Амелотекс®

допоміжні речовини: меглумін, глікофурфурол, полоксамер 188, хлорид натрію, гліцерол, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора або з легкою опалесценцією рідина жовтого із зеленуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати. Оксиками.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Зв'язок із білками плазми – 99 %. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації у плазмі.

Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. Період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 15-20 годин. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький і становить у середньому 11 л.

Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.

Фармакодинаміка

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію.

Селективно пригнічує ферментативну активність циклооксигенази-2. Пригнічує синтез простагландинів у сфері запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка чи нирках. Рідше, ніж неселективні нестероїдні протизапальні препарати, викликає ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.

Належить до класу оксикамів; похідне енолієвої кислоти.

Показання до застосування

– запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом, у тому числі ревматоїдний артрит.

- Анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва)

Спосіб застосування та дози

Внутрішньом'язово, глибоко – по 7,5-15 мг 1 раз на добу. При незначному або помірному зниженні функції нирок (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу.

Максимальна добова доза – 15 мг, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі – 7,5 мг.

При комбінованому застосуванні різних лікарських форм мелоксикаму його максимальна доза повинна становити не більше ніж 15 мг.

Препарат застосовується протягом 3-6 днів (залежно від тяжкості стану) з наступним переходом на інші лікарські форми.

Побічні дії

• головний біль
• біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання
• набряклість у місці введення, хворобливі відчуття у місці введення

• запаморочення
• підвищення артеріального тиску, почуття припливу крові до обличчя
• прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит
• запор, метеоризм, відрижка, стоматит
• тимчасові зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну)
• свербіж, ангіоедема
• зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові)
• анемія
• інші реакції гіперчутливості негайного типу
• набряки

• серцебиття
• гострий розвиток бронхіальної астми (у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів)
• гастродуоденальна виразка, коліт, езофагіт.
• шум у вухах
• кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. год. нечіткість зору
• токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка
• зміни у формулі крові (включаючи зміни лейкоцитарної формули), лейкопенія, тромбоцитопенія
• цитопенія (при одночасному застосуванні потенційно мієлотоксичних лікарських препаратів, зокрема метотрексату)
• анафілактичний шок, анафілактоїдні/анафілактичні реакції,
• зміна настрою

• перфорація органів шлунково-кишкового тракту (можливий летальний кінець)
• гепатит
• бульозні дерматити, мультиформна еритема, висипання
• гостра ниркова недостатність
• утруднення при сечовипусканні, гостра затримка сечі

Частота невідома/ не встановлена

• сплутаність свідомості та дезорієнтація
• сонливість
• фотосенсибілізація
• жіноча безплідність, затримка овуляції

Протипоказання

• підвищена чутливість до мелоксикаму або будь-якого іншого компонента препарату
• ознаки астми, носових поліпів, ангіоневротичного набряку або кропив'янки при спільному використанні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
• періопераційний біль у галузі встановлення трансплантату для шунтування коронарної артерії (ТШКА)
• ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка та дванадцятипалої кишки/перфорація у фазі загострення або нещодавно перенесені
• гострі запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт у фазі загострення, хвороба Крона)
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз)
• виразкова шлунково-кишкова кровотеча, нещодавно перенесена цереброваскулярна кровотеча або інші геморагічні захворювання
• декомпенсована серцева недостатність
• вагітність, період грудного вигодовування
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

• Інші інгібітори синтезу простангландинів (ІСП), включаючи кортикостероїди або саліцилати (ацетилсаліцилову кислоту): одночасне призначення ІСП не рекомендується, оскільки синергічна взаємодія може збільшити ризик розвитку виразки або шлунково-кишкової кровотечі.
• Пероральні антикоагулянти, гепарин, тромболітика: підвищений ризик розвитку кровотечі. Якщо уникнути спільного призначення препаратів не вдається, необхідно ретельно контролювати дію антикоагулянтів на коагуляцію.
• Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик розвитку кровотечі через зниження функції тромбоцитів.
• Літій: повідомлялося, що нестероїдні протизапальні засоби підвищують рівень літію в плазмі крові. Одночасне призначення не рекомендується. Якщо уникнути спільного застосування не вдається, необхідно визначати рівень літію в плазмі на початку та наприкінці лікування, а також після зміни дози мелоксикаму.
• Метотрексат: нестероїдні протизапальні засоби знижують канальцеву секрецію метотрексату, тим самим збільшуючи концентрацію метотрексату в плазмі. З цієї причини для пацієнтів, які приймають метотрексат у високих дозах (понад 15 мг/тиждень), супутнє застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується.Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід розглядати і у пацієнтів, які приймають метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У разі потреби комбінованого лікування слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Слід виявляти обережність при сумісному прийомі нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату протягом 3 днів, коли рівень метотрексату в плазмі може збільшуватися та призвести до посилення токсичності.
• Контрацепція: є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивів.
• Діуретики: при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів є потенційна можливість розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією. Пацієнти, які приймають мелоксикам у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини, необхідно перевірити функцію нирок перед початком терапії мелоксикамом.
• Антигіпертензивні засоби (наприклад, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), вазодилататори, діуретики): під час лікування нестероїдними протизапальними засобами відмічалося зниження ефективності антигіпертензивних препаратів внаслідок блокування простагландинів-вазодилататорів.
• Спільне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилює ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.
• Холестирамін пов'язує мелоксикам у шлунково-кишковому тракті, що призводить до прискореного виведення препарату з організму.
• Циклоспорини: нестероїдні протизапальні засоби можуть опосередковано через ниркові простагландини посилювати нефротоксичність циклоспоринів.Під час спільного призначення цих препаратів необхідно здійснювати контроль функції нирок
• Пеметрексед: Для супутнього застосування мелоксикаму з пеметрекседом у пацієнтів з кліренсом креатиніну від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід призупинити за 5 днів до прийому, в день прийому та через 2 дні після прийому пеметрекседу. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом є необхідною, пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо мієлосупресії та шлунково-кишкових небажаних реакцій. У пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 45 мл/хв супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.
• Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, який приблизно на дві третини опосередкований ферментами цитохрому (CYP) Р450 (основний шлях CYP 2C9 та мінорний шлях CYP 3A4) та на одну третину іншими шляхами, наприклад, пероксидазним окисленням. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному введенні мелоксикаму та препаратів, які свідомо інгібують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4. Взаємодія, опосередкована CYP 2C9, очікується в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні антидіабетичні препарати (похідні сульфонілсечовини, натеглінід); ця взаємодія може призвести до підвищення рівня цих препаратів та мелоксикаму у плазмі.

Пацієнтів, які приймають мелоксикам та препарати сульфонілсечовини або натеглінід, слід ретельно контролювати щодо гіпоглікемії. Жодних фармакокінетичних лікарських взаємодій не було виявлено при одночасному призначенні мелоксикаму та антацидів, циметидину, дигоксину, фуросеміду.

Особливі вказівки

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом при: ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, кліренсі; даних про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, за наявності доведеної інфекції Helicobacter pylori, у літньому віці, при тривалому використанні нестероїдних протизапальних препаратів, частому вживанні алкоголю, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії наступними препаратами: антиагрегати , пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвитку побічних ефектів з боку шкіри та слизових оболонок препарат слід відмінити. У хворих із зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, хірургічні операції) можлива поява клінічно вираженої хронічної ниркової недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез та функцію нирок) . При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести.У хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів лікування починають із дози 7,5 мг. У термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне. Специфічних антидотів та антагоністів немає. Під час клінічних досліджень було показано, що колестермін прискорює виведення мелоксикаму.

Форма випуску та упаковка

Розчин для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл.

По 1,5 мл ампули безбарвного нейтрального скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою і насічкою. На ампули додатково наносять одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування.

По 3 або 5 ампул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги або полімерної плівки, або без фольги і без плівки.

1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 ºС.

Не зберігати у холодильнику.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Порядок відпустки з аптек

Виробник

ЗАТ «ФармФірма «Сотекс», Російська Федерація

141345, Московська обл., Сергієво-Посадський муніципальний район,

сільське поселення Березняківське, сел. Бєліково, б. 11

Власник реєстраційного посвідчення

ЗАТ «ФармФірма «Сотекс», Росія

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ІП "Tipkey" 050004, РК, Алмати, проспект Абилай хана 60, офіс 720.

Прикріплені файли

Амелотекс гель - інструкція застосування

100 г гелю містять:
активна речовина мелоксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 1,0 г;
допоміжні речовини: метилпіролідон – 15,0 г, етанол 95 % – 25,0 г, карбомер – 0,9 г, трометамол – 2,0 г до 3,0 г (до рН 7,5-8,9 г), апельсина квіток олія – 0,015 г, лаванди олія – 0,01 г, вода очищена – до 100,0 г

Опис: прозорий або майже прозорий гель жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група:

нестероїдний протизапальний препарат для зовнішнього застосування.

Код ATX: М02АА

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Амелотекс ® гель містить мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має знеболювальну, протизапальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках.
Мелоксикам є «хондронейтральним» препаратом, що не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.
При місцевому застосуванні препарат зменшує або усуває біль у ділянці нанесення гелю, у тому числі біль у суглобах у спокої та при русі. Сприяє збільшенню обсягу рухів.

Фармакокінетика
У дослідженнях на кроликах встановлено, що мелоксикам при нашкірному нанесенні у формі гелю характеризується тривалим трансдермальним всмоктуванням, тривалою циркуляцією в крові та поступовою елімінацією, значно відрізняючись за кінетичними характеристиками від внутрішньом'язового способу введення препарату. Даних, які свідчать про суттєву абсорбцію мелоксикаму в системний кровотік, не отримано.
У системному кровотоку мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном (99%). Піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному у вигляді метаболітів із сечею та калом приблизно в рівній пропорції.

Показання до застосування

Симптоматична терапія остеоартрозу, що супроводжується больовим синдромом.
Застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення; на прогрес захворювання не впливає.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до мелоксикаму та інших компонентів препарату (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч.в анамнезі), порушення цілісності шкірних покривів у місцях передбачуваного нанесення; дитячий вік (до 18 років) (ефективність та безпека не встановлені); вагітність.

З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, літній вік, порушення коагуляції, хронічна серцева недостатність.

Застосування під час вагітності та у період грудного вигодовування

Застосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Зовнішньо. Не застосовувати внутрішньо!
Смужку гелю довжиною близько 4 см (2 г) наносять 2 рази на день тонким шаром на чисту суху шкіру над вогнищем ураження та злегка втирають протягом 2-3 хв. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально, може варіювати в залежності від місця ураження та терапевтичного ефекту, що відзначається, і становить не більше 4 тижнів.

Побічна дія

Для препаратів, що являють собою нестероїдні протизапальні засоби для зовнішнього застосування, описані наступні побічні ефекти.
З боку шкірних покривів: гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: свербіж та печіння шкіри, багатоформна еритема, кропив'янка, системні анафілактичні реакції.
При виникненні побічних реакцій, у тому числі не зазначених вище, слід припинити застосування гелю, а також повідомити лікаря.

Передозування

Зважаючи на низьку системну абсорбцію при аплікації Амелотекс ® гелю, передозування при зовнішньому застосуванні малоймовірне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амелотекс гель не слід застосовувати разом з іншими препаратами для зовнішнього застосування. Не рекомендується застосовувати гель одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. При комбінованому застосуванні з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, ін'єкції), добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

Особливі вказівки:

Необхідний контроль лікаря при призначенні Амелотекс ® гелю пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю, пацієнтам з кровотечами шлунка та 12-палої кишки, виразками у стадії загострення або тяжкими порушеннями коагуляції крові.
Амелотекс ® гель рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та слизові оболонки.
Для зниження ризику побічних реакцій необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не покращується, йому слід обов'язково звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі. У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити.
У період лікування можливий розвиток реакцій фоточутливості. Для зменшення ризику розвитку фотосенсибілізації хворим слід уникати УФ-опромінення та відвідування солярію.

Вплив виконання потенційно небезпечних видів діяльності, потребують особливої ​​уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Амелотекс ® гель не впливає на керування транспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Гель для зовнішнього застосування 1%.
30,0 г або 50,0 г у алюмінієвих тубах.
1 туба разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Чи не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник

ЗАТ "Фармпроект", Росія, 192236, м. Санкт-Петербург, вул. Софійська, 14, літ. А.
або
ТОВ «Озон», Росія, 445351, м. Жигулівськ, Самарська обл., вул. Гідробудівників, 6.

Найменування юридичної особи, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення:
ЗАТ «ФармФірма «Сотекс»

Претензії споживачів надсилати за адресою:
ЗАТ «ФармФірма «Сотекс», Росія, 141345, Московська область, Сергієво-Посадський муніципальний район, сільське поселення Березняківське, сел. Бєліково, буд. 11.

Амелотекс гель - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Амелотекс гель в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: