Цефазолін (1 г) (Cefazolin)

Порошок білого або білого кольору з жовтуватим відтінком.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного застосування. Цефалоспорини першого покоління. Цефазолін.

Код АТХ J01DВ04

Фармакологічні властивості

Всередину не застосовується (руйнується у кислому середовищі). Максимальна концентрація (Сmах) при внутрішньом'язовому введенні в дозі 500 і 1000 мг досягається через 1 годину і становить 37 мкг/мл та 64-70 мкг/мл відповідно. Через 8 годин після введення рівень у плазмі становить 3 мкг/мл та 7 мкг/мл відповідно. Стах у плазмі при внутрішньовенному введенні 1000 мг цефазоліну становить 185-200 мкг/мл, знижуючись через 8 годин до 4 мкг/мл. При перитонеальному діалізі (2 л/год) з використанням розчинів, що містять цефазолін у концентрації 50 та 150 мг/л, через 24 години середня концентрація препарату в плазмі становить 10 та 30 мкг/мл відповідно. У крові оборотно зв'язується з білками плазми (близько 90%). Проникає в суглоби, міокард, в черевну порожнину, нирки та сечовивідні шляхи, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру та м'які тканини. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості.

При прохідності жовчних шляхів концентрація цефазоліну у жовчі значно вища, ніж у сироватці крові. Проходить через плаценту. У незначних концентраціях виявляється у материнському молоці.

При внутрішньом'язовому введенні період напівелімінації (Т1/2) становить 2 години, при внутрішньовенному – 1,8 години, обсяг розподілу (Vd) – 0,12 л/кг. Виводиться у незміненому вигляді із сечею: протягом перших 6 годин – близько 60% дози, через 24 години – 70-80%.

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик І покоління широкого спектра дії.Діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Стійкий щодо бета-лактамаз звичайного спектру грампозитивних бактерій R-плазмідних лактамаз. Руйнується бета-лактамазами широкого та розширеного спектру I, III-V класів за класифікацією Richmond, Sykes & Mattew. Активний щодо грампозитивних аеробів: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродукуючі штами), Streptococcus spp. (У т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамнегативних анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за винятком Ст.fragilis). Активний щодо Spirochaetoceae, Leptospira spp. До цефазоліну стійкі метицилін-резистентні штами. Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, індол-позитивні штами Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Госпітальні штами Escherichia coli і Proteus mirabilis стійкі до препарату.

Показання до застосування

• інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії)
• позалікарняні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. мастит)
• інфекції кістково-суглобової системи (в т.ч. остеомієліт)
• інфекції сечовивідних шляхів (в т.ч. пієлонефрити, цистити)
• інфекції жовчовивідних шляхів (холангіти, холецистит, емпієма жовчного міхура)
• інфекції органів малого тазу (ендометрит, сальпінгоофорит)
• сифіліс
• гонорея
• профілактика (у комбінації з аміноглікозидами) післяопераційних інфекційних ускладнень

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Дорослим та дітям старше 12 років середня добова доза – 1-4 г, кратність введення 3 – 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6,0 г.

Для дітей віком до 12 років добова доза становить 20-50 мг/кг, при тяжких інфекціях доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу, кратність введення – 3-4 рази на добу.

Тривалість курсу терапії залежить від виду інфекції та тяжкості стану та зазвичай не повинна перевищувати 7-10 днів. Введення продовжують протягом 2-3 днів після нормалізації температури тіла та зникнення симптомів.

Для профілактики інфекцій у післяопераційному періоді цефазолін вводять у дозі 1,0 г за 30 - 60 хв до початку операції, 0,5-1,0 г під час оперативного втручання та по 0,5-1,0 г кожні 8 годин протягом першої доби після операції.

У дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок потрібна корекція дози відповідно до кліренсу креатиніну (КК). При КК понад 55 мл/хв препарат можна вводити у дозі. При КК 54-35 мл/хв препарат можна вводити у звичайній дозі, інтервали між ін'єкціями повинні бути не менше 8 годин. менше 10 мл/хв призначають ½ звичайної дози кожні 18-24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової дози 0,5 г.

У дітей з порушенням функції нирок при КК 70-40 мл/хв призначають 60% від середньої добової дози препарату з інтервалом між введеннями о 12 год. Дітям з КК 40-20 мл/хв призначають 25% середньої добової дози з інтервалами між введеннями 12 год. При КК 5-20 мл/хв призначають 10% середньої добової дози кожні 24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової «ударної» дози.

Для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл води для ін'єкцій, 1 г – у 4 мл води для ін'єкцій. Для внутрішньовенного струминного введення одержаний розчин розводять у 5 мл води для ін'єкцій, потім вводять протягом 3-5 хв.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат розводять 50-100 мл 5-10% розчину глюкози або 0,9% розчину хлориду натрію, 5% розчину натрію бікарбонату, розчину Рінгера.

Під час розведення флакони енергійно струшують до розчинення. Перед використанням як розчинники заморожених розчинів у пластикових контейнерах їх слід розморозити при кімнатній температурі (нагрівання розчинів не допускається).

Побічні дії

• глосити, печія, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, псевдомембранозний коліт, рідко – холестатична жовтяниця, гепатит
• еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, збільшення протромбінового часу, гемолітична анемія, підвищення активності лужної фосфатази, трансаміназ, підвищення рівня загального білірубіну та сечовини крові
• судоми
• лихоманка
• висипання на шкірі, свербіж, алергічний дерматит, бронхоспазм, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, артралгія, мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичні реакції
• головний біль, запаморочення, почуття здавлення у грудях
• порушення функції нирок
• при внутрішньом'язовому введенні – болючість у місці введення
• дисбактеріоз, суперінфекції (у тому числі кандидоз)
• анальний свербіж, свербіж статевих органів
• Позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання

• гіперчутливість до цефазоліну та інших бета-лактамних антибіотиків.
• дитячий вік до 1 місяця
• вагітність та період лактації.

Лікарські взаємодії

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію в крові, уповільнюють виведення та підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.

Аміноглікозиди збільшують ризик ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами – взаємна інактивація.

При сумісному застосуванні з «петлевими» діуретиками пробенецидом порушується виведення цефазоліну, що призводить до збільшення його концентрації та підвищення ризику токсичних реакцій.

При одночасному вживанні алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібних ефектів (почервоніння обличчя, спастичні болі в животі, нудота, блювання, біль голови, гіпотонія, тахікардія, задишка).

Особливі вказівки

При нирковій та печінковій недостатності у хворих, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція дози та моніторинг концентрації препарату.

При використанні в осіб із патологією шлунково-кишкового тракту можливе загострення хронічних захворювань, особливо коліту.

Вплив на показники лабораторії. При лікуванні цефазоліном можуть виникати хибно-позитивні результати при визначенні глюкози в сечі з використанням розчину Бенедикту, Фехтлінгу або таблеток Clinitest. При ферментативному способі визначення глюкози цефазолін не впливає на результат.

Під час лікування цефазоліном можливе отримання позитивних прямих і непрямих проб Кумбса.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортом та потенційно небезпечними механізмами

Застосування препарату не відбивається на здатності пацієнта керувати транспортом та потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива поява запаморочення, нудоти, блювання, судом, порушення свідомості.

Лікування. Відміна препарату, гемодіаліз та гемоперфузія, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Форма випуску та упаковка

По 1,0 г порошку у флакони місткістю 10 мл.

По 10 флаконів разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону хром-ерзац.

По 10 флаконів разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону з картонним вкладишем для фіксації флаконів.

По 270 флаконів (без вкладення в пачку) разом з відповідною кількістю інструкцій з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у коробку з гофрованого картону.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 20°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Відкрите акціонерне товариство "Борисівський завод медичних препаратів", Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисів, вул. Чапаєва, 64, тел/факс +375(177)734043.

Власник реєстраційного посвідчення

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів», Республіка Білорусь

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів»,

Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисів, вул. Чапаєва, 64,

тел/факс +375(177)734043, адреса електронної пошти [email protected]

Прикріплені файли

Цефазолін-АКОС - інструкція із застосування

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

склад

Опис

Фармакотерапевтична група

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Цефалоспориновий антибіотик І покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний щодо грампозитивних (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (що не продукують і продукують пеніциліназ), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthraise, Neisses negeria, Neisse spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний щодо Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter spp. та Enterococcus spp.

Неефективний щодо Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаеробних мікроорганізмів, метицилін-стійких штамів Staphylococcus spp.

Фармакокінетика:

Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при внутрішньом'язовому введенні в дозі 0.5 та 1 г відповідно - 2 та 1 год; максимальна концентрація (Сmах) - 38 і 64 мкг/мл; після внутрішньовенного введення ТСшах - наприкінці інфузії, після внутрішньовенного введення 1 г Сmах - 180 мкг/мл. Проникає в суглоби, тканини серця та судин, в черевну порожнину, нирки та сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру та м'які тканини.У невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура та жовчі значно вища, ніж у сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація у жовчі менша, ніж у плазмі. Об'єм розподілу – 0.12 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 85%. Період напіввиведення (Т1/2) при внутрішньом'язовому введенні - 1.8 год, при внутрішньовенному введенні -2 год. При порушенні функції нирок Т1/2 - 20-40 год. , через 24 год – 70-95%. Після внутрішньом'язового введення в дозах 0.5 та 1 г Сmах у сечі 1 мг/мл та 4 мг/мл відповідно.

Показання:

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: бактеріальні інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОП-органів (в т.ч. середній отит), сечовивідних та жовчовивідних шляхів, органів малого тазу, шкіри та м'яких тканин, кісток та суглобів. у тому числі остеомієліт); ендокардит, сепсис, перитоніт, мастит; ранові, опікові та післяопераційні інфекції; сифіліс, гонорея. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- та післяопераційному періоді.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших беталактамних антибіотиків, новонароджені (до 1 місяця), вагітність, період лактації.

З обережністю:

Ниркова та/або печінкова недостатність, захворювання кишечника (в т.ч. коліт в анамнезі), дитячий вік (до 1 року).

Спосіб застосування та дози:

Середня добова доза для дорослих – 1-4 г; кратність введення – 2-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г (у поодиноких випадках – 12 г). Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.Для профілактики післяопераційної інфекції - внутрішньовенно, 1 г за 0,5-1 год до операції, 0,5-1 г - під час операції та по 0,5-1 г - кожні 8 годин протягом першої доби після операції.

Хворим з порушеннями функції нирок потрібна зміна режиму дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну (КК): при КК 55 мл/хв і більше або при концентрації креатиніну в плазмі 1,5 мг% і менше можна вводити повну дозу; при КК 54-35 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 3-1,6 мг% можна вводити повну дозу, але інтервали між ін'єкціями необхідно збільшити до 8 годин; при КК 34-11 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 4,5-3,1 мг% - 1/2 дози з інтервалами 12 год; при КК 10 мл/хв і менше або при концентрації креатиніну в плазмі 4,6 мг% і більше - 1/2 звичайної дози кожні 18-24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової дози 0,5 г. - 25-50 мг/кг/добу; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кратність введення – 3-4 рази на добу. У дітей з порушеннями функції нирок корекцію режиму дозування проводять залежно від значень КК: при КК 70-40 мл/хв – 60 % від середньої добової дози та вводять кожні 12 годин; при КК 40-20 мл/хв - 25% середньої добової дози з інтервалом 12 год; при КК 5-20 мл/хв - 10% середньої добової дози кожні 24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової дози. Для внутрішньом'язового введення 0.5 г препарату розчиняють у 2-3 мл розчину хлориду натрію 0,9 %, розчину прокаїну 0,25-0,5 %, або води для ін'єкцій, 1 г - в 4-5 мл розчину натрію хлориду 0,9 % %, розчину прокаїну 0,25-0,5 % або води для ін'єкцій. Отриманий розчин глибоко вводять в м'яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл розчину хлориду натрію 0,9 % і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. При внутрішньовенному краплинному введенні препарату (0,5 г та 1 г) розводять у 100-250 мл розчину натрію хлориду 0,9 % або розчину декстрози 5 % та вводять протягом 20-30 хвилин (швидкість введення 60-80 крапель на 1 хвилину) ).

Побічні ефекти:

Алергічні реакції: гіпертермія, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

З боку нервової системи: судоми.

З боку сечовидільної системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні великими дозами (6 г) – порушення функції нирок (у цих випадках дозу знижують та лікування проводять під контролем динаміки концентрації азоту сечовини та креатиніну в крові).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко – холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

При тривалому лікуванні – дисбактеріоз, суперінфекція, що викликається стійкими до антибіотика штамами, кандидамікоз (в т.ч. стоматит кандидоз).

Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.

Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - болючість (у місці введення), при внутрішньовенному введенні - флебіт.

Взаємодія:

Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами та діуретиками. При одночасному застосуванні цефазоліну та "петлевих діуретиків" відбувається блокада його канальцевої секреції. Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію в крові, уповільнюють виведення та підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.

Особливі вказівки:

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. Під час лікування цефазоліном можливе отримання позитивних прямих і непрямих проб Кумбса, а також хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу. При призначенні препарату можливе загострення захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо коліту.

Форма випуску/дозування:

Упаковка:

0.5 г і 1 г активної речовини у флаконі безбарвного скла місткістю 10 мл або 20 мл або у флаконі темного скла місткістю 10 мл або 20 мл.

1, 5 та 10 флаконів з інструкцією із застосування в пачці з картону. 50 . флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробці з картону для стаціонарів.

- "Натрію хлорид розчинник для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9%" у скляних ампулах по 5 мл;

1 флакон з препаратом, 1 або 2 ампули розчинником у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки.

1 контурна коміркова упаковка інструкцією по застосуванню ампульним скарифікатором в пачці з картону.

1 флакон з препаратом, 1 або 2 ампули з розчинником, з інструкцією застосування і ампульним скарифікатором в пачці або коробці з картону.

1 контурна коміркова упаковка флаконами препарату, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з ампулами розчинника (по 5 ампул), інструкція застосування та ампуний скарифікатор в пачці з картону.

Умови зберігання:

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Зберігати місця, недоступні для дітей.

Термін придатності:

Умови відпустки

Виробник

Відкрите акціонерне товариство "Акціонерне Курганське товариство медичних препаратів та виробів "Синтез" (ВАТ "Синтез"), 640008, Курганська обл., м. Курган, проспект Конституції, д. 7, Росія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

Цефазолін-АКОС - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Цефазолін-АКОС в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: