Ципроліт (200 мг/100 мл)

допоміжні речовини: динатрію едетат, кислота молочна, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид або хлороводнева кислота, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного використання. Протимікробні препарати – похідні хінолону. Фторхінолони. Ципрофлоксацин.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Фармакокінетичні характеристики після разового введення 500 мг ципрофлоксацину внутрішньовенно складають пік концентрації в плазмі 6,2±1,0 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації - 1,0±0,1 годин, період напіввиведення 6,4±0,7 годин . Плазмовий профіль концентрації ципрофлоксацину після внутрішньовенного введення аналогічний такому при таблетованому прийомі, тому оральний і внутрішньовенний шляхи введення можуть вважатися взаємозамінними. Середній обсяг розподілу ципрофлоксацину становить від 89 до 112 л після разової та множинної дози 500 мг внутрішньовенно. Зв'язок із білками плазми становить 20–40%. Середній період напіввиведення ципрофлоксацину становить від 6 до 8 годин після одноразової або множинної дози. Ципрофлоксацин добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів та мокротиння, органи сечостатевої системи, в т.ч. передміхурову залозу, кісткову тканину, спинномозкову рідину, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Виділяється переважно із сечею та жовчю.

Фармакодинаміка

Ципролет - антибіотик широкого спектра дії групи фторхінолонів.Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізмерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – тільки в період поділу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. Ципроліт активний щодо більшості штамів мікроорганізмів in vitro і in vivo:

- аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включаючи Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (групи C, G);

- аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., включаючи Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., включаючи Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включаючи Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhaeii, Neisseria meningitides, Pasteurella spp., включаючи Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включаючи Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp. marcescens;

- анаеробні мікроорганізми: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включаючи Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включаючи Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis.

Показання до застосування

- інфекції ЛОР-органів (синусит, середній отит, гайморит, фронтит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт)

- захворювання дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіт (у стадії загострення), пневмонія, муковісцидоз, бронхоектатична хвороба, позалікарняна пневмонія

- неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит, цистит, простатит, аденексит, ендометрит, )

- інфекції органів малого тазу та статевих органів: гонорея, м'який шанкер (простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, хламідіоз)

- інфекції черевної порожнини: бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера

- інфекції шкіри та м'яких тканин; інфіковані виразки, рани, опіки (нагноєні атероми, абсцес, фурункули).

- інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит, сепсис

- профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях

- септицемія, пов'язана з переліченими вище показаннями

- профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (наприклад, при лікуванні імунодепресантами та при нейтропенії)

Спосіб застосування та дози

Ципроліт у вигляді розчину для інфузій вводять один або два рази на день, внутрішньовенно повільно. Тривалість інфузії повинна становити 30 хв при дозі 200 мг та 60 хв при дозі 400 мг. Ципроліт для інфузій сумісний з наступними інфузійними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, 2,5% розчин Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Хворим із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну>20 мл/хвилину) можна рекомендувати наступний режим дозування Ципролету для інфузій:

Гостру гонорею та гострий неускладнений цистит у жінок можна лікувати разовою дозою 200 мг (внутрішньовенно). При інфекціях сечовивідних шляхів, у тому числі при гострій неускладненій гонореї, Ципролет можна внутрішньовенно вводити в дозі 100 мг 2 рази на добу.При інфекціях дихальних шляхів залежно від тяжкості та збудника препарат вводять у дозі 200–400 мг 2 рази на добу, при інших інфекціях – по 200–400 мг 2 рази на добу. Залежно від стану хворого через кілька днів лікування можна перейти від внутрішньовенного краплинного введення на прийом тієї ж дози препарату у формі, призначеній для внутрішнього введення.

Хворі з порушенням функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв призначають двічі на день половину стандартну дозу або 1 раз на день повну стандартну дозу.

Хворі з порушенням функції печінки: добору доз не потрібно.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження. Рекомендується продовжувати лікування протягом щонайменше 3 днів після нормалізації температури чи зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить 1 день. При інфекції нирок, сечових шляхів та черевної порожнини – до 7 днів. При остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців. За інших інфекцій курс лікування – 7-14 днів. У хворих із зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Побічні дії

- анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив'янка, свербіж, спазм бронхів, набряк шкіри та слизових оболонок, раптове падіння артеріального тиску, шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, точкові крововиливи на шкірі, поява дрібних вузликів на шкірі, лихоманка, фотосенсибілізація

- втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, порушення травлення, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, діарея

- головний біль, запаморочення, заціпеніння, сонливість, порушення сну, парестезії в кистях рук, тремтіння, занепокоєння, почуття страху, напади судом, сплутаність свідомості, порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості, психотичні реакції типу галюцина та депресій, розлади рухів, у тому числі при ходьбі

- посилене серцебиття, падіння артеріального тиску, судинний колапс

- ураження сухожиль (включаючи тендовагініт), суглобові та м'язові болі, розрив сухожиль, м'язова слабкість, ураження м'язів (рабдоміоліз)

- підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну та креатиніну у сироватці крові, гіперглікемія

- погіршення функції нирок до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит

- еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія

- місцеві реакції: флебіт

Протипоказання

- гіперчутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів

- ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами

- вагітність та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з варфарином зростає ризик розвитку кровотечі.

Одночасний прийом ципрофлоксацину та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування в ділянках зв'язування цитрохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаної з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. більше ніж 7.

Особливі вказівки

У хворих похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю.

Під час лікування необхідно уникати надмірного сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення, щоб уникнути фотосенсибілізації. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно скасувати Ципролет та розпочати відповідне лікування. При застосуванні препарату можуть спостерігатися запалення сухожилля та їх розрив. Такі реакції спостерігалися переважно у пацієнтів старшого віку, які одночасно застосовували кортикостероїди. При перших ознаках болю чи запалення необхідно негайно відмінити препарат. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, важка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу. У зв'язку з цим лікування таких хворих на Ципролет слід проводити з великою обережністю. Необхідно бути обережними при призначенні Ципролету хворим на цукровий діабет.Застосування Ципролету має бути припинено за перших ознак появи висипки на шкірних покривах або будь-якої іншої ознаки підвищеної чутливості.

Застосування у хворих з порушеною функцією печінки та нирок

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції нирок, оскільки у таких хворих збільшується період напіввиведення ципрофлоксацину.

Пацієнтам з порушеною функцією печінки не потрібна корекція дози. Фармакокінетика ципрофлоксацину у хворих на цироз печінки не змінювалася. Дія препарату на фармакокінетику у хворих на гострий гепатит вивчена не повністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, напади судом; шлунково-кишкові розлади, ураження слизових оболонок; подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає. Ципролет не виводиться шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Форма випуску та упаковка

Флакон 100 мл поміщений у картонну упаковку з вкладеною інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°З. Чи не заморожувати.

Зберігати у місцях, недоступних для дітей!

Термін зберігання

Умови відпустки з аптек

Виробник

«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд», Індія

Утримувач реєстраційного посвідчення

«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд», Індія

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції та відповідальні на території Республіки Казахстан за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво компанії «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд» в Республіці Казахстан:

050057 м. Алмати, вул. Джандосова, 21

абонентська скринька 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294

Прикріплені файли

Надіслати прикріплені файли на пошту

Джерела

Національний центр експертизи лікарських засобів, виробів медичного призначення та медичної техніки

Ципроліт: антибіотик широкого діапазону дії

Мал. 5. Мікроскопічний вид золотистого стафілокока.

Форма випуску антибіотика Ципролет

У Ципролету три форми випуску – таблетована по 250 мг та 500 мг, у вигляді розчину для інфузій із вмістом діючої речовини 2 мг на 1 мл (рис. 6) та у формі очних крапель – 15 мг на одному флаконі-крапельниці (рис. 7 ).

Мал. 6. Ципроліт розчин.

Думка лікаря:

Ципролет – це антибіотик широкого діапазону дії, який часто застосовується при лікуванні інфекцій різного походження. Лікарі вдаються до його використання при бактеріальних захворюваннях органів дихання, сечостатевої системи, шкіри, суглобів та інших органів. Однією з основних переваг Ципролету є його здатність швидко та ефективно знищувати бактерії, що робить його незамінним засобом у боротьбі з інфекціями. Однак перед застосуванням антибіотика необхідно проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може призвести до небажаних наслідків.

Відомості про резистентність до Ципролету

Відмінною особливістю антибіотика є повільний розвиток щодо нього резистентності. Згідно з найбільшими російськими дослідженнями ПЕГАС I, ПЕГАС II та ПЕГАС III, що проводяться протягом 10 років у 20 наукових центрах Росії, резистентність до Ципрофлоксацину серед збудників позалікарняних інфекцій така:

• Гемофільна паличка зберігає свою чутливість до антибіотика повністю;
• Нейсерія гонорея стійка до дії антибіотика на 7%, але слід зазначити, що через відсутність спеціальних поживних середовищ у мікробіологічних лабораторіях країни, достовірних відомостей про чутливість збудника до Ципролету практично немає;
• Кишкова паличка, найчастіший збудник позалікарняних інфекцій сечовивідних шляхів, не така високочутлива до фторхінолону сьогодні;
• Клеблієлла, другий за частотою збудник позалікарняних інфекцій сечовивідних шляхів, також повністю чутлива до Ципролету;
• Всі штами шигел не резистентні до антибіотика, що обговорюється, резистентність не перевищує 5%;
• Усі досліджені штами сальмонел не активні щодо Ципролета;
• Чутливість пневмокока, стрептокока до фторхінолону Ципролету в цьому дослідженні не вивчалася.

Мал. 7. Краплі очні Ципролет.

Що стосується збудників внутрішньолікарняних інфекцій, то тут дані щодо резистентності до антибіотика такі:

• Резистентність бактерій сімейства ентеробактер широко варіює між окремими стаціонарами і становить від 6% для ентеробактера і до 13% для клебсієли, отримані практично однакові дані щодо нечутливості кишкової палички та протею - 8,4% та 8,7% відповідно;
• Синьогнійна паличка (рис. 4) відрізняється дуже високим рівнем стійкості до антибіотика – близько 30% штамів не чутливі до дії ціпрофлоксацину;
• Стійкість штамів ацинетобактер становить 31,5%, а це означає, що кожному третьому пацієнту призначення Ципрофлоксацину при висіві ацинетобактера марно.

Дані про резистентність анаеробних бактерій до Ципролету відсутні.

Особливості взаємодії з іншими групами антимікробних засобів

Поєднання Ципролету з іншими групами антимікробних засобів при тяжких інфекціях з успіхом застосовується у клінічній практиці. Так, посилення позитивної протимікробної дії спостерігається при комбінації Ципролету з бета-лактамними антибіотиками – пеніцилінами, цефалоспоринами, карбапенемами, а також з аміноглікозидами, антибіотиками групи лінкоміцину та рядом інших антибактеріальних синтетичних засобів, серед яких найбільш поширеним є метроні.

Думка пацієнтів

При використанні антибіотика Ципролет багато людей відзначають позитивний досвід у боротьбі з інфекціями. Вони відзначають швидкий початок дії препарату та покращення стану після кількох прийомів. Багато хто зазначає, що Ципролет допоміг їм впоратися з різними бактеріальними інфекціями, такими як інфекції сечовивідних шляхів, легкі інфекції, інфекції шкіри та м'яких тканин. Однак важливо пам'ятати, що перед початком прийому будь-якого антибіотика необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути можливих побічних ефектів та неправильного застосування.

Обґрунтованість застосування антибіотика Ципролет

Антибіотик Ципролет є препаратом резерву, лікарським засобом другої лінії при захворюваннях запального характеру, викликаних чутливими до медикаменту мікробами, коли засоби першого ряду неефективні в даній клінічній ситуації або стан пацієнта вкрай тяжкий.

• Інфекційний процес у нижніх дихальних шляхах – тяжкий перебіг бронхіту (рис. 9), бронхоектатичної хвороби, ускладнена пневмонія, важка форма муковісцидозу – найтяжчого генетично обумовленого захворювання;

• Інфекційні процеси в нирках та сечовидільній системі;
• Кишкова інфекція;
• Інфекційний процес з локалізацією у м'яких тканинах та шкірі – інфіковані рани, виразки, опіки;
• Запальний процес мікробного характеру в кістках та суглобах (рис. 11);

Мал. 11. Запалення у кістках (Остеомієліт).

• У поєднанні з метронідазолом застосовується для лікування ускладнених перитонітом внутрішньочеревних ургентних інфекцій;
• Септицемія;
• Неускладнена гонорея;
• Хронічна форма бактеріального простатиту (рис. 12).

Мал. 12. Бактеріальний простатит.

Ципроліт з успіхом використовується у профілактичних цілях:

• За наявності імунодефіциту, що резвівся в результаті фармакотерапії імунодепресивними препаратами;
• Перед проведенням низки хірургічних операцій;
• При підтвердженій легеневій формі сибірки (рис. 13).

Мал. 13. Поразка шиї людини сибіркою.

У педіатрії єдиним показанням для призначення антибіотика Ципролету з лікувальною метою є інфікованість синьогнійною паличкою при муковісцидозі, дозволений віковий діапазон застосування – 5-17 років, з профілактичною – підтверджена легенева форма сибірки.

Застереження та обмеження використання антибіотика Ципролет

Антибіотик Ципролет протипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до нього та інших медикаментів із групи фторхінолонів. Не слід його застосовувати дітям та підліткам. Доведено, що препарат впливає на процес кісткоутворення та формування скелета. Антибіотик Ципролет не слід призначати вагітним (мал.14) і лактуючим жінкам.

Мал. 14. Ципролет не слід приймати вагітним та лактуючим жінкам.

За класифікацією лікарських засобів, що застосовуються при вагітності, він відноситься до категорії C – використання препарату дозволено лише за суворими клінічними показаннями і лише у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик. Особливої ​​обережності слід дотримуватись за наявності вираженого атеросклеротичного ураження артерій головного мозку, порушення мозкового кровообігу будь-якого характеру, епілепсії, психічних порушень, захворювань серця, серцевої недостатності, наявних у минулому вказівок на ураження сухожиль, пов'язаних із прийомом фторхінолонів.За наявності функціональної недостатності органів екскреції (нирок та печінки) застосування Ципролету можливе, але тільки після ретельного розрахунку його дози.

Серед серйозних несприятливих побічних реакцій Ципролету необхідно відзначити сплутаність свідомості, галюцинації, непритомні стани, тромбози артерій головного мозку, порушення серцевого ритму з розвитком шлуночкової аритмії, виникнення панкреатиту, гепатиту, гепатонекрозу, псевдомембраноз лоцитозу, нейтропенії , Тромбоцитопенії, посилення ниркової недостатності, розривів сухожиль (рис. 15).

Мал. 15. Розрив сухожиль.

Дуже рідко виникають анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок, мультиформна ексудативна еритема, передбачити розвиток яких неможливо.

Часті запитання

Які основні показання для застосування антибіотика Ципролет?

Ципролет застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими кіпрофлоксацину мікроорганізмами, включаючи інфекції органів дихання, сечостатевої системи, шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, черевної порожнини, а також при бактеріальних кон'юнктивітах та рогівково-склеральних виразках.

Які можливі побічні ефекти при застосуванні Ципролету?

Серед можливих побічних ефектів при застосуванні Ципролету можуть бути розлади шлунково-кишкового тракту, біль голови, підвищена чутливість до світла, порушення сну, аритмії, а також підвищення активності печінкових ферментів. У поодиноких випадках можуть виникнути тяжкі побічні ефекти, такі як ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення температури тіла та інші.

Як правильно приймати антибіотик Ципролет?

Ципролет слід приймати відповідно до рекомендацій лікаря, зазвичай дорослим призначається по 250-750 мг 2 рази на добу залежно від тяжкості інфекції. Препарат приймається за 1-2 години до їди або через 2 години після їди, запиваючи великою кількістю води. Тривалість прийому визначається лікарем залежно від характеру та тяжкості інфекції.

Корисні поради

РАДА №1

Перед початком прийому Ципролету обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Самолікування антибіотиками може призвести до небажаних наслідків та погіршення стану.

РАДА №2

Виконуйте інструкції з прийому Ципролету і не переривайте курс лікування достроково, навіть якщо відчуєте себе краще. Це допоможе уникнути рецидиву інфекції та розвитку стійкості до антибіотика.

РАДА №3

Уникайте одночасного вживання Ципролету з антацидами, залізом, цинком, магнієм, а також із продуктами, що містять кальцій, оскільки це може зменшити ефективність антибіотика.