Клофелін

До складу 1 мл розчину для внутрішньовенного введення входить:

• Активна речовина: клонідин – 0,1 мг (у формі гідрохлориду);
• Допоміжні компоненти: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 4-5,5; вода для ін'єкцій – до 1 мл.

До складу 1 мл крапель очних входить:

• Активне речовина: клонидин – 1,25, 2,5 чи 5 мг (у вигляді гидрохлорида);
• Допоміжні компоненти: хлорид натрію, дигідрат дигідрофосфат натрію, додекагідрат гідрофосфат натрію, вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

• Пігулки: артеріальна гіпертензія;
• Розчин для внутрішньовенного введення: усунення гіпертонічного кризу;
• Краплі очні: первинна глаукома з помірно підвищеним або високим внутрішньоочним тиском і стабілізованими зоровими функціями.

Протипоказання

• Виражені атеросклеротичні зміни судин головного мозку;
• Депресія;
• артеріальна гіпотензія;
• Вагітність та період лактації;
• Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування Клофеліну у цієї групи хворих не встановлена);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Додатково протипоказання до застосування Клофеліну у формі таблеток та розчину для ін'єкцій є:

• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
• Виражена синусова брадикардія;
• Кардіогенний шок;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Облітеруючі захворювання артерій;
• Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами та етанолом.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, а також пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю та атріовентрикулярною блокадою І ступеня.

Спосіб застосування та дозування

Клофелін у формі таблеток приймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини, переважно – під час або після їди.

Препарат ефективний у доволі малих дозах (режим дозування лікар встановлює індивідуально).

Терапію, як правило, починають із малих доз (2-3 рази на день по 0,075 мг). При недостатності антигіпертензивного ефекту можливе поступове (кожні 1-2 дні на 0,0375 мг) збільшення разової дози до 0,15 мг.

У пацієнтів похилого віку, особливо при проявах склерозу судин головного мозку, лікування починають з дози 0,0375 мг (через можливу наявність підвищеної чутливості до компонентів препарату).

Зазвичай добові дози коливаються не більше 0,3-0,45 мг, окремих випадках – 1,2-1,5 мг. Максимальна разова доза – 0,3 мг, добова – 2,4 мг.

Розчин Клофеліну вводять внутрішньовенно. Дози лікар підбирає індивідуально.

Для внутрішньовенного введення 0,5-1,5 мл розчину Клофеліну розводять у 10-20 мл 0,9% розчину хлориду натрію. Препарат вводять повільно протягом 3-5 хвилин.

Для краплинного введення 4 мл розчину слід розвести у 500 мл 5% розчину глюкози. Введення проводять із середньою швидкістю – 20 крапель на хвилину. Максимальна швидкість інфузії – 120 крапель за хвилину. У стаціонарних умовах Клофелін можна вводити парентерально 3-4 десь у день.

Краплі очні застосовують як інстиляцій. Разова доза – 1 крапля, кратність застосування – 2-4 десь у день. За недостатнього ефекту можливе проведення комбінованого лікування (одночасно з міотиками).

Терапію починають із 0,25% розчину. При недостатньому зниженні внутрішньоочного тиску переходять застосування 0,5% розчину, при розвитку побічних ефектів – 0,125% розчину.

Побічні дії

При застосуванні Клофеліну внутрішньо та внутрішньовенно можливий розвиток наступних побічних ефектів (дуже часто – від 1/10; часто – від 1/100 до 1/10; нечасто – від 1/1000 та до 1/100; рідко – від 1/10000 і до 1/1000; дуже рідко – до 1/10000, включаючи одиничні повідомлення):

• Серцево-судинна система: у поодиноких випадках на початку терапії – короткочасне підвищення артеріального тиску, дуже часто – ортостатична гіпотензія;
• Травна система: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто – запор, нудота, зниження апетиту, біль у слинних залозах, зниження шлункової секреції, блювота;
• Центральна нервова система: дуже часто – сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, уповільнення швидкості рухових та психічних реакцій; часто – порушення сну; яскраві сновидіння; з невідомою частотою – сплутаність свідомості;
• Дихальна система: рідко – сухість слизової оболонки носа;
• Репродуктивна система: часто – еректильна дисфункція; з невідомою частотою – зниження лібідо;
• Шкірні покриви: нечасто – висип (включаючи кропив'янку), свербіж шкіри; рідко – алопеція;
• Органи емоцій: рідко - зниження сльозовиділення; з невідомою частотою - порушення акомодації;
• лабораторні показники: рідко – гіперглікемія; з невідомою частотою – зміна функціональних проб печінки;
• Інші: з невідомою частотою – феномен Рейно, затримка води та натрію, що виявляється набряками кісточок та стоп; нечасто – закладеність носа; при раптовій відміні – синдром «скасування».

При застосуванні Клофеліну у формі крапель очей можуть виникати такі порушення, як: брадикардія, слабкість, сухість у роті, сонливість, надмірне зниження артеріального тиску, відчуття стороннього предмета або печіння в оці.

Особливі вказівки

Під час застосування Клофеліну вживати спиртні напої заборонено.

Тривалість курсу терапії визначається одержаними результатами. Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, припинення прийому препарату проводять поступово протягом 7-10 днів. У разі розвитку синдрому слід відразу ж повернутися до прийому Клофеліну, надалі його скасовують поступово із заміною іншими антигіпертензивними препаратами.

При внутрішньовенному застосуванні Клофеліну для профілактики виникнення ортостатичної гіпотензії хворому слід перебувати у положенні лежачи під час введення препарату та протягом 1,5-2 годин після закінчення процедури.

За відсутності ефекту у перші 2 дні застосування очних крапель терапію скасовують.

Слід враховувати, що Клофелін у всіх лікарських формах знижує фізичні та психічні реакції за різних видів операторської діяльності. Лікування пацієнтів, робота яких потребує швидкої фізичної та психічної реакції (водії, льотчики та ін.), рекомендується проводити тільки в стаціонарних умовах або амбулаторно зі звільненням на час лікування від роботи.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Клофеліну з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Препарати, що пригнічують центральну нервову систему: розвиток депресивних розладів та посилення деприміруючого впливу на центральну нервову систему;
• Трициклічні антидепресанти, симпатоміметичні, анорексигенні (крім фенфлураміну) лікарські засоби, ніфедипін та нестероїдні протизапальні препарати: ослаблення гіпотензивного ефекту Клофеліну;
• Серцеві глікозиди та бета-адреноблокатори: збільшення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках) атріовентрикулярної блокади;
• Атенолол, пропранолол: розвиток адитивного гіпотензивного ефекту, седативної дії, сухості у роті;
• Леводопа, пірибедил: зменшення їхньої ефективності;
• Діуретики, вазодилататори, антигістамінні засоби: збільшення гіпотензивного ефекту Клофеліну;
• Празозин: зміна антигіпертензивної дії клонідину;
• Циклоспорин: збільшення його концентрації у плазмі крові;
• Гормональні контрацептиви для вживання: посилення седативної дії клонідину;
• Толперизон: посилення міорелаксуючої дії;
• Тофізопи: посилення анксіолітичної дії;
• Фенілефрин: посилення прессорного ефекту;
• Міртазапін: розвиток гіпертонічного кризу;
• Галоперидол: посилення гноблення центральної нервової системи;
• Сульпірид: посилення ефекту клонідину;
• Інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання: ослаблення гіпоглікемічної дії Клофеліну.

Аналоги

Аналогами Клофеліну є: Гемітон, Катапресан, Хлофазолін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

• Краплі очні – 2 роки за температури до 15 °C;
• Розчин для внутрішньовенного введення – 3 роки за температури до 30 °C;
• Таблетки – 4 роки за температури до 30 °C.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Клофелін

Діючою речовиною є клонідин.

У таблетках міститься 0,075 мг або 0,15 мг цієї речовини. Допоміжними складовими є: магнію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза.

У 1 мл розчину міститься 0,1 мг клонідину.

У 1 мл очних крапель міститься 1,25, 2,5 або 5 мг активної речовини.

Форма випуску

Випускається як очних крапель, таблеток, розчину для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Клофелін - це гіпотензивний засіб. Фармакологічна група: альфа-адреноміметики.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Що це таке – Клофелін? Активна речовина – клонідинє центральним альфа-адреноміметиком. Механізм впливу заснований на стимуляції постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів, розташованих у судинно-руховому центрі в довгастому мозку, на зниженні потоку симпатичних імпульсів на пресинаптичному рівні до серця та судин. Лікарський засіб знижує частоту серцевих скорочень, зменшує МОК, ОПСС. Препарат має центральну дію. При швидкому внутрішньовенному вливанні реєструється короткочасне зниження кров'яного тиску, спричинене стимуляцією постсинаптичних альфа1-адренорецепторів, розташованих у стінках судин. Клофелін знижує кровотік у головному мозку, підвищує тонус мозкових судин, збільшує нирковий кровотік, надає виражену седативну дію. Препарат діє протягом 6-12 годин. При закопуванні клофеліну в кон'юнктивальний мішок відзначається падіння внутрішньоочного тиску.Ефект пояснюється стимуляцією адренорецепторів при місцевому контакті, що веде до зниження вироблення внутрішньоочної рідини, поліпшення її відтоку, ослаблення симпатичного тонусу.

Показання до застосування

Клофелін – для чого він потрібен? Застосовується при гіпертонічному кризі, при артеріальній гіпертонії (у тому числі при патології нирок), при феохромоцитомі (для діагностики); при гострому інфаркті міокарда (при недіагностуванні симптомів кардіогенного шоку); дисменореї, головний біль судинного походження, при абстинентному синдромі у пацієнтів з наркозалежністю (комплексне лікування), при синдромі Жіль де ля Туретта, при нікотиновій залежності. Очні краплі Клофелін застосовуються при первинній відкритокутовій глаукомі.

Протипоказання

Клофелін не застосовується вираженою формою атеросклерозу, при депресії, непереносимості клонідину, атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня, при кардіогенному шоці, артеріальній гіпотензії, облітеруючих артеріальних захворюваннях, при вагітності, одночасному прийомі етанолу, трициклічних антидепресантів. При ХНН та нещодавно перенесеному інфаркті лікарський засіб застосовується з обережністю.

Побічні дії Клофеліну

Травний тракт: зниження апетиту, сухість у роті, зниження секреції шлункового соку, запориблювання, нудота.

Нервова система: «кошмарні», яскраві сновидіння, депресія, нервозність, тривожність, уповільнення швидкості рухових та психічних реакцій, сонливість, астенія.

Серцево-судинна система: короткочасне зниження кров'яного тиску при внутрішньовенному вливанні, ортостатична гіпотензія, брадикардія.

Побічні дії з боку сечостатевої системи: зниження лібідо, порушення потенції Можливий розвиток «гемітоновий криз» при різкій відміні препарату, набряклості кісточок, синдрому Рейно.

При місцевому використанні крапель для очей відзначається печіння в очах, сухість кон'юнктиви. Серед системних реакцій найчастіше зустрічаються брадикардія, запори, сонливість.

Клофелін, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, внутрішньо. Початкова доза 0,075 мг тричі на день. У разі потреби дозування підвищують до 0,9 г на добу.

Пацієнтам похилого віку при супутньому атеросклерозі призначають по 0,0375 тричі на добу.

Лікарський засіб скасовують поступово протягом двох тижнів.

Дисменорея: 14 днів до менструацій, а також у період циклу приймають по 0,025 мг двічі на день.

При гіпертонічному кризі ліки застосовують сублінгвально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,15 мг. Перед струменевим внутрішньовенним вливанням препарат розчиняють у хлориді натрію, вводять 10 хвилин.

Згідно з інструкцією із застосування Клофеліну очні краплі закопують 2-4 рази на добу в кожний кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі. Терапію починають із застосування 0,25% розчину. При недосягненні необхідного рівня внутрішньоочного тиску застосовують 0,5% розчин. При реєстрації побічних ефектів концентрацію розчину знижують до 0,125%.

Передозування

Проявляється уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням кров'яного тиску, колапсом, пригніченням дихання, порушенням свідомості, розширенням комплексу QRS на ЕКГ, синдромом ранньої реполяризації, гіпотермією, міозом, млявістю. Терапія проводиться посиндромна.

Симптоми отруєння речовиною: занурення у глибокий сон чи кому, пригнічена свідомість, тиск і пульс дуже падають, розлад активності психіки.

Смертельна доза для людини Клофеліну становить 50-100 мкг на кг ваги.

Взаємодія

Препарат посилює вплив медикаментів, що пригнічують роботу ЦНС, етанолу. Антигістамінові засоби, діуретики, вазодилататори посилюють дію клонідину, а анорексигенні засоби, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, НПЗЗ навпаки, послаблюють ефективність. При призначенні серцевих глікозидів, бета-адреноблокаторів зростає ризик розвитку атріовентрикулярної блокади, брадикардії. Очні краплі Клофелін не рекомендується призначати з нейролептиками, антидепресантами.

Умови продажу

Умови зберігання

У сухому темному, недоступному для дітей місці при температурі 15-25 градусів Цельсія.

Термін придатності

Особливі вказівки

У сьогоднішній лікувальній практиці Клофелін практично не застосовується через виражене, різке, короткочасне зменшення рівня кров'яного тиску з подальшим його підвищенням, так звані «гемітонові кризи». Препарат не рекомендується призначати при абстинентний синдром пацієнтам із наркозалежністю, при вазомоторних порушеннях на фоні. менопаузи та дисменореї, при гострому інфаркті міокарда У таких випадках краще призначення агоністів імідазолінових рецепторів. При тривалому застосуванні ліків потрібен контроль внутрішньоочного тиску. З метою профілактики ортостатичної гіпотензії при внутрішньовенних вливаннях пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. У період лікування можлива реєстрація слабопозитивної реакції Кумбса.Клофелін впливає на керування транспортом, увагу. За відсутності ефекту від застосування очних крапель протягом двох днів лікарський засіб скасовують. З метою запобігання розвитку системних побічних ефектів після інстиляцій рекомендується притиснути пальцем проекцію кон'юнктивального мішка на 1-2 хвилини.

Клофелін у Вікіпедії описаний у вигляді діючої речовини Клонідін.

Рецепт Клофеліну латинською:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 у tabul.
S.

Клофелін з алкоголем

Наслідки застосування Клофеліну та алкоголю разом такі: людина швидко п'яніє, порушується координація та відчуття себе в просторі, в результаті настає наркотичний сон, після якого людина нічого не пам'ятає, а траплялися навіть випадки, коли люди не прокидалися після вживання такої суміші.

Не рекомендується вживати навіть невелику кількість спиртного з цією речовиною. Наслідки можуть бути катастрофічними.