаття? Поділитися з друзями:

Дата публікації: 23.12.2019

Проводжу консультації щодо аналізу аналізів для спортсменів, займаюся складанням курсів стероїдів та їх адмініструванням на весь період використання.